Фактив – отзывы, инструкция

Фактив

Состав

В одной таблетке Фактив – 320 или 160 мг гемифлоксацина мезилата (в форме сесквигидрата). Вспомогательными соединениями являются: МКЦ 43,9 мг или 21,95 мг; повидон 14,7 мг или 7,35 мг; кросповидон 23,4 мг или 11,7 мг; стеарат магния 7,8 мг или 3,9 мг соответственно.

В составе оболочки: гипромеллоза, моногидрат лактозы, макрогол и диоксид титана — составляющие Opadry II (13 или 6,5 мг соответственно в зависимости от дозировки).

Форма выпуска

Таблетки имеют покрытие в виде пленочной оболочки. Они белого или сероватого цвета, форма продолговатая, двояковыпуклая. Таблетки дозировкой 320 мг имеют риски с обеих сторон, а дозировкой 160 мг – только с одной стороны.

Препарат реализуется в ячейковых контурных упаковках или в полимерных банках по 5-7 таблеток.

Фармакологическое действие

Антибактериальное и противомикробное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антибиотик Фактив имеет широкое бактерицидное действие на ГРАММ+ и ГРАММ- микроорганизмы, которое осуществляется благодаря нарушению процессов репликации, восстановления и транскрипции в бактериальной ДНК за счет высокой степени сродства и подавления ферментативной активности ДНК-гиразы и топоизомеразы II, IV, принимающих участие в росте бактерий. Установлено, что к гемифлоксацину чувствительны:

• Аэробные ГРАММ+ микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae, pyogenes, viridans, agalactiae, milleri, anginosus, constellatus, mitis и пр.; Staphylococcus aureus , epidermidis, saprophyticus, haemolyticus и пр.; Enterococcus faecalis и faecium.
• Аэробные ГРАММ- микроорганизмы: Hаеmophilus influenzae, parainfluenzae и прочие виды Hаеmophilus; Moraxella catarrhalis и прочие виды; Klebsiella pneumoniae, oxytoca и другие; Escherichia coli; Neisseria gonorrhoeae; Acinetobacter iwoffi, anitratus, calcoaceticus, haemolyticus и др.; Citrobacter freundii, koseri и др.; Enterobacter aerogenes; Salmonella, Shigella; Serratia marcescens; Proteus mirabilis, vulgaris и др. виды Proteus; Pseudomonas aeruginosa; Morganella morganii; Providencia; Yersinia; Bordetella pertussis.
• Атипичные: Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiella burnetii; Chlamydia pneumoniae и другие их виды.
• Анаэробные: Porphyromonas, Prevotella, Peptostreptococcus, Fusobacterium, Clostridium non-perfringens и perfringen.

Сведения о фармакокинетике

Фармакокинетика линейна при условии, что принятая доза в пределах 40–640 мг.

Гемифлоксацин в ЖКТ подлежит быстрому всасыванию. Для достижения максимального уровня в плазме необходимо 0,5–2 ч, в результате последующего применения действующее вещество связывается с протеидами плазмы на 55–73%, легко проникает в ткани легких. Препарат практически не накапливается в тканях — до 30% от дозы в 640 мг за 1 неделю. Небольшое количество подвергается метаболизму в печени (35%). Фармакокинетические свойства не изменяются от режима питания и диеты.

Процесс выведения осуществляется кишечником (у здоровых пациентов — примерно 62% дозы), а также мочевыделительной системой (у здоровых пациентов — примерно 37%). Период полувыведения из плазмы крови и мочи составляет 8 и 15 часов соответственно. Посредством гемодиализа есть возможность вывести из плазмы до 20–30% принятой дозы.

Показания к применению

Эффективен при инфекционно-воспалительных заболеваниях, которые были вызваны чувствительными к гемифлоксацину микроорганизмами, к примеру:

• при обострении хронического бронхита;
• при остром синусите;
• при внебольничной пневмонии, которая может быть вызвана даже полирезистентными штаммами.

Противопоказания

• гиперчувствительность к действующему веществу Фактива – гемифлоксацину, а также фторхинолонам;
• приобретенное или врожденное удлинение QT-интервала, регистрируемое на ЭКГ;
• поражения сухожилий терапией другими фторхинолонами;
• кормящие грудью и беременные женщины;
• несовершеннолетние особы (безопасность применения в педиатрии не установлена).

Обычно назначают с осторожностью

• пациентам с риском развития аритмии, брадикардииили острой ишемии миокарда;
• пациентам, имеющим дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и подверженным высокой вероятностью гемолитической реакции;
• комбинирование со стероидами, особенно – в пожилом возрасте из-за риска поражения сухожилий;
• при эпилепсии или склонности к судорогам;
• терапия ЛС, удлиняющими интервал QT, включая антиаритмические препараты 1-А класса (Прокаинамид, Хинидин), 3 класса (Соталол, Амиодарон);
• при нарушениях водно-электролитного равновесия, к примеру, при гипокалиемии, гипомагниемии.

Побочные действия

• кожный зуд, крапивница, различные проявления реакций гиперчувствительности: синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, аллергический пневмонит, повышенная фоточувствительность;
• тошнота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, рвота, анорексия;
• возникновение острой печеночной недостаточности или гепатита;
• тремор, сонливость, повышенная тревожность, беспокойство и спутанность сознания, возможны галлюцинации и развитие параноидного синдрома, депрессии, сенсорная либо сенсомоторная аксонопатия, сопровождающаяся парестезиямии гипестезиями, нарушением чувствительности и слабостью;
• нарушения зрения (изменение цветовосприятия, диплопия) вкусового восприятия, обоняния, возможны шумы в ушах и ухудшение слуха;
• гематологические нарушения, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическаяили апластическаяанемия;
• кристаллурия, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность;
• изменения лабораторных показателей: повышенный уровень натрия, калия, общего билирубина, кальция, повышение числа тромбоцитов, концентрации печеночных трансаминази креатинфосфокиназы, понижение количества нейтрофилов, изменение гематокрита;
• васкулит, артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия, развитие суперинфекции(кандидоза, псевдомембранозного колита).

Фактив, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимать таблетки нужно перорально внутрь, разжевывая и запивая небольшим количеством чистой воды. Стандартная суточная доза — 320 мг за 1 прием.

Схема лечения при различных заболеваниях

• Суточная доза при внебольничной пневмонии составляет 320 мг. Курс обычно длиться 7 дней.
• Если у пациента обнаружено обострение хронического бронхита или острый синусит, то терапия включает в себя 5 суток по 320 мг.

Коррекция доз у пациентов с различными формами почечной недостаточности

• Легкая и умеренная формы почечной недостаточности (клиренс креатинина >40 мл в минуту) — коррекция дозировки не проводится, так как происходит незначительное увеличение времени выведения гемифлоксацина, без изменений Cmax.
• Тяжелая форма (

Передозировка

Мероприятия при острой передозировке:

• индукция рвоты либо промывание желудка;
• обильное питье;
• наблюдение за динамикой;
• симптоматическая терапия;
• гемодиализ.

Специфический антидот не найден.

Взаимодействие

В комбинации с антацидами, имеющими в своем составе алюминий, магний либо сульфат железа, с сукральфатом, эстроген-прогестероновыми пероральными контрацептивами снижается уровень биодоступности гемифлоксацина, потому рекомендовано выдерживать интервал между приемом препаратов – 2-3 часа.

Условия продажи

В аптеке у Вас могут потребовать предъявить рецепт.

Условия хранения

Сухость и защищенность от лучей света, температура не выше +25 °C.

Хранить препарат следует в недоступном для детей месте.

Срок годности

Подлежит использованию в течении 3 лет при условии соблюдения условий хранения и целостности упаковки.

ФАКТИВ

Фактив – средство, которое относится к антибиотикам широкого спектра действия из группы хинолонов.

Фармакологические свойства

Фактив нарушает процессы репликации, репарации и транскрипции бактериальной ДНК посредством ингибирования ферментов ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV, необходимых для роста бактерий. Гемифлоксацин отличается высокой степенью сродства с бактериальными топоизомеразами II (ДНК-гираза) и IV.
Штаммы Streptococcus pneumonia, с мутациями в генах, кодирующих эти ферменты, резистентны к большинству фторхинолонов. Однако в терапевтически значимых концентрациях гемифлоксацин способен ингибировать измененные ферменты. Таким образом, некоторые из штаммов Streptococcus pneumonia, резистентные к фторхинолонам, могут быть чувствительны к гемифлоксацину. Механизм действия фторхинолонов, включая гемифлоксацин, отличается от такового у бета-лактамных антибиотиков, макролидов, аминогликозидов и тетрациклинов. Не отмечено перекрестной резистентности между гемифлоксацином и этими группами антибиотиков. Основным механизмом развития резистентности к фторхинолонам являются мутации в генах ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, частота возникновения которых составляет ≤10-7–10-10. Гемифлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как in vitro, так и in vivo, таких как:
Аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus pneumoniae (включая устойчивые к пенициллину, макролидам и большинство устойчивых к офлоксацину/левофлоксацину и MDRSP*), Streptococcus pyogenes (включая устойчивые к макролидам), Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Streptococcus mitis и др.
Staphylococcus aureus (восприимчивые к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus haemolyticus и др.; Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и др.
*MDRSP — группа штаммов Streptococcus pneumoniae, включающая подвид ранее известный как РRSP (Streptococcus pneumoniae устойчивые к пенициллину), и объединяющая штаммы, устойчивые к двум или более из нижеперечисленных антибиотиков: пенициллины, цефалоспорины II-го поколения, макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Hаеmophilus influenzae (в т.ч. с наличием бета-лактамазы), Hаеmophilus parainfluenzae и другие виды Hаеmophilus; Moraxella catarrhalis (с отрицательной и положительной бета-лактамазой) и другие виды Moraxella; Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca и другие виды Klebsiella; Escherichia coli; Neisseria gonorrhoeae; Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter haemolyticus и другие виды Acinetobacter; Citrobacter freundii, Citrobacter koseri и другие виды Citrobacter; Salmonella, Shigella; Enterobacter aerogenes и другие виды Enterobacter; Serratia marcescens и другие виды Serratia; Proteus mirabilis, Proteus vulgaris и другие виды Proteus; Providencia; Morganella morganii и другие виды Morganella; Yersinia; Pseudomonas aeruginosa и другие виды Pseudomonas; Bordetella pertussis и другие виды Bordetella.
Атипичные: Coxiella burnetii и другие виды Coxiella; Mycoplasma pneumoniae и другие виды Mycoplasma; Legionella pneumophila и другие виды Legionella; Chlamydia (Chlamydophila) pneumoniae и другие виды Chlamydia.
Анаэробные: Peptostreptococcus, Clostridium non-perfringens, Clostridium perfringens и другие виды Clostridium; Fusobacterium, Porphyromonas, Prevotella.

При приеме внутрь в дозах 40–640 мг фармакокинетика имеет линейный характер.
Гемифлоксацин быстро всасывается в ЖКТ. Время достижения Cmax в плазме (Тmax) после приема одной таблетки составляет 0,5–2 ч. После повторного приема 320 мг препарата Cmax в плазме крови составляет (1,61±0,51) мкг/мл (0,70–2,62 мкг/мл), а AUC — (9,93±3,07) мкг/ч/мл (4,71–20,1 мкг/ч/мл). Препарат практически не аккумулируется (менее 30% при приеме в дозе 640 мг в течение 7 дней).
Прием пищи практически не изменяет фармакокинетику гемифлоксацина, поэтому препарат можно принимать вне зависимости от еды.
При повторном приеме 55–73% препарата связывается с белками плазмы, доля связанной фракции не зависит от возраста.
Концентрация гемифлоксацина в бронхоальвеолярном лаваже выше таковой в плазме. Хорошо проникает в ткани легких.
В небольшом количестве метаболизируется в печени. Спустя 4 ч после приема неизмененный гемифлоксацин преобладает (65%) над метаболитами препарата в плазме крови. Не метаболизируется системой цитохрома Р450 и не ингибирует ее метаболическую активность.
Выводится через кишечник (у здоровых лиц — 61%±9,5% дозы) и с мочой (у здоровых лиц — 36% ±9,3%) в виде неизмененного препарата и продуктов метаболизма. T1/2 из плазмы и мочи составляет приблизительно 8 и 15 ч соответственно. При гемодиализе — 20–30% дозы гемифлоксацина выводится из плазмы.

Показания к применению

Препарат Фактив применяется в лечении инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• внебольничная пневмония, в т.ч. вызванная полирезистентными штаммами;
• обострение хронического бронхита;
• острый синусит.

Способ применения

Таблетки Фактив принимать внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, с небольшим количеством воды. Рекомендуемая суточная доза – 320 мг 1 раз в день.
При внебольничной пневмонии – 320 мг 1 раз в день в течение 7 дней.
При обострении хронического бронхита – 320 мг 1 раз в день в течение 5 дней.
При остром синусите – 320 мг 1 раз в день в течение 5 дней.
Пациентам с легкой и умеренной формой почечной недостаточности (Cl креатинина >40 мл/мин) коррекция дозировки не требуется. При тяжелых формах почечной недостаточности (Cl креатинина по дате

• по полезности
• по дате
• по убыванию рейтинга
• по возрастанию рейтинга

Фактив

Показания к применению

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: внебольничная пневмония (в т.ч. вызванная полирезистентными штаммами); обострение хронического бронхита, острый синусит.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. и к др. фторхинолонам), удлинение интервала Q-T на ЭКГ (в т.ч. врожденное), тендовагинит на фоне применения фторхинолонов, беременность, период лактации, детский возраст (до 18 лет).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, с небольшим количеством воды. Рекомендуемая суточная доза – 320 мг 1 раз в день.

Внебольничная пневмония – 320 мг 1 раз в день. Курс лечения – 7 дней, при необходимости – до 14 дней.

Обострение хронического бронхита – 320 мг 1 раз в день. Курс лечения в данном случае – 5 дней.

Острый синусит – 320 мг 1 раз в день. Курс лечения – 5 дней.

При тяжелой ХПН (КК менее 40 мл/мин), а также для пациентов, находящихся на гемодиализе или постоянном амбулаторном перитонеальном диализе – 160 мг 1 раз в день.

Фармакологическое действие

Противомикробное средство из группы фторхинолонов, обладает широким спектром бактерицидного действия на грамположительные, грамотрицательные, атипичные и анаэробные микроорганизмы; нарушает процессы репликации, репарации и транскрипции бактериальной ДНК посредством ингибирования ферментов ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV, необходимых для роста бактерий. Обладает высокой степенью сродства с бактериальными топоизомеразами II (ДНК-гираза) и IV.

Основным механизмом развития резистентности к фторхинолонам являются мутации в генах ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Штаммы Streptococcus pneumonia, с мутациями в генах, кодирующих эти ферменты, резистентны к большинству фторхинолонов. Однако, в терапевтически значимых концентрациях гемифлоксацин способен ингибировать измененные ферменты, в связи с этим некоторые из штаммов Streptococcus pneumonia, резистентные к фторхинолонам, могут быть чувствительны к препарату. Не отмечено перекрестной резистентности между гемифлоксацином и бета-лактамными антибиотиками, макролидами, аминогликозидами и тетрациклинами.

Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов:

Streptococcus spp.: Streptococcus pneumoniae (в т.ч. резистентных к пенициллину и макролидам, большинство устойчивых к офлоксацину/левофлоксацину и множественно устойчивые штаммы Streptococcus pneumoniae, включая штаммы, устойчивые к двум или более антибиотикам: пенициллинам, цефалоспоринам II поколения, макролидам, тетрациклинам и ко-тримоксазолу); Streptococcus pyogenes (включая устойчивых к макролидам), Streptococcus группы viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Streptococcus mitis;

Staphylococcus spp., в т.ч. Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus haemolyticus; Enterococcus spp., в т.ч. Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium;

аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Наеmophilus spp., в т.ч. Наеmophilus influenzae (в т.ч. продуцирующие бета-лактамазы), Наеmophilus parainfluenzae; Moraxella spp., в т.ч. Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы);

Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca;

Acinetobacter spp., в т.ч. Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter haemolyticus;

Citrobacter spp. (т.ч. Citrobacter freundii, Citrobacter koseri); Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes); Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris); Morganella spp. (в т.ч. Morganella morganii); Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa); Bordetella spp. (в т.ч. Bordetella pertrussis); Salmonella spp.; Shigella spp.; Escherichia coli; Neisseria gonorrhoeae; Yersinia spp.;

атипичные: Coxiella spp. (в т.ч. Coxiella burnetii); Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae); Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila); Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia pneumoniae;

анаэробные: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringes), Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp.

Побочные действия

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница; злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); фотосенсибилизация, аллергический пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея; рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия; острая печеночная недостаточность, гепатит.

Со стороны нервной системы: тремор, беспокойство, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации, параноидная реакция, депрессия, сонливость, сенсорная или сенсомоторная аксональная полинейропатия (парестезия, гипостезия, слабость).

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, головокружение, снижение слуха.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз и/или др. гематологические нарушения, анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая).

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия; интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Лабораторные показатели: гипернатриемия, гипокалиемия, гипербилирубинемия, гипокальциемия, тромбоцитоз, нейтропения, изменение гематокрита, повышение активности трансаминаз, КФК.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, тендовагинит, миалгия, васкулит, разрывы сухожилий.

Прочие: суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).

Особые указания

В период лечения необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости для соблюдения нормального диуреза.

При приеме препарата могут возникать реакции фотосенсибилизации, поэтому рекомендуется избегать контакта с прямыми солнечными лучами. Лечение следует прекратить, если наблюдаются симптомы фотосенсибилизации.

При первых признаках тендинита (боль и отек в области сухожилий) применение препарата следует прекратить, исключить физические нагрузки и проконсультироваться с врачом. Риск поражения сухожилий выше у пациентов, особенно пожилых, получающих ГКС. При появлении боли в сухожилии при физической нагрузке, при воспалении или разрыве сухожилия прием препарата прекращают (разрывы сухожилий могут наблюдаться как в период лечения, так и после него).

Псевдомембранозный колит следует подозревать у пациентов с диареей, развившейся после начала лечения препаратом. Наиболее частым возбудителем колита является Clostridium difficile. В большинстве случаев прекращения приема препарата достаточно для исчезновения симптомов колита (в редких случаях может потребоваться назначение антибактериальных препаратов, активных в отношении Clostridium difficile).

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При появлении симптомов поражения ЦНС прием препарата прекращают.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие

Биодоступность гемифлоксацина снижается при назначении антацидов, содержащих Al3+, Mg2+, или железа сульфат. Антациды следует принимать не менее чем за 3 ч до или не ранее чем через 2 ч после приема препарата.

Сукральфат снижает биодоступность гемифлоксацина. Сукральфат следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема гемифлоксацина.

Пероральные эстроген/прогестагеновые контрацептивы незначительно уменьшают биодоступность гемифлоксацина. Курсовой прием данного препарата не влияет на фармакокинетику этинилэстрадиоловых/левоноргестреловых пероральных контрацептивов.

Источники:

http://medside.ru/faktiv
http://www.medcentre24.ru/medikamenty/faktiv.html
http://www.webapteka.ru/drugbase/name19446.html