>

Фенобарбитал — отзывы, инструкция

Содержание

Почему Фенобарбитал теряет популярность — отзывы врачей и инструкция по применению с большим количеством противопоказаний

Первое, о чем нужно проинформировать каждого неосведомленного – это то, что фенобарбитал является одним из самых популярных и эффективных противосудорожных препаратов.

Но сейчас он чаще всего используется для лечения конкретной болезни, а именно эпилепсии.

Фенобарбитал следует отнести к группе барбитуратов. Так же люди страдающие столбняком могут им лечиться.

При взаимодействии с организмом фенобарбитал влияет на сенсорные зоны коры головного мозга, так же он препятствует моносинаптической и полисинаптической передаче в центральную нервную систему.

Фармакологическое действие

Данный медицинский препарат применяется как успокоительное (седативное), а так же весьма сильное противосудорожное средство.

Фармакокинетика препарата

При приеме во внутрь усваивается почти полностью, но достаточно продолжительно: наибольшая концентрация действующего вещества в плазме крови обнаруживается спустя 1- 2 часа после применения.

Примерно 50% скрепляется плазматическими белками. Демонстрирует высокое проникновение через плаценту.

Период полувыведения веществ препарата из плазмы крови у взрослого человека составляет от 2-х до 4-х суток (у новорожденных этот период составляет до семи суток ). Выделяется препарат из организма очень медленно. Вследствии этого возникают предпосылки для накопления.

Метаболизируется посредством микросомальных ферментов печени.

Почки выделяют неактивный метаболит в виде глюкуронида. При этом, около 25 процентов фенобарбитала выводится в первичной форме.

Показания к применению

Инструкция по применению указывает, что Фенобарбитал используется в терапии следующих недугов и состояний:

  • эпилепсия;
  • хорея;
  • алкогольная абстиненция;
  • тремор, тревожность;
  • страх;
  • возбуждение;
  • фокальные приступы как у детей, так и у взрослых;
  • генерализованные и тоникоклонические припадки.

Противопоказания

Среди ограничений для приема лекарства стоит отметить:

  • сверхчувствительность (так же и к иного рода барбитуратам);
  • тяжелая печеночная, а так же почечная недостаточность;
  • беременность и время лактации;
  • алко- и наркозависимости;
  • депрессия;
  • сахарный диабет;
  • порфирия;
  • детский возраст ( в связи невозможностью точного дозирования);
  • миастения;
  • гиперкинезы.

Применение препарата при нарушениях функций почек и печени

Механизм действия

Так называемое «превращение» или метаболизм полностью проходит в печени. В отличии от прочих барбитуратов, фенобарбитал распределяется куда медленнее. Вызывает сонливость, подавляет сенсорную зону коры головного мозга.

Инструкция по применению

Данное лекарство принимают во внутрь. Дозирование сугубо индивидуально у каждого пациента. Это зависит от возможных для него противопоказаний, возраста, общей переносимости препарата.

Способ применения и дозы

Назначают такие дозы препарата:

  1. Для терапии заболевания эпилепсией, взрослым применяется доза — 0,05 г. 2 раза в день и далее увеличивать ее до тех пор, пока не окончаться припадки, однако не превышая 0,5 г. в сутки.
  2. Что же касается детей, то их дозировка зависит от возраста ребенка. Лечение-процесс долгий. Прекращать применять препарат стоит постепенно, дабы в будущем избежать появления припадков.

Дозировки в зависимости от сопутствующей болезни и запущенности заболевания:

  • препарат отменяют при появлении мышечной слабости;
  • противопоказано употреблять в первые месяцы беременности, дабы избежать повреждения плода;
  • так же категорически запрещен при тяжелой форме алкогольной зависимости;
  • разного рода патологии почек и печени.

Формы выпуска

Препарат выпускает в таких видах:

  • порошок;
  • таблетки в дозировке по 0,005 г для детей и по 0,05 и 0,1 г для взрослых.

Передозировка

В случае несоблюдения правильной, необходимой нормы дозирования препарата может произойти следующее:

  • головная боль;
  • заторможенность;
  • невнятная речь;
  • постоянная слабость, а в следствии непреодолимое желание спать;
  • изменение температуры тела;
  • нарушенная деятельность рефлексов;
  • аритмия, тахикардия, отек легких;
  • гипертония, сбивчивость дыхания, сердечная недостаточность.

Побочные действия

Изучив инструкцию по применению к Фенобарбиталу можно указать такие побочные действия:

  • нарушение функционирования пищеварительной системы;
  • органов кровотворения, сердечно-сосудистой системы;
  • разного рода аллергические реакции: отеки век, лица, губ, крапивица, утрудненное дыхание.

Особые указания

Сейчас данный препарат все меньше применяется для лечения бессонницы.

Лечение фенолбарбиталом нужно прекращать постепенно.

Препарат и алкоголь

Алкоголь и фенобарбитал – это прямой путь к угнетению состояния вашей нервной системы.

Взаимодействие с другими препаратами

Из основных стоит отметить:

  • совокупное применение этого средства с парацетамолом приводит к бесполезности второго;
  • в случае принятия антидепрессантов с фенобарбиталом страдает ЦНС;
  • если применяется вместе с гризеофульвином вероятно снижение усвоения гризеофульвина из тонкого кишечника;
  • применение с кофеином уменьшает седативное воздействие фенобарбитала.

Если вовремя выявить первые признаки инсульта у женщин можно не только избежать многочисленных проблем но и ускорить полное выздоровление. Как это правильно сделать?

Применение при беременности и лактации

Применения данного медикаментозного средства категорически противопоказано в первые три месяца беременности.

Все дело в том, что это, возможно, приведет к нарушению свертываемости крови у новорожденных. Помимо этого у роженицы в дальнейшем могут быть послеродовые кровотечения.

Если же без применения этого препарата невозможно обойтись, а период лактации для ребенка по-настоящему важен, мамочке следует приучить малыша к искусственному вскармливанию.

В противном случае нормальное функционирование центральной нервной системы ребенка будет нарушено.

Можно ли употреблять детям

Известно, что этот препарат выписывается больным не только эпилепсией или хореей, но и при лечении распираторного заболевания, а так же всем нам известного гриппа.

В случае применения данного лекарства улучшается гиперфузия ишемизированных секторов мозга, усиливается восприимчивость ГАМК-рецепторов к медиаторам.

Относительно дозировки Фенобарбитала, то по инструкции по применению ребенку десяти — четырнадцати лет лекарство следует давать по семьдесят пять миллиграм в утреннее и вечернее время.

Ребенку от 7-и до 10-и лет – пятьдесят миллиграмм утром и точно так же вечером.

В 5 — 6-ть лет это средство применяется в количестве сорока миллиграмм дважды в день.

От 3-х до 4-х – по тридцать миллиграмм, от 1-го года до 2-х лет – по двадцать миллиграмм, от полугода до 1-го года – десять миллиграмм.

И, напоследок, по отзывам родителей Фенобарбитал для новорожденны и детям до шести месяцев фенобарбитал выписывается не более пяти милиграмм в утреннее и вечернее время.

Для того, что бы получить необходимый результат при лечении данным препаратом, принимать его следует за тридцать-сорок минут до приема пищи.

Отзывы пациентов и врачей

Отзывы врачей и пациентов про Фенобарбитал неоднозначны.

Отзывы докторов

Отзывы врачей:

  1. Относительно отзывов врачей, то применение этого препарата новорожденным они считают неприемлемым.
  2. Но в тоже время, часть считает, что фенобарбитал в редких случаях действует возбуждающе.

Отзывы пациентов

Касательно данного препарата количество споров и мнений масса:

  1. Пишут и о том, что принимать данный препарат очень рискованно, в силу изобилия побочных эффектов. Тем более не стоит давать его новорожденным.
  2. Другие отзывы относительно фенобарбитала о том, что плохих последствий не было, главное соблюдать дозировку.
  3. Так же было отмечено, что у некоторых пациентов стала ухудшаться память.

Советы по приему от пациентов

Вот краткая выжимка из большого количества советов:

  1. Фенобарбитал крайне редкое назначение на сегодняшний день. Действие его зависит от дозы — от успокаивающе-снотворного до противосудорожного. Применять следует с осторожностью (Людмила).
  2. После альтернативной консультации (у др. невропатолога) решила давать. Ребенок стал спокойнее, стал спать хоть… (Валентина).
  3. Если назначили новорожденному — следует принимать. Это ведь не надолго, как правило на месяц. Без надобности его не выписывают (Татьяна).

Плюсы и минусы по отзывам и опыту практического применения

В целом, анализируя отзывы, можна прийти к заключению, что мнения совершенно разные.

Если придерживаться всех рекомендаций врача, учитывать особенности вашего организма, применение данного препарата пойдет на пользу.

Но в случае опасного сочетания фенобарбитала с иным лекарством, последствия могут быть достаточно серьезными.

Формы выпуска и стоимость в рублях

Выпускается в виде:

  1. Порошка и таблеток по 0,05 и 0,1 г. В упаковке по 6 штук,
  2. Раствора во флаконах по 100 мл. В виде 0,2% раствора.

Также, фенобарбитал включен в состав целогоряда комбинированных препаратов.

Цена в аптеках на Фенобарбитал 100мг. № 6 — 12 руб.

Условия и сроки хранения

Место, куда не попадает свет или лучи солнца, а так же влага.

Отпуск в аптеке

Определено допустимое количество фенобарбитала – 50 мг. на одну дозу твердой формы или 2 г. на 100 мл жидкой формы. По рецепту.

Доступные аналоги

Самые популярные аналоги Фенобарбитала, которые доступны на рынке России:

  1. Примидон — аналог фенобарбитала по структуре, преобразуется в организме в фенобарбитал. Механизм воздействия барбитуратов на клеточном уровне, очевидно, связан с синаптическим ингибированием, что значительно расширяет эффекты ГАМК. Определено, что фенобарбитал, как и прочие барбитураты воздействуют на ГАМКа-рецепторы.
  2. Фенитоин (дифенилгидантоин) применяют в лечении тонико-клонических припадков. На уровне молекул он затормаживает возабновление Na+-каналов после инактивации, таким образом, уменьшая нейрональную возбудимость, что может стать причиной его противоэпилептической активности.

Видео: О вреде барбитуратов

Очень информативное видео о том как опасен Фенобарбитал и седативные препараты на основе фенобарбитала. Кому выгодно, что мы пили и зависели от таких препаратов?

ФЕНОБАРБИТАЛ ІС

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Фенобарбитал ІС — производное барбитуровой кислоты с противосудорожным действием. При приеме препарата снижается возбудимость нейронов в очаге эпилептического возбуждения. Является индуктором ферментов, повышает активность монооксигеназной ферментативной системы. Оказывает снотворный эффект, применяется при нарушениях сна. Эффект развивается в течение 30–60 мин. В низких дозах применяется в качестве успокоительного и спазмолитического средства. Подавляет активность двигательных зон коры головного мозга и подкорки. Повышает уровень ГАМК (эндогенный тормозной медиатор) в ЦНС, снижает стимулирующее действие аминокислот (глютамата, аспартата) на ЦНС.
Фармакокинетика. Препарат медленно и практически полностью всасывается в ЖКТ (80%). Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1–2 ч после приема, препарат равномерно распределяется в органах и тканях организма. Период полувыведения у взрослых составляет 2–4 сут (у новорожденных — до 7 сут).
Проникает через гистогематические барьеры, плаценту, выделяется в грудное молоко. Выводится из организма медленно, возможна кумуляция препарата. Связывание фенобарбитала с белками плазмы крови достигает 45%; препарат частично метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выделяется почками как в неизмененном виде (около 25% дозы выводится с мочой), так и в виде метаболитов. Экскреция почками неизмененного фенобарбитала зависит от pH мочи и может повышаться в щелочной среде.

Показания к применению

Препарат Фенобарбитал ІС является противосудорожным и поэтому применяется при таких заболеваниях, как: эпилепсия, хорея, спастический паралич, спазм периферических артерий, эклампсия, гемолитическая болезнь новорожденных, состояние нервного возбуждения, нарушение сна.

Способ применения

Продолжительность снотворного действия составляет 6–8 ч. Детям в зависимости от возраста назначают в дозе 0,005–0,0075 г.
В качестве успокоительного и спазмолитического средства Фенобарбитал ІС назначают взрослым в дозе 0,01–0,03–0,05 г 2–3 раза в сутки (как правило, сочетанно со спазмолитическими и сосудорасширяющими средствами).

Побочные действия

Со стороны нервной системы: астения, головокружение, слабость, атаксия, нарушение координации движений, нистагм, галлюцинации, депрессия, гиперкинез (у детей), парадоксальное возбуждение, бессонница (у детей, лиц пожилого возраста), снижение концентрации внимания и процессов мышления.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении — нарушение остеогенеза и развитие рахита.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, запор, при длительном применении — нарушение функции печени.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек лица, синдром Лайелла.
Другие нарушения: при длительном применении — медикаментозная зависимость, дефицит фолатов, импотенция, синдром отмены.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Фенобарбитал ІС являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелые заболевания печени, заболевания почек с нарушением их функции, депрессивные состояния, сахарный диабет, депрессия, I триместр беременности, период кормления грудью, миастения, порфирия, алкоголизм, медикаментозная и наркотическая зависимость (в том числе в анамнезе). Респираторные заболевания с одышкой, обструктивным синдромом.

Беременность

При применении фенобарбитала в ІІІ триместр беременности у новорожденных возможно развитие зависимости от препарата и синдрома отмены, который проявляется судорогами, возбудимостью, нарушением свертывания крови. При применении препарата в период родов возможно угнетение дыхания у новорожденного.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение Фенобарбитала ІС с другими препаратами, оказывающими седативный эффект, приводит к потенцированию седативно-снотворного эффекта и сопровождается угнетением дыхания. Действие барбитуратов потенцируют препараты, обладающие свойствами кислот (аскорбиновая кислота, хлорид аммония). Может влиять на концентрацию фенитоина в плазме крови, а также карбамазепина и клоназепама. Ингибиторы МАО пролонгируют эффект фенобарбитала. Фенобарбитал может увеличивать метаболизм пероральных контрацептивов, что приводит к снижению их эффекта.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Фенобарбитал ІС: атаксия, нистагм, угнетение дыхания, головная боль, тахикардия, слабость, артериальная гипотензия и нарушение сердечной деятельности. Препарата в высоких дозах могут вызвать снижение температуры тела, урежение пульса, снижение диуреза, сосудистый коллапс, развитие коматозного состояния.
Лечение: промывание желудка, мониторинг основных жизненных функций организма (дыхание, пульс, АД), симптоматическая терапия.

Условия хранения

Препарат Фенобарбитал ІС следует хранить при температуре 15–25 °С.

Форма выпуска

Фенобарбитал ІС — таблетки.
Таблетки по 0,005 г (5 мг) № 50; 0,05 г (50 мг) № 50 или 0,1 г (100 мг) № 50.

Состав

1 таблетка Фенобарбитал ІС содержит фенобарбитала 0,005 г (5 мг), 0,05 г (50 мг) или 0,1 г (100 мг).
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, желатин, кальция стеарат, натрия кроскармеллоза.

Фенобарбитал

Формы выпуска

Инструкция фенобарбитала

Производное барбитуровой кислоты фенобарбитал — это самый настоящий «динозавр» среди используемых в настоящее время в медицине противоэпилептических средств: история его применения насчитывает уже более полновесного столетия. На протяжении долгого времени он считался средством первого выбора в терапии различных видов эпилепсии. В настоящее время является альтернативным средством резерва, к которому прибегают при отмеченной неэффективности современных препаратов. Механизм действия этого лекарственного средства довольно сложен, но достаточно интересен, чтобы в нем разобраться. Прежде всего, фенобарбитал активирует «свой» (барбитуровый, т.к. там есть еще бензодиазепиновый) участок на ГАМК-хлоридном ионофорном рецепторном комплексе, что влечет за собой выраженное повышение сродства ГАМК-рецепторов к ГАМК (гамма-аминомаслянная кислота — один из основных медиаторов торможения в ЦНС). При этом даже самые мизерные количества ГАМК могут активировать рецептор и открыть в нем «скрытый портал» — хлоридный канал, миграция через который прямиком в клетку ионов хлора влечет за собой гиперполяризацию мембраны нервной клетки эпилептического очага и снижает его возбудимость. Но это еще не все. Фенобарбитал блокирует АМРА-рецепторы, делая их невосприимчивыми к глютаминовой кислоте. Данные рецепторы, в свою очередь, связаны с натриевыми каналами мембраны нервной клетки. Таким образом, дезактивация указанных рецепторов приводит к тому, что натрий не может попасть в нейрон, у которого не будет химических ресурсов для генерации потенциала действия и, как следствие, нервного импульса.

Все вышеизложенные качества и способности фенобарбитала позволяют ему реализовывать целый ряд клинически значимых эффектов.

В первую очередь — противосудорожный: фенобарбитал является препаратом резерва для лечения эпилепсии. Усиление процессов торможения в ЦНС способствует развитию седативного эффекта. Со временем при длительном приеме препарата к нему развивается толерантность, но это не касается его противосудорожного действия. Снотворный эффект фенобарбитала достижим на фоне более высоких, чем противосудорожные, доз препарата. Однако это не тот сон, который нужен человеку для перезарядки энергетических «аккумуляторов»: «под фенобарбиталом» пациент просыпается разбитым, уставшим и практически не отдохнувшим. Фенобарбитал продляет и углубляет сон, но не влияет непосредственно на процесс засыпания. Препарату присущ и ряд так называемых нейрометаболических эффектов: он уменьшает потребность нервных клеток в кислороде (выступая в роли антигипоксанта), понижает внутричерепное давление, содействует перераспределению крови в ишемические зоны.

Однако в каждой бочке меда найдется своя ложка дегтя. Фенобарбитал здесь не является исключением. Так, седативный и снотворный эффект делают крайне нежелательным его прием у молодых, ведущих активный образ жизни пациентов. Длительное применение фенобарбитала чревато индукцией микросомальных ферментов печени (читай: «раскочегариванием» метаболизма), что обуславливает понижение эффективности принимаемых совместно с данным препаратом лекарственных средств. Ну и, конечно — формирование барбитуровой зависимости, что неразрывно связано с такими малоприятными обстоятельствами, как снижение интеллекта и когнитивных способностей. Поэтому прием фенобарбитала должен осуществляться под строжайшим врачебным контролем.

Источники:

http://neurodoc.ru/lekarstva/fenobarbital-otzyvy-instrukciya.html
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/fenobarbital-is.html
http://protabletky.ru/phenobarbitalum/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector