Фил — отзывы, инструкция

СИЛДЕНАФИЛ

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Пленочная оболочка : [гипромеллоза; тальк; титана диоксид; макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу, тальк, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)].

15 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
90 шт. — банки из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные.

Селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической ФДЭ5. ФДЭ5, ответственная за распад цГМФ, содержится не только в кавернозном теле полового члена, но и в сосудах легких.

Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.

Являясь ингибитором ФДЭ5, силденафил увеличивает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках легочных сосудов и вызывает их расслабление. У пациентов с легочной гипертензией прием силденафила приводит к расширению сосудов легких и, в меньшей степени, других сосудов.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro. Его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ6, участвующей в передаче светового сигнала в сетчатой оболочке глаза — в 10 раз; ФДЭ1 — в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 — более чем в 700 раз. Активность силденафила в отношении ФДЭ5 более чем в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3, цАМФ-специфической ФДЭ, участвующей в сокращении сердца.

Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема внутрь в дозе 100 мг Cmax составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин. При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Тmax увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%. Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема силденафила.

Силденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9.

Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T1/2 равен около 4 ч.

Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T1/2 в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени — с мочой (примерно 13% дозы).

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.

При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не изменяются. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Чудо-филлер от Lador Perfect Hair Fill-Up: как реанимировать волосы

Привет, красотки! Эта статья посвящается всем тем, кто ломает голову над тем, как же восстановить волосы после многочисленных окрашиваний, осветлений, попыток отрастить их или регулярных завивок/выпрямлений/химии. Если Вы уже утратили всякую надежду, и каждый раз со вздохом думаете, что проще волосы отрезать, чем смотреть на их плачевное состояние, то стойте! Стойте-стойте-стойте. Это чудо штука – ампульный филлер Perfect Hair Fill-Up поможет расставить запятые во фразе «отрастить нельзя отрезать» правильным образом. На каком колдунстве и магии работает филлер, фото до и после, состав и рекомендации по использованию – все это Вы найдете в нашей новой статье.

Мимоходом взглянув на состав филлеров на коробочке, хочется вопрошать: «каааак?! Всего полторы строчки!? И это работает?». ДА! Избалованные обилием компонентов и полезностей в составе средств, кучей экстрактов, вытяжек и гидролизатов, мы были удивлены. Хотя, с другой стороны, каждый из этих ингредиентов в составе филлера несет пользу волосам. Итак, в составе филлера:

Керамиды – компонент, весьма полезный для восстановления кожи головы и волос. Наши волосы содержат керамиды сами по себе – это вещества, которые входят в состав клеток внешней оболочки волоса. В волосах, регулярно подверженных стрессу из-за внешних воздействий (плойка, фен, утюжок, УФ-лучи, завивка, использование неудобных резинок и заколов) керамиды разрушаются. Керамиды в составе филлера помогают восполнить их недостаток, и тем самым значительно улучшить состояние волос от корней до самых кончиков.

Кератин LPP – сам по себе кератин, это и есть материал, из которого большей частью и состоят наши волосы. Чем выше содержание кератина, тем здоровее, крепче и красивее волосы. Кератин в составе филлеров помогает восстановить даже самые поврежденные и умирающие волосы, которым нужна настоящая реанимация. Мы их теряем! Сестра, подайте ампулу! Разряд! Есть пульс! Ну, вы поняли… 😉

Коллаген PPT – великолепно увлажняет и смягчает волосы, и самое главное: образует на поверхности волос незаметную тончайшую пленку, которая сглаживает все неровности волос, их заломы и секущиеся кончики.

Шелковые аминокислоты – глубоко проникая в структуру волос, аминокислоты шелка мгновенно заполняют все повреждения и неровности на волосах, возвращая им мягкость и гладкость, и надолго удерживая влагу, тем самым предохраняя от дегидратации.

С составом разобрались. Какой эффект мы получаем уже после одного применения?

  • Волосы становятся послушными, гладкими, шелковистыми;
  • Возвращается их упругость, улучшается общий вид волос, появляется невероятный блеск;
  • Волосы становятся значительно плотнее – поэтому они не пушатся, хорошо укладываются и лежат;
  • Выглядят прямо «как в рекламе», даже если до использования походили на страшненькие тусклые обломки. Серьезно!

Да, эти филлеры являются настоящим бестселлером марки и незаменимым мастхэвом – 99.99 отзывов после первого же применения исключительно восхищенные. А те самые 0,1% девушек, которых средство не впечатлило, чаще всего оказывается, что использовали филлеры неправильно.

А как, собственно, филлеры правильно использовать? Рассказываем:

  1. Моем голову глубоочищающим шампунем. Что это за шампунь? Это должно быть жесткое, пенное, сульфатное средство, которого в обычном уходе мы должны избегать, как огня. Для надежности лучше помыть волос 2 раза, чтобы они аж скрипели. Если такого шампуня нет, то можно добавить соду в обычный шампунь, и уже с помощью соды добиться заветного «скрипа».
    Важно! После мытья мы не используем никаких средств: ни кондиционер, ни маску, ни бальзам.
  2. Сушим волосы феном или естественным способом практически полностью, волосы МИНИМУМ должны быть сухими на 90%. На мокрые волосы состав не подействует чудодейственным образом.
  3. Содержимое ампулы выливаем в неметаллическую миску и добавляем воду в соотношении 1:1. Если глазомер хромает, чтобы отмерить такое же количество воды, просто наберите ее в пустую емкость от филлера. Воду лучше использовать кипяченую, но она должна быть прохладной, от теплой воды свернется оставшийся белок, и вода загустеет в ампуле филлера – ее сложно будет вылить в нашу емкость со средством.
  4. А теперь происходит магия! Жидкость трансформируется, пока мы тщательно ее перемешиваем в течение 1-2 минут. Филлер буквально на глазах густеет, меняет консистенцию, цвет и даже немного объем – его становится больше. Аромат у него очень приятный – цветочно-салонный, ненавязчивый, не резкий. Но увы, на волосах он потом почти не ощущается.
  5. После того, как магия произошла и филлер стал похож на густую маску, наносим состав на волосы, уделяя особое внимание поврежденным участкам. Большую часть раствора рекомендуем наносить на кончики волос, так как они наименее защищены и требуют усиленного ухода. Можно ли наносить на корни? Да, но их лучше только слегка тронуть составом, чтобы не утяжелить их и избежать неприятного эффекта немытой головы. А вообще можно и без корней – они еще молоды, свежи и хороши, а вот «старички»-концы волос, нуждаются в серьезном уходе.
  6. Нанесли? Теперь оставляем филлер работать на 20-25 минут под шапочку для душа/пакетики в идеале – термошапку. Если термошапки нет, то волосы прогреваем феном в течение 7-10 минут. Прогрели и сидим еще минут 10 🙂
    В случае, если термошапка-таки есть, то можно сократить время воздействия до 10-15 минут.
  7. По истечении указанного времени смываем филлер теплой водой без использования средств. Важный лайфхак – теперь не стоит пытаться отмыть волосы до скрипа, должно остаться ощущение присутствия филлера на волосах. После того, как волосы высохнут, они не будут выглядеть грязными или жирными, не стоит переживать.
  8. Последний шаг – самый приятный. Укладываем волосы привычным способом и наслаждаемся своей роскошной шевелюрой!

Как правильно рассчитать количество филлеров по длине волос? Это достаточно важный пункт, и экономить не рекомендуем, так как если пожадничать, то результата можно просто не добиться. Примерный расход такой:

  • Волосы средней густоты до плеч – 1 шт;
  • Средние или негустые волосы ниже лопаток – 1,5-2 шт;
  • Волосы до пояса – минимум 2 филлера, если волосы не густые, и 3, если у вас и от природы густая копна.

Сколько держится эффект? Он накопительный?

Сразу скажем – эффект отлично видно и уже после первого использования, и держится он обычно это 2-4 помывки волос. Но производители рекомендуют делать филлеры курсом, так эффект будет держаться дольше и будет ярко выраженным. За 3-4 применения можно практически полностью избавиться от секущихся кончиков и ломкости волос.
Если Вы моете волосы каждый день или через день, и при этом они не нуждаются в экспресс-восстановлении, то мы рекомендуем использовать филлер раз в неделю – тогда Вы сможете добиться потрясающих результатов, и Ваши волосы всегда будут выглядеть, как в рекламе

Важный нюанс: начав использовать филлеры, на них подсаживаешься, и все, пропадаешь. Жизнь волос без них становится не мила, и так хочется вновь насладиться роскошными локонами! Так что будьте осторожны – мы не знаем, сможете ли Вы остановиться или начнете применять филлеры постоянно 😉

Фил — отзывы, инструкция

Визарсин

Динамико

Силденафил-СЗ

Визарсин ку-таб

Максигра

Эрексезил

Таксиер

Ревацио

Вигранде

Виасан-лф

Силденафил вертекс

Торнетис

Олмакс стронг

Силафил

Инструкция по применению силденафила

Фармакологическое действие

Силденафил — мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5).

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 — в 10 раз; ФДЭ1 — более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭЗ, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического давления в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт. ст., а диастолического давления — 5,3 мм рт. ст. Более выраженный, но также преходящий эффект на АД отмечался у пациентов, принимавших нитраты.

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70 % пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое давление в состоянии покоя уменьшалось на 7 % и 6 %, соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9 %. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13 %) аденозин-индуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов) выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19,9 секунд; 0.9 — 38.9 секунд) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n = 568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71 % мужчин по сравнению с 18 % в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений

У некоторых пациентов через 1 час после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 часа после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электро-ретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

В плацебоконтролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n = 9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).

Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87, с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера.

Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62 % (доза силденафила 25 мг), 74 % (доза силденафила 50 мг) и 82 % (доза силденафила 100 мг) по сравнению с 25 % в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59 % больных диабетом, 43 % пациентов, перенесших радикальную иростатэктомию и 83 % пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16 %, 15 % и 12 % в группе плацебо, соответственно).

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40 % (от 25 % до 63 %). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50 %. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя Cmax свободного силденафила в плазме крови мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). Cmax при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 мин до 120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Cmax уменьшается в среднем на 29 %, а ТCmax увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) снижается на 11 %).

Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96 % и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002 % дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (основной путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50 % активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40 % от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; T1/2 составляет около 4 час.

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а конечный Т1/2 — 3-5 час. После приема внутрь также как после внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80 % пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13 % пероральной дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40 % выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

Нарушения функции почек

При легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК 150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его Cmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме α-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.ст., соответственно, а в положении стоя — 6/6 мм рт.ст., 11/4 мм рт.ст. и 4/5 мм рт.ст., соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих α-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарииом (40 мг), которые метаболизируются изоферментом цитохрома CYP2C9, не выявлено.

Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома CYP3A4, при их постоянном уровне в крови. Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг). Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальной концентрации алкоголя в крови в среднем 0,08 % (80 мг/дл).

У больных с артериальной гипертонией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительноеснижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолического) и 7 мм рт.ст. (диастолического).

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Побочное действие

Обычно побочные эффекты препарата Силденафил слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.

В исследованиях с применением фиксированной дозы показано, что частота

Источники:

http://health.mail.ru/drug/sildenafil_1/
http://www.lunifera.ru/blog/obzor-filler-lador/
http://protabletky.ru/sildenafil/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector
×
×