Элокс-солофарм – отзывы, инструкция
Элокс-солофарм – отзывы, инструкция
Элокс-СОЛОфарм
Показания к применению
– анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и другие воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.
Противопоказания
– гиперчувствительность (в т.ч. к нестероидным противовоспалительным препаратам других групп), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения);
– хроническая почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (КК менее 30 мл/мин);
– активное желудочно-кишечное кровотечение;
– прогрессирующие заболевания почек,
– тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
– состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
– воспалительные заболевания кишечника;
– детский возраст (до 12 лет);
Как применять: дозировка и курс лечения
Препарат принимают внутрь, во время еды, в суточной дозе 7.5-15 мг препарата. Максимальная суточная доза – 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, – 7.5 мг. При незначительном или умеренном снижении функции почек (КК более 30 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется. Начальная доза препарата у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7.5 мг/сут.
Фармакологическое действие
Нестероидный противовоспалительный препарат, обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгезирующим действием. Относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты.
Механизм действия – ингибирование синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности ЦОГ-2. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ-2 селективность снижается. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2. Реже вызывает эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ в сравнении с неселективными ингибиторами циклооксигеназы.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: более 1% – диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0.1-1% – преходящее повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоде-нальная язва, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (в т.ч. скрытое), стоматит; менее 0.1% – перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны органов кроветворения: более 1% – анемия; 0.1-1% – изменение клеточного состава крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: более 1% – зуд, кожная сыпь; 0.1-1% – крапивница; менее 0.1% – фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: менее 0.1% – бронхоспазм.
Со стороны нервной системы: более 1% – головокружение, головная боль; 0.1-1% – вертиго, шум в ушах, сонливость; менее 0.1% – спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% – периферические отеки; 0.1-1% – повышение АД, ощущение сердцебиения, “приливы” крови к коже лица.
Особые указания
При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить.
У больных с уменьшенным объемом циркулирующей крови и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций) возможно появление клинически выраженной хронической почечной недостаточности, которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек). При стойком и существенном повышении активности “печеночных” трансаминаз и изменении других показателей функции печени препарат следует отменить и провести исследование функций печени.
Применение при беременности и лактации
Взаимодействие
При одновременном приеме с другими нестероидными противовоспалительными препаратами повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения; увеличивает концентрацию ионов лития в плазме при одновременном применении с препаратами лития; снижает эффективность витаминноминеральных комплексов, гипотензивных лекарственных средств; непрямые антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики повышают риск кровотечений; метотрексат усиливает миелодепрессивное действие; диуретики повышают риск развития нарушений функции почек; циклоспорин усиливает нефротоксическое действие; колестирамин ускоряет выведение.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Условия хранения
Препарат хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности
Срок годности – 3 года.
Не использовать после истечении срока годности, указанного на упаковке.
ЭЛОКС-СОЛОФАРМ 0,01/МЛ 1,5МЛ N5 АМП Р-Р В/М
Аналогичные товары
Юникем Лабораториз Лимитед
Юникем Лабораториз Лимитед
ПОЛЬФАРМА Фармацевтический завод, АО
ПОЛЬФАРМА Фармацевтический завод, АО
К.О.Ромфарм Компани С.Р.Л.
СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА ООО
К.О.Ромфарм Компани С.Р.Л.
Московский эндокринный завод ,ФГУП
Нобел Алматинская Фармацевтическая фабрика АО
Нобел Алматинская Фармацевтическая фабрика АО
Читать о товаре
Элокс-солофарм 0,01/мл 1,5мл n5 амп р-р в/м инструкция по применению
Лекарственная форма
Прозрачная желтая или зеленовато-желтая жидкость.
Состав
1 мл препарата содержит:
Мелоксикам – 10,0 мг
Тетрагидрофурфурил макрогол (гликофурол) – 100,0 мг
Полоксамер 188 – 50,0 мг
Меглюмин – 6,25 мг
Натрия хлорид – 3,0 мг
10 М раствор натрия гидроксида до pH 8,2-8,9
Вода для инъекций – до 1,0 мл
Фармакодинамика
Мелоксикам ̶ нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболи-вающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Относится к классу оксикамов, производных энолиевой кислоты. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Фармакокинетика
Относительная биодоступность составляет около 100 %. После внутримышечного введения препарата в дозе 15 мг максимальная концентрация препарата в плазме (Сmax) составляет 1,62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин.
Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плазме. Объем распределения низкий, приблизительно 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30-40 %.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5´-карбоксимело-ксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5´-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизменном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5-15 мг при внутримы-шечном введении.
Имеются сообщения, что при пероральном применении для мелоксикама характерна энтерогепатическая рециркуляция. При приеме лекарственных форм мелоксикама для приема внутрь средний период времени до достижения максимальной плазменной концентрации препарата в плазме крови (ТСmax) составляет 5-6 часов, при этом нарушение по каким-либо причинам энтерогепатической рециркуляции может увеличивать элиминацию мелоксикама и снижать его период полувыведения до 13 ч и более (при приеме внутрь).
Недостаточность функции печени и/или почек
Недостаточность функции печени, а также легко или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.
Побочные действия
Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата расценивалась, как возможная. Побочные эффекты, зарегистрированные при пост-маркетинговом применении, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, отмечены знаком *.
Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,
МЕЛОКСИКАМ-СОЛОФАРМ
Раствор для в/м введения в виде прозрачной жидкости желтой или зеленовато-желтой.
Вспомогательные вещества: тетрагидрофурфурил макрогол (гликофурол) – 100 мг, полоксамер 188 – 50 мг, меглюмин – 6.25 мг, глицин – 5 мг, натрия хлорид – 3 мг, натрия гидроксида раствор 10 М – до pH 8.2-8.9, вода д/и – до 1 мл.
1.5 мл – ампулы из бесцветного стекла типа I (3) – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
1.5 мл – ампулы из бесцветного стекла типа I (5) – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
1.5 мл – ампулы полиэтиленовые (3) – пачки картонные.
1.5 мл – ампулы полиэтиленовые (5) – пачки картонные.
НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ. При этом мелоксикам более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ и незначительно влияет на ЦОГ-1.
В тоже время мелоксикам не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща, не влияет на развитие спонтанного артроза у крыс и мышей, что свидетельствует о его хондронейтральности.
После приема внутрь или ректального введения абсорбция мелоксикама из ЖКТ составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама.
Концентрация в плазме зависит от дозы. Плато концентрации в плазме достигается на 3-5 сут. При длительном применении (более 1 года) не происходит увеличения концентрации в плазме крови по сравнению с достигнутым уровнем при выходе на плато. В плазме 99% мелоксикама находится в конъюгированном с белками виде. Колебания концентрации мелоксикама при приеме 1 раз/сут невелики и находятся в пределах 0.4-1 мкг/мл для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл – для дозы 15 мг.
Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов.
T1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равной пропорции.
Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.
Внутрь по 7.5-15 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 15 мг.
Наружно применяют 2 раза/сут. Наносят тонким слоем на чистую сухую кожу над очагом поражения и слегка втирают в течение 2-3 мин.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, кишечная колика, диарея, эзофагит, стоматит; редко – эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, ощущения сердцебиения, отеки, приливы.
Со стороны мочевыделительной системы: изменения лабораторных показателей функции почек.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: бронхоспазм, фотосенсибилизация, кожный зуд, сыпь, крапивница.
При одновременном применении возможно снижение эффективности антигипертензивных препаратов (бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров).
При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности у пациентов в состоянии дегидратации.
При одновременном применении с НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.
При одновременном применении с препаратами лития повышается концентрации лития в плазме крови.
При одновременном применении колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.
При одновременном применении с метотрексатом возможно усиление миелодепрессивного действия; с циклоспорином – возможно усиление нефротоксического действия циклоспорина.
Противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия мелоксикама.
Источники:
http://www.webapteka.ru/drugbase/name71915.html
http://apteka.ru/catalog/eloks-solofarm-0-01-ml-1-5ml-n5-amp-r-r-v-m-_5d81e20e71bbc/
http://health.mail.ru/drug/meloksikamsolofarm/
