Эторикоксиб-тева – отзывы, инструкция
Эторикоксиб-тева – отзывы, инструкция
Эторикоксиб
Химическое название
Химические свойства
Эторикоксиб – нестероидное противовоспалительное средство. Относится к группе коксибов.
Фармакологическое действие
Обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Эторикоксиб угнетает активность ЦОГ-2 по избирательному механизму, препятствует биосинтезу медиаторов воспаления простагландинов. Происходит уменьшение выраженность симптомов воспалительного процесса. При этом вещество не оказывает влияния на функциональную активность тромбоцитов и не повреждает слизистую оболочку пищеварительного тракта. Степень угнетения циклооксигеназы-2 носит дозозависимый характер. Средство не влияет на ЦОГ-1 (если суточная дозировка не превышает 150 мг).
Данное вещество значительно снижает степень проницаемости сосудов, улучшает микроциркуляцию крови и интенсивность выработки простагландинов, кининов и лейкотриенов. Происходит блокировка энергообеспечения воспалительного процесса.
Обезболивание осуществляется за счет снижения интенсивности воспаления, уменьшения количества вырабатываемого в процессе брадикинина. Благодаря способности лекарства снижать возбудимость центра теплорегуляции в промежуточном мозге, оно оказывает жаропонижающее действие.
После перорального приема средства, вещество быстро усваивается в пищеварительном тракте и проникает в кровь. Лекарство обладает практически 100%-ой биодоступностью. После приема 120 мг Эторикоксиба, максимальная его концентрация в крови наблюдается через 60 минут. Прием пищи снижает максимальную концентрацию на 35%, а время ее достижения увеличивает до 2 часов.
Степень связывания с белками плазмы крови = 92%. Средство преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Метаболизм протекает с участием микросомальных ферментов печени, образует неактивные метаболиты: 6-гидроксиметил-эторикоксиб, 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб и прочие.
Ежедневный прием лекарства в дозировке 120 мг приводит к установлению равновесной концентрации в течение недели. Период полувыведения составляет порядка 22 часов. Выводится лекарство с помощью почек и с каловыми массами, в виде метаболитов и в неизмененном виде (меньше 2%).
Установлено, что возраст, почечная и печеночная недостаточность незначительно изменяют фармакокинетические параметры вещества. Исследования не проводились у пациентов младше 12 лет и с тяжелой степенью печеночной недостаточности.
Показания к применению
- для устранения симптомов ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита;
- при подагрическом артрите;
- для купирования краткосрочной боли при проведении стоматологических манипуляций.
Противопоказания
Лекарство противопоказано к применению:
- при аллергии на действующее вещество либо группу веществ;
- если у пациента бронхиальная астма, рецидивирующий полипоз носа либо пазух и непереносимость ПНВС либо аспирина (наблюдалась ранее);
- при язвах и эрозияхв желудке и 12-перстной кишке;
- у пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника, при болезни Крона, неспецифическом язвенном колите, при кровотечении в ЖКТ;
- у больных гемофилией, с нарушением процессов свертывания крови;
- при цереброваскулярном либо другом виде кровотечения;
- если у пациента выраженная хроническая либо острая сердечная недостаточность (2-4 класса);
- при серьезных заболеваниях печени;
- у больных с тяжелой почечной недостаточностью, гиперкалиемией, с прогрессирующими заболеваниями почек;
- при болезнях периферических артерий;
- у больных с ишемией;
- у беременных женщин на любом сроке;
- если пациент недавно перенес аортокоронарное шунтирование;
- при повышенном АД, если гипертензия достигает более 140 мм рт. ст. на 90 мм рт. ст.;
- у детей в возрасте до 16 лет;
- при кормлении грудью.
Побочные действия
Во время лечения Эторикоксибом могут проявиться следующие побочные реакции:
Редко (у менее 1% больных) наблюдаются:
- искажение вкусовых ощущений и запахов, сонливость, парестезии, бессонница, гиперстезия, нарушения кровоснабжения мозга;
- депрессивные расстройства, тревожность, снижение концентрации внимания, приливы;
- лейкопения, нарушение зрения, шум в ушах, вертиго, конъюнктивит;
- сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий;
- одышка, кровь из носа, кашель, развитие инфекций верхних дыхательных путей;
- гастрит, эзофагит, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, инфаркт миокарда, тромбоцитопения;
- запор, тяжесть в животе, икота, сухость слизистой ротовой полости;
- снижение либо повышение аппетита, язва 12-перстной кишки и желудка, рвота;
- гастроэнтерит, инфекции мочевыводящих путей, протеинурия, миалгия;
- снижение судорожного порога, артралгия, высыпания на коже, зуд, аллергический отек лица;
- увеличение веса, болезненные ощущения в груди и за грудиной, гиперкалиемия;
- гиперурикемия, повышения уровня мочевины в крови.
Очень редко возникают:
Эторикоксиб, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лекарство предназначено для приема внутрь. Дозировка и схема лечения зависит от болезни и рекомендаций врача.
Обычно принимают от 0,06 до 0,12 г один раз в день. При печеночной недостаточности не рекомендуется принимать более 60 мг средства в сутки.
Передозировка
При передозировке данным веществом могут значительно усилиться побочные реакции, в особенности со стороны сердца, сосудов, почек и пищеварительного тракта.
Лечение направлено на устранение опасных симптомов передозировки. Лекарство не выводится из организма при перитонеальном диализе и гемодиализе.
Взаимодействие
С осторожностью сочетают лечение данным веществом с приемом пероральных контрацептивов (норэтиндрон и этинилэстрадиол) в течение длительного времени (от 3 недель). Такая комбинация значительно повышает риск развития тромбоэмболии.
Если пациент принимает ацетилсалициловую кислоту в небольшой дозировке для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, то проводить лечение Эторикоксибом следует с осторожностью. Увеличивается вероятность развития язв и эрозий пищеварительного тракта.
У пациентов, которые принимают варфарин, препарат может увеличить протромбиновый индекс и МНО. Поэтому рекомендуется перед началом терапии и во время лечения контролировать данные показатели. Также можно скорректировать суточную дозировку (не выше 60 мг), особенно в начале лечения.
Лекарственные средства, входящие в группы неселективных НПВС и селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 снижают эффективность ингибиторов АПФ. У больных с почечной недостаточностью такая комбинация крайне нежелательна и может привести к функциональной недостаточности почек и повышению АД.
Данное лекарственное средство может повысить уровень лития в плазме крови при сочетании с препаратами лития.
Эторикоксиб повышает плазменную концентрацию метотрексата и снижает его почечный клиренс.
Сочетание препарата с дигоксином допустимо. Лекарство не оказывает влияния на величину AUC и процесс выведения дигоксина. Однако, повышается максимальная концентрация кардиотоника в крови, это может вызвать передозировку препаратом.
Не рекомендуется комбинация Эторикоксиба и рифампицина.
Условия продажи
При покупке лекарства нужен рецепт от врача.
Срок годности
Препараты Эторикоксиба хранят в течение трех лет.
Особые указания
Во время лечения данным средством следует учитывать все риски и ограничения, связанные с приемом НПВС (кровотечения в ЖКТ, цереброваскулярные нарушения).
Рекомендуется назначать вещество с осторожностью:
- при сахарном диабете или курении;
- пожилым пациентам;
- больным, которые ранее длительно лечились НПВС;
- в сочетании с антикоагулянтами, глюкокортикостероидами, антиагрегантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;
- при алкоголизме (хроническом, в сочетании с печеночной недостаточностью).
В течение первых 14 дней терапии рекомендуется контролировать артериальное давление и работу печени.
Средство лучше не сочетать с другими нестероидными противовоспалительными препаратами.
Требуется с осторожностью водить автомобиль и выполнять потенциально опасные, требующие высокой концентрации внимания действия.
Пожилым
Пациентам преклонного возраста препарат назначают с особой осторожностью и в минимальной дозировке.
При беременности и лактации
Средство противопоказано к приему во время беременности и при кормлении грудью. Женщинам, которые принимают лекарство, рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.
ЭТОРИКОКСИБ-ТЕВА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “90” на одной стороне, другая сторона гладкая.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный – 114.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая РН101 – 32.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая PH 102 – 32.7 мг, кросповидон типа А – 18 мг, повидон К25 – 9 мг, магния стеарат – 3 мг.
Состав пленочной оболочки: Aquapolish P белый 014.44 MS; (гипромеллоза- 4.5 мг; гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза)- 0.45 мг; тальк- 1.35 мг; триглицериды среднецепочечные- 0.45 мг; титана диоксид (E171)- 2.25 мг.)
2 шт. – блистеры из фольги (1) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры из фольги (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры из фольги (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры из фольги (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры из фольги (4) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры из фольги (7) – пачки картонные.
НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.
Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. После приема взрослыми натощак в дозе 120 мг Cmax составляет 3.6 мкг/мл, Тmax – 1 ч после приема. Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг. Вместе с тем значения Cmax снижаются на 36% и Тmax увеличивается на 2 ч. Средняя геометрическая величина AUC0-24 составила 37.8 мкг × ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.
Связывание с белками плазмы превышает 92%. Vd в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный и ГЭБ.
Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изоферментов цитохрома Р450 и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные – 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное – 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.
Выводится почками в виде метаболитов. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.
При однократном в/в введении 70% выводится почками, 20% – через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде.
Равновесное состояние достигается через 7 сут при ежедневном приеме в дозе 120 мг, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует T1/2 – около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин.
У пациентов с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами.
У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.
Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа – около 50 мл/мин).
Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита; боль и симптомы воспаления, связанные с острым подагрическим артритом; краткосрочное лечение боли, связанной с проведением стоматологической операции.
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе).
Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение.
Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения.
Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови.
Выраженная сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA).
Выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени.
Почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия.
Период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ИБС.
Устойчивая артериальная гипертензия при значениях АД более 140/90 мм рт. ст.
Беременность, период лактации (грудного вскармливания).
Детский и подростковый возраст до 16 лет.
Повышенная чувствительность к эторикоксибу.
Препарат принимают внутрь в дозе 60-120 мг 1 раз/сут.
У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.
Со стороны пищеварительной системы: часто – эпигастральная боль, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм; иногда – вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота; очень редко – язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией), гепатит.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, слабость; иногда – нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушения чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии, тревога, депрессия, нарушения концентрации; очень редко – галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: иногда – нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго.
Со стороны мочевыделительной системы: иногда – протеинурия; очень редко – почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене препарата.
Аллергические реакции: очень редко – анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – сердцебиение, повышение АД; иногда – приливы, нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ, инфаркт миокарда; очень редко – гипертонический криз.
Со стороны дыхательной системы: иногда – кашель, одышка, носовое кровотечение; очень редко – бронхоспазм.
Дерматологические реакции: часто – экхимозы; иногда – отечность лица, кожный зуд, сыпь; очень редко – крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Инфекционные осложнения: иногда – гастроэнтерит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, мочевыводящего тракта.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда – мышечные судороги, артралгия, миалгия.
Со стороны обмена веществ: часто – отеки, задержка жидкости; иногда – изменения аппетита, повышение массы тела.
Со стороны лабораторных исследований: часто – повышение активности печеночных трансаминаз; иногда – повышение азота в крови и моче, повышение активности КФК, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; редко – повышение натрия в сыворотке крови.
Прочие: часто – гриппоподобный синдром; иногда – боли в грудной клетке.
У больных, получающих варфарин, прием эторикоксиба в дозе 120 мг/сут сопровождался увеличением примерно на 13% MHO и протромбинового времени. У пациентов, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования эторикоксиба, особенно в первые несколько дней.
Имеются сообщения о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 способны ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ. У пациентов с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.
Эторикоксиб можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба. После достижения равновесного состояния прием эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз/сут не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг/сут). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема эторикоксиба.
Имеются данные о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с литием.
Имеются данные о повышении концентрации метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижении его почечного клиренса на 13% под влиянием эторикоксиба.
Прием эторикоксиба в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и от 0.5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 ч увеличивает стационарную AUC0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с эторикоксибом. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола.
Эторикоксиб не влияет на AUC0-24 в равновесном состоянии или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает Cmax (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.
Одновременный прием эторикоксиба и рифампицина (мощного индуктора печеночного метаболизма) приводит к снижению на 65% AUC эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении эторикоксиба с рифампицином.
С осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на язвенные поражения ЖКТ, инфекции Helicobacter pylori, у лиц пожилого возраста, у пациентов, длительно получавших НПВС, при тяжелых соматических заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, при сахарном диабете, артериальной гипертензии, отеках и задержке жидкости, курении, у пациентов с КК менее 60 мл/мин, при сопутствующей терапии следующими лекарственными средствами: антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), ГКС (например, преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), при хроническом алкоголизме.
В период лечения требуется тщательный контроль АД в течение первых 2 недель и периодически в дальнейшем.
В период лечения следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек. В случае повышения активности печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН, лечение следует прекратить.
Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения лечения и возможность снижения дозы.
Не следует применять одновременно с другими НПВС.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Эторикоксиб может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 16 лет.
Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек.
Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активном заболевании печени. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.
Эторикоксиб-Тева
Показания к применению
Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, острого подагрического артрита.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам эторикоксиба, бронхиальная астма, рецидивирующий полипоз слизистой оболочки носа или околоносовых пазух, непереносимость АСК и др. НПВП (в т.ч. в анамнезе), эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное кровотечение в ЖКТ, цереброваскулярное или др. кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения, гемофилия и др. нарушения свертываемости крови, ХСН (II-IV ст. по классификации NYHA), тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени, выраженная ХПН (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, гиперкалиемия, период после проведения аортокоронарного шунтирования, заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ИБС, АД более 140/90 мм рт. ст. при неконтролируемой артериальной гипертензии, беременность, период лактации, детский возраст (до 16 лет).
Для ЛФ, содержащих лактозу (дополнительно): дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Как применять: дозировка и курс лечения
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
При остеоартрозе – 60 мг эторикоксиба 1 раз в сутки; при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите – 90 мг 1 раз в сутки; при остром подагрическом артрите – 120 мг 1 раз в день (не более 8 дней).
Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Средняя терапевтическая доза эторикоксиба при болевом синдроме – 60 мг/сут.
Фармакологическое действие
Эторикоксиб-Тева – это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), селективный ингибитор ЦОГ-2, коксиб. В терапевтических концентрациях ингибирует образование провоспалительных Pg. Обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. В дозах менее 150 мг эторикоксиб не влияет на агрегацию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: часто – эпигастральная боль, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм; нечасто – вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики ЖКТ, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва желудка или 12-перстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота, гастроэнтерит; очень редко – др. язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией), гепатит.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, слабость; нечасто – нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушение чувствительности (в т.ч. парестезии/гиперестезии), тревога, депрессия, нарушение концентрации внимания; очень редко – галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: нечасто – нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – протеинурия, инфекции мочевыводящего тракта; очень редко – почечная недостаточность (обратима при отмене эторикоксиба).
Аллергические реакции на компоненты эторикоксиба: очень редко – анафилактические/анафилактоидные реакции, (включая выраженное снижение АД, шок).
Со стороны ССС: часто – сердцебиение, повышение АД; нечасто – , нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, развитие СН, изменения на ЭКГ, инфаркт миокарда; очень редко – гипертонический криз.
Со стороны дыхательной системы: нечасто – кашель, одышка, носовое кровотечение, инфекции верхних дыхательных путей; очень редко – бронхоспазм.
Со стороны кожных покровов: часто – экхимозы; нечасто – отек лица, кожный зуд, сыпь; очень редко – крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – мышечные судороги, артралгия, миалгия.
Прочие: часто – гриппоподобный синдром, отеки, задержка жидкости; нечасто – боли в грудной клетке, изменения аппетита, повышение массы тела.
Лабораторные показатели: часто – повышение активности трансаминаз; нечасто – повышение азота мочевины в крови и мочи, повышение активности КФК, снижение гематокрита, снижение Hb, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкреатининемия, гиперурикемия; редко – гипернатриемия.
Особые указания
Прием эторикоксиба требует тщательного контроля АД в течение первых 2-х недель лечения и периодически в дальнейшем.
Следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек.
В случае повышения активности трансаминаз в 3 раза и более, эторикоксиб необходимо отменить.
Следует периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения его дозы.
Не следует применять одновременно с др. НПВП.
Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность; не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
В период лечения таблетками эторикоксиба необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение при беременности и лактации
Взаимодействие
При одновременном применении таблеток эторикоксиба (120 мг в сутки) с варфарином отмечается увеличение МНО на 13%. Необходимо контролировать данный показатель в начале лечения или при изменении дозы (особенно в первые несколько дней).
Может ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. При нарушении функции почек (при дегидратации или в пожилом возрасте) комбинация с ингибиторами АПФ может усугубить функциональную недостаточность почек.
Может повышать концентрацию Li+ в плазме.
Одновременный прием с низкими дозами АСК может привести к повышению частоты развития язвенного поражения ЖКТ и др. осложнений.
При достижении Css (при приеме 120 мг 1 раз в сутки) не оказывает влияния на антиагрегантную активность АСК в низких дозах (81 мг/сут). Препарат не заменяет антиагрегантного эффекта АСК.
Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности.
При одновременном назначении эторикоксиб а(более 90 мг в день) и метотрексата возможно усиление побочных эффектов последнего.
Прием эторикоксиба в дозе 120 мг с комбинированными пероральными контрацептивами повышает AUC этинилэстрадиола на 50-60% – риск развития тромбоэмболических осложнений.
Повышает Сmax дигоксина на 33%, что может привести к дигиталисной интоксикации.
Одновременный прием с рифампицином приводит к снижению AUC эторикоксиба на 65%.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники:
http://medside.ru/etorikoksib
http://health.mail.ru/drug/etorikoksibteva/
http://www.webapteka.ru/drugbase/name71783.html