Беременность и период лактации

Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение во время беременности (или предполагаемой беременности) возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода. Женщины детородного возраста должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Венлафаксин и его метаболит (ОДВ) выделяются в грудное молоко. Безопасность этих веществ для детей грудного возраста не доказана, поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

Способ применения и дозы

Эфевелон ретард следует принимать внутрь, не разжевывая, во время еды. Каждую таблетку следует запивать жидкостью. Суточную дозу следует принимать за один прием (утром или вечером) каждый раз приблизительно в одно и то же время. Депрессия:

Рекомендуемая начальная доза – 75 мг один раз в день.

Если, по мнению врача, необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг один раз в день. Впоследствии суточную дозу можно увеличивать на 75 мг с интервалом две недели или больше (но не чаще чем через 4 дня), до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная сугочная доза – 350 мг.

После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов:

Лечение депрессии должно продолжаться не менее 6 месяцев. При стабилизирующей терапии, а также терапии с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии, обычно используются дозы, продемонстрировавшие свою эффективность. Врач должен регулярно (не менее одного раза в 3 месяца) контролировать эффективность длительной терапии препаратом ЭФЕВЕЛОН ретард.

при легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При СКФ 10 -30 мл/мин дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой почечной недостаточности (СКФ менее 10 мл/мин), поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют. Пациенты на гемодиализе могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.

при легкой печеночной недостаточности (ПВ менее 14 сек) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют.

сам по себе пожилой возраст пациента не требует изменения дозы, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, например, в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Дети и подростки (в возрасте до 18 лет):

Безопасность и эффективность применения венлафаксина у детей и подростков моложе 18 лет не установлена.

Отмена препарата Эфевелон ретард:

Как и при лечении другими антидепрессантами, резкая отмена приема (особенно высоких доз) венлафаксина может вызвать симптомы отмены (см. разделы “Побочное действие” и “Особые указания”). Поэтому перед полной отменой препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Если высокая доза применялась на протяжении более 6 недель, рекомендуется ее снижать в течение не менее 2 недель. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от ее величины, продолжительности терапии, а также реакций пациента.

Побочное действие

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.

В порядке снижения частоты: частые ( 1/100); нечастые ( 1 /1000); редкие (

Эфевелон ® (Efevelon ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, оранжевого цвета, с маркировкой с одной стороны: «V2» — для таблеток 37,5 мг; таблетки с дозировкой 75 мг с рисками с обеих сторон, боковыми рисками и маркировкой «V» с одной стороны риски и «4» — с другой.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Венлафаксин — антидепрессант, химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является смесью двух активных энантиомеров.

Механизм антидепрессивного воздействия препарата связан с его способностью потенцировать передачу нервного импульса в ЦНС . Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI) и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, венлафаксин и О-десметилвенлафаксин снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приеме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.

Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым холинергическим, гистаминовым и α₁-адренергическим рецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО . Не обладает сродством к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам.

Фармакокинетика

Венлафаксин хорошо всасывается из ЖКТ . После однократного приема 25–150 мг C_max в плазме крови достигает 33–172 нг/мл в течение приблизительно 2,4 ч. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Его основной метаболит — О-десметилвенлафаксин (ОДВ). T_1/2 венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 и 11 ч. C_max ОДВ в плазме крови (61–325 нг/мл) достигается приблизительно через 4,3 ч после введения. Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови — соответственно 27 и 30%. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный венлафаксин, выделяются почками. При многократном введении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. В диапазоне суточных доз 75–450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения максимальной концентрации в плазме крови увеличивается на 20–30 мин, однако величины максимальной концентрации и абсорбции не изменяются.

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а период полувыведения удлиняется. Снижение общего клиренса, в основном, наблюдается у пациентов с Cl креатинина ниже 30 мл/мин. Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Показания препарата Эфевелон ®

Лечение депрессий и профилактика рецидивов.

Противопоказания

одновременный прием ингибиторов МАО (см. также раздел «Взаимодействие»);

тяжелые нарушения функции почек и/или печени (скорость клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин);

возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой возрастной группы не доказаны);

установленная беременность или подозрение на беременность;

период грудного вскармливания.

недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия;

судорожный синдром в анамнезе;

повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома;

маниакальные состояния в анамнезе;

предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек;

исходно сниженная масса тела.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение во время беременности (или предполагаемой беременности) возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода. Женщины детородного возраста должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом. Венлафаксин и его метаболит (ОДВ) выделяются в грудное молоко. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

Побочные действия

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, необходимость отмены терапии не возникает.

В порядке снижения частоты: часто — ≥1%, иногда — ≥0,1– ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Эфевелон ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

ЭФЕВЕЛОН

Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой “V1” с одной стороны.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 18.33 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 45.89 мг, кроскармеллоза натрия – 3 мг, повидон К30 – 4 мг, магния стеарат – 0.5 мг.

Состав оболочки: опадрай 03В23319 оранжевый (гипромеллоза – 1.875 мг, титана диоксид – 0.908 мг, полиэтиленгликоль 400 (макрогол) – 0.188 мг, краситель закатный желтый FCF – 0.03 мг) – 3 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой “V2” с одной стороны.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 27.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 68.83 мг, натрия кроскармеллоза – 4.5 мг, повидон К30 – 6 мг, магния стеарат – 0.75 мг.

Состав оболочки: опадрай 03В23319 оранжевый (гипромеллоза – 2.813 мг, титана диоксид – 1.362 мг, полиэтиленгликоль 400 (макрогол) – 0.282 мг, краситель закатный желтый FCF – 0.045 мг) – 4.5 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой “V3” с одной стороны.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 36.67 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 91.77 мг, кроскармеллоза натрия – 6 мг, повидон К30 – 8 мг, магния стеарат – 1 мг.

Состав оболочки: опадрай 03В23319 оранжевый (гипромеллоза – 3.75 мг, титана диоксид – 1.815 мг, полиэтиленгликоль 400 (макрогол) – 0.375 мг, краситель закатный желтый FCF – 0.06 мг) – 6 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с рисками с обеих сторон, боковыми рисками и маркировкой “V” с одной стороны риски и “4” с другой стороны риски.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 55 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 137.66 мг, натрия кроскармеллоза – 9 мг, повидон К30 – 12 мг, магния стеарат – 1.5 мг.

Состав оболочки: опадрай 03В23319 оранжевый (гипромеллоза – 5.625 мг, титана диоксид – 2.725 мг, полиэтиленгликоль 400 (макрогол) – 0.563 мг, краситель закатный желтый FCF – 0.09 мг) – 9 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Антидепрессант, химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является смесью двух активных энантиомеров.

Механизм антидепрессивного действия препарата связан с его способностью потенцировать передачу нервного импульса в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приеме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.

Венлафаксин не обладает сродством к м-холинорецепторам, гистаминовым H₁-рецепторам и α₁-адренорецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или NMDA-рецепторам.

Венлафаксин хорошо всасывается из ЖКТ. После однократного приема венлафаксина в дозе 25-150 мг C_max в плазме крови достигает 33-172 нг/мл в течение приблизительно 2.4 ч. Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Его основной метаболит – О-десметилвенлафаксин (ОДВ). C_max ОДВ в плазме крови 61-325 нг/мл достигается приблизительно через 4.3 ч после применения. После приема препарата во время еды, время достижения C_max в плазме крови увеличивается на 20-30 минут, однако величины C_max и абсорбции не изменяются.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы крови венлафаксина и ОВД составляет 27% и 30% соответственно.

При многократном введении C_ss венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. В диапазоне суточных доз 75-450 мг, венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику.

Венлафаксин подвергается интенсивному метаболизму в печени.

Т_1/2 венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 и 11 ч. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный венлафаксин, выводятся с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена.

При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а T_1/2 удлиняется. Снижение общего клиренса, в основном, наблюдается у пациентов с КК ниже 30 мл/мин.

Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Источники:

http://spravtab.ru/efevelon/
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_34823.htm
http://health.mail.ru/drug/efevelone/