Флудара – отзывы, инструкция

Флударабин

Состав

В 1 таблетке флударабина фосфата 10 мг. МКЦ, моногидрат лактозы, кармеллоза натрия, кремния диоксид, магния стеарат, тальк, оксид железа, диоксид титана, как вспомогательные вещества.

В 1 флаконе лиофилизата флударабина фосфата 50 мг. Маннитол, натрия гидроксид, как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Лиофилизат во флаконе — Флударабин 50 мг.

Таблетки в оболочке 10 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство, является фторированным нуклеотидным аналогом видарабина. В организме действующее вещество превращается в активный метаболит, который ингибирует ДНК-праймазу, РНК-редуктазу, ДНК-полимеразу, в результате нарушается синтез ДНК.

Фармакокинетика

При внутривенном введении дефосфорилируется до нуклеозида. В незначительной степени связывается с белками. После одной инфузии Сmax активного вещества 3,5-3,7 мкМ. Хорошо транспортируется в лейкемические клетки, там рефосфорилируется в метаболит, оказывающий цитотоксическое действие. Концентрация в лейкемических клетках выше, чем в плазме. Выведение происходит в 3 фазы: начальный период полувыведения 5 мин, конечный — 20 часов. Из клеток-мишеней выводится за 15-23 ч. Выводится почками, при ХПН клиренс снижается.

При приеме внутрь биодоступность составляет 50-60%. Сmax определяется через 1-2 часа.

Показания к применению

• неходжкинская лимфома;
• хронический лимфолейкоз.

Дополнительные показания для таблеток:

• лимфомы из клеток мантийной зоны;
• фолликулярные В-клеточные лимфомы.

Противопоказания

• повышенная чувствительность;
• беременность;
• гемолитическая анемия;
• кормление грудью.

С осторожностью назначается при острых заболеваниях грибковой, вирусной и бактериальной природы, значительном угнетении костного мозга, печеночной недостаточности, иммунодефиците и ослабленным пациентам.

Побочные действия

• угнетение функции костного мозга (Т-лимфопения опасна развитием оппортунистических инфекций);
• синдром лизиса опухоли (метаболический ацидоз, боль в боку, гематурия,кристаллурия, гипокальциемия и гиперфосфатемия);
• снижение аппетита, диарея, стоматит, тошнота, повышение уровня трансаминаз печени, желудочно-кишечные кровотечения;
• возбуждение, спутанность сознания, эпилептиформные припадки, невропатия, нарушение зрения, и слепота;
• геморрагический цистит;
• кожная сыпь, токсический некролиз;
• одышка, кашель, пневмония, пневмонит;
• аритмия, отеки;
• лихорадка, озноб;
• аутоиммунные тромбоцитопения и гемолитическая анемия.

Флударабин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат вводят внутривенно капельно или струйно. Содержимое растворяют в 2 мл воды, нужную дозу дополнительно разводят для струйного введения в 10 мл физ. раствора, а для капельного введения в 100 мл физ. раствора. Вводимая суточная доза 25 мг/м2 поверхности тела, вводят 5 дней подряд каждые 28 дней.

При неходжкинской лимфоме обычно — 8 циклов.

При хроническом лимфолейкозе проводят чаще всего 6 циклов до достижения ремиссии.

Таблетки Флударабин (Флудара, Флутотера) принимают целиком, натощак или с пищей. Суточная доза составляет 40 мг/м2 поверхности тела, пьют 5 дней подряд каждые 28 дней. При ХПН дозу снижают на 50%.

При лечении периодически контролируют показатели крови (анемия, нейтропения и тромбоцитопения), а также биохимические показатели (креатинин). Угнетение костного мозга носит обратимый характер (от месяца до года).

Передозировка

Передозировка проявляется выраженной тромбоцитопенией и нейтропенией. При применении нейротоксичность наблюдалась в дозах, превышающих рекомендуемые в 4 раза и появлялись через 1,5-2 месяца после последней дозы. Проводится симптоматическое и поддерживающее лечение. При гемолитической анемии — трансфузии облученной крови и ГКС.

Взаимодействие

Риск легочных осложнений и летальности повышается при назначении с пентостатином. Данная комбинация не рекомендуется. Дипиридамол снижает эффективность препарата. Раствор нельзя совмещать в одном шприце с прочими ЛС.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Срок годности

Аналоги Флударабина

Лиофилизаты: Флугарда, Флудара. Таблетки: Флудара, Флутотера, Флударабин ТЛ, Флидарин.

Отзывы о Флударабине

В 80-х годах ХХ в. были синтезированы пуриновые аналоги. При хроническом лимфолейкозе наиболее эффективным является флударабин — он входит в традиционную схему химиотерапии. Длительную и часто полную ремиссию удается получить у большинства больных, но она все равно временная. Поэтому применяются комбинированные схемы терапии (с циклофосфамидом, доксорубицином или митоксантроном). Наиболее эффективным оказалось сочетание с циклофосфамидом и третьим препаратом — ритуксимаб. Появление в 1990г. таблетированной формы позволило перейти пациентам на амбулаторное лечение и сочетать его с приемом циклофамида в таблетках.

• «… В течение трех лет по поводу хр. лимфолейкоза принимаю лейкеран, но ремиссии были недлительными. Назначили этот препарат, он более эффективный».
• «… Получала этот препарат в монотерапии, а через 8 месяцев провели повторный курс, добавив циклофосфамид. Ремиссия была полная и длилась 2 года».
• «… Первый цикл с циклофосфаном (3 дня подряд) прошел нормально, а последующие сопровождались сыпью».
• «… После первого курса через 2 недели состояние ухудшилось».

Цена Флударабина, где купить

Купить Флударабин можно во многих аптеках. Стоимость зависит от производителя и колеблется в пределах 1591-3114 руб. за один флакон.

Флудара – инструкция по применению, цены, отзывы

На Флудара нужна инструкция по применению? На странице представлена полная аннотация к этому препарату. Уважаемый посетитель! Если у вас был опыт использования данного лекарственного средства, просим оставить свой отзыв. Ваше мнение может быть полезно другим людям.

Показания к применению препарата Флудара

Общие для обеих лекарственных форм:

В-клеточный хронический лимфолейкоз (ХЛЛ);

неходжкинские лимфомы низкой степени злокачественности (НХЛ НЗ).

Для таблеток дополнительно:

фолликулярные В-клеточные лимфомы;

лимфомы из клеток мантийной зоны.

Форма выпуска препарата Флудара

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 5, пенал пластиковый 2, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 5, пенал пластиковый 3, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 5, пенал пластиковый 5, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 5, пенал пластиковый 4, пачка картонная 1;

Состав
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 1 фл.
флударабина фосфат 50 мг
вспомогательные вещества: маннитол; натрия гидроксид
в пластиковом поддоне 5 флаконов; в пачке картонной 1 поддон.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
флударабина фосфат 10 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; лактозы моногидрат; кармеллоза натрия (натрия карбоксиметилцеллюлоза); кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); тальк; титана диоксид; железа (II) оксид; железа (III) оксид
в блистере 5 шт. в пластиковом пенале 2, 3, 4 или 5 блистеров; в пачке картонной 1 пенал.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Не было выявлено четкой корреляции между фармакокинетикой флударабина и его лечебным эффектом у онкологических больных, при этом частота обнаружения нейтропении и изменения гематокрита — дозозависима.

Флударабина фосфат (2-фтор-ара-АМФ) является водорастворимым предшественником флударабина (2-фтор-ара-А). В организме человека 2-фтор-ара-АМФ быстро и полностью дефосфорилируется до нуклеозида 2-фтор-ара-А. Связывание с белками плазмы крови — незначительное.

2-фтор-ара-А выводится преимущественно почками (от 40 до 60% введенной в/в дозы). 2-фтор-ара-А активно транспортируется в лейкемические клетки, после чего рефосфорилируется до монофосфата и частично до ди- и трифосфата. Трифосфат (2-фтор- ара-АТФ) является основным внутриклеточным метаболитом и единственным из известных метаболитов, обладающих цитотоксической активностью. Концентрация 2-фтор-ара-АТФ в лейкемических клетках была значительно выше, чем его максимальная концентрация в плазме, что указывает на кумуляцию вещества в опухолевых клетках. T1/2 2-фтор-ара-АТФ из клеток-мишеней составляет в среднем от 15 до 23 ч.

Использование препарата Флудара во время беременности

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Женщины и мужчины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции во время и не менее 6 мес после окончания терапии.

Использование препарата Флудара при нарушением функции почек

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к флударабину или другим компонентам препарата;

Флудара ® (Fludara ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Флудару ® следует вводить только в/в . Не было сообщений о возникновении выраженных локальных побочных реакций при введении Флудары ® экстравазально. Однако необходимо избегать случайного внесосудистого попадания препарата. Рекомендуемая доза флударабина фосфата составляет 25 мг/м 2 ежедневно в течение 5 дней каждые 28 дней.

Содержимое каждого флакона следует растворить в 2 мл воды для инъекций. В 1 мл приготовленного раствора содержится 25 мг флударабина фосфата.

Требуемую дозу (рассчитанную исходя из поверхности тела больного) набирают в шприц. Затем эту дозу разводят в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят в/в струйно или разводят в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят в/в капельно примерно в течение 30 мин.

Внутрь, независимо от приема пищи, глотая целиком (не разжевывая, не ломая), запивая водой.

Рекомендованная доза для приема внутрь составляет 40 мг/м 2 ежедневно в течение 5 дней каждые 28 дней. Таблетки можно принимать как на пустой желудок, так одновременно с приемом пищи.

Продолжительность лечения зависит от эффекта и переносимости препарата. Больным В-клеточным хроническим лимфолейкозом (ХЛЛ) Флудара ® должна назначаться до достижения максимального ответа (полной или частичной ремиссии, обычно — 6 циклов), после чего лечение должно быть прекращено.

У больных с неходжкинскими лимфомами низкой степени злокачественности (НХЛ НЗ) лечение Флударой ® рекомендуется проводить до достижения максимального ответа (полной или частичной ремиссии). После достижения наибольшего эффекта следует рассмотреть необходимость проведения двух циклов консолидации. По данным клинических испытаний, при НХЛ НЗ большинство больных получило не более 8 циклов лечения.

Дети. Эффективность и безопасность применения Флудары ® у детей не установлены.

Нарушение функции почек. При Cl креатинина от 30 до 70 мл/мин необходимо уменьшить дозу на 50%. При проведении терапии у этих пациентов необходим постоянный гематологический контроль.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, 50 мг. Во флаконах, закупоренных пробками, обкатанных алюминиевым колпачком, с цветной пластмассовой крышкой. 5 фл., помещенных в поддоны (картонные вклейки), помещают в картонную пачку.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. По 5 табл. в блистере из алюминиевой фольги. 2, 3, 4 или 5 блистеров помещают в пластиковый пенал с закручивающейся крышкой. Пенал помещают в картонную пачку.

Производитель

Байер Шеринг Фарма АГ, Германия. D-13342, Берлин, Германия.

ООО «ДЖЕНРУС» 125009, Москва, ул. Долгоруковская, 7.

Тел./факс: (495) 502-12-90; 502-12-98.

Претензии потребителей направлять по адресу: Представительство АО «Санофи-авентис груп», 125009 г. Москва, ул. Тверская, 22.

Тел.: (495) 721-14-00; факс: (495) 721-14-11

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Флудара ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Флудара ®

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 50 мг — 3 года. Восстановленный раствор должен быть использован не позднее 8 ч после приготовления.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники:

http://medside.ru/fludarabin
http://mymedlife.ru/content/fludara
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_6593.htm