Фарестон – отзывы, инструкция

Фарестон

Состав

1 таблетка, в качестве активного ингредиента, включает 20 мг или 60 мг торемифена.

В качестве дополнительных ингредиентов в состав таблетки входят: кукурузный крахмал, повидон, лактоза, крахмала гликолят натрия (тип А), микрокристаллическая целлюлоза, безводный кремний коллоидный, магния стеарат.

Форма выпуска

Препарат Фарестон выпускается в форме таблеток по 20 мг №30 или №100 и по 60 мг №60.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фарестон является антиэстрогенным нестероидным препаратом с активным ингредиентом торемифеном — производным трифенилэтилена.

Торемифен, конкурируя с эстрадиолом, формирует специфические связи с эстрогенными рецепторами, тем самым угнетая репликацию клеток и синтез ДНК, вызванные эстрогенами. В высоких дозировках проявляется противоопухолевое действие торемифена не связанное с эстрогенозависимыми эффектами.

При раке молочной железы основное противоопухолевое действие Фарестона связывают с антиэстрогенными эффектами препарата. Также не исключают и прочие возможные механизмы действия лекарственного средства, среди которых выделяют: индукцию апоптоза, регуляцию выделения фактора роста и экспрессии онкогена, воздействие на кинетику митотического цикла.

При пероральном приеме торемифен всасывается полностью, достигая максимальной концентрации в крови на протяжении 2-х — 5-ти часов. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, но может на 1,5-2 часа увеличить время достижения наивысшей концентрации, что впрочем, клинически незначимо.

Быстрая фаза распределения препарата в организме, с Т1/2 в среднем примерно 4 часа (от 2-х до 12-ти часов), сменяется фазой медленного выведения, с Т1/2 в среднем около 5-ти суток (от 2-х до 10-ти суток). Связь с плазменными белками происходит на 99,5% (в основном с альбумином). При ежедневном приеме 60 мг Фарестона, его равновесная концентрация в плазме крови наблюдается через 3-4 недели.

Метаболизм проходит в печени путем деметилирования и гидроксилирования с участием цитохрома СYРЗА4 и выделением N-деметилторемифена — активного метаболита.

Т1/2 торемифена в среднем составляет 5 суток, а Т1/2 его активного метаболита 11 суток (от 4-х до 20-ти суток). Общий клиренс примерно 5 л/ч. Кроме N-деметилторемифена было обнаружено еще 3 метаболита в сыворотке крови: 4-гидрокситоремифен; деаминогидрокситоремифен; N, N-дидеметилторемифен.

На протяжении 7-ми суток примерно 10% препарата выводится почками, остальное количество, в виде метаболитов, выводится кишечником с калом.

Показания к применению

Препарат Фарестон применяют для терапии женщин, находящихся в периоде постменопаузы, для лечения эстрогенозависимого рака молочной железы.

Противопоказания

• печеночная недостаточность тяжелого характера, в том числе в анамнезе;
• гиперплазия эндометрия, диагностированная на данное время или наблюдаемая ранее;
• тромбоэмболия, как в нынешнем времени, так и в прошлом;
• гиперчувствительностьк торемифенуили вспомогательным ингредиентам;
• периоды беременностии грудного вскармливания.

• гиперкальциемия(в том числе при обнаружении метастаз в костной ткани);
• тромбоцитопения;
• лейкопения.

Побочные действия

При терапии с использованием Фарестона чаще всего наблюдали слабовыраженные побочные эффекты, связанные с его антиэстрогенным действием:

С меньшей частотой проявления были отмечены и прочие негативные реакции:

В некоторых случаях в начале терапии Фарестоном, у пациенток с метастазами в костной ткани, наблюдали развитие гиперкальциемии.

Также, во время проведения лечения повышается риск развития изменений эндометрия (новообразования, полипоз, гиперплазия). Данные изменения связывают с присущей Фарестону эстрогенной стимуляцией.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция на Фарестон рекомендует пероральный (внутрь) прием таблеток препарата с индивидуальным режимом дозирования и длительностью курса терапии.

В качестве первой линии гормональной терапии чаще всего используют Фарестон 60 мг как стандартную дозу. Прием данной дозы осуществляют ежедневно на протяжении длительного времени.

В качестве второй линии гормональной терапии инструкция на Фарестон допускает увеличение суточной дозировки до 240 мг, разбитой на два приема.

В случае прогрессирования симптомов основного заболевания терапию Фарестоном отменяют.

Фарестон в бодибилдинге

Препарат Фарестон применяют в бодибилдинге для снижения осложнений и побочных эффектов (например, гинекомастии) после курса анаболических стероидов и андрогенов, используемых для достижения быстрого и более ощутимого эффекта тренировок, проще говоря, допинга.

Также Фарестон показан спортсменам как средство послекурсовой терапии для восстановления нормального воспроизводства собственного тестостерона.

Передозировка

При приеме таблеток Фарестона в суточной дозе 680 мг были выявлены такие негативные проявления как: тошнота, переходящая в рвоту, головные боли, головокружения.

Теоретически симптомы передозировки могут зависеть от эстрогенных эффектов препарата и проявляться усилением вагинальных кровотечений, а также от антиэстрогенных эффектов лекарства и проявляться усилением приливов.

В случае обнаружения признаком передозировки проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Лекарственные средства, которые понижают выведения кальция почками (в том числе тиазидные диуретики) повышают риск развития гиперкальциемии.

Фенобарбитал, Карбамазепин, Фенитоин и прочие индукторы микросомальных ферментов могут ускорить метаболические преобразования торемифена, тем самым понижая его содержание в сыворотке. При их сочетаемом приеме дозу Фарестона следует повысить вдвое.

Сочетаемый прием Варфарина и прочих средств этой группы увеличивает риск возможных кровотечений, а также их продолжительность.

Возможно замедление метаболизма торемифена при совместном применении средств ингибиторов изофермента CYP3A4 (Эритромицин, Кетоконазол, Олеандомицин и пр.).

Условия продажи

Из аптечных учреждений России лекарственное средство Фарестон отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Препарат Фарестон следует сохранять при температуре от 15° до 25°C.

Срок годности

Таблетки по 20 мг и 60 мг можно хранить на протяжении 5-ти лет.

Особые указания

Перед назначением терапии Фарестоном пациентка обязана пройти гинекологическое обследование, в котором врач должен обратить особое внимание на состояние слизистой эндометрия. В последующем обследования у гинеколога должны повторяться с частотой не менее 1-го раза в 12 месяцев.

В постоянном мониторинге состояния также нуждаются больные с тяжелой стенокардией и декомпенсированной сердечной недостаточностью.

В случае диагностирования у пациентки высокого уровня индекса массы тела (>30), сахарного диабета, артериальной гипертензии, а также при прохождении заместительной гормональной терапии в анамнезе, повышен риск развития рака эндометрия, в связи с чем, данная группа пациенток нуждаются в постоянном и тщательном мониторинге.

Не рекомендуют прием Фарестона пациенткам с тяжелыми случаями тромбоэмболической болезни в анамнезе.

В начале терапии Фарестоном повышается риск развития гиперкальциемии у больных с метастазами в костной ткани, что требует особого внимания со стороны лечащего врача.

Аналоги Фарестона

В случае каких-либо противопоказаний к приему Фарестона Вам могут посоветовать такие его аналоги:

Детям

В связи с отсутствием исследований не назначается в детском возрасте.

При беременности и лактации

Отзывы о Фарестоне

Отзывы о Фарестоне при терапии эстрогенозависимого рака молочной железы чаще всего положительные. Естественно препарат не является «панацеей» и подойдет не каждой пациентке, но по сравнению со своим основным аналогом – Тамоксифеном безусловно обладает большей эффективностью и менее выраженными побочными эффектами.

Стоит заметить, что лечение Фарестоном возможно только под контролем врача с проведением всех рекомендованных исследований и контрольных тестов.

Цена Фарестона, где купить

Цена Фарестона зависит от массового содержания активного ингредиента, количества таблеток в упаковке, а также аптечной сети.

В аптеках России Вы сможете купить Фарестон 20 мг №30 за 1300 – 1500 рублей.

Купить Фарестон 60 мг №60 в Москве можно за 5000 – 6000 рублей.

ФАРЕСТОН

Фарестон – противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена.
Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. В высоких дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием.
У больных раком молочной железы противоопухолевое действие торемифена в основном связано с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).

Фармакокинетика

После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 3 ч (2-5 ч). Прием пищи не оказывает влияния на полноту абсорбции, но может увеличить время достижения Cmax на 1.5-2 ч. Эти изменения не имеют клинического значения.
Связывание с белками плазмы (главным образом с альбумином) – 99.5%. Css в плазме крови устанавливается в течение 3-4 недель (при дозе 60 мг/сут).
За быстрой фазой распределения со средним T1/2 около 4 ч (2-12 ч) наступает фаза медленного выведения со средним T1/2 около 5 сут (2-10 сут).
Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита – N-деметилторемифена. Средний T1/2 N-деметилторемифена – 11 сут (4-20 сут). В сыворотке крови обнаружены еще 3 метаболита: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. Общий клиренс – 5 л/ч.
Выводится через кишечник, в основном в виде метаболитов; около 10% – почками.

Показания к применению

Препарат Фарестон применяется для лечения эстрогенозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.

Способ применения

Фарестон назначают внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально.
В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием в дозе 60 мг ежедневно длительно.
При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 мг/сут (по 120 мг 2 раза/сут).
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

Побочные действия

Эти эффекты выражены обычно в легкой степени.
Со стороны эндокринной системы: редко – увеличение массы тела.
Со стороны пищеварительной системы: редко – анорексия, рвота, запор.
Со стороны ЦНС: редко – головная боль, бессонница, повышение уровня трансаминаз; в отдельных случаях – тяжелые нарушения функции печени (желтуха).
Со стороны органа зрения: редко – нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии.
Дерматологические реакции: редко – кожная сыпь, алопеция.
Прочие: редко – одышка.
У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения.
Повышается риск изменений эндометрия, таких как гиперплазия, полипоз и рак. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата – эстрогенной стимуляцией.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Фарестон являются: гиперплазия эндометрия (в т.ч. в анамнезе); тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. в анамнезе); тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе); беременность; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью назначают препарат при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии (в т.ч. при метастазах в костную ткань).

Беременность

Фарестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препараты, снижающие почечную экскрецию кальция (в т.ч. тиазидные диуретики), могут повышать риск возникновения гиперкальциемии.
Индукторы микросомального окисления (например, фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу следует удвоить.
Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы).
Теоретически метаболизм торемифена может замедляться под влиянием препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм торемифена. К таким препаратам относятся кетоконазол и другие подобные противогрибковые препараты, а также эритромицин, олеандомицин.

Передозировка

Симптомы: при суточной дозе Фарестона 680 мг наблюдались головокружение, головные боли, тошнота и/или рвота. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (приливы) или эстрогенных эффектов (вагинальные кровотечения).
Лечение: проведение симптоматической терапии.

Условия хранения

Препарат Фарестон следует хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности – 5 лет.

Форма выпуска

Фарестон таблетки по 30, 60 или 100 шт. в упаковке.

Состав

Фарестон таблетки по 30, 60 или 100 шт. в упаковке. 1 таблетка Фарестон содержит торемифен 20 или 60 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, повидон, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный.

Фарестон

Фарестон – новый антиэстрогенный препарат, нестероидное производное трифенилэтилена с присоединенным атомом хлора в боковой цепи этилена, что отличает его от тамоксифена и определяет лучший профиль безопасности. Действуя опосредованно через эндогенные эстрогены, Фарестон эффективно блокирует рост опухоли молочной железы. В опухолевой ткани Фарестон конкурентно связывается с рецептором эстрогена. Кроме того, торемифен обладает способностью снижать продукцию пролактина, что также может играть положительную роль при лечении больных раком молочной железы.

При пероральном приеме Фарестон полнотью всасывается и достигает пика концентрации в плазме крови через 4 часа. При дозе 60 мг в день устойчивая концентрация препарата достигается в течение 3-4 недель. Метаболизм Фарестона происходит в печени. Он выводится главным образом с желчью и фекалиями. Период полувыведения Фарестона составляет приблизительно 5 дней, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки.

Фарестон обладает отличными показателями по безопасности. Атом хлора стабилизирует электронную структуру молекулы и препятствует образованию метаболитов, повреждающих ДНК. Благодаря этому торемифен не обладает мутагенными и тератогенными свойствами и не приводит к развитию гепатоцеллюлярного рака и рака эндометрия.

Торемифен специфично связывается с клеточными рецепторами эстрогена и подавляет синтез ДНК и деление клеток.

Фарестон эффективен и при эстрогеннезависимых видах рака, хорошо переносится при лечении рака молочной железы у женщин в постменопаузе. При первичной опухоли частота ремиссии составляет 50%. В высоких дозах Фарестон эффективен также в случаях, когда побочное эндокринное и/или цитостатическое лечение не приносит результатов.

Показания к применению

Препарат Фарестон применяется для лечения эстрогенозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.

Способ применения

Фарестон назначают внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально.

В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием в дозе 60 мг ежедневно длительно.

При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 мг/сут (по 120 мг 2 раза/сут).

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

Побочные действия

Эффекты, обусловленные антиэстрогенным действием: наиболее часто – приступообразные ощущения жара (приливы), повышенная потливость, влагалищные кровотечения или выделения, повышенная утомляемость, тошнота, сыпь, зуд в области гениталий, задержка жидкости, головокружение, депрессия.

Со стороны эндокринной системы: редко – увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: редко – анорексия, рвота, запор.

Со стороны ЦНС: редко – головная боль, бессонница, повышение уровня трансаминаз; в отдельных случаях – тяжелые нарушения функции печени (желтуха).

Со стороны органа зрения: редко – нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии.

Дерматологические реакции: редко – кожная сыпь, алопеция.

Прочие: редко – одышка.

У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения.

Повышается риск изменений эндометрия, таких как гиперплазия, полипоз и рак. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата – эстрогенной стимуляцией.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Фарестон являются: гиперплазия эндометрия (в т.ч. в анамнезе); тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. в анамнезе); тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе); беременность; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью назначают препарат при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии (в т.ч. при метастазах в костную ткань).

Беременность

Фарестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препараты, снижающие почечную экскрецию кальция (в т.ч. тиазидные диуретики), могут повышать риск возникновения гиперкальциемии.

Индукторы микросомального окисления (например, фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу следует удвоить.

Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы).

Теоретически метаболизм торемифена может замедляться под влиянием препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм торемифена. К таким препаратам относятся кетоконазол и другие подобные противогрибковые препараты, а также эритромицин, олеандомицин.

Передозировка

Симптомы: при суточной дозе Фарестона 680 мг наблюдались головокружение, головные боли, тошнота и/или рвота. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (приливы) или эстрогенных эффектов (вагинальные кровотечения).

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Условия хранения

Препарат Фарестон следует хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности – 5 лет.

Форма выпуска

Таблетки 20 мг по 30 шт. в упаковке;

Таблетки 60 мг по 30 шт. и 60 шт. в упаковке.

Состав

Фарестон таблетки по 30, 60 или 100 шт. в упаковке. 1 таблетка Фарестон содержит торемифен 20 или 60 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, повидон, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный.

Дополнительно

Перед началом лечения пациентка должна пройти обследование у гинеколога. Особое внимание следует уделить состоянию слизистой эндометрия. Затем гинекологические обследования необходимо повторять не менее 1 раза в год.

Пациентки, страдающие такими заболеваниями как артериальная гипертензия, сахарный диабет, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30) или получавшие длительную ЗГТ, находятся в группе риска по возникновению рака эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.

Торемифен не рекомендуется применять у пациенток, у которых в анамнезе были случаи тяжелой тромбоэмболической болезни.

Больные с декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге.

Поскольку у больных с метастазами в кости в начале лечения препаратом может развиться гиперкальциемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.

Источники:

http://medside.ru/fareston
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/fareston.html
http://www.medcentre24.ru/medikamenty/fareston.html