Эголанза – отзывы, инструкция

ЭГОЛАНЗА ® (Egolanza ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, однократно — 5–20 мг/сут.

При шизофрении у взрослых рекомендуемая начальная доза — 10 мг/сут.

При острой мании, связанной с биполярными расстройствами, у взрослых — 15 мг/сут (1 раз) в качестве монотерапии или 10 мг/сут (1 раз) в комбинации с препаратами Li + или вальпроевой кислотой (поддерживающая терапия в той же дозе).

Профилактика рецидивов биполярного расстройства: рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в день. Пациентам, ранее получавшим оланзапин для лечения маниакального эпизода, следует продолжать лечение в той же дозе для профилактики рецидива. При наличии нового маниакального, смешанного или депрессивного эпизода прием оланзапина следует продолжать (при необходимости уточняя дозу); при наличии клинических показаний следует дополнительно назначить препараты для устранения расстройств настроения.

При лечении шизофрении, маниакального эпизода, а также для профилактики рецидивов биполярного расстройства, суточную дозу можно впоследствии корректировать в пределах от 5 до 20 мг с учетом клинического состояния конкретного пациента. Коррекция дозы сверх значения, рекомендованного в качестве начальной дозы, рекомендуется только после тщательного клинического анализа, и должна, как правило, проводиться с интервалами не менее 24 ч.

Перед прекращением приема оланзапина следует постепенно снижать дозу.

Максимальная суточная доза оланзапина 20 мг.

Более низкая начальная доза (5 мг в день) не обязательна для всех пациентов, но возможна для пациентов в возрасте 65 лет и старше при наличии клинических показаний.

Нарушение функции почек и/или печени

Для таких пациентов может потребоваться снижение начальной дозы (до 5 мг в сутки). При умеренной печеночной недостаточности (цирроз, класс А или В по Чайлд-Пью) следует назначать начальную дозу 5 мг и повышать ее с осторожностью.

Ссылка по теме:
Ежевика листья - отзывы, инструкция

Женщинам следует назначать препарат в тех же дозах, что и мужчинам.

Курильщикам следует назначать препарат в тех же дозах, что и некурящим пациентам.

При наличии более чем одного фактора, способного вызвать замедление метаболизма (женский пол, пожилой возраст, некурящие пациенты), следует рассмотреть необходимость снижения начальной дозы до 5 мг/сут. При необходимости возможно дальнейшее увеличение дозы с осторожностью.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг. По 7 табл. в блистере из комбинированной пленки «cold» (полиамид/алюминиевая фольга/ПВХ)//алюминиевой фольги. 4 блистера в картонной пачке.

Производитель

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС». 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.

Тел.: (36 1) 803-55-55; факс: (36 1) 803-55-29.

Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) в Москве. 121108, Москва, ул. Ивана Франко, 8.

Тел.: (495) 363-39-66.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата ЭГОЛАНЗА ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата ЭГОЛАНЗА ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Эголанза

Эголанза: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Egolanza

Код ATX: N05AH03

Действующее вещество: оланзапин (Olanzapine)

Производитель: ЭГИС ЗАО Фармацевтический завод (EGIS Pharmaceuticals PLC) (Венгрия)

Актуализация описания и фото: 30.11.2018

Цены в аптеках: от 946 руб.

Эголанза – антипсихотический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: желтые, двояковыпуклые, почти без или без запаха; по 5 мг – продолговатой формы, на одной стороне с риской, на другой стороне гравировка Е 402; по 7,5; 10; 15 или 20 мг – круглой формы, на одной из сторон в соответствии с дозировкой нанесена гравировка Е 403, Е 404, Е 405 или Е 406 (в картонной пачке 4 или 8 блистеров по 7 таблеток и инструкция по применению Эголанзы).

Ссылка по теме:
Аналоги Магофон-01 - отзывы, инструкция

В составе 1 таблетки (5/7,5/10/15/20 мг) содержатся:

  • активное вещество: оланзапин – 5; 7,5; 10; 15 или 20 мг (тригидрат дигидрохлорида оланзапина – 7,03; 10,55; 14,06; 21,09 или 28,12 мг);
  • вспомогательные компоненты, ядро: микрокристаллическая целлюлоза – 40,99/61,48/81,97/122,96/163,94 мг; гипролоза – 5,0/7,5/10,0/15,0/20,0 мг; кросповидон – 5,0/7,5/10,0/15,0/20,0 мг; моногидрат лактозы – 40,98/61,47/81,97/122,95/163,94 мг; стеарат магния – 1,0/1,5/2,0/3,0/4,0 мг;
  • вспомогательные компоненты, оболочка: гипромеллоза – 1,4/1,9/2,4/3,1/3,8 мг; краситель желтый хинолиновый – 0,014/0,019/0,023/0,031/0,038 мг; Opadry Y-1-7000 белый (гипромеллоза – 62,5%; диоксид титана – 31,25%; макрогол 400 – 6,25%) – 2,79/3,78/4,68/6,27/7,66 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Оланзапин – активный компонент Эголанзы – антипсихотическое вещество (нейролептик), имеющее широкий фармакологический спектр влияния на ряд рецепторных систем.

Рецепторы, к которым оланзапин обладает сродством: серотониновые (5-НТ2А/С, 5НТ3, 5НТ6), допаминовые (D1, D2, D3, D4, D5), мускариновые (М1-5), гистаминовые (H1), адренорецепторы (α1).

Установлен антагонизм оланзапина к серотониновым (5НТ), холинергическим и допаминовым рецепторам. Вещество имеет более выраженное сродство и активность по отношению к серотониновым 5НТ2-рецепторам в сравнении с допаминовыми D2-рецепторами.

Оланзапин селективно уменьшает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов, незначительно воздействует на стриатные (А9) нервные пути, которые принимают участие в регуляции моторных функций.

Кроме того, оланзамин вызывает снижение условного защитного рефлекса в дозах, более низких, чем вызывающие каталепсию; потенцирует противотревожный эффект при проведении анксиолитического теста и достоверно снижает продуктивную (включая галлюцинации, бред) и негативную симптоматику.

Фармакокинетика

Оланзапин после приема внутрь хорошо всасывается. Время достижения Сmах (максимальной концентрации) после приема внутрь – от 5 до 8 часов. Пища на абсорбцию вещества влияния не оказывает.

В диапазоне доз 1–20 мг изменение плазменной концентрации носит линейный характер.

Ссылка по теме:
Фраутест кандида - отзывы, инструкция

Связывание с белками (преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином и альбумином) при концентрации в плазме 7–1000 нг/мл составляет 93%.

Метаболизм происходит в печени путем конъюгации и в процессе окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, не проникающий через гематоэнцефалический барьер. В образовании N-дезметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина участвуют изоферменты CYP1A2 и CYP2D6.

Основная фармакологическая активность Эголанзы обусловлена оланзапином, его метаболиты обладают значительно меньшей активностью.

Выведение 57% дозы осуществляется почками (главным образом в виде метаболитов).

T1/2 оланзапина у здоровых добровольцев при пероральном приеме Эголанзы составляет 33 часа (от 21 до 54 часов), плазменный клиренс – 12–47 л/ч (в среднем – 26 л/ч).

Значение T1/2 может меняться в зависимости от пола и возраста, а также статуса курения (клиренс; Т1/2):

  • мужчины: 27,3 л/ч; 32,3 часа;
  • женщины: 18,9 л/ч; 36,7 часов;
  • пациенты до 65 лет: 18,2 л/ч; 33,8 часов;
  • пациенты от 65 лет: 17,5 л/ч; 51,8 часов;
  • курящие: 27,7 л/ч; 30,4 часа;
  • некурящие: 18,6 л/ч; 38,6 часов.

Степень указанных изменений значительно ниже степени индивидуальной вариативности этих показателей. Достоверные различия между средними значениями T1/2 и плазменным клиренсом оланзапина у пациентов без дисфункции почек и с тяжелыми нарушениями почечной функции не установлены.

Показания к применению

  • шизофрения: лечение;
  • шизофрения у пациентов, ответивших на исходное лечение Эголанзой: поддерживающая и продолжительная противорецидивная терапия;
  • маниакальные эпизоды средней и тяжелой степени: лечение;
  • биполярные расстройства: применение с целью предотвращения рецидивов у больных, у которых препарат был эффективен при терапии маниакального эпизода;
  • терапевтически резистентная депрессия у взрослых пациентов (большие депрессивные эпизоды при наличии указаний в анамнезе на неэффективность применения двух антидепрессантов, которые по дозе и длительности курса терапии соответствуют данному эпизоду): лечение в комбинации с флуоксетином (для применения в качестве монотерапии Эголанза в данном случае не применяется);
  • депрессивные эпизоды в структуре биполярного расстройства: лечение в комбинации с флуоксетином (для применения в качестве монотерапии Эголанза в данном случае не применяется).
Ссылка по теме:
Аналоги Каметон - отзывы, инструкция

Противопоказания

  • наличие риска развития закрытоугольной глаукомы;
  • непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или дефицит лактазы (в состав Эголанзы входит лактоза);
  • возраст до 18 лет;
  • период лактации;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (таблетки Эголанза назначают под врачебным контролем):

  • печеночная и почечная недостаточность;
  • гиперплазия предстательной железы;
  • отягощенный анамнез по судорожному синдрому;
  • эпилепсия;
  • паралитическая кишечная непроходимость;
  • миелосупрессия (включая лейкопению, нейтропению);
  • гиперэозинофильный синдром;
  • миелопролиферативные заболевания;
  • цереброваскулярные и кардиоваскулярные болезни либо иные состояния, которые предрасполагают к развитию артериальной гипотензии;
  • иммобилизация;
  • врожденное увеличение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ) (увеличение корригированного интервала с поправкой на ЧСС – QTc) или наличие условий, которые потенциально способны привести к его росту;
  • сочетанная терапия с другими лекарственными средствами центрального действия;
  • пожилой возраст;
  • беременность.

Эголанза, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Эголанза принимают внутрь, независимо от приема пищи, однократно в суточной дозе 5–20 мг. Максимальная доза – 20 мг в день.

Начальная суточная доза при шизофрении составляет 10 мг.

При лечении острой мании, которая связана с биполярными расстройствами, Эголанза назначается:

  • монотерапия: 15 мг;
  • комбинированная терапия с вальпроевой кислотой и препаратами лития: 10 мг (поддерживающая терапия проводится в такой же дозе).

Рекомендуемая начальная доза для профилактики рецидивов биполярного расстройства – 10 мг в день. Пациентам, которые ранее получали оланзапин с целью лечения маниакального эпизода, для профилактики рецидива следует продолжать прием Эголанзы в той же дозе. При наличии нового маниакального, депрессивного или смешанного эпизода прием препарата должен быть продолжен (может потребоваться уточнение дозы); если есть клинические показания, дополнительно назначаются препараты для устранения расстройств настроения.

Суточная доза при лечении маниакального эпизода, шизофрении, а также с целью профилактики рецидивов биполярного расстройства впоследствии может быть скорректирована индивидуально в интервале терапевтических доз (5–20 мг) с учетом клинического состояния больного. Коррекция дозы выше значения, которое рекомендовано в качестве начальной дозы, возможна только после проведения тщательного клинического анализа. Такие изменения должны проходить с перерывом не меньше 24 часов.

Ссылка по теме:
Диклобене - отзывы, инструкция

Перед отменой Эголанзы дозу нужно снижать постепенно.

Более низкая начальная суточная доза (5 мг) для всех пациентов от 65 лет и старше необязательна, но возможна при наличии клинических показаний. Также применение Эголанзы в начальной дозе 5 мг может потребоваться больным с дисфункцией почек и печени.

Больным с умеренной печеночной недостаточностью (при циррозе, нарушении функции класса А или В по шкале Чайлда – Пью) препарат следует назначать в начальной дозе 5 мг, ее повышение в дальнейшем требует осторожности.

При наличии двух и более факторов, способных привести к замедлению метаболизма (пожилой возраст, женский пол, некурящие пациенты) в начале терапии Эголанза может применяться в суточной дозе 5 мг. Но если будет необходимо, в дальнейшем доза с осторожностью может быть увеличена.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и 10%) возникновения тремора, ксеростомии, повышения аппетита или увеличения веса. Также зафиксированы случаи (1–10%) различных расстройств речевой деятельности.

Передозировка

Основные симптомы: судороги, делирий, аспирация, угнетение дыхания, злокачественный нейролептический синдром, снижение/повышение артериального давления, аритмии, расстройство артикуляции, возбуждение/агрессивность, тахикардия, экстрапирамидные нарушения, угнетение сознания различной степени тяжести (от седативного эффекта до комы), ухудшение дыхания и остановка сердца.

При острой передозировке наименьшая доза с летальным исходом составила 450 мг, максимальная доза, принятие которой закончилось благоприятным исходом (выживанием) – 1500 мг.

Терапия: промывание желудка, прием активированного угля, поддержание функции дыхания, симптоматическое лечение. Применять симпатомиметики (включая норадреналин, допамин), которые относятся к числу агонистов β-адренорецепторов, не следует, поскольку стимуляция этих рецепторов может привести к усугублению снижения артериального давления. До выздоровления за состоянием пациента должен быть установлен тщательный медицинский контроль.

Ссылка по теме:
Нолодатак - отзывы, инструкция

Особые указания

Улучшение клинического состояния во время терапии антипсихотическими препаратами может произойти на протяжении нескольких дней или недель. В течение этого периода пациентам требуется тщательное наблюдение.

Для лечения психоза и/или связанных с деменцией отклонений поведения оланзапин к применению не разрешен, что связано с повышенной смертностью и риском ухудшения мозгового кровообращения. При применении Эголанзы у пожилых пациентов с психозом на фоне деменции было отмечено развитие цереброваскулярных заболеваний (в виде инсульта, транзиторной ишемической атаки), включая летальные исходы. У этих пациентов присутствовали предшествующие факторы риска (отягощенный анамнез по цереброваскулярным патологиям, артериальная гипертензия, транзиторные ишемические атаки, курение), а также сопутствующие болезни и/или проводилась терапия лекарственными средствами, по времени связанные с цереброваскулярными нарушениями.

У пациентов с болезнью Паркинсона для лечения психозов, которые связаны с использованием агонистов дофамина, прием Эголанзы не рекомендован.

При применении нейролептиков (в т. ч. оланзапина) может развиться ЗНС (злокачественный нейролептический синдром). К его клиническим проявлениям относится ригидность мышц, повышение температуры, изменение психического состояния, потливость, тахикардия, нестабильность вегетативных функций (сердечная аритмия, непостоянные уровни частоты сердечных сокращений и артериального давления). Повышение уровня креатинфосфокиназы, острая почечная недостаточность и миоглобинурия (рабдомиолиз) могут расцениваться как дополнительные симптомы. В случае возникновения признаков и симптомов ЗНС или при появлении необъяснимой лихорадки, не сопровождающейся дополнительными клиническими проявлениями ЗНС, все антипсихотические препараты, включая Эголанзу, должны быть отменены.

У пациентов с шизофренией наблюдается более высокая распространенность сахарного диабета. В очень редких случаях отмечалось развитие гипергликемии, сахарного диабета или обострения сахарного диабета, существовавшего ранее, диабетической комы и кетоацидоза. Между антипсихотическими препаратами и этими состояниями причинная взаимосвязь не установлена. Пациентам с сахарным диабетом либо факторами риска его возникновения рекомендован клинический мониторинг состояния.

Ссылка по теме:
Наши глазки - отзывы, инструкция

На фоне приема Эголанзы при изменении уровней липидов необходима соответствующая терапия, в особенности больным с дислипидемией или факторами риска возникновения нарушений жирового обмена.

При гипертрофии предстательной железы, паралитической кишечной непроходимости и других аналогичных состояниях назначение Эголанзы требует осторожности, что связано с ограниченностью клинического опыта применения оланзапина в подобных ситуациях.

В особой осторожности нуждаются пациенты, у которых отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, аланинаминотрансферазы и/или аспартатаминотрансферазы на фоне печеночной недостаточности, или терапии потенциально гепатотоксичными препаратами. За состоянием таких больных должно быть установлено наблюдение, при необходимости дозу снижают. В случае выявления гепатита (в т. ч. холестатического, гепатоцеллюлярного или смешанного поражения печени) Эголанзу отменяют.

С осторожностью следует применять оланзапин у пациентов со снижением количества лейкоцитов (включая нейтрофилы); с признаками токсического нарушения или угнетения функции костного мозга, связанного с воздействием некоторых препаратов (в анамнезе); с угнетением функции костного мозга, развивающемся из-за сопутствующих заболеваний, радио- или химиотерапии (в анамнезе); с миелопролиферативным заболеванием или гиперэозинофилией. Часто диагностирование нейтропении отмечается при комбинированном применении оланзапина с вальпроатом. Эголанза у пациентов с агранулоцитозом или клозапинозависимой нейтропенией (в анамнезе) рецидивов указанных нарушений не вызывала.

Эголанза

Состав

действующее вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 5 мг или 7,5 мг или 10 мг, или 15 мг или 20 мг оланзапина (что эквивалентно 7,03 мг или 10,55 мг, или 14,06 мг, или 21,09 мг, или 28,12 мг оланзапина дигидрохлорида тригидрата соответственно);

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кросповидон, магния стеарат

состав оболочки: орadry Y-1-7000 белый (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 400), гипромеллоза, хинолин желтый (Е 104).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

5 мг желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, без или почти без запаха, с насечкой с одной стороны, с гравировкой стилизованной буквы «Е» и цифрой «402» с другой стороны;

Ссылка по теме:
Аналоги Берберис - отзывы, инструкция

7,5 мг желтого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, без или почти без запаха, с гравировкой стилизованной буквы «Е» и цифрой «403» на одной стороне

10 мг желтого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, без или почти без запаха, с гравировкой стилизованной буквы «Е» и цифрой «404» на одной стороне

15 мг желтого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, без или почти без запаха, с гравировкой стилизованной буквы «Е» и цифрой «405» на одной стороне

20 мг желтого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой стилизованной буквы «Е» и цифрой «406» с одной стороны.

Фармакологическая группа

Код АТХ N05A H03.

Фармакологические свойства

Оланзапин является антипсихотическим лекарственным средством с широким спектром фармакологического действия, обусловленным влиянием на различные рецепторы. Обнаружена родство оланазпину с некоторыми рецепторами (Ki; 2А / 2С , 5-НТ 3 , 5-НТ 6 ; допамина D 1 , D 2 , D 3 , D 4 , D 5 ; холинергическими мускариновых рецепторов m1-m5; α-1-адренорецепторов и рецепторов Н 1 . Оланзапин селективно уменьшает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов, проявляя при этом незначительное влияние на стриарные (А9) пути, связанные с моторной функцией. Оланзапин ослабляет зобумовлену реакцию избегания, что свидетельствует о его нейролептические свойства, в дозах, ниже тех, которые вызывают каталепсию, – побочный эффект, связанный с нарушением подвижности. В отличие от других антипсихотических средств, оланзапин усиливает ответ при проведении «анксиолитического» теста.

Оланзапин хорошо всасывается после приема внутрь, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5-8 часов. Прием пищи не влияет на всасывание оланзапина. Биодоступность после перорального применения относительно внутривенного применения не установлена.

Оланзапин метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, который не проникает через гематоэнцефалический барьер. Цитохромы P450-CYP1A2 и P450-CYP2D6 способствуют образованию метаболитов N-дезметил и 2-гидроксиметил; в исследованиях на животных оба метаболиты проявляли значительно меньшую фармакологическую активность in vivo , чем оланзапин. Преобладающая фармакологическая активность обусловлена первичным оланзапином. После приема внутрь период полувыведения оланзапина у здоровых пациентов варьирует в зависимости от пола и возраста больного.

Ссылка по теме:
Месна-лэнс - отзывы, инструкция

У здоровых лиц пожилого возраста (от 65 лет); по сравнению с младшими лицами, период полувыведения был продлен (51,8 по сравнению с 33,8 часа), а клиренс уменьшен (17,5 по сравнению с 18,2 л в час). Вариабельность фармакокинетических параметров, наблюдалась у пациентов пожилого возраста, находилась в пределах диапазона, определенного для младших человек. В 44 больных шизофренией в возрасте от 65 лет дозы от 5 до 20 мг / сут не влияли на характер побочных реакций.

У женщин по сравнению с мужчинами период полувыведения был несколько удлинен (36,7 по сравнению с 32,3 часа), а клиренс уменьшен (18,9 по сравнению с 27,3 л в час). Однако оланзапин (5-20 мг) продемонстрировал аналогичный профиль безопасности как у женщин (n = 467), так и у мужчин (n = 869).

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина

У пациентов со слабым нарушением функции печени, которые курят, период полувыведения (39,3 часа) был продлен, а клиренс (18,0 л в час) уменьшен по сравнению со здоровыми лицами, которые не курят (48,8 часа и 14 , 1 л в час, соответственно).

У лиц, которые не курят, по сравнению с лицами, которые имеют привычку курить (мужчины и женщины), средний период полувыведения удлинялся (38,6 по сравнению с 30,4 часа), а клиренс уменьшался (18,6 по сравнению с 27,7 л в час).

Клиренс оланзапина уменьшается у лиц пожилого возраста по сравнению с молодыми, у женщин по сравнению с мужчинами и у лиц, которые не курят, по сравнению с теми, что имеют привычку курить.

Фармакокинетические свойства препарата не зависят от расы.

Уровень связывания оланзапина с белками плазмы крови составляет приблизительно 93% для концентрации в пределах от 7 нг / мл до 1000 нг / мл. Оланзапин связывается преимущественно с альбумином и a1-кислым гликопротеином.

Ссылка по теме:
Аналоги Фосфонциале - отзывы, инструкция

Показания

Поддержание достигнутого клинического эффекта при длительной терапии у пациентов, у которых наблюдалась ответ на начальную терапию.

Лечение маниакальных эпизодов умеренной и тяжелой степени.

Профилактика повторных приступов у пациентов с биполярными расстройствами, в которых был получен положительный ответ при лечении оланзапином мании.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата известный риск закрытоугольной глаукомы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

На метаболизм оланзапина могут влиять ингибиторы или индукторы изоформ цитохрома Р450, особенно на активность CYP1A2. Курение или применения карбамазепина повышали метаболизм оланзапина, что может привести к снижению концентрации оланзапина. Известны ингибиторы активности CYP1A2 могут снижать клиренс оланзапина. Ингибирование метаболизма оланзапина не отмечалось при применении с трициклическими антидепрессантами (CYP2D6), варфарином (CYP2C19), теофиллином (CYP1A2) или диазепамом (CYP3A4, CYP2C19). Не было отмечено взаимодействия оланзапина при назначении с литием или бипериденом. Терапевтический мониторинг уровней вальпроата в плазме крови не выявил необходимости коррекции дозы вальпроата при одновременном назначении с оланзапином. При применении этанола вместе с оланзапином возможные дополнительные фармакологические влияния, такие как повышенная седация. Флуоксетин, разовая доза антацидов, содержащих алюминий и магний, или циметидина не влияли на пероральную биодоступность оланзапина. Оланзапин может проявлять антагонизм к эффектам прямых и косвенных агонистов допамина. Дополнительное назначение активированного угля снижало пероральную биодоступность оланзапина на 50-60%, поэтому его не следует применять в 2:00 к приему и 2:00 после приема оланзапина. Флуоксамин, ингибитор CYP1A2, снижает метаболизм оланзапина.

Ингибиторы CYP2D6. Флуоксетин (60 мг на 1 прием или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) влечет средний рост максимальной концентрации оланзапина на 16% и среднее снижение клиренса оланзапина на 16%. Значение влияния этих факторов малое по сравнению с общей индивидуальной сменяемостью, поэтому изменения дозы обычно не рекомендованы.

Ссылка по теме:
Ежевика листья - отзывы, инструкция

Одновременное применение оланзапина с антипаркинсоническими препаратами пациентам с болезнью Паркинсона и деменцией не рекомендуется.

Следует с осторожностью назначать оланзапин с другими препаратами с известным риском повышения интервала QTc.

Потенциальная способность оланзапина взаимодействовать с другими лекарственными средствами.

Антигипертензивные средства. Оланзапин через потенциальную способность вызывать гипотензии может усиливать эффекты определенных антигипертензивных средств.

Леводопа и агонисты допамина. Оланзапин может проявлять антагонизм к эффектам леводопы и агонистов допамина.

Имипрамин. Разовые дозы оланзапина не влияют на фармакокинетику имипрамина или его активного метаболита дезипрамина.

Особенности применения

Во время лечения антипсихотическими средствами улучшения угнетенного состояния пациенту может занять от нескольких дней до нескольких недель. В течение этого периода необходим тщательный мониторинг пациентов.

Психоз, связанный с деменцией и / или расстройствами поведения. Оланзапин не предназначен для лечения психозов, связанных с деменцией и / или нарушением поведения, а также не рекомендуется для применения данным пациентам в связи с повышением летальности и риска цереброваскулярных случаев. В ходе плацебо-контролируемых клинических исследований (продолжительностью 6-12 недель) с участием пожилых пациентов (средний возраст 78 лет), страдающих психозами, связанные с деменцией и / или нарушением поведения, количество летальных случаев была в 2 раза выше в пациентов, принимавших оланзапин, по сравнению с плацебо (3,5% против 1,5% соответственно).

В ходе клинических исследований наблюдались случаи цереброваскулярных побочных реакций (инсульт, транзиторные ишемический инсульт), в том числе с летальным исходом. Количество цереброваскулярных побочных реакций была в 3 раза выше у пациентов, принимавших оланзапин, по сравнению с плацебо (1,3% против 0,4% соответственно). Все пациенты, которые принимали оланзапин или плацебо и у которых наблюдались цереброваскулярные побочные реакции, имели факторы риска. Возраст от 75 лет и сосудистый / смешанный тип деменции были идентифицированы как факторы риска цереброваскулярных побочных реакций при терапии оланзапином. Эффективность оланзапина не установлена в ходе данных исследований.

Ссылка по теме:
Наши глазки - отзывы, инструкция

Болезнь Паркинсона. Не рекомендуется применение оланзапина в терапии психозов, ассоциированные с агонистами допамина. Не рекомендуется одновременное применение оланзапина и противопаркинсонических лекарственных средств пациентам с болезнью Паркинсона и деменцией. В ходе клинических исследований очень часто наблюдалось ухудшение симптоматики болезни Паркинсона и галлюцинаций, чаще, чем при приеме плацебо; при лечении психотических симптомов терапия оланзапином не была более эффективной, по сравнению с применением плацебо. С самого начала этих исследований, от пациентов требовалось постоянное применение наименьшей эффективной дозы противопаркинсонических лекарственных средств (агонистов допамина), а также применение тех же противопаркинсонических лекарственных средств и доз в течение всего исследования. Терапию оланзапином было начато с дозы 2,5 мг / сут, увеличивали путем титрования до максимального показателя 15 мг / сут.

Нейролептический злокачественный синдром (НЗС). НЗС – это потенциально летальный симптомокомплекс, описанный в связи с антипсихотическими препаратами. Редко сообщалось о случаях НЗС, связанные с применением оланзапина. Клиническими проявлениями НЗС являются гиперпирексия, мышечная ригидность, потеря сознания и симптомы сердечной нестабильности (нерегулярный пульс или артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение и сердечная аритмия).

Гипергликемия и сахарный диабет . Нечасто сообщалось о гипергликемии и / или развитие сахарного диабета или ухудшение течения уже существующего, ассоциированного с кетоацидозом или диабетической комой, а также о летальных случаях. В некоторых случаях сообщалось о предыдущее повышение массы тела, могло быть фактором риска.

Рекомендовано проводить соответствующий клинический мониторинг пациентов с сахарным диабетом и пациентов с факторами риска развития сахарного диабета, в частности измерять уровень глюкозы в крови в начале лечения, через 12 недель, а также ежегодно в дальнейшем. Пациенты, получающие лечение антипсихотическими средствами, включая оланзапин, должны находиться под наблюдением для выявления симптомов гипергликемии (таких как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость). У пациентов с сахарным диабетом и пациентов с факторами риска развития сахарного диабета необходимо регулярно проверять уровень контроля глюкозы. Необходимо контролировать массу тела, например в начале лечения, через 4 недели, через 8 недель и через 12 недель, а также 1 раз в квартал в дальнейшем.

Ссылка по теме:
Месна-лэнс - отзывы, инструкция

Антихолинергическое активность . В ходе клинических исследований выявлено низкую частоту антихолинергических явлений. Однако из-за ограниченности клинического опыта применения оланзапина пациентам с сопутствующими заболеваниями следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с гипертрофией простаты, паралитической кишечной непроходимостью или подобными состояниями.

Показатели функции печени. При применении оланзапина часто наблюдались преходящие бессимптомное повышение уровня печеночных трансаминаз АЛТ и АсАТ, особенно в начале лечения. Пациентам с повышенным уровнем АЛТ и / или АЛТ, признаками и симптомами нарушения деятельности печени, состояниями, связанными с печеночной недостаточностью, а также пациентам, которые принимают потенциально гепатотоксических препараты, Еголанзу назначают с осторожностью. При обнаружении гепатита (включая гепатоцеллюлярной, холестатическое или смешанное поражение печени) оланзапин необходимо отменить.

Нейтропения. Оланзапин необходимо назначать с осторожностью при низком уровне лейкоцитов и / или нейтрофилов с какой-либо причине, пациентам, которые получают лечение препаратами, которые могут вызвать нейтропению, пациентам, имеющим в анамнезе медикаментозное подавление / токсическое поражение костного мозга пациентам с угнетением костного мозга , вызванным сопутствующими заболеваниями, облучением или химиотерапией, и пациентам с гиперэозинофилия и МИЕЛОПРОЛИФЕРАТИВНЫМИ заболеванием.

Прекращения терапии. При резком прекращении терапии очень редко (≥ 0,01% и 0,1%) сообщалось о острые симптомы, в частности о чрезмерное потоотделение, бессонница, тремор, раздражительность, тошноту или рвоту.

QT-интервал. В ходе клинических исследований оланзапин НЕ вызывал длительной пролонгации абсолютных интервалов QT и QTс. Однако, как и при лечении другими антипсихотическими средствами, назначать оланзапин в комбинации с препаратами, которые могут вызвать пролонгации интервала QTс, следует с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста, больным с врожденным синдромом пролонгации интервала QT, застойной сердечной недостаточностью, гипертрофией сердца, гипокалиемией или гипомагнезиемии.

Тромбоэмболия. Нечасто сообщалось о временном связь между лечением оланзапином и случаями развития венозной тромбоэмболии (≥ 0,1% –

Ссылка по теме:
Диклобене - отзывы, инструкция

Источники:

http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_49381.htm
http://www.neboleem.net/jegolanza.php
http://www.medcentre24.ru/medikamenty/egolanza.html

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *