Эмесет – отзывы, инструкция

Эмесет

Эмесет: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Emeset

Код ATX: A04AA01

Действующее вещество: ондансетрон (Ondansetron)

Производитель: Ципла Лтд. (Cipla, Ltd.) (Индия)

Актуализация описания и фото: 09.07.2019

Эмесет – противорвотный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Эмесета:

• раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: бесцветная, прозрачная жидкость (по 2 и 4 мл в ампулах, по 5 ампул в пластиковых поддонах, в пачке из картона 1 поддон);
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 4 мг: круглые, двояковыпуклые, почти белого или белого цвета, на одной стороне выдавлена цифра «4» (по 6 шт. в стрипах, в пачке из картона 1 стрип);
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 8 мг: круглые, двояковыпуклые, почти белого или белого цвета, на одной стороне выдавлена цифра «8», на другой – имеется линия разлома (по 6 шт. в стрипах, в пачке из картона 1 стрип).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Эмесета.

Состав 1 мл раствора:

• активное вещество: ондансетрон (в форме гидрохлорида дигидрата) – 2 мг;
• вспомогательные компоненты: тринатрия цитрат дигидрат, лимонная кислота безводная, натрия хлорид, вода для инъекций.

Состав 1 покрытой пленочной оболочкой таблетки:

• активное вещество: ондансетрон (в форме гидрохлорида дигидрата) – 4 или 8 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал, гипромеллоза, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активным веществом Эмесета является ондансетрон – селективный антагонист рецепторов 5НТ₃ (серотонина).

Механизм действия препарата определяется его способностью блокировать рецепторы 5-НТ₃ на уровне нейронов центральной и периферической нервной системы. Это тормозит появление рвотного рефлекса, обусловленного повышением вследствие применения лекарственных средств для радиотерапии и цитостатической химиотерапии уровня серотонина, поскольку он активирует вагусные афферентные волокна, содержащие рецепторы 5-НТ₃.

Предполагается, что именно этот механизм действия ондансетрона предупреждает и купирует послеоперационную и вызванную цитостатической химиотерапией/радиотерапией тошноту и рвоту (эметогенный эффект).

Фармакокинетика

После в/м введения Эмесета максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается в течение 10 мин, после перорального приема – 1,5 ч.

При в/м и в/в введении распределение ондансетрона одинаково.

С белками плазмы связывается примерно 70–76% дозы. Абсолютная биодоступность ондансетрона – порядка 60%. Метаболизируется препарат в печени. В неизмененном виде почками выводится менее 5% ондансетрона.

Период полувыведения (Т_1/2) вне зависимости от способа применения Эмесета составляет приблизительно 3 ч. Этот период может увеличиваться до 5 ч у пожилых людей, до 15–20 ч – у пациентов с выраженной печеночной недостаточностью. Т_1/2 на 4–5 ч увеличивается у больных с поражениями почек (почечный клиренс 2 поверхности тела, через 12 ч – внутрь 4 мг. После окончания химиотерапии лечение рекомендуется продолжить в течение 5 дней, принимая Эмесет внутрь 2 раза в сутки по 4 мг.

Послеоперационная тошнота и рвота

Рекомендуемое дозирование Эмесета для взрослых:

• профилактика: 16 мг внутрь за 1 ч до начала наркоза либо 4 мг в/м или в/в медленно струйно в начале наркоза;
• лечение: 4 мг в/м или медленно в/в.

При в/м применении Эмесета в один участок тела можно вводить дозу не более 4 мг.

Рекомендуемое дозирование для детей от 2 лет:

• профилактика: 0,1 мг/кг (но не более 4 мг) медленно в/в до или после анестезии;
• лечение: 0,1 мг/кг (но не более 4 мг) медленно в/в.

Коррекция дозы

Пожилым людям и пациентам с функциональным нарушением почек нет необходимости корректировать схему применения Эмесета.

При нарушении функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 8 мг.

Побочные действия

• со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, икота, запор или диарея, бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, аритмии, снижение артериального давления, боль в грудной клетке (иногда с депрессией сегмента ST);
• со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, спонтанные двигательные расстройства, судороги;
• аллергические реакции: ларингоспазм, бронхоспазм, крапивница, анафилаксия, ангионевротический отек;
• прочие: чувство жара, прилив крови к лицу, гипокалиемия, временное нарушение остроты зрения;
• местные реакции при в/м и в/в введении: покраснение, боль и жжение в месте введения Эмесета.

Передозировка

На данный момент сообщений о случаях передозировки нет.

Специфический антидот ондансетрона неизвестен. Рекомендовано проведение симптоматической терапии.

При приеме чрезмерной дозы Эмесета в форме таблеток не следует применять ипекакуану, поскольку она, вероятнее всего, не будет эффективна в период антиэметического действия ондансетрона.

Особые указания

Ондансетрон замедляет моторику кишечника, что может быть опасно при кишечной непроходимости. Пациентам с признаками данного нарушения требуется тщательное наблюдение.

У пациентов, в анамнезе которых имеются указания на развитие реакций повышенной чувствительности при применении других селективных антагонистов 5HT₃-рецепторов, есть риск развития аналогичных реакций на фоне терапии ондансетроном.

Во время проведения инфузии Эмесета защищать раствор от света не требуется. При естественном и нормальном освещении он сохраняет свою стабильность минимум в течение 24 ч.

Разводить раствор рекомендуется непосредственно перед введением, однако при необходимости его можно хранить при температуре 2–8 °С до 24 ч.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Степень ограничения определяется индивидуально. От выполнения потенциально опасных видов деятельности рекомендуется воздержаться пациентам, у которых развиваются нежелательные эффекты, способные влиять на скорость реакций и способность к концентрации внимания, например, головокружение.

Применение при беременности и лактации

Эмесет во время беременности и лактации противопоказан.

Применение в детском возрасте

Эмесет не назначают детям до 2 лет, поскольку у них не установлена эффективность и степень безопасности ондансетрона.

При нарушениях функции почек

Почечная функция практически не оказывает влияния на фармакокинетику Эмесета. Коррекция режима дозирования пациентам с нарушением функции почек не требуется.

При нарушениях функции печени

Поскольку ондансетрон метаболизируется в печени, при нарушении ее функции существенно уменьшается клиренс и увеличивается Т_1/2 вещества из плазмы. В связи с этим при функциональном нарушении печени не следует превышать суточную дозу Эмесета 8 мг.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых лиц не выявлены изменения в фармакокинетике препарата, поэтому не требуется коррекция режима дозирования Эмесета.

Лекарственное взаимодействие

Ондансетрон метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома Р₄₅₀, вследствие этого важно соблюдать осторожность при одновременном применении таких лекарственных средств, как:

• ферментативные индукторы Р₄₅₀ (CYP2D6 и CYP3A): фенитоин (возможно, и другие гидантоины), фенилбутазон, глутетимид, карбамазепин, рифампицин, гризеофульвин, папаверин, каризопродол, толбутамид, закись азота, барбитураты;
• ингибиторы ферментов Р₄₅₀ (CYP2D6 и CYP3A): пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены; антидепрессанты, являющиеся ингибиторами моноаминоксидазы (МАО); макролидные антибиотики, фторхинолоны, дисульфирам, метронидазол, дилтиазем, вальпроевая кислота, хлорамфеникол, омепразол, изониазид, циметидин, флуконазол, хинин, хинидин, кетоконазол, эритромицин, аллопуринол, верапамил, ловастатин, вальпроат натрия, пропранолол.

Аналоги

Аналогами Эмесета являются Веро-ондансетрон, Домеган, Зофран, Лазаран ВМ, Ондавелл, Ондансетрон, Ондантор, Оницит, Осетрон, Эметрон и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте. Температура хранения: покрытые оболочкой таблетки – до 25 °С, раствор для в/м и в/в введения – до 30 °С.

Срок годности препарата во всех лекарственных формах – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Эмесете

Отзывы об Эмесете немногочисленные, но преимущественно положительные. Пациенты отмечают, что на фоне применения препарата цитостатическая химиотерапия переносится гораздо легче. Сообщения о применении ондансетрона в послеоперационном периоде, в том числе после аппендицита у детей, также носят благоприятный характер.

Из побочных эффектов упоминаются жажда, сухость во рту и икота.

Цена на Эмесет в аптеках

Цена на Эмесет зависит от лекарственной формы препарата и дозировки. Примерная стоимость покрытых оболочкой таблеток в дозировке 4 мг (6 шт. в упаковке) – 910 руб., в дозировке 8 мг (6 шт. в упаковке) – 1290 руб. Раствор для в/в и в/м введения 2 мг/мл (5 ампул по 4 мл в упаковке) можно купить приблизительно за 1800 руб.

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность “Лечебное дело”.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.

В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.

Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.

Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разрабатывался для лечения артериальной гипертонии.

Наши почки способны очистить за одну минуту три литра крови.

Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

Каждый из нас слышал истории о людях, которые никогда не чистили зубы и не имели при этом проблем. Так вот, скорее всего, эти люди либо не знали о наличии у себ.

Эмесет (Еmeset) – инструкция по применению

Международное наименование: Еmeset

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с выдавленной цифрой “4” на одной стороне. В 1 таблетке содержится 4 мг ондарсентрона в форме гидрохлорида дигидрата. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 22 мг, крахмал – 15.5 мг, лактоза – 47 мг, магния стеарат – 0.5 мг, гипромеллоза – 2.07 мг.

Состав оболочки: титана диоксид – 0.77 мг, тальк – 0.43 мг, пропиленгликоль – 0.36 мг.

В стрипах 6 таблеток. Упакованы в картонную пачку.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 8 мг. В упаковке 6 таблеток.

Раствор для в/в и в/м введения, 2 мг/1 мл. Объем ампулы 2 мл или 4 мл. В упаковке 5 ампул.

Клинико-фармакологическая группа

Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий серотониновые рецепторы

Фармако-терапевтическая группа

Противорвотное средство-серотониновых рецепторов антагонист

Фармакологическое действие препарата Эмесет

Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5НТ 3 (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих рецепторы 5-НТ 3 , вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады рецепторов 5-НТ 3 на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы.

По-видимому, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты.

Фармакокинетика

При в/м введении пиковая концентрация в плазме достигается в течение 10 мин. Распределение ондансетрона одинаково при в/м и в/в введении. После приема внутрь C max ондансетрона в плазме крови достигается примерно через 1.5 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 60%. Препарат подвергается метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 70-76%. Почками в неизмененном виде выводится менее 5% препарата.

Как после приема внутрь, так и при парентеральном введении T 1/2 составляет около 3 ч, у пожилых больных может достигать 5 ч, а при выраженной печеночной недостаточности – 15-20 ч. При поражении почек (почечный клиренс меньше 15 мл/мин) T 1/2 увеличивается на 4-5 ч, но это увеличение не имеет клинического значения.

Тошнота и рвота, вызванные проведением цитотоксичной химио- или радиотерапи; послеоперационная тошнота и рвота – профилактика и лечение.

Режим дозирования и способ применения

Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.

Взрослым, как правило, назначают в суточной дозе 8-32 мг, рекомендуются следующие режимы:

При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии:

– 8 мг в/в струйно медленно или в/м, непосредственно перед началом терапии;

– 8 мг внутрь за 1-2 ч до начала терапии, затем еще 8 мг внутрь через 12 ч после начала терапии.

При высокоэметогенной химиотерапии :

– 8 мг в/в струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще две в/в струйные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 ч;

– непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/ч;

– 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.

Эффективность Эмесета может быть увеличена путем разового в/в введения глюкокортикостероида (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии; при приеме внутрь для усиления эффекта разовая доза может быть увеличена до 24 мг и назначена одновременно с 12 мг дексаметазона за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии. Для предупреждения отсроченной (возникающей через 24 ч после начала химио- или радиотерапии) рвоты, рекомендуется продолжить применение препарата внутрь в виде таблеток по 8 мг 2 раза/сут в течение 5 дней.

Детям в возрасте старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м 2 поверхности тела в/в, непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 ч; после окончания химиотерапии рекомендуется продолжать лечение по 4 мг 2 раза/сут внутрь в течение 5 дней.

Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты

Взрослым вводят разовую дозу 4 мг /м или в/в струйно медленно в начале наркоза или назначают 16 мг внутрь за 1 ч до начала наркоза.

Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или медленное в/в введение 4 мг препарата.

Внутримышечно в один и тот же участок тела Эмесет может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!

Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты Эмесет применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до или после анестезии.

Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное в/в введение разовой дозы препарата 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг).

В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2-х лет достаточного опыта нет.

Изменения дозировки не требуется.

Больные с нарушениями функции почек.

При нарушении функции почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.

У пациентов с нарушением функции печени в значительной степени уменьшается клиренс Эмесета, причем увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому не следует превышать суточную дозу – 8 мг.

Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы:

– 0.9% раствор натрия хлорида,

– 5% раствор декстрозы,

– 0.3% раствор калия хлорида и 0.9% раствор натрия хлорида,

– 0,3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.

Со стороны сердечнососудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST , аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор, иногда бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.

Местные реакции: боль, жжение и покраснение в месте введения.

Прочие: прилив крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия.

Противопоказания к применению препарата Эмесет

Гиперчувствительность, беременность, период лактации.

C осторожностью. Детский возраст (до 2 лет – отсутствие достаточного опыта).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Упациентов с нарушением функции печени в значительной степени уменьшается клиренс Эмесета,причем увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому не следует превышать суточную дозу – 8 мг.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушении функции почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.

Применение препарата у детей

Препарат не назначают детям в возрасте до 2-х лет.

В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2-х лет достаточного опыта нет.

Применение у пожилых пациентов

При применении препарата у пожилых больных с нормальной функцией печени не требуется коррекции режима дозирования.

Особые указания при приеме

Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на др. селективные блокаторы 5-HT3-рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне ондансетрона. Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует особого наблюдения. Инфузионный раствор готовят непосредственно перед использованием. В случае необходимости он может храниться в течение 24 ч при температуре 2-8 град.С при обычной освещенности. Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении. Для приготовления инфузионного раствора могут применяться: 0.9% раствор NaCl, 5% раствор декстрозы, 10% раствор маннитола, раствор Рингера, 0.3% раствор KCl и 0.9% раствор NaCl, раствор 0.3% KCl и 5% декстрозы. Лингвальные таблетки содержат аспартам, это необходимо учитывать при назначении больным фенилкетонурией.

Передозировка

В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия.

При передозировке таблетками Эмесет ® не рекомендуется применение ипекакуаны, так как маловероятно, что этот препарат будет эффективен в период антиэметического действия ондансетрона.

Специфический антидот не известен.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:

– с ферментативными индукторами Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид);

– с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты – ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, эритромицин, флюконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте.

Раствор для в/в и в/м введения хранить при температуре не выше 30°С в защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности: Раствор для в/в и в/м введения – 3 года.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой – 3 года.

Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Применение препарата Эмесет только по назначению врача, описание дано для справки!

Эмесет

Показания к применению

Тошнота и рвота, вызванные проведением цитотоксичной химио- или радиотерапии; послеоперационная тошнота и рвота – профилактика и лечение.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, сироп, суппозитории ректальные, таблетки для рассасывания, таблетки покрытые оболочкой

А Вы знали, что суппозитории – это особенная лекарственная форма? Они твердые при комнатной температуре и жидкие при температуре тела. А еще могут заменить таблетки и даже инъекции! Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации.C осторожностью. Детский возраст (до 2 лет – отсутствие достаточного опыта).

Как применять: дозировка и курс лечения

Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.

Для взрослых суточная доза составляет 8-32 мг/сут, рекомендуются следующие режимы.

При умеренной выраженности эметогенного действия химиотерапии или радиотерапии – 8 мг в/в струйно медленно или в/м, непосредственно перед началом терапии.

При значительной выраженности эметогенного действия химиотерапии: вводят в/в струйно медленно 8 мг непосредственно перед началом химиотерапии, а затем в/в струйно – по 8 мг каждые 2-4 ч;

либо в/в капельно непрерывно со скоростью 1 мг/ч в течение 24 ч;

либо капельно непосредственно перед началом химиотерапии в дозе 16-32 мг, разведенных в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в течение 15 мин.

Эффективность одансетрона может быть увеличена путем разового в/в введения ГКС (например 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.

Для предупреждения отсроченной рвоты, возникающей через 24 ч от начала химио- или радиотерапии, – как при сильной, так и умеренной выраженности эметогенного действия проводимой терапии рекомендуется прием препарата в виде таблеток.

Для приема внутрь: взрослым, для профилактики тошноты и рвоты на фоне химио- или радиотерапии ондансетрон назначают по 8 мг за 1-2 ч до начала проведения противоопухолевой терапии с последующим приемам еще 8 мг внутрь через 12 ч. Для профилактики поздней (через 24 ч) или длительной рвоты следует продолжить прием по 8 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней после окончания курса противоопухолевой терапии. Для усиления эффекта разовая доза может быть увеличена до 24 мг и назначена одновременно с 12 мг дексаметазона фосфата (в форме натриевой соли) за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.

Детям старше 2 лет: в/в в дозе 5 мг/кв.м поверхности тела непосредственно перед химиотерапией с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 ч. После окончания курса химиотерапии необходимо продолжать прием ондансетрона в дозе 4 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.

Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты:

Взрослым вводят в период вводной общей анестезии в/м или в/в (медленно) в дозе 4 мг.

Для лечения возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или в/в медленное введение 4 мг препарата.

В/м в один тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг.

Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется исключительно парентерально, в разовой дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) медленно в/в до или после анестезии.

Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное в/в введение разовой дозы препарата 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг).

В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.

При поражении почек и у пожилых больных коррекции обычной суточной дозы и частоты введения препарата не требуется.

При поражении печени в значительной степени снижается клиренс ондансетрона, увеличивается T1/2 его из плазмы и требуется снижение дозы до 8 мг/сут.

Фармакологическое действие

Противорвотное средство. ЛС для цитостатической химиотерапии и радиотерапии могут вызывать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих 5-HT3-рецепторы, вызывают рвотный рефлекс. Селективно блокирует серотониновые 5-HT3-рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы – окончания n.vagus в кишечнике и в центрах ЦНС (преимущественно дно VI желудочка), регулирующих осуществление рвотных рефлексов. Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Обладает анксиолитической активностью. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.

Местные реакции: гиперемия, боль, жжение в месте введения.

Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, запоры или диарея, иногда бессимптомное преходящее повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови.

Со стороны ССС: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией S-T, аритмии, брадикардия, снижение АД.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.

Прочие: “прилив” крови к коже лица, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатининемия.

Особые указания

Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на др. селективные блокаторы 5-HT3-рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне ондансетрона.

Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует особого наблюдения.

Инфузионный раствор готовят непосредственно перед использованием. В случае необходимости он может храниться в течение 24 ч при температуре 2-8 град.С при обычной освещенности. Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.

Для приготовления инфузионного раствора могут применяться: 0.9% раствор NaCl, 5% раствор декстрозы, 10% раствор маннитола, раствор Рингера, 0.3% раствор KCl и 0.9% раствор NaCl, раствор 0.3% KCl и 5% декстрозы.

Лингвальные таблетки содержат аспартам, это необходимо учитывать при назначении больным фенилкетонурией.

Взаимодействие

Требуется осторожность при совместном применении:

Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор в/в капельно совместно со следующими ЛС:

циспластин (в концентрации до 0.48 мг/мл) в течение 1-8 ч;

5-фторурацил (в концентрации до 0.8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч – более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона);

карбоплатин (в концентрации 0.18-9.9 мг/мл в течение 10-60 мин);

этопозид (в концентрации 0.14-0.25 мг/мл в течение 30-60 мин);

цефтазидим (в дозе 0.25-2 г, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);

циклофосфамид (в дозе от 0.1-1 г, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);

доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);

дексаметазон: возможно в/в введение 20 мг дексаметазона натрия фосфата медленно, в течение 2-5 мин. ЛС можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 до 2500 мкг/мл, ондансетрона – от 8 до 100 мкг/мл.

Источники:

http://www.neboleem.net/jemeset.php
http://www.medicinform.net/spravka/e/e199.htm
http://www.webapteka.ru/drugbase/name4647.html