Флексен – отзывы, инструкция

Флексен

Состав

Форма выпуска

Капсулы. Продолговатые непрозрачные желатиновые мягкие капсулы. Цвет бледно–жёлтый. Капсулы содержат суспензию кремового цвета маслянистой структуры. Выпуск: 6 шт. в пластине. Упаковка – 2 пластины в картонной пачке.

Суппозиторий ректальный (свечи). Маслянистые на ощупь суппозитории, имеющие форму торпеды. Цвет белый или бело — кремневый Содержание кетопрофена – 100 мг. Выпуск: : 6 штук в стрипе. Упаковка — 2 стрипа в картонной пачке.

Гель. Прозрачный однородный гель. Бесцветный. Содержание кетопрофена – 25 мг. Выпуск: Тубы – 30 и 50гр. В картонной пачке – одна туба.

Ампулы. Комплект: 1 ампула Флексена содержит лиофилизированный порошок (гомогенная масса белого цвета) + 1 ампула растворителя (вода для инъекций и бензиловый спирт) Выпуск: 6 комплектов в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, антиагрегационное и жаропонижающее действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Основной составляющий ингредиент препарата – кетопрофен, который относится к нестероидным противовоспалительным веществам (НПВС). Ингибирующее действие Флексена активизирует ферменты циклооксигеназа-1. Этот процесс препятствует образованию медиаторов воспаления и угнетает появление лейкотриенов.

Во время применения препарата, наблюдается стойкое снижение деятельности нейтрофильных гранулоцитов и стабилизация состояния мембран лизосом. Флексен глубоко проникает в синовиальный ликвор и соединительные оболочки.

Фармакокинетика

При внутримышечной инъекции время развития высшей концентрации в плазме составляет 15–30 минут. Связываемость с белками крови – 99%, биодоступность – 90% и больше. После начала регулярного приёма Флексена, средняя концентрация в плазме наступает через 24 часа. Терапевтическая концентрация держится в синовиальной жидкости на протяжении 6-8 часов.

Наблюдается метаболизм в области печени путём сближения с глюкуроновой кислотой. Процесс полувыведения протекает в течение 1,5 – 2 часов.

Показания к применению

Флексен предназначен для симптоматического лечения следующих воспалительных процессов:

Противопоказания

Препарат нельзя применять в следующих случаях:

• обострение заболеваний ЖКТ;
• кровотечение в ЖКТ;
• острые нарушения работы печени;
• острые нарушения работы почек;
• нарушения в системе кроветворения, включая лейкопению, гемофилию, тромбоцитопению;
• выраженная сердечная недостаточность;
• локализации болевого синдрома до или после операции на сердечно-сосудистой системе;
• беременность и период лактации;
• повышенная чувствительность к НПВС.

Побочные действия

Пищеварительная система: желудочные боли, рвота, тошнота, метеоризм, диарея, десневое и геморроидальное кровотечение, повышение уровня печеночных трансаминаз в кровяной сыворотке, перфорации слизистой ЖКТ.

Дыхательная система: одышка, бронхоспазм, отёк гортани, кровотечение из носа, кровохарканье, ринит, диспноз.

Сердечно–сосудистая система: повышение артериального давления, тахикардия.

Мочевыделительная система: нарушение работы почек, уретрит, цистит, отёки, нефротический синдром, гематурия.

Органы чувств: нарушение аккомодации и чёткости зрения, шум в ушах, конъюнктивит, снижение слуха.

Система кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Другие проявления: экзема, мышечный тик, усиленное потоотделение, жажда, миалгия, вагинальное кровотечение.

Инструкция по применению Флексена (Способ и дозировка)

Капсулы препарата Флексен глотают целиком, не разжёвывая, запивая водой (50 – 100гр). Лекарство принимается после приёма пищи. Дозировка варьируется от 2 до 6 капсул в сутки в зависимости от назначения врача.

Инструкция по применению свечей Флексен

Данная форма препарата применяется ректально. Суточная доза составляет 1 – 2 суппозитория.

Инструкция на гель

Мазь наносится местно, небольшими количествами и тонким слоем. Вещество слегка втирают над очагом воспаления. Процедуру втирания проводят 2 – 3 раза в сутки. Курс лечения не должен длиться более 2 недель. Дальнейшее применение должно быть согласовано с лечащим врачом.

Уколы Флексена проводятся глубоко в мышечную ткань. Доза 100 мг 1 или 2 раза в сутки. После ликвидации острого болевого синдрома, можно перейти на применение капсул или свечей. Максимальная доза инъекций в сутки – 300 мг.

Передозировка

Передозировка препарата выражается в следующих проявлениях: кровотечение, сонливость, тошнота, нарушение работы почек и печени, эпигастральная боль.

Лечебную терапию осуществляют промыванием желудка и применением адсорбентов. Последующая терапия зависит от индивидуального состояния пациента.

Взаимодействие

Результаты взаимодействия Флексена со следующими препаратами:

• Препараты антитромбические — повышение эффективности антитромбических препаратов.
• Антагонисты винамина К — повышает эффективность этих антагонистов.
• Вещества, содержащие этанол — повышает эффект алкоголя, ведёт к риску кровотечения в ЖКТ.
• Препараты, содержащие литий — усиление эффекта литийсодержащих веществ.
• Усиление эффекта гепарина.
• Увеличивает токсичность метотрексата.
• Усиление эффекта клюкортикоидов.
• Снижение действия периферических вазодилататоров.
• Снижение действия спиронолактона.
• Несовместимость с трамадолом.
• Повышение эффективности тиклопидина.
• Повышение побочных эффектов эстрогенов с эстрогенными препаратами.
• Усиление риска кровотечений с цефамандолом.
• Риски изъязвления ЖКТ при взаимодействии с НПВС.
• Дестабилизация агрегации тромбоцитов с применением вальпроевой кислоты.
• Антациды понижают эффективность абсорбции Флексена.
• Колестирамин понижает эффективность абсорбции Флексена.
• Миелотоксичные вещества усиливают гематотоксичность.

Условия продажи

Препарат Флексен отпускается согласно рецепту врача.

Условия хранения

Препарат рекомендуется хранить при температуре до + 25 градусов С. Данный температурный режим касается всех форм выпуска.

Срок годности

Срок годности Флексена всех форм выпуска составляет – 3 года.

Особые указания

Во время лечения необходимо осуществлять контроль функционального состояния почек и печени, а также следить за состоянием периферической крови.

Запрещено употребление спиртных напитков.

При нарушении зрения необходима консультация у офтальмолога.

В период приёма Флексена, следует быть осторожным при взаимодействии со сложными механизмами, при вождении транспорта, а также при работах, где необходима быстрая психомоторная реакция.

ФЛЕКСЕН

Фармакокинетика

При в/м введении Тmax в плазме крови составляет 15-30 мин. Биодоступность >90%.
Связывание с белками плазмы крови – 99%. Css в плазме достигается через 24 ч после начала регулярного применения. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется в течение 6-8 ч.
Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Не кумулирует.
Выводится, главным образом, с мочой и 1-8% с калом. T1/2 составляет 1.6-1.9 ч.

Показания к применению

Препарат Флексен предназначен к применению для кратковременного симптоматического лечения острого болевого синдрома при воспалительных процессах различного генеза: остеоартроз; анкилозирующий спондилит; подагрический артрит; острый приступ подагры; ревматоидный артрит; псориатический артрит; бурсит, тендосиновит; ишиалгия, миалгия; невралгия; дорсалгия; радикулит; ушибы и растяжения мышц; головная и зубная боль; отит; аднексит; альгодисменорея; болевой синдром при онкологических заболеваниях; посттравматический и послеоперационный болевой синдром.

Способ применения

Для купирования острого болевого синдрома препарат Флексен назначают в/м в дозе 100 мг 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 300 мг.
Продолжительность парентеральной терапии обычно составляет несколько дней. После достижения необходимого эффекта пациенту назначают капсулы или суппозитории.
С целью получить раствор для парентерального введения лиофилизат растворяют прилагаемым растворителем.

Побочные действия

десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное), повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови, гепатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, нервозность, сонливость, депрессия, астения, спутанность или потеря сознания, забывчивость, мигрень, периферическая невропатия.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм, ринит, отек гортани, носовое кровотечение, кровохарканье, одышка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тахикардия.
Со стороны мочевыделительной системы: отечный синдром, цистит, уретрит, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия.
Со стороны органов чувств: шум или звон в ушах, нечеткость зрения, конъюнктивит, снижение слуха, вертиго.
Со стороны системы кроветворения: редко – агранулоцитоз, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
Аллергические реакции: многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона), фотодерматит, кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.
Прочие: алопеция, экзема, усиление потоотделения, миалгия, мышечные подергивания, жажда, вагинальное кровотечение, боль и покраснение в месте инъекции.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Флексен являются: заболевания ЖКТ в фазе обострения; желудочно-кишечные кровотечения и перфорации в анамнезе; выраженные нарушения функции почек; выраженные нарушения функции печени; нарушения со стороны системы кроветворения (в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения, нарушения гемокоагуляции, гемофилия); купирование болевого синдрома непосредственно перед или сразу после оперативного вмешательства на сердечно-сосудистой системе; выраженная сердечная недостаточность; беременность; период лактации (грудное вскармливание); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к кетопрофену, ацетилсалициловой кислоте (в т.ч. указания в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу или ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты) или к другим НПВС.
С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени и/или почек, желудочно-кишечных заболеваниях в анамнезе, бронхиальной астме, рините, крапивнице, полипах слизистой носа, артериальной гипертензии и/или сердечно-сосудистых заболеваниях, цереброваскулярных заболеваниях, заболеваниях крови, анемии, алкоголизме, алкогольном циррозе печени, гипербилирубинемии, сахарном диабете, дегидратации, табакокурении, сепсисе и у пациентов пожилого возраста.

Беременность

Применение препарата Флексен противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с Флексеном снижается эффективность урикозурических лекарственных средств, усиливается действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, усиливаются побочные эффекты ГКС и минералокортикоидов, эстрогенов; снижается эффективность гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.
Комбинированное применение Флексена с другими НПВС, ГКС, этанолом и кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечного кровотечения, увеличению риска развития нарушения функции почек.
Одновременное применение Флексена с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.
При одновременном применении Флексена с инсулином и пероральными гипогликемическими лекарственными средствами повышается действие последних – необходима коррекция дозы.
Индукторы микросомального окисления в печени (в т.ч. фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
Комбинированное применение Флексена с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Одновременное применение с Флексеном повышает концентрацию в плазме верапамила, нифедипина, препаратов лития, метотрексата.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию Флексена.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности Флексена при одновременном применении.
Флексен фармацевтически несовместим с раствором трамадола.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Флексен: возможно появление сонливости, тошноты, рвоты, болей в животе, кровотечений, нарушений функции печени и/или почек.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Условия хранения

Препарат Флексен следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 3 года.

Форма выпуска

Флексен – лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/м введения 100 мг.
Упаковка: амп. 6 шт. в компл. с растворителем.

Состав

1 ампула лиофилизата для приготовления раствора Флексен содержит: кетопрофена натриевая соль 108 мг, что соответствует содержанию кетопрофена 100 мг.
Вспомогательные вещества: глицин.
Растворитель: бензиловый спирт, вода д/и – до 2.5 мл.

ФЛЕКСЕН

Капсулы мягкие желатиновые, непрозрачные, бледно-желтого цвета, продолговатые; содержимое капсул – маслянистая суспензия кремового цвета.

Вспомогательные вещества: масло растительное – 99.234 мг, масло соевое гидратированное – 8.344 мг, масло растительное гидрированное – 33.087 мг, воск пчелиный – 8.344 мг, лецитин соевый – 1 мг.

Состав оболочки капсулы: желатин – 101 мг, глицерол – 20 мг, сорбитол – 23 мг, титана диоксид – 0.9 мг, этилпарагидроксибензоат натрия – 0.4 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия – 0.2 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге). Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

При приеме внутрь и ректальном введении кетопрофен хорошо абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме при приеме внутрь достигается через 1-5 ч (в зависимости от лекарственной формы), при ректальном введении – через 45-60 мин, в/м введении – через 20-30 мин, в/в введении – через 5 мин.

Связывание с белками плазмы составляет 99%. Вследствие выраженной липофильности быстро проникает через ГЭБ. C_ss в плазме крови и спинномозговой жидкости сохраняется от 2 до 18 ч. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация через 4 ч после приема превышает таковую в плазме.

Метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени за счет гидроксилирования.

Выводится главным образом почками и в значительно меньшей степени через кишечник. T_1/2 кетопрофена из плазмы после приема внутрь составляет 1.5-2 ч, после ректального введения – около 2 ч, после в/м введения – 1.27 ч, после в/в введения – 2 ч.

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра); симптоматическое лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (периартрит, артросиновит, тендинит, тендосиновит, бурсит, люмбаго), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии. Неосложненные травмы, в частности спортивные, вывихи, растяжение или разрыв связок и сухожилий, ушибы, посттравматические боли.

В составе комбинированной терапии воспалительных заболеваний вен, лимфатических сосудов, лимфоузлов (флебит, перифлебит, лимфангиит, поверхностный лимфаденит).

Для приема внутрь: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, “аспириновая триада”, выраженные нарушения функции печени и/или почек; III триместр беременности; возраст до 15 лет (для таблеток ретард); повышенная чувствительность к кетопрофену и салицилатам.

Для ректального применения: проктит и кровотечения из прямой кишки в анамнезе.

Для наружного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны.

Устанавливают индивидуально в зависимости от клинической ситуации.

Применяют внутрь, в/м, в/в (в виде инфузии), ректально или наружно в соответствующих лекарственных формах.

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, запор или диарея, анорексия, гастралгии, нарушения функции печени; редко – эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко – бронхоспазм.

Местные реакции: при применении в форме свечей возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, болезненная дефекация; при применении в форме геля – зуд, кожная сыпь в месте нанесения.

При одновременном применении кетопрофена с другими НПВС повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечений; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, диуретиками) – возможно уменьшение их действия; с тромболитиками – повышение риска развития кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение связывания кетопрофена с белками плазмы крови и увеличение его плазменного клиренса; с гепарином, тиклопидином – повышение риска развития кровотечений; с препаратами лития – возможно повышение концентрации лития в плазме крови до токсической за счет снижения его почечной экскреции.

При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности вследствие уменьшения почечного кровотока, обусловленного ингибированием синтеза простагландинов, и на фоне гиповолемии.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса кетопрофена и его связывания с белками плазмы крови; с метотрексатом – возможно усиление побочного действия метотрексата.

При одновременном применении варфарина возможно развитие тяжелых, иногда фатальных кровотечений.

Противопоказан к применению в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности применение кетопрофена возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения кетопрофена в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Противопоказанием для приема внутрь являются выраженные нарушения функции почек.

С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек.

Противопоказанием для приема внутрь являются выраженные нарушения функции печени.

С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени.

Источники:

http://medside.ru/fleksen
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/fleksen.html
http://health.mail.ru/drug/flexen_2/