Эффиент – отзывы, инструкция
Эффиент – отзывы, инструкция
Эффиент
Показания к применению
Для предупреждения тромботических осложнений:
– у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС), которым планируется чрескожная коронарная ангиопластика:
1) пациентам с нестабильной стенокардией (НС) или инфарктом миокарда без подъема сегмента ST(ИМБПСТ), которым планируется чрескожная коронарная ангиопластика;
2) пациентам с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST(ИМСПСТ), которым планируется первичная или отложенная чрескожная коронарная ангиопластика.
Для предупреждения тромбоза стента при острых коронарных синдромах (ОКС).
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.
Противопоказания
– установленная повышенная чувствительность к прасугрелу или к любому компоненту входящему в состав препарата;
– состояния с повышенным риском кровотечения (патологические кровотечения, например, при пептической язве);
– преходящее нарушение мозгового кровообращения (ПНМК) или инсульт в анамнезе;
– тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью);
– дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
– возраст до 18 лет;
– планируемое срочное АКШ, в связи с тем, что это связано с более высоким риском послеоперационного кровотечения. При проведении планового АКШ рекомендована предшествующая (за 7 дней до планируемой операции) отмена прасугрела.
Прасугрел может назначаться во время беременности, только если потенциальная польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.
Лактация: должно быть принято решение, прекратить ли кормление или прекратить прием препарата, принимая во внимание соотношение польза/риск при назначении препарата кормящей женщине.
Как применять: дозировка и курс лечения
Принимается внутрь, независимо от приема пищи.
Прием прасугрела начинают с одной нагрузочной дозы 60 мг. Далее принимают ежедневную поддерживающую дозу 10 мг.
Пациенты, принимающие прасугрел, также должны ежедневно принимать ацетилсалициловую кислоту (75-325 мг).
Дети: Безопасность и эффективность прасугрела у детей не изучалась.
ЭФФИЕНТ
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, продолговатые, с гравировкой “4760” на одной стороне и “5 MG” – на другой.
Вспомогательные вещества: маннитол – 50.36 мг, гипромеллоза – 3.775 мг, кроскармеллоза натрия – 8 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 56.25 мг, магния стеарат – 1.13 мг.
Состав оболочки: опадрай II желтый (лактозы моногидрат – 2.71 мг, гипромеллоза – 1.75 мг, титана диоксид – 0.98 мг, триацетин – 0.5 мг, краситель железа оксид желтый – 0.31 мг) – 6.25 мг, тальк – до 0.001 мг.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бежевого цвета, продолговатые, с гравировкой “4759” на одной стороне и “10 MG” – на другой.
Вспомогательные вещества: маннитол – 67.21 мг, гипромеллоза – 5.285 мг, кроскармеллоза натрия – 11 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 78.75 мг, магния стеарат – 1.58 мг.
Состав оболочки: опадрай II бежевый (лактозы моногидрат – 2.1 мг, гипромеллоза – 3.85 мг, титана диоксид – 1.58 мг, триацетин – 0.7 мг, краситель железа оксид желтый – 0.46 мг, краситель железа оксид красный – 0.06 мг) – 8.75 мг, тальк – до 0.001 мг.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
Антиагрегантное средство прасугрел является антагонистом рецепторов класса P2Y12 к аденозин-дифосфату (АДФ) и ингибирует активацию и агрегацию тромбоцитов. Поскольку тромбоциты участвуют в развитии атеросклеротических осложнений, ингибирование их функции способствует уменьшению частоты сердечно-сосудистых осложнений (таких как смерть от сердечно-сосудистой причины, инфаркт миокарда или инсульт).
У 89% здоровых добровольцев и пациентов с атеросклеротическим поражением артерий через 1 ч после приема 60 мг нагрузочной дозы прасугрела достигается не менее чем 50% ингибирование агрегации тромбоцитов. После 3-5 дней приема прасугрела в поддерживающей дозе 10 мг/сут (после предшествующего приема нагрузочной дозы лекарственного препарата), т.е. в среднем равновесном состоянии, подавление агрегации тромбоцитов составляет около 70%.
Агрегация тромбоцитов после окончания терапии прасугрелом постепенно возвращается к базовым значениям: в течение 7-9 дней после однократного приема нагрузочной дозы прасугрела 60 мг и в течение 5 дней после прекращения приема поддерживающей дозы в равновесном состоянии.
Данные о переходе с одного препарата на другой
При переводе на прасугрел после лечения клопидогрелом в суточной дозе 75 мг в течение 10 дней наблюдается сходное или более высокое ингибирование агрегации тромбоцитов. В исследовании у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС), которым выполнялось чрескожное коронарное вмешательство (ЧКВ), перевод с начальной нагрузочной дозы 600 мг клопидогрела или плацебо, принимаемых перед коронарографией, на 60 мг нагрузочной дозы прасугрела, принимаемого во время ЧКВ, приводит к сходному повышению ингибирования агрегации тромбоцитов в течение 72 ч.
Эффективность и безопасность
В клиническом исследовании с участием пациентов с ОКС с риском развития нестабильной стенокардии (НС)/инфаркта миокарда без подъема сегмента ST (ИМ БП ST) и пациентов с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST (ИМ СП ST), которым проводилось ЧКВ, сравнивались прасугрел и клопидогрел, принимаемые с ацетилсалициловой кислотой (АСК) и другими лекарственными препаратами, согласно стандартам лечения.
При этом пациенты, принимающие прасугрел (60 мг нагрузочная доза, с последующей суточной дозой 10 мг) или клопидогрел (300 мг нагрузочная доза, с последующей суточной дозой 75 мг), проходили лечение в среднем 14.5 месяцев с последующим наблюдением минимум в течение 6 месяцев. Пациенты получали АСК (от 75 до 325 мг 1 раз/сут). Критерий эффективности – время до первого случая нефатального инфаркта, нефатального инсульта или смерти от сердечно-сосудистой причины.
Анализ комбинированной конечной точки во всей популяции пациентов с ОКС (объединенная популяция с НС/ИМ БП ST и ИМ СП ST) основывался на демонстрации статистического превосходства прасугрела в сравнении с клопидогрелом в группе пациентов с НС/ИМ БП ST (р 2 площади поверхности тела) и у здоровых добровольцев. Ингибирование агрегации тромбоцитов, вызванное прасугрелом, также было сопоставимо у пациентов с ТПН, нуждающихся в проведении гемодиализа, и у здоровых добровольцев, несмотря на то, что у пациентов с ТПН Сmax и AUC активного метаболита уменьшались на 51% и 42% соответственно.
Печеночная недостаточность. Для пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. Фармакокинетика прасугрела и его ингибирующее действие на агрегацию тромбоцитов у пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности и здоровых добровольцев сопоставимы. Фармакокинетика и фармакодинамика прасугрела у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью) не изучались. Прием прасугрела таким пациентам противопоказан (см. раздел “Противопоказания”).
Дети и подростки в возрасте до 18 лет. Фармакокинетика и фармакодинамика прасугрела у детей и подростков не изучалась.
— для предупреждения тромботических осложнений у пациентов с острым коронарным синдромом, которым проводится чрескожное коронарное вмешательство:
– пациентам с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда без подъема сегмента ST, которым проводится чрескожное коронарное вмешательство;
– пациентам с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST, которым проводится первичное или отложенное чрескожное коронарное вмешательство.
— для предупреждения тромбоза стента при остром коронарном синдроме.
— установленная повышенная чувствительность к прасугрелу или к любому компоненту, входящему в состав препарата;
— состояния с повышенным риском кровотечения (патологические кровотечения, например, при пептической язве);
— транзиторная ишемическая атака (ТИА) или инсульт в анамнезе;
— тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью);
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— возраст до 18 лет;
— период грудного вскармливания (см. раздел “Беременность и лактация”);
— планируемое срочное АКШ, в связи с тем, что это связано с более высоким риском послеоперационного кровотечения. При проведении планового АКШ рекомендована предшествующая (за 7 дней до планируемой операции) отмена прасугрела.
Прасугрел следует с осторожностью назначать пациентам:
— в возрасте 75 лет или старше;
— с массой тела менее 60 кг;
— с предрасположенностью к кровотечению (например, вследствие недавней травмы, недавней хирургической операции, недавнего или повторного желудочно-кишечного кровотечения, язвы желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения);
— с умеренной печеночной недостаточностью или почечной недостаточностью (включая ТПН);
— одновременно принимающим препараты, которые могут увеличить риск кровотечения, включая непрямые антикоагулянты и антиагреганты, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и фибринолитики;
— если пациенту назначена плановая операция и антиагрегантный эффект нежелателен, необходимо прекратить прием прасугрела не менее, чем за 7 дней до операции.
Прасугрел следует с осторожностью применять у пациентов с тромботической тромбоцитопенической пурпурой в анамнезе (см. раздел “Особые указания”).
Прасугрел следует с особой осторожностью и только под медицинским наблюдением принимать пациентам, имеющим в анамнезе ангионевротический отек, либо другие реакции гиперчувствительности, связанные с приемом тиенопиридинов.
Прасугрел следует с осторожностью применять во время беременности из-за отсутствия клинических данных (см. раздел “Беременность и лактация”).
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Недопустимо ломать таблетку перед приемом.
Прием прасугрела начинают с однократного приема нагрузочной дозы 60 мг. Далее ежедневно принимают поддерживающую дозу 10 мг.
Пациенты с НС/ИМ БП ST, которым проводится коронарная ангиография в течение 48 ч после госпитализации, должны принимать нагрузочную дозу только во время проведения чрескожного коронарного вмешательства. Пациенты, принимающие прасугрел, также должны ежедневно принимать АСК (75-325 мг/сут).
У пациентов с ОКС, которым было проведено чрескожное коронарное вмешательство, преждевременное прекращение терапии любым антиагрегантом, включая Эффиент, может привести к повышенному риску тромбоза, инфаркта миокарда или смерти вследствие основного заболевания. Рекомендуется продолжать лечение до 12 месяцев, если не возникнут показания для отмены препарата Эффиент.
Пациенты с массой тела менее 60 кг начинают прием прасугрела с однократной нагрузочной дозы 60 мг. Далее принимают ежедневную поддерживающую дозу 5 мг. Поддерживающая доза 10 мг не рекомендуется. Это связано с повышенной экспозицией активного метаболита прасугрела в крови и повышенным риском развития кровотечения у пациентов с массой тела менее 60 кг по сравнению с пациентами с массой тела 60 кг и более.
Применение препарата Эффиент у пациентов в возрасте 75 лет и старше, как правило, не рекомендуется. Если после тщательной индивидуальной оценки лечащим врачом соотношения пользы и риска лечение считается необходимым, в возрастной группе пациентов 75 лет и старше, прием прасугрела начинают с однократной нагрузочной дозы 60 мг, далее назначается ежедневная поддерживающая доза 5 мг. Пациенты в возрасте 75 и старше лет имеют большую склонность к кровотечению и более высокую экспозицию активного метаболита прасугрела (см. разделы “Особые указания”, “Побочное действие”, “Фармакологическое действие”, “Фармакокинетика”).
Для пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов с ТПН, коррекции дозы не требуется. Опыт применения прасугрела у пациентов с почечной недостаточностью ограничен.
Для пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. Имеется ограниченный опыт применения прасугрела у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушений функции печени (см. раздел “С осторожностью”). Эффиент противопоказан пациентам с тяжелой степенью нарушения функции печени (класс С по Чайлд-Пью) (см. раздел “Противопоказания”).
Применение прасугрела не рекомендуется детям и подросткам в возрасте до 18 лет, т.к. данные об эффективности и безопасности применения у этой группы пациентов недостаточны (см. раздел “Противопоказания”).
Побочные эффекты, выявленные в ходе клинических исследований (при лечении острого коронарного синдрома).
Кровотечения, не связанные с АКШ
Частота осложнений и кровотечений а , не связанных с АКШ (% пациентов):
Эффиент (таблетки)
Антиарегант непрямого действия. Приминение: тромбоз, инфаркт миокарда, стенокардия. Цена от 3776 руб.
Прасугрел, Кардиомагнил, Вобэнзим.
Что за препарат
Эффиент таблетки являются ангиагрегантным средством. Его используют для предотвращения развития тромбов.
Лечение является комплексным с применением ацетилсалициловой кислоты.
Принимают медикамент строго по назначению врача.
Действующее вещество и состав
Активным компонентом данного лекарства является прасугрела гидрохлорид.
Состав препарата Эффиент также содержит вспомогательные вещества:
- маннитол;
- стеарат магния;
- целлюза;
- гипромеллоза;
- кроскармеллоза натрия.
Перед применением следует тщательно изучить состав, чтобы избежать развития гиперчувствительности и нежелательных реакций.
Фармакологические свойства
Данный препарат относится к кроверазжижающим медикаментам. Действие направлено на снижение частоты развития сердечно-сосудистых осложнений.
Производит выраженное антиагрегантное действие. Угнетает активацию тромбоцитов.
Данную информацию содержит Эффиент инструкция по применению.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Средство снижает активацию и агрегацию тромбоцитов, которые участвуют в развитии атеросклеротических и сердечно-сосудистых осложнений. В качестве поддерживающей терапии подавление активации тромбоцитов составляет примерно 70%. Показатели постепенно возвращаются в течение 7-9 дней после окончания терапии.
Действующее вещество быстро метаболизируется. При приеме наблюдается быстрое всасывание и быстрая максимальная концентрация в плазме крови. Эти показатели проявляются спустя 30 минут.
Из организма в основном выводится с мочой. Незначительно количество выводится с калом в виде неактивных метаболитов. Период выведения после приема -15 часов.
Показания к применению
Показания к использованию препарата Эффиент:
Противопоказания
Лекарство запрещено принимать в таких случаях:
- активные патологические кровотечения;
- инсульт, ишемический приступ в анамнезе;
- печеночная недостаточность;
- гиперчувствительность, непереносимость активных компонентов;
- дети до 18 лет.
При наличии противопоказаний лечение данным препаратом невозможно.
Способ применения и дозировка
Лекарство принимают внутрь в независимости от приема пищи. Таблетку следует глотать целиком, не разламывая.
Первая доза является нагрузочной – 60 мг. Затем терапию продолжают с применением 10 мг 1 раз в сутки.
Пациентам дополнительно следует принимать ацетилсалициловую кислоту.
Длительность лечения и дозировку определяет врач индивидуально.
В детском возрасте, при беременности и ГВ
Отсутствуют данные о безопасности терапии в период беременности и лактации. Лечение возможно в случае острой необходимости. При этом врач должен учитывать соотношение риска и пользы.
Детям не рекомендуют назначать данный препарат. Это связано с отсутствием данных о безопасности.
Побочные эффекты
Эффиент таблетки побочные реакции могут возникать в виде кровотечений. Иногда проявляются такие нежелательные эффекты:
- внутриглазное кровоизлияние;
- гематома;
- гематурия;
- анемия;
- сыпь на коже;
- признаки гиперчувствительности.
При развитии таких реакций следует прекратить прием лекарства и обратится к врачу.
Особые указания
Пациентам, которые имеют предрасположенность к кровотечениям, препарат назначают, если профилактика осложнений превышает риск таких осложнений. В группу риска попадают пациенты старше 75 лет, с массой тела меньше 60 кг.
Недостаточно опыта в лечении пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.
Перед любым планированным хирургическим вмешательством следует проинформировать врача о применении данного лекарства.
Пациенты, которые не переносят лактозу не должны принимать таблетки с прасугрелом.
С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста.
С осторожностью следует принимать данное лекарство с нестероидными противовоспалительными препаратами. Это связано с отсутствием данных о безопасности взаимодействия.
Если принимать лекарства натощак в нагрузочной дозировке, то это ускорит его действие.
Передозировка
Симптомами передозировки является возникшее продолжительное кровотечение. В таких случаях следует срочно обратиться к врачу.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие с вафарином повышает риск развития кровотечения. Поэтому не следует одновременно принимать эти препараты.
Лекарство принимают одновременно с АСК. Не смотря на повышенный риск кровотечения, только при таком комбинированном лечении наблюдается высокая эффективность.
Безопасным является взаимодействие с гепарином.
Аналоги
Таблетки Эффиент аналоги можно выбрать с помощью определенных категорий.
Заменители с одинаковым действующим компонентом:
Препараты, имеющие одинаковое действие:
По показаниям
Ангиагрегантные средства, назначаемые при таких заболеваниях:
Лечение определяет врач после тщательной диагностики. Самолечение может привести к необратимым негативным последствиям.
Источники:
http://www.webapteka.ru/drugbase/name20506.html
http://health.mail.ru/drug/effient/
http://venaprof.ru/effient/
