Этацизин – отзывы, инструкция
Этацизин – отзывы, инструкция
Этацизин
Состав
Лекарство содержит в качестве активного компонента гидрохлорид диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазина. Кроме того, в нем присутствуют такие дополнительные составляющие, как метилцеллюлоза, картофельный крахмал, кальция стеарат, сахар.
Оболочка имеет следующие компоненты: кальция карбонат, краситель солнечный закат желтый, сахар, краситель хинолиновый желтый, титана диоксид, воск карнаубский, магния карбонат основной, повидон, кремния диоксид коллоидный.
Форма выпуска
Препарат продается в круглых и двояковыпуклых таблетках, которые покрыты оболочкой желтого цвета.
Таблетки находятся в контурных ячейковых упаковках, которые содержатся в картонных пачках.
Фармакологическое действие
Этацизин представляет собой антиаритмический препарат.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Данное средство угнетает Na+ каналы и, в меньшей степени, Са+ каналы. Оно замедляет деполяризацию клеток миокарда. Снижает возбудимость проводящей системы, автоматизм, проводимость возбуждения и порог возбудимости. Оказывает умеренно негативное инотропное действие, а также местный анестезирующий эффект.
Препарат характеризуется длительным антиаритмическим воздействием. Длительность эффекта может уменьшаться в зависимости от дозировки.
Лекарство увеличивает порог фибрилляции миокарда и не вызывает удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ, а также достоверного уменьшения частоты сердечного ритма.
Антиаритмическое действие при пероральном применении развивается, как правило, спустя 1-2 дня. Продолжительность курса лечения зависит от формы аритмии, личной переносимости лекарства и его эффективности.
Этацизин быстро абсорбируется из ЖКТ. Максимальная плазменная концентрация достигается через 150-180 минут. В крови определяется спустя 30-60 минут. Биодоступность составляет 40%. Большая часть активного вещества связывается с белками плазмы (90%). Период полувыведения – 2,5 часа. Тем не менее, фармакокинетика препарата может индивидуально изменяться. В отдельных случаях ее следует специально изучать с целью определения оптимальной плазменной концентрации.
Этацизин интенсивно перерабатывается в печени. При этом образуются метаболиты с антиаритмической активностью. Выводится препарата через почки в виде метаболитов. Выделяется при лактации с грудным молоком. Способен проникать через плацентарный барьер.
Показания к применению
Лекарство применяется в следующих случаях:
- пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
- фибриляция и ондуляция предсердий;
- желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия;
- предупреждение желудочковой и наджелудочковой экстрасистолии.
Противопоказания
Кардиологические противопоказания к применению данного средства следующие:
- острый коронарный синдром;
- нарушение внутрижелудочковой проводимости;
- инфаркт миокарда;
- выраженнаяартериальная гипотензия;
- выраженные нарушения проводимости;
- сердечная недостаточность;
- кардиомиопатия;
- кардиосклероз после инфаркта;
- кардиогенный шок;
- значительная дилатация середечных полостей;
- нарушения ритма сердцебиения в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса-Пуркинье;
- фракция выброса
Передозировка
При употреблении препарата может развиться тяжелая интоксикация. Она имеет следующие проявления: выраженное снижение артериального давления и сократимости миокарда, брадикардия, удлинение интервалов PR и расширение комплекса QRS, асистолия, головокружение, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада, головная боль, увеличение амплитуды зубцов Т, затуманенность зрения, расстройства ЖКТ.
Терапия симптоматическая. При этом следует учитывать, что при желудочковой тахикардии нельзя применять антиаритмические препараты IA и IС классов. Для ликвидации расширения комплекса QRS, артериальной гипотензии, брадикардии можно использовать натрия гидрокарбонат.
Взаимодействие
Данное средство нельзя сочетать с прочими антиаритмическими препаратами IС и IA класса, а также с ингибиторами МАО.
При взаимодействии с бета-адреноблокаторами может усилиться противоаритмическое действие, особенно при аритмии из-за повышенной физической нагрузки или стресса.
Условия продажи
Лекарство продается по рецепту.
Условия хранения
Хранить Этацизин нужно в сухом и скрытом от света месте. Оптимальная температура до 30 °C. Беречь от детей.
ЭТАЦИЗИН
- Показания к применению
- Способ применения
- Побочные действия
- Противопоказания
- Беременность
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Передозировка
- Условия хранения
- Форма выпуска
- Состав
Этацизин – антиаритмическое средство класса IC. Оказывает пролонгированное антиаритмическое действие. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (Vmax), не изменяет потенциал покоя.
В зависимости от дозы может уменьшать длительность потенциала действия. Существенно не изменяет эффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетает быстрый входящий натриевый ток и, в меньшей степени, медленный входящий кальциевый ток.
Этацизин замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS; интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, не изменяется или имеет тенденцию к укорачиванию.
Этацизин повышает порог фибрилляции миокарда. В отличие от многих антиаритмических препаратов Этацизин не вызывает достоверного снижения ЧСС или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ.
Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычно на 1-2 день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости препарата.
Показания к применению
Препарат Этацизин применяется при нарушениях ритма сердца: желудочковые и наджелудочковые экстрасистолии, пароксизмальные и непароксизмальные желудочковые и наджелудочковые тахикардии, пароксизмы мерцательной тахиаритаии, в том числе и при синдроме преждевременного возбуждения желудочков. Назначают также при инфаркте миокарда, осложненном нарушениями сердечного ритма.
Способ применения
Этацизин назначают внутрь, начиная с 50 мг 3 раза в день. При недостаточном эффекте дозу увеличивают (под контролем электрокардиограммы) до 50 мг 4 раза в день (200 мг в сутки) или 100 мг 3 раза в день (300 мг в сутки). При достижении эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимальных дозах.
Внутривенно вводят в дозе 0,25-1 мг/кг. Содержимое одной ампулы (2 мл 2,5% раствора – 50 мг -разбавляют 20 мл изотонического раствора хлорида натрия и вводят медленно внутривенно со скоростью 10 мг/мин под контролем артериального давления и желательно электрокардиограммы. Время введения не менее 5 мин. Применяют в стационаре (больнице). Более эффективным при меньшем побочном действии является капльное введение – 50-150 мг в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Побочные действия
При приеме внутрь – пошатывание, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия). В этих случаях надо прекратить прием препарата.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Этацизин являются: нарушения проводимости сердца: синоатриальная блокада II степени, атриовентрикулярная блокарда II-III степени, блокада проведения по системе Гиса-Пуркинье, тяжелая сердечная недостаточность и гипотония (низкое артериальное давление); нарушения функции печени и почек.
Беременность
Противопоказано применение препарата Этацизин при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противопоказано применение Этацизина с другими антиаритмическими препаратами класса IС (пропафенон, аллапинин) и класса IА (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин).
Этацизин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.
Комбинация бета-адреноблокаторов с Этацизином усиливает противоаритмический эффект, в особенности по отношению к аритмиям, провоцируемым физической нагрузкой или стрессом.
Передозировка
Симптомы передозировки Этацизина: удлинение интервала PR и расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца Т, брадикардия, синоатриальная и AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, расстройства ЖКТ.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Для лечения желудочковой тахикардии не следует использовать антиаритмические препараты классов IА и IС. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
Форма выпуска
Этацизин – раствор 2,5% в ампулах по 2 мл в упаковке по 10 штук; таблетки по 0,05 г, покрытые оболочкой, в упаковке по 50 штук.
ЭТАЦИЗИН
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, на поперечном разрезе видны два слоя.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 9.57 мг, сахароза – 19.3 мг, метилцеллюлоза – 0.33 мг, кальция стеарат – 0.8 мг.
Состав оболочки: сахароза – 37.695 мг, повидон – 0.753 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) – 0.025 мг, краситель солнечный закат желтый (E110) – 0.003 мг, кальция карбонат – 6.308 мг, магния гидроксикарбонат основной – 3.678 мг, титана диоксид (E171) – 0.665 мг, кремния диоксид – 0.827 мг, воск карнаубский – 0.046 мг.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
Обладает длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (Vmax), не изменяет потенциал покоя.
В зависимости от дозы может уменьшать длительность потенциала действия. Существенно не изменяет эффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетает быстрый входящий натриевый ток и, в меньшей степени, медленный входящий кальциевый ток.
Этацизин замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS; интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, не изменяется или имеет тенденцию к укорачиванию.
Этацизин повышает порог фибрилляции миокарда. В отличие от многих антиаритмических препаратов Этацизин не вызывает достоверного снижения ЧСС или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ.
Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычно на 1-2 день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости препарата.
При приеме внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ и определяется в крови через 30-60 мин. Cmax в плазме крови достигается через 2.5-3 ч. Биодоступность – 40%.
Связывание с белками плазмы крови составляет около 90%. Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.
Интенсивно метаболизируется при “первом прохождении” через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью.
Из организма активное вещество выводится с мочой в виде метаболитов. T1/2 составляет 2.5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Параметры фармакокинетики Этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям и требуют индивидуального изучения у отдельных пациентов для определения оптимальной концентрации препарата в плазме крови.
— наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
— пароксизмы мерцания и трепетания предсердий;
— желудочковая и наджелудочковая тахикардия (в т.ч. и при синдроме WPW).
Показания к применению ограничиваются наличием тяжелого органического поражения сердца.
— выраженные нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени при отсутствии искусственного водителя ритма), нарушение внутрижелудочковой проводимости;
— нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса – волокнам Пуркинье;
— выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;
— наличие постинфарктного кардиосклероза;
— выраженная артериальная гипотензия;
— хроническая сердечная недостаточность II и III ФК по классификации NYHA;
— выраженные нарушения функций печени и/или почек;
— одновременный прием ингибиторов МАО;
— одновременный прием с антиаритмическими средствами класса IС (пропафенон, аллапинин) и класса IА (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С особой осторожностью применяют препарат при СССУ, брадикардии, AV-блокаде I степени, ИБС, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, хронической сердечной недостаточности I ФК, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, кардиомегалии (повышается риск развития аритмогенного действия), почечной недостаточности, печеночной недостаточности, нарушении электролитного баланса (гипокалиемии, гиперкалиемии, гипомагниемии).
Препарат следует принимать внутрь независимо от приема пищи по 50 мг 2-3 раза/сут.
При недостаточном клиническом эффекте дозу увеличивают (под обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза/сут (200 мг) или 100 мг 3 раза/сут (300 мг).
По достижении стойкого противоаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимальных эффективных дозах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка синусового узла, AV-блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, аритмия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS). Аритмогенное действие, вероятность которого наиболее велика после перенесенного инфаркта миокарда и при других видах сердечной патологии, приводящей к снижению сократимости мышцы сердца и развитию сердечной недостаточности.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, небольшая сонливость; в отдельных случаях отмечалась диплопия, парез аккомодации.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Возможно уменьшение побочных эффектов или их исчезновение после применения препарата в течение 3-4 дней. При длительном лечении Этацизином эти побочные эффекты не усиливаются, а с прекращением приема препарата быстро исчезают.
Побочные эффекты зависят от величины дозы и, чтобы избежать их, не следует назначать максимальные дозы препарата.
Симптомы: удлинение интервала PR и расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца Т, брадикардия, синоатриальная и AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, расстройства ЖКТ.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Для лечения желудочковой тахикардии не следует использовать антиаритмические препараты классов IА и IС. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.
Противопоказано применение Этацизина с другими антиаритмическими препаратами класса IС (пропафенон, аллапинин) и класса IА (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин).
Этацизин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.
Комбинация бета-адреноблокаторов с Этацизином усиливает противоаритмический эффект, в особенности по отношению к аритмиям, провоцируемым физической нагрузкой или стрессом.
Также как и другие антиаритмические препараты, Этацизин может действовать аритмогенно. Поэтому при назначении Этацизина следует:
— строго учитывать противопоказания к применению препарата;
— заранее выявить и устранить гипокалиемию;
— избегать применения Этацизина в сочетании с антиаритмическими препаратами класса IА и класса IС;
— курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре (особенно в первые 3-5 дней приема препарата, с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз Этацизина или данных мониторинга ЭКГ);
— прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии;
— прекратить лечение при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0.12 сек.
Факторы риска аритмогенного действия Этацизина: органическое поражение сердца (особенно перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса левого желудочка, максимальные дозы препарата. Кроме того, следует соблюдать осторожность у пациентов с заболеваниями печени.
При лечении Этацизином нельзя употреблять алкоголь.
Во время терапии необходимо регулярно контролировать состояние пациента и функции сердечно-сосудистой системы (АД, ЭКГ, ЭхоКГ).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Из-за риска развития головокружения не рекомендуется управлять транспортными средствами или обслуживать сложные механизмы, требующие повышенного внимания, способности к концентрации.
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Противопоказано применение препарата при выраженных нарушениях функций почек.
С осторожностью при почечной недостаточности.
Противопоказано применение препарата при выраженных нарушениях функций печени.
С осторожностью при печеночной недостаточности.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 3 года.
Источники:
http://medside.ru/etatsizin
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/etatsizin.html
http://health.mail.ru/drug/aethacyzin/
