Фирмагон – отзывы, инструкция

Фирмагон

Если вы уже принимали лекарство Фирмагон и у вас уже сложилось о нем свое мнение, поделитесь этим с другими людьми, написав свой отзыв.

Как препарат выпускается

лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения 80мг

Кто препарат изготавливает

Рентшлер Биотехнолоджи ГмбХ

упаковано Ферринг Интернешнл Сентер С.А. (Германия)

Фарм. группа

Антагонисты гонадотропин-рилизинг гормона

Из чего производится (состав)

Активное вещество: Дегареликс.

Международное наименование

Фармакологическое действие

Дегареликс является селективным антагонистом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ), способный конкурентно и обратимо связывать гипофизарные ГнРГ-рецепторы, резко снижая выход гонадотропинов, лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). Таким образом понижается секреция тестостерона (Т) в семенниках. Карцинома простаты считается гормонозависимой опухолью и поддается лечению, направленному на снижение выработки мужских половых гормонов. В отличие от агонистов ГнРГ, антагонисты этого гормона не индуцируют выброс ЛГ с последующей активацией выброса тестостерона, развитием опухоли и возможным симптоматическим обострением после начала лечения. Однократное введение 240 мг дегареликса и последующая поддерживающая терапия в дозе 80 мг, проводимая в течение месяца, быстро снижает концентрацию ЛГ, ФСГ и, как следствие, тестостерона. Концентрация дигидротестостерона (ДГТ) в плазме крови снижается сходным с тестостероном образом. При введении дегареликса наблюдается снижение содержания тестостерона и поддержание его концентрации на уровне более низком, чем при кастрации (0,5 нг/мл). Поддерживающая ежемесячная терапия в дозе 80 мг приводила к продолжительному подавлению тестостерона у 97 % пациентов в течение, по меньшей мере, одного года. Средний уровень тестостерона после годового лечения был равен 0,087 нг/мл. Выработка антител против дегареликса наблюдалась у 10 % пациентов после года лечения. Нет данных о влиянии образующихся антител на эффективность или безопасность лечения Фирмагоном. Дегареликс выводится в два этапа, средний период полувыведения (t1/2) около 43 дней для первоначальной дозы и 28 дней для поддерживающей дозы. Продолжительное время полувыведения после подкожного введения является последствием медленного выхода дегареликса из депо, образованных в местах инъекции. Фармакокинетика препарата зависит от концентрации раствора при введении. Так, максимальная концентрация и биодоступность уменьшаются с повышением концентрации препарата, в то время как время полувыведения возрастает. Таким образом, не следует применять концентрации выше рекомендованных. Связывание с белками плазмы составляет примерно 90 %. Дегареликс подвергается обычной пептидной деградации при прохождении через гепато-билиарную систему и выделяется, в основном, в виде пептидных фрагментов с экскрементами. Значимые метаболиты не обнаружены. Эксперименты in vitro показали, что дегареликс не является субстратом системы CYP450. Примерно 70-80 % выделяется гепато-билиарной системой и 20-30 % однократной дозы выделяется с мочой.

Показания к назначению

Прогрессирующий гормонозависимый рак предстательной железы у мужчин.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата, беременность, период грудного вскармливания. Не имеется обоснованных показаний для применения Фирмагона женщинами, детьми или подростками.

Побочные действия лекарства

Со стороны органов кроветворения: анемия. Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность. Со стороны обмена веществ: снижение аппетита. Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение, головные боли, снижение полового влечения, депрессия, раздражительность, звон в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, атриовентрикулярный блок 1 степени, увеличение интервала QT, повышение кровяного давления, вазовагальный обморок, варикозное расширение вен. Со стороны дыхательной системы: кашель. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, метеоризм, сухость во рту, запоры. Со стороны гепато-билиарной системы: повышене уровня печеночных трансаминаз. Со стороны кожных покровов: раздражение в месте введения, усиленное потоотделение, крапивница, гиперпигментация кожи, выпадение волос, размягчение ногтей, сыпь, эритема, отек в месте введения. Со стороны двигательного аппарата: мышечные боли, мышечная слабость. Со стороны мочевыделительной системы: учащенное мочеиспускание, неотложные позывы к мочеиспусканию, почечная недостаточность. Со стороны мочеполовой системы: эректильная дисфугкция, тестикулярная атрофия, гинекомастия, боли в низу живота, болезненность простаты, ретроградная эякуляция, болезненность яичек. Прочие: озноб, лихорадка, слабость, утомляемость, простудные заболевания. Перечисленные побочные реакции носят временный характер и, как правило, не требуют отмены препарата. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие

Фирмагон нельзя сочетать с другими лекарственными средствами в одном шприце! Поскольку при применении Фирмагона возможно увеличение интервала QT, следует оценить необходимость одновременного применения Фирмагона и препаратов, которые вызывают увеличение QT интервала или желудочковую тахикардию (например, хинидин, дизопирамид), нейролептиков, антиаритмических препаратов (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибугилид), а также метадона, цисаприда и моксифлоксацина. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие Фирмагона и средств, влияющих на CYP450 систему, маловероятно.

Возможные дозы препарата

Инъекции проводятся подкожно в область живота с периодической сменой места введения. Избегать мест, которые подвергаются давлению (например, около пояса или ремня и около ребер). Начальная доза 240 мг, разделенная на два приема по 120 мг. Поддерживающая доза 80 мг назначается через один месяц после введения начальной дозы. Эффективность и безопасность внутримышечного введения Фирмагона не изучались. НЕ ВВОДИТЬ ВНУТРИВЕННО!

Превышение дозы лекарства

Данные о последствиях острой передозировки Фирмагона отсутствуют. В случае передозировки следует наблюдать за пациентом и, при необходимости, применять поддерживающую терапию.

Особые рекомендации по применению препарата

Терапевтический эффект Фирмагона следует отслеживать по клиническим параметрам и уровню простато-специфического антигена в сыворотке (ПСА). Супрессия тестостерона (Т) происходит сразу же после введения начальной дозы, при этом уровень тестостерона в плазме крови падает до уровня тестостерона при медицинской кастрации (Т

• Добавить комментарий

Комментарии

Уколы с препаратом Фирмагон

Уколы с препаратом Фирмагон делаю уже на протяжении двух недель, есть небольшие положительные результаты, но чтоб отлично помогал препарат сказать не могу, надеюсь на улучшения.

Фирмагон(Дегареликс)-дозы

Регистрация: 30.05.2017 Сообщений: 2

Какой срок надо принимать Фирмагон .Спасибо

Регистрация: 07.10.2016 Сообщений: 4,633

Сообщение от %1$s писала:

Не врач, лечу папу от рака простаты 4 стадии, и я так понимаю, что этот препарат надо принимать симптоматично, пока ПСА не придёт в норму и возможно, в комбинации с другим препаратом. Это я так понимаю, препарат химической кастрации?

Добавлено через 4 минуты

Папе я (условно)делал химическую кастрацию – Элигард 22.5 и Ареклок – полгода до нужного снижения ПСА и уменьшения размеров простаты, Когда все показатели пришли в норму приём этих препаратов отменили. А потом сделали двустороннюю орхеотомию (хирургическую кастрацию) и прошли терапию антиандрогенами.

Это я к тому, что этот препарат назначается не на определённый срок, а до достижения нужных показателей

Регистрация: 22.05.2017 Сообщений: 19

Уже пятый месяц лечу папу. Рак простаты 4ст. Фирмагон 140мг, инъекция в живот. Это первое, что нам сделали онкологии. Потом поддерживающая терапия таблетками Бикалутамида. В течении месяца показатели ПСА упали до нормы.Через пол года ещё одна инъекция в живот, но 80мг Фирмагона и так держим гормональный фон пока не разовьется резистентность к препаратам, т.е. не начнут расти показатели ПСА. Это может произойти в течении года, тогда выбирают другую комбинацию препаратов. Хирургическую операцию мы не делали. А вообще на гормонах, говорят, можно тянуть долго, смотря какая стадия и возраст.

Регистрация: 07.10.2016 Сообщений: 4,633

Сообщение от %1$s писала:

Да, о продолжительности жизни на гормонах говорил и я по своему опыту с папой, гормонорезистентность в нашем случае развилась через 2.5 года и ещё через 2 месяца рак преодолел эстроген Синистрол 2%. Но мы провели папе кастрацию, так как эта операция не очень травматична, в стационаре 3-5 дней и дома заживает за месяц ( на каждодневных перевязках). Психологический фактор отсутствовал, так папа сказал:” Воно мені вже не треба!Я своє відгарував”. И согласился на кастрацию.

Думаю, с удалением яичек все процессы, в т.ч., и развитие рака у моего папы замедлились, в том числе, и возникновение гормоно резистентности, судя по годичному прогнозу привыкания Вашему папе, будем сравнивать динамику.

Добавлено через 14 минут

Насчёт гормональных препаратов, то у всех разная реакция, папе например, долго помогал Флутамид, потом – непродолжительно Флутафарм, Бикалутамид, потом пару месяцев Касодекс, потом Пролиа, ПСА не падал и не поднимался, стоял на месте. потом пошли бифосфонаты – “золендроносодержащие” Блазтер, потом Золдрия, без гормонов, затем Синестрол 2% 2 месяца и вот сейчас – Химия и Золдрия в тандеме.

Судя по личным наблюдениям, если возникла полная резистентность к первоначальному гормону, то к последующим гормональным резистентность наступает уже быстрее, за более короткий период, что ли.

ФИРМАГОН

Фирмагон – противоопухолевое лекарственное средство.

Дегареликс является селективным антагонистом ГнРГ, способный конкурентно и обратимо связывать гипофизарные ГнРГ-рецепторы, резко снижая высвобождение гонадотропинов, ЛГ и ФСГ. Таким образом, снижается секреция тестостерона в семенниках. Рак предстательной железы считается гормонозависимой опухолью и поддается лечению, направленному на снижение выработки мужских половых гормонов. В отличие от агонистов ГнРГ, антагонисты этого гормона не индуцируют выброс ЛГ с последующей активацией выброса тестостерона, развитием опухоли и возможным симптоматическим обострением после начала лечения.

Однократное введение 240 мг дегареликса и последующая поддерживающая терапия в дозе 80 мг, проводимая в течение месяца, быстро снижает концентрацию ЛГ, ФСГ и, как следствие, тестостерона. Концентрация дигидротестостерона в плазме крови снижается сходным с тестостероном образом.

При введении дегареликса наблюдается снижение содержания тестостерона и поддержание его концентрации на более низком, чем при кастрации, уровне (0,5 нг/мл). Поддерживающая ежемесячная терапия в дозе 80 мг приводила к продолжительному подавлению тестостерона у 97% пациентов в течение по меньшей мере 1 года. Средняя концентрация тестостерона после годового лечения составляла 0,087 нг/мл.

Выработка антител против дегареликса наблюдалась у 10% пациентов после 1 года лечения. Нет данных о влиянии образующихся антител на эффективность или безопасность лечения дегареликсом.

Фармакокинетика

Всасывание. После п/к введения 240 мг дегареликса (в концентрации 40 мг/мл) пациентам с раком предстательной железы AUC0–24 составила 635 (602–668) нг·сут/мл, Cmax — 66 (61–71) нг/мл, Tmax — 40 (37–42) ч. Дегареликс выводится в два этапа, средний конечный T1/2 — около 43 дней для первоначальной дозы и 28 дней — для поддерживающей дозы. Длительный T1/2 после п/к введения является следствием медленного высвобождения дегареликса из депо, образованных в местах инъекции. Фармакокинетика препарата зависит от концентрации раствора при введении. Так, Cmax и биодоступность уменьшаются с повышением концентрации препарата, в то время как T1/2 возрастает. Таким образом, не следует вводить в концентрациях, выше рекомендованных.

Распределение. Vd составляет приблизительно 1 л/кг. Связь с белками плазмы составляет примерно 90%.

Метаболизм. Дегареликс подвергается простой пептидной деградации при прохождении через гепатобилиарную систему и выделяется, в основном в виде пептидных фрагментов, с калом.

Выведение. Примерно 20–30% однократной дозы выводится с мочой, 70–80% выделяется гепатобилиарной системой.

Показания к применению

Препарат Фирмагон предназначен для лечения прогрессирующего гормонозависимого рака предстательной железы у взрослых мужчин.

Способ применения

Препарат Фирмагон вводится п/к, в область живота. Не вводить в/в! Эффективность и безопасность в/м введения Фирмагона не изучались.

Место инъекций необходимо периодически менять. Необходимо избегать мест, которые подвергаются давлению (например около пояса или ремня и около ребер).

Начальная доза составляет 240 мг, которая вводится в виде двух инъекций по 120 мг.

Поддерживающая доза — 80 мг назначается через 1 мес после введения начальной дозы. Инъекции проводятся ежемесячно.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты. Специфические рекомендации по изменению дозы препарата для данной популяции отсутствуют.

Нарушение функции почек или печени. При легких или умеренных нарушениях функции почек или печени нет необходимости корректировать дозу препарата. Данные по применению дегареликса у пациентов с выраженными нарушениями функции почек или печени отсутствуют.

Рекомендации по приготовлению раствора и выполнению инъекции

Рекомендуется использовать только свежеприготовленный раствор.

Для растворителя во флаконе 120 мг (начальная доза)

1. Иглой для растворения (зеленая игла 21G/0,8 × 50 мм) набрать 3 мл растворителя. Остатки растворителя уничтожить.

2. Медленно ввести растворитель во флакон с лиофилизатом 120 мг. Флакон держать вертикально. Содержание дегареликса в 1 мл приготовленного раствора составляет 40 мг.

3. Круговыми движениями перемешать содержимое флакона до получения прозрачного раствора. Растворение обычно происходит за 15 мин. Наличие нерастворенных частиц не допускается. При необходимости флакон можно аккуратно наклонить, не взбалтывать. Допустимо образование небольших пузырьков воздуха на поверхности жидкости. Слегка наклонить флакон, не переворачивать. Игла должна находиться в нижней части флакона.

4. Набрать 3 мл раствора. Заменить зеленую иглу на белую для глубокой п/к инъекции (27G/0,4 × 25 мм). Удалить из шприца пузырьки воздуха.

5. Ввести иглу под углом не менее 45° глубоко в кожную складку на животе.

6. Убедиться, что кровь не попала в шприц с препаратом. При попадании крови в шприц препарат использовать нельзя. В этом случае необходимо прервать процедуру и приготовить новую дозу препарата.

7. Приготовить вторую дозу, как описано выше. Выбрать новое место и ввести еще 3 мл раствора препарата.

80 мг (поддерживающая доза)

1. Иглой для растворения (зеленая игла 21G/0,8 × 50 мм) набрать 4,2 мл растворителя. Остатки растворителя уничтожить.

2. Медленно ввести растворитель во флакон с лиофилизатом 80 мг. Флакон держать вертикально.

3. Круговыми движениями перемешать содержимое флакона до получения прозрачного раствора. Растворение обычно происходит за 15 мин. Наличие нерастворенных частиц не допускается. При необходимости флакон можно аккуратно наклонить, не взбалтывать. Допустимо образование небольших пузырьков воздуха на поверхности жидкости. Слегка наклонить флакон, не переворачивать! Игла должна находиться в нижней части флакона.

4. Набрать 4 мл раствора. Заменить зеленую иглу на белую для глубокой подкожной инъекции (27G/0,4 × 25 мм). Удалить из шприца пузырьки воздуха.

5. Выполнить инъекцию, как описано выше.

Для растворителя в одноразовом шприце

1. Снять защитный колпачок с флакона с лиофилизатом.

2. Плотно надеть переходник на флакон (острый конец переходника должен проколоть резиновую пробку флакона).

3. Снять защитный колпачок со шприца с растворителем. Присоединить шприц к флакону с лиофилизатом путем навинчивания на переходник.

4. Медленно ввести весь объем растворителя во флакон.

5. Круговыми движениями аккуратно перемешать содержимое флакона до получения прозрачного раствора. Растворение обычно происходит за 15 мин. Наличие нерастворенных частиц не допускается. При необходимости флакон можно слегка наклонить, не взбалтывать. Допустимо образование небольших пузырьков воздуха на поверхности жидкости.

6. Перевернуть флакон и набрать 3 мл раствора (или 4 мл — для дозировки 80 мг).

7. Отсоединить переходник и надеть на шприц иглу для инъекции.

8. Выполнить инъекцию, как описано выше.

Побочные действия

Побочные реакции перечислены в соответствии со следующей градацией частоты их возникновения: очень часто (≥10%); часто (≥1% до

Источники:

http://2glazza.ru/content/firmagon
http://www.oncoforum.ru/forum/showthread.php?t=106505
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/firmagon.html