Эзомепразол-виал – отзывы, инструкция
Эзомепразол-виал – отзывы, инструкция
Эзомепразол-Виал (Ezomeprazol-Vial)
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эзомепразол-Виал
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видно ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 105 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 25 мг, крахмал кукурузный – 26.05 мг, магния стеарат – 3.65 мг, тальк – 3.5 мг, повидон К30 – 3 мг, кремния диоксид коллоидный – 1 мг, метилпарагидроксибензоат – 0.2 мг, пропилпарагидроксибензоат – 0.04 мг.
Оболочка: метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер <1_1>– 14.34 мг, тальк – 0.22 мг, титана диоксид – 0.37 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.7 мг, триэтилцитрат – 0.37 мг, краситель хинолиновый желтый -1 мг.
14 шт. – стрипы (1) – пачки картонные.
14 шт. – стрипы (2) – пачки картонные.
60 шт. – контейнеры полимерные (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Неустойчив в кислой среде. In vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность при повторном приеме в дозе 20 мг 1 раз/сут – 89%. Vd – 0.22 л/кг. Связывание с белками плазмы – 97%. Полностью метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии CYP2C19 с образованием гидрокси- и деметилированных метаболитов эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другим изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме. Все метаболиты фармакологически неактивны. У пациентов с активным изоферментом CYP2C19 (пациенты с активным метаболизмом) системный клиренс – 17 л/ч после однократного приема и 9 л/ч – после многократного приема. T1/2 – 1.3 ч при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз/сут. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при “первом прохождении” через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует. Выводится до 80% дозы в виде метаболитов почками (менее 1% – в неизмененном виде), остальное количество – с желчью.
У пациентов с неактивным метаболизмом (1-2%) метаболизм эзомепразола в основном осуществляется при участии изофермента CYP3A4. При систематическом приеме в дозе 40 мг 1 раз/сут, средняя AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с активным метаболизмом. Средние значения Cmax в плазме у пациентов с неактивным метаболизмом повышены приблизительно на 60%.
При тяжелой печеночной недостаточности скорость метаболизма снижена, что сопровождается увеличением AUC в 2 раза.
Показания активных веществ препарата Эзомепразол-Виал
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом, симптоматическое лечение ГЭРБ.
В составе комбинированной терапии: эрадикация Helicobacter pylori, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori.
Эзомепразол-Виал
Показания к применению
Применяется при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита, длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива, симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни); в составе комбинированной терапии язвенной болезни желудка, язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter, для профилактики рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori; при длительной кислотоподавляющей терапии у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива).
Назначается пациентам, длительно принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), для заживления язвы желудка, связанной с приёмом НПВП, а также для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска
Также препарат применяется у пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона или при других состояниях, характеризующихся патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе идиопатической.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки покрытые оболочкой, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, и гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.
Противопоказания
Применение препарата противопоказано при:
повышенной чувствительности к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата;
наследственной непереносимости фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции или сахаразо-изомальтазной недостаточности;
в детском возрасте до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов) и в детском
возрасте старше 12 лет по другим показаниям кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
с осторожностью – при тяжелой почечной недостаточности.
Как применять: дозировка и курс лечения
Препарат в форме таблеток покрытых оболочкой применяется внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или разламывать. Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана негазированной воды.
Взрослые и дети с 12 лет
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель. Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда
после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.
Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: по 20 мг один раз в сутки.
Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг один раз в сутки пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приёма препарата ‘при необходимости’, т.е. принимать препарат по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме ‘при необходимости’.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
В составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori:
лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori: Эзомепразол-Виал 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.·
профилактика рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori: Эзомепразол-Виал 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.
Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива) 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка.
Пациенты, длительно принимающие НПВП:
– заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВП: 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.
– профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП: 20 мг или 40 мг один раз в сутки.
Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция: Рекомендуемая начальная доза препарата 40 мг два раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания.
При невозможности проведения пероральной терапии пациентам может быть рекомендовано назначение препарата парентерально в дозе 20-40 мг 1 раз в сутки, для чего применяется лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения.
Фармакологическое действие
Относится к группе противоязвенных средств – ингибиторов протонового насоса; правовращающий изомер омепразола; снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонового насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и подавляет протонный насос – H+/K+ АТФазу. Подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты.
Действие препарата развивается в течение 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение пяти дней в дозе 20 мг 1 раз в сутки средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.
При приеме препарата в дозе 40 мг излечение рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 нед терапии и у 93% – через 8 нед.
Лечение препаратом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации со стандартными антибактериальными ЛС в течение 1 нед приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.
Пациентам с неосложненной язвой 12-перстной кишки после 1 нед эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.
Эффективность препарата при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически.
Побочные действия
Редкие (0.01-0.1%): дерматит, зуд, крапивница, головокружение, сухость во рту.Передозировка. Лечение: специфический антидот неизвестен, диализ малоэффективен, при необходимости проводится симптоматическая терапия.
Особые указания
При наличии любых тревожных симптомов (например таких как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и т.о. задержать постановку правильного диагноза.
Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более 1 года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.
Во время лечения ингибиторами протонового насоса концентрация гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции соляной кислоты.
У пациентов, принимающих ингибиторы протонового насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и проявляют тенденцию к исчезновению.
В настоящее время нет данных о применении препарата в период беременности. При введении эзомепразола животным не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития. Тем не менее назначать лечение препаратом беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком.
Взаимодействие
Совместное применение с такими препаратами, какдиазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин, может привести к повышению их концентраций в плазме и потребовать снижения дозы. В частности, применение Эзомепразол-Виал в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.
Эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина, хинидина и варфарина.
Одновременный прием 40 мг эзомепразола с цизапридом приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда: AUC – на 32% и T1/2 – на 31%, однако концентрации цизаприда в плазме при этом значительно не изменяются; цизаприд не оказывает влияния на электрофизиологические параметры сердца при этой комбинации.
Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в день), приводит к увеличению AUC эзомепразола в 2 раза. Коррекции режима дозирования эзомепразола в этом случае не требуется.
Рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с Эзомепразол-Виал могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови.
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Эзомепразол-Виал
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
ЭЗОМЕПРАЗОЛ-ВИАЛ
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видно ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 105 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 25 мг, крахмал кукурузный – 26.05 мг, магния стеарат – 3.65 мг, тальк – 3.5 мг, повидон К30 – 3 мг, кремния диоксид коллоидный – 1 мг, метилпарагидроксибензоат – 0.2 мг, пропилпарагидроксибензоат – 0.04 мг.
Оболочка: метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер <1_1>– 14.34 мг, тальк – 0.22 мг, титана диоксид – 0.37 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.7 мг, триэтилцитрат – 0.37 мг, краситель хинолиновый желтый -1 мг.
14 шт. – стрипы (1) – пачки картонные.
14 шт. – стрипы (2) – пачки картонные.
60 шт. – контейнеры полимерные (1) – пачки картонные.
Неустойчив в кислой среде. In vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность при повторном приеме в дозе 20 мг 1 раз/сут – 89%. Vd – 0.22 л/кг. Связывание с белками плазмы – 97%. Полностью метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии CYP2C19 с образованием гидрокси- и деметилированных метаболитов эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другим изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме. Все метаболиты фармакологически неактивны. У пациентов с активным изоферментом CYP2C19 (пациенты с активным метаболизмом) системный клиренс – 17 л/ч после однократного приема и 9 л/ч – после многократного приема. T1/2 – 1.3 ч при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз/сут. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при “первом прохождении” через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует. Выводится до 80% дозы в виде метаболитов почками (менее 1% – в неизмененном виде), остальное количество – с желчью.
У пациентов с неактивным метаболизмом (1-2%) метаболизм эзомепразола в основном осуществляется при участии изофермента CYP3A4. При систематическом приеме в дозе 40 мг 1 раз/сут, средняя AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с активным метаболизмом. Средние значения Cmax в плазме у пациентов с неактивным метаболизмом повышены приблизительно на 60%.
При тяжелой печеночной недостаточности скорость метаболизма снижена, что сопровождается увеличением AUC в 2 раза.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом, симптоматическое лечение ГЭРБ.
В составе комбинированной терапии: эрадикация Helicobacter pylori, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori.
Принимают внутрь. Доза составляет 20-40 мг 1 раз/сут. Длительность приема зависит от показаний, схемы лечения, эффективности.
При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза – 20 мг/сут.
Часто: головная боль, боли в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.
Редко: дерматит, зуд, крапивница, головокружение, сухость во рту.
Полагают, что при одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, кломипрамина, циталопрама.
Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола.
При одновременном применении с кларитромицином описан случай значительного увеличения AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма под влиянием кларитромицина.
При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, что, по-видимому, не имеет клинического значения.
При наличии таких симптомов как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии (или подозрении) язвы желудка следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза.
При длительной терапии следует регулярно контролировать состояние пациента.
Во время лечения ингибиторами протонного насоса уровень гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции хлористоводородной кислоты. У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции хлористоводородной кислоты.
Данные о безопасности применения эзомепразола при беременности отсутствуют. Применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического вещества также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных при беременности, в период родов, а также в период постнатального развития.
Источники:
http://www.vidal.ru/drugs/ezomeprazol-vial-1
http://www.webapteka.ru/drugbase/name62611.html
http://health.mail.ru/drug/ezomeprazolvial/