Фексофенадин-акрихин – отзывы, инструкция

Фексофенадин

Химическое название

(±)-4-[1-Гидрокси-4-[4-(гидроксидифенилметил)-1-пиперидинил)бутил]-альфа,альфа-диметилбензолуксусная кислота (и в виде гидрохлорида)

Химические свойства

Данное вещество – антигистаминное средство, лишенное кардиотоксических свойств, относится к блокаторам H1-рецепторов гистамина, третьего и второго поколения. Лекарство синтезировали в Соединенных Штатах Америки в 1993 году в городе Массачусетс, компанией Sepracor. В 2011 году вещество внесли в список средств, разрешенных к отпуску без рецепта (в США).

Препараты, содержащие Фексофенадина гидрохлорид, выпускают в виде различных лекарственных форм: таблетки, по 30, 60, 120 или 180 мг; суспензии, дозировкой 6 мг на один мл.

Вещество – кристаллический порошок белого цвета. Хорошо растворим в этаноле и метаноле, плохо – в воде и хлороформе, не растворяется в гексане. Молекулярная масса соединения = 501,6 грамм на моль.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фексофенадин – селективный ингибитор гистаминовых Н1-рецепторов. Вещество имеет свойство стабилизировать мембраны тучных клеток, ответственных за выработку и высвобождение гистамина. Препараты на основе данного соединения устраняют зуд и чиханье, слезоточивость и покраснение глаз, ринорею, бронхоспазм. Средство не обладает адренолитическим, холинолитическим или седативным действием, не влияет на работу калиевых или кальциевых каналов, сердечной мышцы.

При проведении лабораторных исследований было выяснено, что Фексофенадин тормозит процесс миграции лейкоцитов к очагу воспаления, снижает интенсивность базальной экспрессии молекул адгезии эпителия конъюнктивы. Вещество подавляет выделение специфических медиаторов воспаления (интерлейкин-6, интерлейкин-8, гранулоцито-макрофагальный колониестимулирующий фактор) в назальных эпителиальных клетках.

Лекарство не обладает канцерогенным, тератогенным и мутагенным свойствами. Однако при использовании больших дозировок, более 150 мл на кг массы тела, в экспериментах на крысах было отмечено дозозависимое увеличение частоты гибели плода, снижение массы тела потомства, уменьшение числа имплантаций.

Эффект от приема лекарства проявляется через 60 минут после приема таблетки или суспензии, достигая своего максимального значения в течение 2-3 часов, сохраняясь до 12. После 28 дней ежедневного применения развивается толерантность к действию вещества.

Ссылка по теме:

Эналаприл н - отзывы, инструкция

После перорального приема средство хорошо и быстро усваивается организмом. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови наблюдается через 2,6 часов. Порядка 60-70% средства связывается с белками плазмы, преимущественно с альфа1-гликопротеинами и альбуминами. Фармакокинетические показатели носят линейный дозозависимый характер. Препарат не преодолевает гематоэнцефалический барьер, но выделяется во время лактации с молоком.

Менее 5% вещества подвергается реакциям метаболизма в печени, средство выводится с калом и мочой. Период полувыведения – порядка 14,5 часов.

У пациентов с нарушениями в работе почек, находящихся на гемодиализе, увеличивается плазменная концентрация и удлиняется период полувыведения средства из организма.

Показания к применению

Противопоказания

Лекарство не назначают:

беременным женщинам;
при повышенной чувствительности к действующему веществу;
детям до 6 лет;
во время кормления грудью.

Побочные действия

Обычно препараты на основе Фексофенадина хорошо переносятся пациентами.

Могут развиться следующие побочные реакции:

головные боли, тошнота, несварение желудка, запор;
боли в области спины и поясницы, миалгия, гиперлипидемия;
общая слабость и повышенная утомляемость;
гипербилирубинемия, повышение уровня ферментааспартатаминотрансферазы.

нарушения режима сна, головокружение;
развитие вирусных инфекций дыхательных путей;
ринорея, боли в груди и горле;
анемия, дисменорея, лейкопения.

Фексофенадин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Режим дозирования и продолжительность лечения определяется специалистом.

Таблетки запивают водой, нельзя использовать сок или молоко.

Суспензию перед употреблением необходимо хорошо перемешать (встряхнуть).

Как правило, взрослым и детям старше 12 лет назначают по 120 мг (поллиноз, ринит)-180 мг (крапивница) в день, однократно.

В возрасте от 6 до 11 лет суточную дозировку рекомендуется распределить на 2 приема. Максимальная суточная дозировка для детей – 60 мг.

Для пациентов, страдающих от хронической почечной недостаточности, рекомендуется принимать 30 мг средства в день.

Ссылка по теме:

Аналоги Нолипрел а форте - отзывы, инструкция

Передозировка

При передозировке могут проявиться: сонливость, сухость слизистых оболочек, головокружение.

В качестве терапии промывают желудок, назначают энтеросорбенты, слабительные лек. средства, проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Проведение гемодиализа при передозировке неэффективно.

Взаимодействие

Вещество обладает способностью в ЖКТ связываться с препаратами магния или алюминия. Вследствие чего его биологическая доступность значительно снижается. В связи с этим, рекомендуется соблюдать 2-часовой интервал между приемами такого рода лекарственных средств.

Фексофенадин не оказывает влияния на работу препаратов, которые подвергаются печеночному метаболизму.

При сочетанном приеме препарата с кетоконазолом или эритромицином, его плазменная концентрация увеличивается в 2-3 раза. При этом лекарственные средства не оказывают влияния на интервал QT.

Средство можно сочетать с Омепразолом.

Условия продажи

Рецепт не требуется.

Срок годности

Особые указания

Во время лечения средством пожилых пациентов, больных печеночной или почечной недостаточностью следует соблюдать особую осторожность.

Если у больного не наблюдается каких-либо нежелательных побочных реакций, после приема препарата, то ему можно управлять автомобилем и выполнять работу, требующую высокой скорости и концентрации внимания.

Детям

Не рекомендуется назначать данное вещество детям младше 6 лет, из-за недостаточного количества клинических испытаний.

Для детей в возрасте от 6 до 12 лет необходимо провести коррекцию дозировки.

С алкоголем

Препарат не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

При беременности и лактации

Лекарственное средство нельзя назначать беременным и кормящим женщинам.

При необходимости его применения во время лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Фексофенадин (Fexofenadine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Фексофенадин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Фексофенадин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Фексофенадин

Фексофенадина гидрохлорид — белый или бесцветный кристаллический порошок. Легко растворим в метаноле и этаноле, слабо растворим в хлороформе и воде, нерастворим в гексане.

Ссылка по теме:

Бетадерм - отзывы, инструкция

Фармакология

Селективно блокирует периферические гистаминовые H₁-рецепторы, стабилизирует мембраны тучных клеток, препятствует высвобождению гистамина. Устраняет симптомы аллергии: чиханье, ринорею, зуд, покраснение глаз и слезотечение. Антигистаминный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2–3 ч и сохраняется в течение 12 ч и более. В течение 28 дней непрерывного применения не отмечено развития толерантности. Не оказывает холино- и адренолитического, седативного действия. Не вызывает изменений функции кальциевых и калиевых каналов, интервала QT . Ингибирует бронхоспазм, вызываемый гистамином у животных.

In vitro снижает базальную экспрессию молекул адгезии на эпителиальных клетках конъюнктивы человека и тормозит миграцию лейкоцитов в очаг воспаления. Подавляет спонтанное выделение интерлейкина−6 из фибробластов, индуцированную активированными эозинофилами либерацию интерлейкина−8, гранулоцито-макрофагального колониестимулирующего фактора и растворимых молекул адгезии из назальных эпителиальных клеток, полученных у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.

В экспериментальных исследованиях не обнаружено канцерогенного, мутагенного и тератогенного действия. При использовании в дозе 150 мг/кг и выше отмечено дозозависимое уменьшение числа имплантаций, увеличение частоты постимплантационной гибели плода, уменьшение массы тела и выживаемости потомства у крыс.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ . C_max в плазме отмечается через 2,6 ч после приема. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами и альфа₁-гликопротеинами) составляет 60–70%. Средняя концентрация в плазме у здоровых испытуемых после однократного назначения внутрь в дозе 60 мг — 209 нг/мл, равновесный уровень после многократного приема — 286 нг/мл. После приема в дозах 120 мг/сут и 180 мг/сут однократно C_max составляет 427 нг/мл и 494 нг/мл соответственно. Фармакокинетика практически линейна при ежедневном приеме в интервале доз 40–240 мг. Не проникает через ГЭБ , секретируется в грудное молоко. AUC — 1521 мкг/л/ч, Т_1/2 — 14,4 ч. Клиренс — 3,4 мл/мин/кг. Слабо (5%) метаболизируется, выводится с фекалиями (80%) и с мочой (11%). У пациентов 65 лет и старше Т_1/2 не изменяется, концентрация в крови увеличивается, но это не влияет на переносимость препарата. На фоне нарушения функции почек и проведения гемодиализа C_max повышается, и Т_1/2 удлиняется. Фармакокинетические параметры фексофенадина у пациентов с заболеваниями печени изменяются незначительно.

Ссылка по теме:

Отзывы Ренни - отзывы, инструкция

Применение вещества Фексофенадин

Аллергический ринит (вазомоторный, сезонный), поллиноз, крапивница.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Фексофенадин

Со стороны нервной системы: головная боль, редко — головокружение, сонливость или бессонница, ®

Фексофенадин — отзывы, цена, аналоги, форма выпуска

Препараты, выпускающиеся на основе фексофенадина гидрохлорида, являются эффективными лекарственными средствами в борьбе с аллергией у взрослых и детей. Медикамент обладает минимумом противопоказаний и отлично подходит для проведения длительной терапии, требующейся, к примеру, в лечении крапивницы.

Описание лекарства

Действующее вещество фексофенадина гидрохлорид в объеме на одну таблетку 120 мг.

Активные вещества Фексофенадина не проникают через мозговую оболочку, поэтому не вызывают характерные для антигистаминных лекарств побочные эффекты в форме сонливости и вялости. Действие препарата начинается уже через час после приема, максимальная концентрация активного вещества достигается через шесть часов.

Фексофенадин, производящийся в двух формах выпуска, относится к антигистаминным лекарственным препаратам, блокирующих работу Н1-рецепторов, отвечающих за высвобождение гистамина из органов и развитие на этом фоне аллергической реакции. Эффективность продолжается в течение 24 часов.

После перорального применения Фексофенадин проходит быструю абсорбацию из ЖКТ с проникновением в системный кровоток, с белками плазмы связывается более 65% активного вещества. Полностью препарат выводится из организма после окончания лечения через 13-15 часов.

Метаболизируется только около пяти процентов от исходной дозы, выведение выполняется с желчью (более 80%) и через мочеполовую систему (12%).

Показания к применению и инструкция

Фексофенадин рекомендовано применять при аллергическом рините и хронической крапивнице. Для каждого типа заболевания подбирается индивидуальная дозировка.

Ссылка по теме:

Мегадексан - отзывы, инструкция

Желательно принимать препарат за счет особых свойств Фексофенадина гидрохлорида — до еды, выждав после выпитой таблетки получасовой интервал.

Для пациентов, страдающих аллергическим конъюнктивитом и ринитом, назначается однократно в сутки доза в 120 мг.

При хронической крапивнице рекомендованная доза 180 мг однократно в сутки до еды.

Фексофенадин в лечении аллергии

Аллергия не должна оставаться без внимания со стороны заболевшего. Большинство аллергических реакций требуют незамедлительного начала лечения во избежание усугубления симптомов, которые могут спровоцировать достаточно серьезные последствия для организма, вплоть до анафилактического шока либо отека Квинке.

Аллергия становится следствием попадания в организм аллергена, начиная от продуктов питания и заканчивая бытовой химией, лекарственными/косметическими средствами местного применения. Фексофенадин отлично справляется с симптомами аллергии, устраняет высыпания на кожных покровах, снимает отечность тканей, зуд и жжение в ротовой, новой полости и слизистых оболочках глаз.

Особенность Фексофенадина в отсутствии негативного воздействия на ЦНС. Препарат не проникает в клетки головного мозга, следовательно, не вызывает структурных и психосоматических изменений. Для борьбы с аллергией требуется дозировка в 120 мг и однократное в течение суток применение. Цена на Фексофенадин в данной дозировке варьируется от 204-261 рублей.

Фексофенадин в лечении крапивницы

Фексофенадин показан для лечения хронической крапивницы идиопатического типа. Данное лекарственное средство рекомендуют именно специалисты – аллергологи и дерматологи. Фексофенадин по отзывам является мощным, эффективным, но с деликатным воздействием антигистаминным препаратом с длительным периодом высвобождения активного вещества и сохранения их в клетках организма как минимум на 24 часа.

Препарат идеально подходит для длительной терапии хронических стадий крапивницы, так как имеет минимум побочных эффектов и противопоказаний, поэтому может применяться без риска для здоровья. Важная особенность лекарства – отсутствие синдрома отмены. Для лечения крапивницы рекомендуется доза препарата – 180 мг ежедневно до еды в течение 5-10 дней.

Ссылка по теме:

Аналоги Лайк протеин - отзывы, инструкция