Эгипрес – отзывы, инструкция

ЭГИПРЕС

Эта конечная фаза обусловлена медленным высвобождением рамиприлата из прочной связи с рецепторами АПФ. Несмотря на продолжительную конечную фазу при однократном в течение суток приеме рамиприла внутрь в дозе 2,5 мг и более, равновесная плазменная концентрация (Css) рамиприлата достигается приблизительно через 4 дня лечения. При курсовом назначении препарата «эффективный» Т½ в зависимости от дозы составляет 13-17 ч.
Связывание с белками плазмы крови приблизительно составляет для рамиприла 73%, а для рамиприлата – 56%.
После внутривенного (в/в) введения объемы распределения (Vd) рамиприла и рамиприлата составляют приблизительно 90 и 500 л, соответственно.
После приема внутрь меченного радиоактивным изотопом рамиприла (10 мг) 39% радиоактивности выводится через кишечник и около 60% – почками. После в/в введения рамиприла, 50-60% дозы обнаруживается в моче в виде рамиприла и его метаболитов. После в/в введения рамиприлата около 70% дозы обнаруживается в моче в виде рамиприлата и его метаболитов, иначе говоря, при в/в введении рамиприла и рамиприлата значительная часть дозы выводится через кишечник с желчью, минуя почки (50 и 30%, соответственно). После приема внутрь 5 мг рамиприла у пациентов с дренированием желчных протоков практически одинаковые количества рамиприла и его метаболитов выделяются почками и через кишечник в течение первых 24 ч после приема.
Приблизительно 80-90% метаболитов в моче и желчи были идентифицированы как рамиприлат и метаболиты рамиприлата. Рамиприла глюкуронид и рамиприла дикетопиперазин составляют приблизительно 10-20% от общего количества, а содержание в моче неметаболизированного рамиприла составляет приблизительно 2%.
При нарушениях функции почек с клиренсом креатинина (КК) менее 60 мл/мин выведение рамиприлата и его метаболитов почками замедляется. Это приводит к повышению концентрации рамиприлата в плазме крови, которая снижается медленнее, чем у пациентов с нормальной функцией почек. При приеме рамиприла в высоких дозах (10 мг) нарушение функции печени приводит к замедлению пресистемного метаболизма рамиприла до активного рамиприлата и более медленному выведению рамиприлата. У здоровых добровольцев и у пациентов с АГ после 2 недель лечения рамиприлом в суточной дозе 5 мг не наблюдается клинически значимого накопления рамиприла и рамиприлата. У пациентов с ХСН после 2 недель лечения рамиприлом в суточной дозе 5 мг отмечается 1,5-1,8-кратное увеличение концентраций рамиприлата в плазме крови и площади под фармакокинетической кривой концентрации вещества в плазме в зависимости от времени (AUC).
У здоровых добровольцев пожилого возраста (65-76 лет) фармакокинетика рамиприла и рамиприлата существенно не отличается от таковой у молодых здоровых добровольцев.

Показания к применению

Препарат Эгипрес рекомендуется к применению при артериальной гипертензии (пациентам, которым показана комбинированная терапия амлодипином и рамиприлом в дозах, как в комбинации)

Эгипрес

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

– артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия амлодипином и рамиприлом в дозах, соответствующих препарату).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

– повышенная чувствительность к компонентам препарата;

– почечная недостаточность (КК 20 мл/мин);

– состояние после трансплантации почек;

– системные заболевания соединительной ткани, в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия, сопутствующая терапия препаратами, способными вызвать изменения в картине периферической крови (в т.ч. аллопуринолом, прокаинамидом) – возможно угнетение костномозгового кроветворения, развитие нейтропении или агранулоцитоза;

– сахарный диабет – риск развития гиперкалиемии;

– пожилой возраст – риск усиления антигипертензивного действия;

– хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA;

– единственная функционирующая почка;

– одновременное применение дантролена, эстрамустина, калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли, препаратов лития;

– хирургическое вмешательство/общая анестезия;

– проведение гемодиализа с применением высокопроточных мембран (например, AN69).

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат назначают внутрь взрослым по 1 капсуле 1 раз/сут, в одно и то же время, вне зависимости от приема пищи.

При терапевтической необходимости доза препарата может быть изменена на основании индивидуального титрования доз отдельных компонентов: 5 мг амлодипина + 5 мг рамиприла или 5 мг амлодипина + 10 мг рамиприла или 10 мг амлодипина + 5 мг рамиприла или 10 мг амлодипина + 10 мг рамиприла.

Максимальная суточная доза препарата составляет 10 мг амлодипина + 10 мг рамиприла; превышение максимальной дозы не рекомендуется. Дозировки 10 мг амлодипина + 5 мг рамиприла (по амлодипину) и 5 мг амлодипина + 10 мг рамиприла (по рамиприлу) являются максимальными суточными дозами.

Фармакологическое действие

Фиксированная комбинация – антигипертензивный препарат, содержащий блокатор медленных кальциевых каналов и ингибитор АПФ.

Амлодипин – производное дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует медленные кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладких мышц сосудов и сердца (в большей степени – в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает антигипертензивный и антиангинальный эффекты.

Рамиприл – ингибитор АПФ. Рамиприлат, образующийся при участии печеночных ферментов, активный метаболит рамиприла, является длительно действующим ингибитором фермента дипептидилкарбоксипептидазы I (синонимы: АПФ, кининаза II). В плазме крови и в тканях этот фермент кининаза II катализирует превращение ангиотензина I в активное сосудосуживающее вещество – ангиотензин II, а также способствует распаду брадикинина. Снижение образования ангиотензина II и ингибирование распада брадикинина приводит к расширению сосудов и снижению АД.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – периферические отеки (лодыжек и стоп), ощущение сердцебиения; нечасто – чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко – развитие или усугубление сердечной недостаточности; очень редко – нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боли в грудной клетке, мигрень.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто – артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко – миастения.

Со стороны нервной системы: часто – ощущение жара и приливов крови к коже лица, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость; нечасто – недомогание, обморок, повышенное потоотделение, астения, гипестезии, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко – судороги, апатия; очень редко – атаксия, амнезия, зарегистрированы отдельные случаи экстрапирамидного синдрома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – чрезмерное снижение АД, нарушение ортостатической регуляции сосудистого тонуса (ортостатическая гипотензия), синкопальные состояния; нечасто – “приливы” крови к коже лица, ишемия миокарда, включая развитие приступа стенокардии или инфаркт миокарда, тахикардия, аритмии (появление или усиление), ощущение сердцебиения, периферические отеки; редко – возникновение или усиление нарушений кровообращения на фоне стенозирующих сосудистых поражений, васкулит; частота не известна – синдром Рейно.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, ощущение “легкости” в голове; нечасто – головокружение, агевзия (утрата вкусовой чувствительности), дисгевзия (нарушение вкусовой чувствительности), парестезии (ощущение жжения); редко – тремор, нарушение равновесия; частота неизвестна – ишемия головного мозга, включая ишемический инсульт и преходящее нарушение мозгового кровообращения, нарушение психомоторных реакций, паросмия (нарушение восприятия запахов).

Со стороны органа зрения: нечасто – нарушения зрения, включая нечеткость зрительного восприятия; редко – конъюнктивит.

Особые указания

Особые указания, относящиеся к рамиприлу и амлодипину, применимы к препарату.

Взаимодействие

Можно ожидать, что ингибиторы ферментов микросомального окисления печени (эритромицин у молодых пациентов, дилтиазем у пожилых пациентов, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) будут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск побочных эффектов, а индукторы ферментов микросомального окисления печени – уменьшать. При одновременном применении амлодипина с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.

При одновременном применении с солями калия, калийсберегающими диуретиками (например, амилоридом, триамтереном, спиронолактоном), с антагонистами рецепторов ангиотензина II, с триметопримом, такролимусом, циклоспорином возможно развитие гиперкалиемии (при данных комбинациях требуется регулярный контроль содержания калия в сыворотке крови).

При одновременном применении с антигипертензивными средствами (особенно диуретиками) и другими препаратами, снижающими АД (нитратами, трициклическими антидепрессантами, средствами для общей и местной анестезии, этанолом, баклофеном, алфузозином, доксазозином, празозином, тамсулозином, теразозином) происходит потенцирование антигипертензивного эффекта. При комбинации с диуретиками следует контролировать содержание натрия в сыворотке крови.

При одновременном применении со снотворными, наркотическими и обезболивающими средствами возможно более выраженное снижение АД.

При одновременном применении с вазопрессорными симпатомиметиками (эпинефрином, изопротеренолом, добутамином, допамином) – уменьшение антигипертензивного действия рамиприла (требуется регулярный контроль АД).

При одновременном применении с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками, иммунодепрессантами, системными ГКС и другими средствами, которые могут влиять на гематологические показатели увеличивается риск развития лейкопении.

При одновременном применении с солями лития – повышение содержания лития в сыворотке и усиление кардио- и нейротоксического действия лития.

Эгипрес

Екатерина Ручкина 03 июля 2015

Описание и инструкция препарата Эгипрес

Эгипрес – комбинированное средство от гипертонии. В состав лекарства входят два компонента: амлодипин и рамиприл. Первый компонент блокирует перенос ионов кальция, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры, которая отвечает за тонус сосудистых стенок, и, отчасти, сердечной мышцы . В результате, лечение им позволяет снизить давление в сосудистом русле, уменьшить нагрузку на сердце. При этом, восстанавливается здоровье сердечной мышцы, так как улучшается и ее собственное кровоснабжение. Данное вещество постепенно, но верно снижает давление и его действия хватает, примерно, на сутки.

Второй компонент – рамиприл – также способен снижать давление, но механизм его действия иной. Он блокирует АПФ (фермент, который вызывает спазм сосудистых стенок). Эффект начинает ощущаться, спустя пару часов, после приема, и достигает максимума, спустя пять часов. Общая продолжительность действия рамиприла – около суток.

Таким образом, применение Эгипреса позволяет сочетать эффекты обоих компонентов, что у многих пациентов позволяет контролировать артериальное давление и нормализовать состояние сердца.

Применяется при:

Выпускают Эгипрес в виде капсул с разными сочетаниями доз обоих компонентов. Их следует принимать раз в день, в установленное время. Инструкция препарата Эгипрес сообщает, что его нельзя назначать пациенту сразу. Сначала проводится подбор – титрование – доз амлодипина и рамиприла. То есть, эти лекарства дают вместе, но в виде отдельных препаратов.

Дозировки 10 мг амлодипина + 10 мг рамиприла, или 10 + 5, или 5 + 10 – максимальные суточные. Принимать в течение одного дня большие количества этих веществ – не рекомендуется.

Важно учитывать сочетания Эгипреса с другими лекарствами, которые могут использоваться при гипертонии. Например, с большой осторожностью надо применять его вместе с мочегонными средствами. Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью должны получать препарат в меньших дозах, а их состояние и обмен веществ должны находиться под особым контролем.

Существует, также, обширный раздел аннотации Эгипреса, посвященный взаимодействиям с другими препаратами. Понятно, что разобраться во всех этих нюансах и попытаться учесть их способен только грамотный врач.

Противопоказан при:

• Серьезной гипотонии и кардиогенном шоке;
• Затруднении выброса крови из левого желудочка сердца, например, при стенозе аорты;
• Стенозе клапанов сердца (аортального или митрального), кардиомиопатии;
• Сердечной недостаточности, возникшей после инфаркта, и характеризующейся нестабильностью гемодинамики;
• Известных эпизодах ангионевротического отека;
• Нарушениях кровоснабжения почек (стенозе артерий);
• Гиперальдостеронизме;
• Различных заболеваниях почек, например, тяжелой почечной недостаточности, состояниях, требующих проведения гемодиализа и так далее;
• Проведении процедур афереза;
• Тяжелых патологиях сердечной мышцы, например, так называемом «легочном сердце»;
• Беременности и лактации;
• Лечении несовершеннолетних;

Также, в инструкции Эгипреса описан широкий спектр различных состояний и обстоятельств, при которых его можно назначать, но, соблюдая меры предосторожности.

Побочные эффекты и передозировка

Приведем здесь лишь самые частые из возможных побочных эффектов для каждого из активных веществ Эгипреса и их сочетания.

Использование амлодипина способно вызвать головокружения, повышенную усталость, приливы жара и крови к голове, отеки, тошноту, боли в животе. Применение рамиприла чаще всего приводит к головным болям, слишком сильному снижению давления, расстройствам пищеварения, в том числе, воспалительным процессам ЖКТ, сухому кашлю, болям в груди, болям в мышцах и судорогам, высыпаниям на коже, росту концентрации калия в крови. И это только наиболее ожидаемые явления. Однако, их список, на самом деле, гораздо шире.

При передозировке следует опасаться резкого падения артериального давления, нарушений сердечного ритма, частоты сердечных сокращений, поражения почек. Это состояние может быть крайне тяжелым и привести к смерти.

В качестве первой помощи, нужно провести промывание желудка. При падении давления надо уложить пациента на спину, подняв ноги. Обязательно следует вызвать Скорую помощь, так как больной нуждается в квалифицированной оценке состояния его организма и введении соответствующих препаратов-антагонистов.

Аналоги дешевле Эгипреса

В самом составе данного препарата скрыта подсказка, какими аналогами его можно эффективнее всего заменить. Это:

Если сравнивать стоимость упаковки Эгипрес, содержащей 30 капсул по 10 мг амлодипина и 10 мг рамиприла, со стоимостью 30 таблеток Амлодипин-Тева по 10 мг и упаковкой Рамиприл, содержащей 30 таблеток по 10 мг, то их покупка этих аналогов обойдется дешевле, примерно, на 200 рублей.

Отзывы об Эгипресе

Данный препарат появился на нашем рынке сравнительно недавно. Вероятно поэтому и отзывы о нем встречаются не очень часто. Есть, например, такие мнения:

– Эгипрес хорошо контролирует давление. Но вот пульс меня расстраивает. Который день уже держится около 100. Для сердца-то это совсем не полезно.

– Мне назначили Эгипрес и Небиватор. В результате давление и пульс очень сильно падают. Видимо, какое-то лекарство в этом сочетании лишнее.

– Раньше мне назначали Экватор, а теперь выписали Эгипрес – сказали, что, возможно, эта комбинация лучше подойдет. Как объяснил доктор, препараты похожи. Но мне страшно проводить такие «испытания» на себе.

Также, в Сети можно найти несколько статей, посвященных запуску продаж Эгипреса и его ожидаемой эффективности. Их авторы утверждают, что подобные комбинированные средства могут вывести лечение гипертонии на качественно новый уровень. Но для получения более точных данных, видимо, требуется накопить более богатый опыт применения Эгипреса.

Источники:

http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/egipres.html
http://www.webapteka.ru/drugbase/name52670.html
http://zhivizdorovim.ru/lekarstva/serdechno-sosudistie/11671-egipres.html