Эксиджад – отзывы, инструкция

ЭКСИДЖАД

• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав

Эксиджад – комплексообразующий препарат. Является тройным лигандом, обладающим высоким сродством к железу (III) и связывающим его в соотношении 2:1.
Препарат усиливает экскрецию железа, преимущественно с калом. Деферазирокс обладает низким сродством к цинку и меди и не вызывает стойкого снижения содержания этих металлов в сыворотке.
В исследовании обмена железа у взрослых больных β-талассемией с посттрансфузионной перегрузкой железом при применении деферазирокса в суточных дозах 10 мг/кг, 20 мг/кг и 40 мг/кг средняя эффективная экскреция железа составляла в среднем 0.0119 мг Fe/кг, 0.329 мг Fe/кг и 0.445 мг Fe/кг массы тела в сут соответственно.
Применение деферазирокса было изучено у взрослых пациентов и детей в возрасте 2 лет и старше с хронической посттрансфузионной перегрузкой железом. Основные заболевания, требующие регулярных трансфузий, включали β-талассемию, серповидно-клеточную анемию и другие врожденные и приобретенные анемии (миелодиспластические синдромы, врожденная гипопластическая анемия Даймонда-Блэкфена, приобретенная апластическая анемия и другие редкие формы анемий).

Показания к применению

Препарат Эксиджад применяется при хронической посттрансфузионной перегрузке железом у взрослых и детей в возрасте 2 лет и старше.

Способ применения

Коррекцию дозы следует проводить «шагами»; «шаг» составляет 5-10 мг/кг. Направление корректирующих изменений дозы определяется индивидуальной эффективностью лечения и терапевтическими задачами (поддержание или уменьшение содержания железа).
При неэффективности препарата в дозе 30 мг/ кг (концентрация ферритина сыворотки сохраняется на уровне ? 2500 мкг/ л), дозу следует увеличить до 40 мг/ кг. Не рекомендуется применение дозы более 40 мг/кг, поскольку опыт применения препарата в более высоких дозах ограничен. Пациентам при достижении целевой концентрации ферритина сыворотки (обычно от 500 мкг/л до 1000 мкг/л) необходимо предусмотреть постепенное (с «шагом» 5-10 мг/кг) снижение дозы препарата для того, чтобы обеспечить поддержание концентрации ферритина в сыворотке крови в этом целевом диапазоне.
Если концентрация ферритина в сыворотке существенно ниже 500 мкг/л, следует рассмотреть вопрос о прерывании лечения препаратом Эксиджад.
У пациентов с незначительной степенью перегрузки железом или с незначительно повышенной концентрацией ферритина сыворотки крови, риск токсического действия препарата Эксиджад, также как и других хелаторов железа, может возрастать при применении необоснованно высокой дозы препарата.
Хроническая нетрансфузионная перегрузка железом у пациентов с талассемией
Хелаторная терапия препаратом Эксиджад у данной категории пациентов возможна только при доказанной перегрузке железом (СЖП 5 мг Fe/г сухого вещества печени или при концентрации ферритина в сыворотке крови > 800 мкг/л). Если у пациентов не оценивалось СЖП хелаторную терапию необходимо проводить с осторожностью для минимизации риска избыточной хелации.
Начальная доза
Рекомендуемая начальная суточная доза препарата Эксиджад составляет 10 мг/кг массы тела.
Подбор дозы
Рекомендуется ежемесячно контролировать концентрацию ферритина в сыворотке крови. Каждые 3-6 месяцев возможно пошаговое увеличение дозы препарата на 5-10 мг/кг. Коррекция дозы возможна при сохранении СЖП на уровне 7 мг Fe/г сухого вещества печени или сохраняющемся (без тенденции к снижению) уровне ферритина сыворотки > 2000 мкг/л и при хорошей переносимости терапии. Применение препарата Эксиджад у пациентов с талассемией в дозе более 20 мг/кг массы тела не рекомендовано (из-за недостатка данных по эффективности и безопасности применения в данной дозировке).
Если оценка СЖП не проводится и концентрация ферритина сыворотки крови 2000 мкг/л доза препарата Эксиджад не должна превышать 10 мг/кг массы тела.
У пациентов, получающих терапию в дозе более 10 мг/кг массы тела, рекомендовано снижать дозу препарата Эксиджад при достижении СЖП 60 мл/мин, особенно при наличии дополнительных факторов риска, таких как: одновременное применение препаратов, способных вызывать нарушения функции почек, дегидратация или тяжелые инфекции.
Не требуется коррекции начальной дозы для пациентов с нарушениями функции почек. Концентрация креатинина в сыворотке крови следует контролировать 1 раз в месяц; при необходимости суточную дозу следует уменьшать на 10 мг/кг.
Пациенты с нарушениями функции печени
Препарат Эксиджад не изучался у пациентов с нарушениями функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени средней степени (класс В по шкале Чайлд-Пыо) начальная доза должна быть уменьшена приблизительно на 50%. Препарат не следует применять у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени (класс С по шкале Чайлд-Пью).
Контроль функции печени следует проводить перед началом лечения, каждые 2 недели во время первого месяца лечения и далее ежемесячно.
Правила применения препарата
При приеме во время еды биодоступность деферазирокса повышается в различной степени, поэтому препарат Эксиджад необходимо принимать на голодный желудок и не менее чем за 30 минут до приема пищи, желательно в одно н то же время суток.
Из диспергируемых таблеток готовят суспензию. Таблетки помещают в стакан с водой или апельсиновым, или яблочным соком (100-200 мл) и размешивают в жидкости до получения однородной суспензии. Приготовленную суспензию принимают внутрь, после чего к ее остаткам в стакане добавляют небольшое количество воды или сока, перемешивают и после этого также выпивают эту жидкость.
Таблетки диспергируемые нельзя жевать или проглатывать целиком.
Поскольку в газированных напитках или молоке таблетки диспергируемые растворяется медленно с образованием пены, препарат Эксиджад не рекомендуется разводить в газированных напитках или молоке.

Побочные действия

В большинстве случаев цитопения наблюдалась у пациентов с исходными нарушениями костномозгового кроветворения. Причинно-следственная связь между данными нежелательными явлениями и применением препарата не выявлена.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу и любому другому ингредиенту препарата.
Опыт применения Эксиджада у детей младше 2-х лет отсутствует.

Беременность

Клинических данных по применению деферазирокса во время беременности нет. В экспериментальных исследованиях показана некоторая репродуктивная токсичность препарата в дозах, токсичных для материнского организма. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Не рекомендуют применять Эксиджад у беременных женщин, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
В экспериментальных исследованиях было установлено, что деферазирокс быстро и в значительном количестве поступает в материнское молоко. Влияния препарата на потомство не отмечалось. Неизвестно, выделяется ли деферазирокс с грудным молоком у человека. Женщинам, получающим лечение Эксиджадом, не рекомендуется продолжать кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Специальных исследований по применению Эксиджада вместе с алюминий содержащими антацидными препаратами не проводилось. Хотя деферазирокс обладает более низким сродством к алюминию, чем к железу, Эксиджад не следует применять одновременно с алюминий содержащими антацидными препаратами.
У здоровых добровольцев не наблюдалось взаимодействия между Эксиджадом и дигоксином.
Специальных исследований по одновременному применению Эксиджада и аскорбиновой кислоты не проводилось. Применение аскорбиновой кислоты в дозах до 200 мг/сут вместе с Эксиджадом не сопровождалось нежелательными последствиями.
При приеме во время еды биодоступность деферазирокса повышается в различной степени.

Передозировка

При передозировке Эксиджада отмечалось развитие субклинического гепатита. При прекращении терапии препаратом проявления гепатита купировались без развития осложнений в отдаленном периоде. При однократном приеме дозы 80 мг/кг у больных с Р-талассемией с перегрузкой железом отмечались слабовыраженная тошнота и диарея. Здоровые лица хорошо переносили однократный прием дозы до 40 мг/кг.
При острой передозировке возможно развитие следующих симптомов: тошнота, рвота, головная боль, диарея.
Лечение: индуцирование рвоты или промывание желудка; симптоматическая терапия.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 30 °С.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Эксиджад – таблетки 125 мг, 250 мг и 500 мг: 7 шт. в блистере. 4 или 12 блистеров в картонной пачке.

Эксиджад

Описание препарата

Exjade®, NOVARTIS PHARMA AG (Швейцария), описание утверждено в 2013 году

Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: таблетки диспергируемые 125 мг: 28 или 84 шт.

Cостав, форма выпуска и упаковка

Таблетки диспергируемые почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, со скошенным краем и оттиском «J 125/NVR».

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный — 900 мкг, кросповидон — 85 мг, лактозы моногидрат (200 оснований) — 72.6 мг, лактозы моногидрат (сухой аэрозоль) — 63.3 мг, магния стеарат, натрия лаурилсульфат — 2.1 мг, повидон К30 — 12.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 63.3 мг.

7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (12) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комплексообразующий препарат. Является тройным лигандом, обладающим высоким сродством к железу (III) и связывающим его в соотношении 2:1.

Препарат усиливает экскрецию железа, преимущественно с калом. Деферазирокс обладает низким сродством к цинку и меди и не вызывает стойкого снижения содержания этих металлов в сыворотке.

В исследовании обмена железа у взрослых больных β-талассемией с посттрансфузионной перегрузкой железом при применении деферазирокса в суточных дозах 10 мг/кг, 20 мг/кг и 40 мг/кг средняя эффективная экскреция железа составляла в среднем 0.0119 мг Fe/кг, 0.329 мг Fe/кг и 0.445 мг Fe/кг массы тела в сут соответственно.

Применение деферазирокса было изучено у взрослых пациентов и детей в возрасте 2 лет и старше с хронической посттрансфузионной перегрузкой железом. Основные заболевания, требующие регулярных трансфузий, включали β-талассемию, серповидно-клеточную анемию и другие врожденные и приобретенные анемии (миелодиспластические синдромы, врожденная гипопластическая анемия Даймонда-Блэкфена, приобретенная апластическая анемия и другие редкие формы анемий).

Ежедневное применение деферазирокса в дозах 20 мг/кг и 30 мг/кг в течение 1 года у взрослых и детей с β-талассемией на фоне продолжающихся гемотрансфузий приводило к уменьшению запасов общего железа в организме; содержание железа в печени снижалось в среднем соответственно почти на 0.4 мг Fe/г и 0.9 мг Fe/г сухого вещества печени, концентрация ферритина в сыворотке крови уменьшалась в среднем почти на 36 мкг/л и 926 мкг/л соответственно.

При применении препарата в тех же дозах соотношение экскреции железа к поступлению железа в организм составляло 1.02 (что является показателем нормального баланса железа) и 1.67 (что соответствует повышенному выведению железа из организма). Подобный терапевтический ответ наблюдался при применении деферазирокса у пациентов с перегрузкой железа и при других типах анемий. Применение препарата в суточной дозе 10 мг/кг в течение 1 года позволяло поддерживать в норме содержание железа в печени, концентрацию ферритина в сыворотке крови и способствовало достижению баланса железа (равновесия между поступлением и выведением железа) у пациентов, редко получающих гемотрансфузии или обменные переливания крови. Поскольку уровень ферритина в сыворотке крови, определяемый ежемесячно, отражал изменения содержания железа в печени, динамика концентрации ферритина в сыворотке крови может являться критерием для оценки эффективности терапии.

При применении деферазирокса в дозе 20-30 мг/кг/сут в течение 1 года у пациентов в возрасте ≥ 2-х лет с β-талассемией и хронической посттрансфузионной перегрузкой железом и исходным содержанием железа в печени ≥7 мг Fe/г сухого вещества печени снижение содержания железа в печени составляло 5.3±8.0 мг Fe/г сухого вещества печени и было сходным с таковым для дефероксамина (4.3±5.8). Снижение содержания железа в печени до значения 7 мг Fe/г сухого вещества печени отмечалось у 58.6% пациентов, получавших Эксиджад (с исходным содержанием железа в печени ≥7 мг Fe/г сухого вещества печени).

При применении деферазирокса в дозе 20-30 мг/кг/сут у больных с β-талассемией и хронической посттрансфузионной перегрузкой железом с исходным содержанием железа в печени ≥7 мг сухого вещества печени, которые не могли получать лечение дефероксамином, снижение содержания железа в печени составляло 5.5±7.4 мг Fe/г сухого вещества печени. Снижение содержания железа в печени до значения ≤7 мг Fe/г сухого вещества печени отмечалось у 58.5% пациентов, получавших Эксиджад (с исходным содержанием железа в печени ≥7 мг Fe/г сухого вещества печени).

Влияние препарата на содержание ферритина в сыворотке крови и соотношение экскреции железа к поступлению его в организм было дозозависимым в диапазоне доз 5-30 мг/кг/сут.

У пациентов с серповидно-клеточной анемией и хронической посттрансфузионной перегрузкой железом среднее снижение содержания железа в печени составляло 1.3 и 0.7 мг Fe/г сухого вещества печени для Эксиджада и дефероксамина соответственно.

При применении деферазирокса в дозе от 30 до 40 мг/кг/сут в течение 1 года у пациентов с β-талассемией, имеющих хроническую посттрансфузионную перегрузку железом с поражением миокарда (фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ) ≥ 56%, время поперечной релаксации (Т2*), определяемое при проведении магнитно-резонансной томографии миокарда оставляло 5-20 мс) отмечалось улучшение функции миокарда (повышение Т2* на 16% от исходного).

Применение деферазирокса в дозе от 20 до 40 мг/кг/сут в течение 1 года у пациентов с β-талассемией, имеющих посттрансфузионную перегрузку железом без поражения миокарда (ФВЛЖ ≥ 56%, Т2*≥20 мс) способствовало сохранению нормальной функции миокарда (Т2* 32.0-32.5 мс).

У пациентов с перегрузкой железом и поражением миокарда (Т2* 50% энергетической ценности) и почти на 50% при приеме во время стандартного завтрака. Биодоступность (по AUC) деферазирокса умеренно (приблизительно 13-25%) повышалась при приеме за 30 мин до приема пищи с нормальным или высоким содержанием жиров.

Общая экспозиция (AUC) деферазирокса при приеме в виде суспензии с апельсиновым или яблочным соком была эквивалентной экспозиции препарата при применении в виде водной суспензии (относительные значения AUC 103% и 90% соответственно).

В равновесном состоянии Cmax и AUC0 -24 ч деферазирокса повышаются почти линейно с дозой. Деферазирокс накапливается в организме, фактор кумуляции — 1.3-2.3.

Распределение

Деферазирокс в высокой степени связывается с белками плазмы крови (99%), почти исключительно с альбумином; имеет небольшой кажущийся Vd — приблизительно 14 л у взрослых.

Метаболизм

Главным путем метаболизма деферазирокса является глюкуронизация с последующей экскрецией с желчью. Деферазирокс подвергается энтерогепатической рециркуляции. Происходит деконъюгация глюкуронатов в кишечнике и последующая их реабсорбция. У здоровых пациентов, получавших колестирамин после однократного приема деферазирокса, AUC деферазирокса снижалась на 45%. Деферазирокс подвергается глюкуронизации главным образом с помощью UGT1A1 (уридиндифосфатглюкуронилтрансферазы /УГТ/ семейства 1, полипептид А1) и в меньшей степени — UGT1A3 (УГТ семейства 1, полипептид A3).

Окислительный метаболизм деферазирокса, опосредуемый CYP450, выражен в небольшой степени (около 8%).

In vitro не наблюдалось ингибирования метаболизма деферазирокса гидроксикарбамидом.

Выведение

Деферазирокс и его метаболиты выводятся преимущественно с калом (84% дозы). Почечная экскреция деферазирокса и его метаболитов минимальна (8% дозы). Средний T1/2 варьирует от 8 до 16 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях.

Общая биодоступность деферазирокса у подростков (от 12 до 17 лет) и детей (от 2 до 12 лет) после однократного и многократного приемов была ниже, чем у взрослых пациентов. У детей младше 6 лет биодоступность ниже на 50%, чем у взрослых. Однако это не имеет клинического значения, поскольку режим дозирования препарата устанавливают индивидуально.

Фармакокинетика деферазирокса у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) не изучена.

У пациентов с нарушениями функции печени пли почек фармакокинетика деферазирокса не изучена. Среднее AUC деферазирокса у пациентов с нарушениями функции печени класса А и В по шкале Чайлд-Пью было выше, чем у пациентов с нормальной функцией печени на 16% и 76%, соответственно. Среднее Сmах у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести превышало на 22% значение данного показателя у пациентов с нормальной функцией печени.

Повышение активности печеночных трансаминаз до 5 раз по сравнению с ВГН не оказывает влияния на фармакокинетику деферазирокса.

Показания к применению

хроническая посттрансфузионная перегрузка железом у взрослых и детей в возрасте 2 лет и старше;хроническая нетрансфузионная перегрузка железом у пациентов с талассемией в возрасте 10 лет и старше.

Дозировка

Хроническая посттрансфузионная перегрузка железом

Терапию препаратом Эксиджад рекомендуется начинать после трансфузии более 20 единиц (около 100 мл/кг) эритроцитарной массы или при наличии клинических данных, свидетельствующих о развитии хронической перегрузки железом (например, при концентрации ферритина в сыворотке более 1000 мкг/л).

Дозы (в мг/кг) следует рассчитывать и округлять максимально близко к дозе целой таблетки (125 мг, 250 мг, 500 мг).

Препарат Эксиджад следует принимать внутрь 1 раз/сут натощак, по крайней мере, за 30 мин до еды, предпочтительно в одно и то же время дня ежедневно.

Начальная доза

Рекомендуемая начальная суточная доза препарата Эксиджад составляет 20 мг/кг массы тела.

Для пациентов, получающих трансфузии эритроцитарной массы более 14 мл/кг/месяц (приблизительно более 4 переливаний крови в месяц для взрослых) с целью уменьшения количества железа в организме, может быть рассмотрено применение начальной суточной дозы 30 мг/кг.

У пациентов, получающих менее 7 мл/кг/месяц эритроцитарной массы (приблизительно более 2 переливаний крови в месяц для взрослых), с целью поддержания нормального уровня железа в организме может быть рассмотрено применение начальной суточной дозы 10 мг/кг.

У пациентов с хорошим клиническим эффектом на фоне лечения дефероксамином, начальная доза Эксиджада должна составлять половину от ранее применяемой дозы дефероксамина (например, у пациента, получавшего 40 мг/кг/сут дефероксамина в течение 5 дней в неделю или эквивалентное количество, терапию препаратом Эксиджад можно начинать с дозы 20 мг/кг/сут).

Поддерживающая доза

Рекомендуется ежемесячно контролировать концентрацию ферритина в сыворотке и при необходимости проводить коррекцию дозы препарата Эксиджад каждые 3-6 месяцев, основываясь на изменениях уровня ферритина в сыворотке крови. Коррекцию дозы следует проводить «шагами»; «шаг» составляет 5-10 мг/кг. Направление коррекции дозы определяется индивидуальной эффективностью лечения и терапевтическими задачами (поддержание или уменьшение содержания железа).

При неэффективности препарата в дозе 30 мг/ кг (концентрация ферритина сыворотки сохраняется на уровне ≥ 2500 мкг/л), дозу следует увеличить до 40 мг/кг. Не рекомендуется применение дозы более 40 мг/кг, поскольку опыт применения препарата в более высоких дозах ограничен.

Пациентам при достижении целевой концентрации ферритина сыворотки (обычно от 500 мкг/л до 1000 мкг/л) необходимо предусмотреть постепенное (с «шагом» 5-10 мг/кг) снижение дозы препарата для того, чтобы обеспечить поддержание концентрации ферритина в сыворотке крови в этом целевом диапазоне.

Если концентрация ферритина в сыворотке существенно ниже 500 мкг/л, следует рассмотреть вопрос о прерывании лечения препаратом Эксиджад.

У пациентов с незначительной степенью перегрузки железом или с незначительно повышенной концентрацией ферритина сыворотки крови, риск токсического действия препарата Эксиджад, также как и других хелаторов железа, может возрастать при применении необоснованно высокой дозы препарата.

Хроническая нетрансфузионная перегрузка железом

Хелаторная терапия препаратом Эксиджад у данной категории пациентов возможна только при доказанной перегрузке железом (содержание железа в печени > 5 мг Fe/г сухого вещества печени или при концентрации ферритина в сыворотке крови > 800 мкг/л). Если у пациентов не оценивалось содержание железа в печени, то хелаторную терапию необходимо проводить с осторожностью для минимизации риска избыточной хелации.

Начальная доза

Рекомендуемая начальная суточная доза препарата Эксиджад составляет 10 мг/кг массы тела.

Подбор дозы

Рекомендуется ежемесячно контролировать концентрацию ферритина в сыворотке крови. Каждые 3-6 месяцев возможно пошаговое увеличение дозы препарата на 5-10 мг/кг. Коррекция дозы возможна при сохранении содержания железа в печени на уровне ≥ 7 мг Fe/г сухого вещества печени или сохраняющемся (без тенденции к снижению) уровне ферритина сыворотки > 2000 мкг/л и при хорошей переносимости терапии. Применение препарата Эксиджад у пациентов с талассемией в дозе более 20 мг/кг массы тела не рекомендовано (из-за недостатка данных по эффективности и безопасности применения в данной дозе).

Если оценка содержания железа в печени не проводится и концентрация ферритина сыворотки крови ≤ 2000 мкг/л, то доза препарата Эксиджад не должна превышать 10 мг/кг массы тела.

У пациентов, получающих терапию в дозе более 10 мг/кг массы тела, рекомендовано снижать дозу препарата Эксиджад при достижении содержания железа в печени 65 лет; у больных с концентрацией креатинина в сыворотке крови выше возрастной нормы или с КК более 60 мл/мин, особенно при наличии дополнительных факторов риска, таких как одновременное применение препаратов, способных вызывать нарушения почечной функции, дегидратация или тяжелые инфекции; пациентам с нарушениями функции печени (применение препарата Эксиджад у больных с нарушениями функции печени не изучалось), при применении вместе с антикоагулянтами и лекарственными средствами, обладающими ульцерогенным действием (НПВП, глюкокортикостероидами, бисфосфонатами для приема внуть) или при снижении количества тромбоцитов

Эксиджад

Показания к применению

Хроническая посттрансфузионная перегрузка железом у взрослых и детей старше 2 лет после трансфузии около 20 единиц (100 мл/кг) эритроцитарной массы и более или при наличии клинических данных, свидетельствующих о развитии хронической перегрузки железом (в т.ч. при повышении ферритина сыворотки более 1000 мкг/л).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, непереносимость галактозы, тяжелый дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, натощак (за 30 мин до еды), 1 раз в сутки приблизительно в одно и тоже время. Начальная доза – 20 мг/кг/сут. Рекомендуемая начальная доза для пациентов, получающих более 14 мл/кг/мес эритроцитарной массы (приблизительно более 4-х переливаний крови в месяц для взрослых) – 30 мг/кг, получающих менее 7 мл/кг/мес эритроцитарной массы (приблизительно менее 2-х переливаний крови в месяц для взрослых) – 10 мг/кг.

У пациентов с хорошим клиническим эффектом на фоне лечения дефероксамином начальная доза препарата должна составлять 1/2 от ранее применяемой дозы дефероксамина. Коррекция дозы осуществляется каждые 3-6 мес (под контролем концентрации ферритина сыворотки) ступенчато, по 5-10 мг/кг. Если концентрации ферритина сыворотки остается существенно ниже 500 мкг/л, рекомендуется прекратить лечение препаратом.

Таблетки помещают в стакан с водой или апельсиновым или яблочным соком (100-200 мл) и размешивают до получения однородной суспензии. Приготовленную суспензию принимают внутрь, после чего к ее остаткам в стакане добавляют небольшое количество воды или сока, перемешивают и выпивают. Не рекомендуется разводить таблетки в газированных напитках или молоке, жевать или проглатывать целиком таблетки.

Фармакологическое действие

Комплексообразующий тройной лиганд, обладающий высоким сродством к Fe3+ и связывающий его в соотношении 2:1. Препарат усиливает экскрецию железа преимущественно с калом. Обладает низким сродством к Zn2+ и Cu2+ и не снижает их концентрацию в крови.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов: очень часто (1/10 и более), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1000 и менее 1/100).

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, тревога, нарушение сна.

Со стороны органов чувств: нечасто – ранняя катаракта, макулопатия, потеря слуха.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – боль в глотке.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея или запор, диспепсия, рвота, тошнота, гастралгия, метеоризм, повышение активности АЛТ, АСТ; нечасто – гастрит, гепатит, холелитиаз.

Со стороны кожных покровов: часто – сыпь, зуд; нечасто – нарушение пигментации.

Со стороны мочевыделительной системы: очень часто – гиперкреатининемия, часто – протеинурия.

Прочие: нечасто – гипертермия, отеки, чувство усталости.

Зарегистрированы случаи развития или усугубления имеющейся панцитопении.

Особые указания

Терапию должны проводить врачи, имеющие опыт лечения хронической посттрансфузионной перегрузки железом.

Рекомендуется определять креатинин сыворотки крови 2 раза до начала лечения и ежемесячно в ходе терапии.

Взрослым пациентам суточную дозу препарата можно уменьшить на 10 мг/кг, если на протяжении двух визитов подряд непрогрессирующая гипекреатининемия составила более 50% по сравнению со средними показателями до лечения, и не могла быть связана с др. причинами. У детей доза препарата может быть уменьшена на 10 мг/кг, если на протяжении двух визитов подряд креатинин плазмы превышает верхнюю границу возрастной нормы. Если происходит прогрессирующее повышение креатинина с превышением верхней границы нормы, терапию препаратом следует прервать. Решение о возобновлении лечения принимают исходя из конкретной клинической ситуации.

Ежемесячно рекомендуется контролировать активность “печеночных” трансаминаз. При прогрессирующем повышении активности трансаминаз, не связанном с какими-либо др. причинами, терапию следует прервать. После установления причины изменений или после нормализации показателей, можно рассмотреть вопрос о возобновлении терапии.

При развитии кожной сыпи лёгкой или умеренной степени тяжести лечение продолжают без коррекции дозы. При развитии более выраженной сыпи необходимо прервать лечение.

До начала и во время лечения препаратом рекомендуется регулярно определять остроту слуха и проводить офтальмологическое исследование (включая офтальмоскопию глазного дна). В случае развития нарушений слуха или зрения рекомендуется рассмотреть вопрос об уменьшении дозы или прекращении лечения.

Ежемесячно следует определять концентрацию ферритина сыворотки. Лечение следует прекратить, если концентрация ферритина сыворотки менее 500 мкг/л.

У детей каждые 12 месяцев рекомендуется контролировать массу тела и рост.

Взаимодействие

Не следует сочетать с Al3+-содержащими антацидами, ЛС, образующими комплексы с ионами железа.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Эксиджад

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Источники:

http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/eksidjad.html
http://tabletki-glicin.ru/spravochnik-lekarstv/prochie-preparaty/prochie-raznye-preparaty/eksidjad.html
http://www.webapteka.ru/drugbase/name19133.html