Флуконазол-obl – отзывы, инструкция

ФЛУКОНАЗОЛ-OBL

7 шт. – упаковки ячейковые контурные – пачки картонные.

Противогрибковое средство, производное триазола. Является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома P450.

При приеме внутрь и при в/в введении флуконазол проявлял активность на различных моделях грибковых инфекций у животных.

Флуконазол активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., включая генерализованный кандидоз у животных со сниженным иммунитетом; Cryptococcus neoformans, включая внутричерепные инфекции; Microsporum spp. и Trychoptyton spp. Активен на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включая внутричерепные инфекции, и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и со сниженным иммунитетом.

Фармакокинетика флуконазола сходна при в/в введении и при приеме внутрь.

После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется, его уровни в плазме крови (и общая биодоступность) превышают 90% от уровней флуконазола в плазме крови при в/в введении. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь. C_max достигается через 0.5-1.5 ч после приема флуконазола натощак. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе.

90% C_ss достигается к 4-5-му дню после начала терапии (при многократном приеме 1 раз/сут).

Введение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь C_ss 90% ко 2-му дню. Кажущийся V_d приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11-12%).

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови. У больных грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от его уровней в плазме крови.

В роговом слое, эпидермисе-дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг 1 раз/сут концентрация флуконазола через 12 дней составила 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения – только 5.8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг 1 раз/нед. концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляла 23.4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы – 7.1 мкг/г.

Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз/нед. составила 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 мес после завершения терапии флуконазол по-прежнему определялся в ногтях.

Флуконазол выводится, в основном, почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживают в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

Длительный T_1/2 из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз/сут или 1 раз/нед. при других показаниях.

Криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например, легких, кожи), в т.ч. у больных с нормальным иммунным ответом и у больных СПИД, реципиентов пересаженных органов и больных с другими формами иммунодефицита; поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИД.

Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей, в т.ч. у больных со злокачественными опухолями, находящихся в ОИТ и получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также у больных с другими факторами, предрасполагающими к развитию кандидоза.

Кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые оболочки полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), в т.ч. у больных с нормальной и подавленной иммунной функцией; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД.

Генитальный кандидоз; острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз; профилактика с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит.

Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кожные кандидозные инфекции.

Глубокие эндемические микозы у больных с нормальным иммунитетом, кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.

Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, предрасположенных к развитию таких инфекций в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии.

Одновременное применение терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сут и более; одновременное применение цизаприда; повышенная чувствительность к флуконазолу; повышенная чувствительность к производным азола со сходной с флуконазолом структурой.

Индивидуальный. Предназначен для приема внутрь и в/в введения.

Для взрослых, в зависимости от показаний, схемы лечения и клинической ситуации, суточная доза составляет 50-400 мг, кратность применения – 1 раз/сут.

Для детей доза составляет 3-12 мг/кг/сут, кратность применения – 1 раз/сут.

У пациентов с нарушением функции почек дозу флуконазола уменьшают в зависимости от КК.

Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, изменение вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, диспепсия, рвота, гепатотоксичность (включая редкие случаи с летальным исходом), повышение уровня ЩФ, билирубина, сывороточного уровня аминотрансфераз (АЛТ и АСТ), нарушение функции печени, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение интервала QT на ЭКГ, мерцание/трепетание желудочков.

Дерматологические реакции: сыпь, алопеция, эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме, гипокалиемия.

Аллергические реакции: анафилактические реакции (включая ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд).

При одновременном применении с варфарином флуконазол повышает протромбиновое время (на 12%), в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и ЖКТ, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время.

После приема внутрь мидазолама флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении в/в. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью соответствующего снижения дозы бензодиазепина.

При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т.ч. мерцание/трепетание желудочков (аритмия типа “пируэт”). Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза/сут приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан.

У пациентов после трансплантации почки применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина. Однако при многократном приеме флуконазола в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется мониторировать концентрацию циклоспорина в крови.

Многократное применение гидрохлоротиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме на 40%. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у пациентов, получающих одновременно диуретики, однако следует это учитывать.

При одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено, тогда как при ежедневном приеме 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличиваются на 40% и 24% соответственно, а при приеме 300 мг флуконазола 1 раз в неделю – AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастают на 24% и 13% соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального контрацептива.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. При данной комбинации следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови.

Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.

Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и длительности T_1/2 флуконазола на 20%. У пациентов, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Флуконазол при одновременном приеме приводит к увеличению T_1/2 пероральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Больным сахарным диабетом можно назначать совместно флуконазол и пероральные препараты сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и такролимуса приводит к повышению плазменных концентраций последнего. Описаны случаи нефротоксичности. При данной комбинации следует тщательно контролировать состояние пациентов.

При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала QT не установлено, однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.

При одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18%. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом.

При одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение концентраций зидовудина, которое, вероятно, обусловлено снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИД и ARC (комплекс, связанный со СПИД) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20%).

При применении у ВИЧ-инфицированных пациентов зидовудина в дозе 200 мг каждые 8 ч в течение 7 дней в сочетании с флуконазолом в дозе 400 мг/сут или без него с интервалом в 21 день между двумя схемами, установлено значительное увеличение AUC зидовудина (74%) при одновременном применении с флуконазолом. Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется изоферментами системы цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. При таких комбинациях следует тщательно контролировать состояние пациентов.

С осторожностью применяют при нарушениях показателей функции печени на фоне применения флуконазола, при появлении сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, при одновременном применении терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, при потенциально проаритмических состояниях у больных с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).

Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. Необходимо контролировать состояние пациентов, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, его следует отменить.

Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у пациента, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, его следует отменить. При появлении сыпи у пациентов с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.

Одновременное применение флуконазола в дозах менее 400 мг/сут и терфенадина следует проводить под тщательным контролем.

При применении флуконазола увеличение интервала QT и мерцание/трепетание желудочков отмечали очень редко у больных с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия.

Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако противоинфекционную терапию необходимо скорригировать соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известны.

Имелись сообщения о случаях суперинфекции, вызванной другими, нежели Candida albicans, штаммами Candida, которые зачастую не проявляют чувствительности к флуконазолу (например, Candida krusei). В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия.

Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения флуконазола у беременных женщин не проводилось. Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.

Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать надежные средства контрацепции.

Флуконазол определяется в грудном молоке в концентрациях, близких к плазменным, поэтому применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

Флуконазол: инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены

Инструкция по применению

Флуконазол назначается для профилактики и лечения грибковых инфекций. Это синтетическое лекарственное средство, нарушающее жизнедеятельность патогенов. Чаще всего назначается в составе медикаментозной терапии кандидоза, однако возможно применение для лечения других грибковых заболеваний. Используется в педиатрической и терапевтической практике. Лечение проводится под контролем врача.

Флуконазол был разработан более 20 лет назад, однако это средство до сих пор входит в список наиболее безопасных и эффективных медикаментов по мнению Всемирной организации здравоохранения.

Состав и форма выпуска

Флуконазол — активное вещество разных противогрибковых препаратов. Дозировка и состав вспомогательных компонентов зависят от лекарственной формы.

Лекарство выпускается в виде таблеток, капсул, сиропа и раствора для инфузионного введения.

Флуконазол в виде капсул

Специальная оболочка капсул, в состав которой входят желатин и диоксид титана, улучшает всасывание действующего вещества в нужном отделе желудочно-кишечного тракта. Существующие варианты дозировки: 50, 100 или 150 миллиграмм.

Упаковка

Флуконазол в виде таблеток

Таблетированная форма по своим назначениям не отличается от капсул. Оболочка таблетки защищает активное вещество и улучшает усвоение препарата в организме. Существующие варианты дозировки: 50, 100 или 150 миллиграмм.

Флуконазол в виде сиропа

Жидкая форма лекарства помимо действующего вещества обычно содержит сорбитол, глицерол и другие вещества. Стандартная дозировка противогрибкового вещества в десяти миллилитрах жидкости составляет 50 миллиграмм. Возможны вариации состава и назначения.

Сироп чаще применяется в педиатрической практике.

Флуконазол в виде раствора

Эта лекарственная форма подходит для внутривенного (инфузионного) введения препарата. Содержит хлорид натрия и другие вещества, используемые для изготовления инъекционных растворов. Дозировка зависит от производителя, однако обычно в одном флаконе содержится от 50 до 200 миллиграмм активного компонента.

Лечение с помощью внутривенных инъекций обычно проводится в условиях стационара, когда пероральное введение недостаточно эффективно или невозможно.

Терапевтическое действие

По классификации активное вещество относят к противогрибковым медикаментам или антимикотикам. Лекарственный компонент всасывается в кровеносную систему через стенки желудочно-кишечного тракта и распределяется в организме. Химическое соединение проникает в грибковые клетки и нарушает жизнедеятельность патогена, благодаря чему развитие инфекции останавливается. По сравнению с другими антимикотиками средство вызывает меньше побочных эффектов.

Основные свойства

• Лекарство борется с возбудителями кандидоза, криптококкоза, кокцидиомикоза, микроспории, трихофитии, бластомикоза и гистоплазмоза.
• Механизм противогрибковой активности связан с подавлением специальных ферментов, необходимых для выполнения основных функций патогена. Болезнетворные микроорганизмы не могут размножаться и расти.
• Препарат отличается высокой избирательностью действия. В отличие от многих других медикаментов, активное вещество лекарства не подавляет действие собственных ферментов человека. Также препарат не влияет на гормональный фон.
• Флуконазол можно применять для лечения оппортунистических заболеваний грибковой природы, возникающих на фоне снижение иммунитета.
• Действие средства помогает снижать риск развития грибковой инфекции во время лечения цитостатическими медикаментами, лучевой терапией и иммунодепрессантами.

Признак кандидоза

Химическое соединение хорошо справляется со своими функциями и редко вызывает опасные осложнения.

Побочные реакции

Полностью исключить побочные эффекты на фоне медикаментозной терапии невозможно. У некоторых пациентов формируются нежелательные реакции, обусловленные влиянием активного вещества на органы и ткани. Типичным побочным эффектом считается чувствительность иммунной системы к входящим в состав препарата химическим соединениям. Для снижения риска появления аллергии нужно предварительно изучить состав средства и уточнить анамнез.

Другие нежелательные эффекты:

• Нервная система: цефалгия, головокружение, усталость, судорожные реакции.
• Пищеварительная система: отсутствие аппетита, нарушение работы печеночной ткани, позывы к рвоте, неприятные ощущения в области живота, вздутие живота, повышенное газообразование в кишечнике, жидкий стул, воспаление и некроз печени.
• Иммунная система: кожные высыпания, покраснение покровных тканей, синдром Стивенса-Джонсона, другие эритемные реакции, синдром Лайелла, отек Квинке, крапивница и прочие анафилактоидные проявления.
• Система кроветворения: снижение уровня нейтрофилов, гранулоцитов, тромбоцитов и лейкоцитов. Возможны кровоизлияния.
• Сердечно-сосудистая система: удлинение интервала QT, нарушение сокращения желудочков сердца.
• Дополнительно: нарушение работы почек, облысение, дефицит калия, увеличение уровня холестерина и триглицеридов.

Список побочных реакций также зависит от лекарственной формы. Тяжелые осложнения на фоне терапии, включая патологии печени, возникают редко, однако врач должен учитывать все возможные риски перед назначением лекарства.

Усвоение и выведение

Химическое соединение хорошо усваивается в желудочно-кишечном тракте. Всасывается до 90% вещества. Незначительное количество активного компонента связывается с белками крови. Лекарство попадает в основные биологические жидкости, включая слюну, мокроту, мочу и грудное молоко. Также наблюдается проникновение средства в ликвор, поэтому возможно лечение инфекционного поражения головного мозга. Выводится препарат преимущественно почками.

Показания к применению

Лекарство используется для лечения грибковых инфекций мочеполовой системы, оболочек головного мозга, слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта и других отделов организма. Конкретный список назначения зависит от лекарственной формы. Наиболее универсальны пероральные формы (таблетки, капсулы и сироп). Инфузионное введение обычно применяется для лечения тяжелой формы инфекции вместе с другими медикаментами.

Назначают противогрибковые средства только врачи после проведения диагностики и оценки рисков. Самолечение запрещено.

Общие показания

• Криптококкоз разных органов, включая грибковое поражение оболочек головного мозга, легочной ткани и кожного покрова. Средство применяется у пациентов с нормальным иммунным статусом и у людей, страдающих от иммунодефицита (на фоне ВИЧ-инфекции, трансплантации органов и других состояний). Возможно применение в профилактических целях у пациентов со сниженным иммунитетом.
• Кандидоз мочеполовой системы, включая грибковую инвазию в области слизистой оболочки влагалища, полового члена, шейки матки и мочеиспускательного тракта. Также используется для снижения риска рецидивирования таких болезней.
• Генерализованная форма кандидоза, при которой патоген проникает в разные отделы организма. Часто такое лечение проводится у пациентов, страдающих от онкологических заболеваний.
• Кандидоз слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, дыхательной системы и других органов.
• Снижение риска формирования инфекции у людей из группы риска, включая пациентов с ВИЧ-инфекцией и онкологией.
• Другие патологии: грибковое поражение кожного покрова, кокцидиомикоз, инфекция ногтевой пластины, разноцветный лишай и гистоплазмоз.

Противогрибковые медикаменты подходят для устранения локального и распространенного инфекционного процесса.

Противопоказания

В некоторых случаях применение препарата нежелательно из-за высокого риска осложнений. Главным противопоказанием считается чувствительность к любым компонентам средства. Врач должен заранее исключить аллергию и другие реакции. Если у пациента в прошлом была диагностирована аллергия на азольные антимикотики, флуконазол не назначается.

Другие возможные противопоказания:

• Возраст пациента до 4 лет для капсул и таблеток.
• Вынашивание ребенка и период грудного вскармливания.
• Одновременный прием с другими медикаментами, удлиняющими интервал QT.
• Применение вместе с цизапридом для таблеток.

Нужен рецепт от врача

Лечение проводится с осторожностью при наличии следующих факторов: расстройство функций почек, появление кожных реакций, сочетание с другими антимикотиками, алкогольная зависимость, прием других гепатотоксичных медикаментов, нарушение работы сердечно-сосудистой системы или наличие факторов риска такого состояния, детский возраст, нарушение работы печени.

Инструкция по использованию Флуконазола

Способ применения препарата зависит от лекарственной формы, производителя, дозировки, состояния пациента и особенностей выявленного заболевания. Курс медикаментозной терапии может быть индивидуальным. Лечение всегда назначает врач после уточнения жалоб пациента и проведения лабораторных исследований.

Пероральные формы средства принимают внутрь независимо от приема пищи. Капсулы и таблетки запивают водой. Для применения сиропа нужно воспользоваться мерной емкостью, которую можно найти в упаковке. Жидкостью рекомендуется в течение двух минут прополоскать ротовую полость перед проглатыванием.

Все инструкции описаны в справочных целях. Во время приема антимикотика пациенту следует ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.

Применение капсул

• Лечение криптококковой инфекции у пациентов старше пятнадцати лет (с массой тела не менее 50 килограмм): стандартная схема приема в первые сутки — восемь капсул по пятьдесят миллиграмм. В остальные дни дозировка может быть сохранена или понижена до четырех капсул по пятьдесят миллиграмм один раз в сутки. Длительность терапии определяется специалистом.
• Профилактика болезни у пациентов, страдающих от синдрома приобретенного иммунодефицита: по четыре капсулы (50 мг) в сутки в течение длительного времени.
• Кандидозные заболевания: восемь капсул по пятьдесят миллиграмм в первые сутки и по четыре капсулы с аналогичной дозой в остальные дни.

Применение сиропа

• Лечение криптококковой инфекции у взрослых: 400 миллиграмм в первый день и по 200 миллиграмм в сутки в остальные дни.
• Снижение риска развития болезни у пациентов с иммунодефицитом: по двести миллиграмм в сутки.
• Патологии, вызванные Кандидой: 400 миллиграмм в первые сутки и по 200 миллиграмм ежедневно далее.
• Воспаление ротовой полости и глотки: от пятидесяти до ста миллиграмм в сутки в течение одной или двух недель.
• Кандидоз ротовой полости с атрофией слизистой оболочки: пятьдесят миллиграмм в сутки вместе с другими медикаментами.
• Поражение слизистой влагалища: однократный прием ста пятидесяти миллиграмм.

Перечисленные дозировки в миллиграммах указывают на содержание активного вещества в сиропе, а не на объем самой жидкости. Дополнительные правила использования, включая прием в детском возрасте, можно найти в официальной инструкции.

Применение таблеток

• Медикаментозная терапия у взрослых: от пятидесяти до четырехсот миллиграмм в сутки.
• Медикаментозная терапия у детей: доза рассчитывается с учетом 3-12 миллиграмм на один килограмм массы тела в сутки. Однократно.

Применение раствора

Процедура проводится с помощью капельницы. Скорость внутривенного введения не должна быть выше двухсот миллиграмм в час. Суточная дозировка определяется врачом с учетом анамнеза пациента. Используются наборы для трансфузионной терапии.

Дополнительные сведения

• При нарушении работы почек врач должен скорректировать схему приема препарата с учетом показателя клиренса креатинина.
• Существует большой список лекарственных взаимодействий. Применение флуконазола вместе с другими медикаментами может снизить эффективность терапии, изменить эффекты других лекарств или вызвать осложнения. Нужно сообщить врачу о принимаемых препаратах и прочитать официальную инструкцию.
• Редко у пациентов на фоне лечения возникают серьезные (в том числе жизнеугрожающие) патологии печеночной ткани. Если в анамнезе есть заболевания этого органа, врач должен проводить терапию с осторожностью.
• У пациентов с приобретенным иммунодефицитом часто появляются кожные высыпания после приема средства. Если возникают такие симптомы, нужно обратиться к специалисту. Может потребоваться отмена препарата.

Официальную (полную) инструкцию можно найти в упаковке.

Аналоги средства

Флуконазол — название действующего вещества и торговое наименование лекарства, изготавливаемого в виде таблеток, раствора и капсул. Также в аптеке можно приобрести препараты от других производителей на основе этого химического соединения.

• Микомакс в виде сиропа.
• Медофлюкон в капсулах.
• Дифлюкан в капсулах.

В виде сиропа

Перед покупкой аналога нужно проконсультироваться у врача.

Отзывы и цены

О лекарстве хорошо отзываются микологи и врачи другого профиля. Терапия с применением этого лекарственного вещества реже вызывает серьезные осложнения. Пациенты предпочитают покупать антимикотик в форме сиропа.

Средняя цена упаковки на семь капсул (50 мг) составляет 70 рублей. Также можно приобрести упаковку с одной капсулой за 20-45 рублей.

Видео

Флуконазол относится к наиболее безопасным и эффективным антимикотикам, однако у некоторых пациентов на фоне лечения возникают серьезные осложнения. Прием обязательно проводится под контролем врача.

Флуконазол-OBL

Флуконазол-OBL

Латинское название

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Показания

Лечение заболеваний у взрослых: криптококковый менингит; кокцидиоидомикоз; инвазивный кандидоз; слизистый кандидоз, в т.ч. орофарингеальный кандидоз, кандидоз пищевода, кандидурия и хронический кожно-слизистый кандидоз; хронический атрофический кандидоз ротовой полости (связанный с ношением зубных протезов), когда соблюдения гигиены полости рта или местного лечения недостаточно; вагинальный кандидоз, острый или рецидивирующий, когда местная терапия неприменима; кандидозный баланит, когда местная терапия неприменима; дерматомикозы, в т.ч. дерматофития стоп, дерматофития туловища, паховая дерматофития, разноцветный и кожный кандидозный лишай, когда показано системное лечение; дерматофития ногтей (онихомикоз), когда лечение другими ЛС неприемлемо.

Профилактика заболеваний у взрослых: рецидив криптококкового менингита у пациентов с высоким риском рецидива; рецидив орофарингеального кандидоза и кандидоза пищевода у ВИЧ-инфицированных пациентов с высоким риском рецидива; снижение частоты рецидивов вагинального кандидоза (4 или более эпизодов в год); кандидозные инфекции у пациентов с продолжительной нейтропенией (таких как пациенты с гемобластозами, проходящими химиотерапию, или пациенты, проходящие трансплантацию гемопоэтических стволовых клеток).

Лечение заболеваний у детей: слизистый кандидоз (орофарингеальный кандидоз и кандидоз пищевода); инвазивный кандидоз; криптококковый менингит и профилактика кандидозных инфекций у пациентов с ослабленной иммунной системой. Флуконазол можно применять в качестве поддерживающей терапии для предотвращения рецидива криптококкового менингита у детей с высоким риском рецидива.

Раствор для инфузий

Криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например легких, кожи), в т.ч. у пациентов с нормальным иммунным ответом и больных СПИДом, реципиентов пересаженных органов и больных с другими формами иммунодефицита, поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей, в т.ч. у пациентов со злокачественными опухолями, находящихся в отделениях интенсивной терапии и получающих цитотоксические и иммуносупрессивные ЛС , а также у пациентов с другими факторами, предрасполагающими к развитию кандидоза; кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхо-легочные инфекции, кандидурия, кожно- слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), в т.ч. у пациентов с нормальной и подавленной иммунной функцией, профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; профилактика грибковых инфекций у пациентов со злокачественными опухолями, предрасположенных к таким инфекциям в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии; микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикоз и кожные кандидозные инфекции; глубокие эндемические микозы у пациентов с нормальным иммунитетом, кокцидиоидомикоз.

Противопоказания

Капсулы, раствор для инфузий

Повышенная чувствительность к флуконазолу, азольным соединениям со сходной флуконазолу структурой; прием терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сут и более (см. «Взаимодействие»); одновременное применение с ЛС , удлиняющими интервал QT и метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A4 , такими как цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид и хинидин (см. «Взаимодействие»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Капсулы, раствор для инфузий

Адекватных и контролируемых исследований по изучению применения флуконазола у беременных женщин не проводилось.

Описано несколько случаев множественных врожденных пороков у новорожденных, матери которых на протяжении большей части или всего первого триместра получали терапию флуконазолом в высокой дозе (400–800 мг/сут). Были отмечены следующие нарушения развития: брахицефалия, нарушение развития лицевой части черепа, нарушение формирования свода черепа, волчья пасть, искривления бедренных костей, истончение и удлинение ребер, артрогрипоз и врожденные пороки сердца. В настоящее время нет доказательств связи перечисленных врожденных аномалий с применением низких доз флуконазола (150 мг однократно для лечения вульвовагинального кандидоза) в I триместре беременности. Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.

Женщинам детородного возраста следует использовать средства контрацепции.

Категория действия на плод по FDA — C.

Флуконазол обнаруживается в грудном молоке в концентрациях, близких к плазменным, поэтому его применение у женщин в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Побочные действия

Капсулы, раствор для инфузий

Переносимость флуконазола обычно очень хорошая.

В клинических и постмаркетинговых* исследованиях по изучению применения флуконазаола отмечали следующие побочные реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы*: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны иммунной системы*: анафилаксия (включая ангионевротический отек, отек лица, крапивницу, кожный зуд).

Со стороны обмена веществ и питания*: повышение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови, гипокалиемия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение*, судороги*, изменение вкуса*, парестезия, бессонница, сонливость, тремор.

Со стороны ЖКТ : боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, диспепсия*, рвота*, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатотоксичность, в некоторых случаях с летальным исходом, повышение концентрации билирубина в плазме крови, сывороточной активности AЛT, ACT, ЩФ , нарушение функции печени*, гепатит*, гепатоцеллюлярный некроз*, желтуха*, холестаз, гепатоцеллюлярное повреждение.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, алопеция*, эксфолиативные поражения кожи*, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны сердца*: удлинение интервала QT на ЭКГ , желудочковая тахикардия по типу «пируэт» (см. «Меры предосторожности»).

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: миалгия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: слабость, астения, повышенная утомляемость, лихорадка, повышенная потливость, вертиго.

У некоторых пациентов, особенно с серьезными заболеваниями, такими как СПИД или рак, при лечении флуконазолом и сходными ЛС наблюдались изменения показателей крови, функции почек и печени (см. «Меры предосторожности»), однако клиническое значение этих изменений и их связь с лечением не установлены.

Меры предосторожности

Капсулы, раствор для инфузий

Сообщалось о случаях суперинфекции, вызванной отличными от Candida albicans штаммами Candida, которые часто обладают природной резистентностью к флуконазолу (например Candida krusei). В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия.

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у пациентов с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с применением флуконазола, не отмечено их явной зависимости от его общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста пациента. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым, признаки его исчезали после прекращения терапии. Пациентов, у которых во время лечения нарушаются показатели функции печени, необходимо наблюдать с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с применением флуконазола, это средство следует отменить.

Как и при применении других азолов, флуконазол в редких случаях может вызывать анафилактические реакции.

Во время лечения флуконазолом у пациентов в редких случаях развивались эксфолиативные поражения кожи, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих ЛС . При появлении у пациента во время лечения поверхностной грибковой инфекции кожной сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, это средство следует отменить. При появлении кожной сыпи у пациентов с инвазивными или системными грибковыми инфекциями больных следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной экссудативной эритемы.

Одновременное применение флуконазола в дозах менее 400 мг/сут и терфенадина следует проводить под тщательным контролем (см. «Взаимодействие»).

Как и другие азолы, флуконазол может вызывать удлинение интервата QT на ЭКГ . При применении флуконазола удлинение интервала QT и мерцание или трепетание желудочков отмечали очень редко у пациентов с тяжелыми заболеваниями с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия. Поэтому пациентам с потенциально проаритмическими состояниями применять флуконазол следует с осторожностью.

Пациентам с заболеваниями печени, сердца и почек перед применением флуконазола рекомендуется проконсультироваться с врачом. При применении флуконазола в дозе 150 мг при вагинальном кандидозе пациенты должны быть предупреждены, что улучшение симптомов обычно наблюдается через 24 ч, но для их полного исчезновения иногда требуется несколько дней. При сохранении симптомов в течение нескольких дней, следует обратиться к врачу.

Доказательства эффективности флуконазола при лечении других видов эндемичных микозов, таких как паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз, ограничены, что не позволяет определить конкретные рекомендации по дозированию.

Флуконазол является сильным ингибитором изофермента CYP2C9 и умеренным ингибитором изофермента CYP3A4 . Флуконазол также является ингибитором изофермента CYP2C19 . При одновременной терапии ЛС с узким терапевтическим профилем, метаболизирующимися изоферментами CYP2C9 , CYP2C19 и CYP3A4 , рекомендуется соблюдать осторожность.

Влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться техникой. При применении флуконазола необходимо учитывать возможность развития головокружения и судорог.

Особые указания

Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.

Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.

Условия хранения препарата Флуконазол-OBL

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Флуконазол-OBL

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники:

http://health.mail.ru/drug/fluconazoleobl/
http://fluconazole.ru/
http://vrachirf.ru/library/medicaments/description/46919