Эбрантил – отзывы, инструкция

Эбрантил

Состав

Эбрантил в виде раствора для в/в включает урапидила гидрохлорид в качестве активного составляющего. Дополнительные компоненты: пропиленгликоль, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидрофосфата дигидрат, вода очищенная.

Активное вещество капсул – урапидил. Вспомогательные составляющие: сахарная крупка, тальк, фумаровая кислота, этилцеллюлоза, гипромеллозы фталат, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер, диэтилфталат, гипромеллоза, стеариновая кислота. Оболочка капсул включает: желатин, краситель железа оксид желтый, титана диоксид, вода. Сахарная крупка содержит сахарозу, воду и кукурузный крахмал.

Форма выпуска

Выпускается в виде прозрачного раствора для внутреннего введения и желатиновых капсул по 30 и 60 мг. В капсулах содержатся желтые гранулы.

Фармакологическое действие

Эбрантил представляет собой лекарственное средство с гипотензивным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия препарата центральный и периферический. Эбрантил ингибирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы, что приводит к уменьшению периферического сопротивления. Он также влияет на центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и характеризуется слабыми бета-адреноблокирующими свойствами. ЧСС и сердечный выброс не изменяются. Возможно повышение низкого сердечного выброса из-за уменьшения сосудистого сопротивления. Лекарство ингибирует вазоконстрикцию, которую провоцируют альфа2-адренорецепторы.

Сбалансировано уменьшает сАД и дАД, снижая периферическое сопротивление. Уменьшает нагрузки на сердце и увеличивает эффективность сердечного сокращения. При отсутствии аритмии сниженный минутный объем сердца повышается.

В нервной системе действующее вещество препарата влияет на активность сосудодвигательного центра, из-за чего отсутствует рефлекторное изменение тонуса симпатической нервной системы.

Концентрация раствора после введения в дозировке 25 мг снижается в 2 этапа. Сначала происходит быстрое уменьшение, а затем – медленное. Время распределения лекарства – примерно 35 минут.

Основная часть активного вещества расщепляется в печени. Его основной метаболит – гидроксилированное в четвертом положении бензольного кольца производное.

Около 60% действующего компонента и его метаболитов экскретируется через почки. Оставшаяся часть в виде метаболитов выводится через кишечник.

Период полувыведения препарата после внутривенного введения – примерно 3 часа. Степень связи с белками плазмы составляет 80%.

После применения препарата в виде капсул активное вещество примерно на 85% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Степень связи с белками плазмы – около 80%. Максимальная концентрация в плазме наблюдается приблизительно спустя 5 часов. Период полувыведения – от 3,3 до 7,6 часов.

Расщепляется препарат главным образом в печени. Основной метаболит – гидроксилированное производное. Примерно 60% активного вещества и метаболитов экскретируется почками. Оставшаяся часть выводится через кишечник в виде метаболитов.

У пациентов в пожилом возрасте, а также с тяжелой печеночной/почечной недостаточностью период полувыведения увеличен при применении всех форм выпуска.

Лекарство способно проникать сквозь ГЭБ и плацентарный барьер.

Относительная биодоступность капсул по сравнению с раствором – примерно 95%.

Показания к применению

Применяется при артериальной гипертензии в тяжелой степени, гипертоническом кризе, управляемой артериальной гипертензии во время или после хирургических вмешательств, рефрактерной гипертензии.

Противопоказания

Эбрантил в виде раствора нельзя применять при:

С осторожностью может назначаться пациентам пожилого возраста, а также в случае нарушения функций печени/почек и гиповолемии.

Капсулы запрещены к приему при:

• гиперчувствительности к их составляющим;
• беременности;
• грудном вскармливании;
• детском возрасте;
• непереносимости фруктозы;
• синдроме нарушения всасывания глюкозы или галактозы;
• дефиците сахаразы или изомальтазы.

С осторожностью назначаются в случае проблем с функциями печени, хронической сердечной недостаточности, эмболии легочной артерии, почечной недостаточности (в средней или тяжелой степени), стенозе аортального/митрального клапана, нарушений сократимости миокарда из-за заболеваний сердечной сумки. Пациенты в пожилом возрасте также должны принимать капсулы с осторожностью.

Побочные действия

Применение данного лекарственного средства может спровоцировать следующие побочные действия: усталость, диспепсия, сухость во рту, сердцебиение, тахикардия, боли в груди, брадикардия, ортостатическая гипотензия, рвота, диарея, аллергия, заложенность носа, бессонница.

В редких случаях появляется артериальная гипотония, тромбоцитопения, чувство беспокойства, приапизм, нефропатия, нефротический синдром, обратимое повышение активности ферментов печени, генерализованные отеки, недержание мочи, учащенное мочеиспускание.

При быстром снижении давления после введения раствора возможны головокружение, головная боль, тошнота. Как правило, эти проявления проходят сами в течение нескольких минут.

Если побочные реакции носят тяжелый характер и не проходят сами, необходимо прекратить терапию.

Инструкция по применению Эбрантила (Способ и дозировка)

Раствор вводится струйно или посредством длительной инфузии в положении «лежа».

При гипертоническом кризе, рефрактерной гипертензии и тяжелой степени артериальной гипертензии возможны две схемы лечения:

• Внутривенноевведение по 10-15 мг медленно, постоянно контролируя артериальное давление. Его снижение ожидается в течение первых пяти минут. Возможна повторная инфузияв зависимости от эффекта.
• Препарат вводят внутривенно капельноили путем непрерывной инфузиипосредством перфузионного насоса. 250 мг препарата растворяется в 500 мл раствора для внутреннего введения.

Рекомендуется начальная скорость введения максимум 2 мг в минуту.

Скорость введения капельно напрямую зависит от показателей давления. Раствор для капельной инфузии предназначен для поддержания АД.

Для контролируемого снижения давления во время или после хирургических вмешательств проводится непрерывная инфузия посредством перфузионного насоса или введение капельно.

Делают один внутривенный укол препарата (25 мг). Если давление снижается спустя пару минут, делают инфузию для стабилизации АД (в начальной дозировке до 6 мг в 1-2 минуты, затем постепенно дозу снижают). В случаях, когда давление не снизилось, показана еще одна инъекция в дозировке 25 мг. Если по прошествии двух минут АД снижается, делают инфузию для стабилизации АД. В случаях, когда давление не снижается после второго укола, показано медленное в/в введение препарата (50 мг). Только затем делают инфузию для стабилизации АД.

Начальная дозировка для пожилых пациентов может быть снижена.

Инъекции могут быть однократными или многократными. Уколы можно сочетать с капельной инфузией. Если артериальное давление повысится, можно еще раз провести парентеральную терапию.

Не выпускаются таблетки Эбрантил, инструкция по применению капсул рекомендует принимать их утром и вечером во время еды, при этом запивая некоторым количеством жидкости.

Точные дозировки подбираются в индивидуальном порядке.

Инструкция по применению Эбрантила сообщает, что обычно принимают по одной капсуле (30 мг) 2 раза в сутки. Если есть необходимость, дозировку повышают до 120 мг.

Дневная доза не должна превышать 180 мг (разделенных на 2 приема).

Пациентам в пожилом возрасте или с проблемами функции печени/почек может понадобиться снижение дозировки в зависимости от показателей давления и работы печени/почек.

Передозировка

При передозировке возможны головокружение, повышенная утомляемость, ортостатический коллапс, заторможенность.

При резком снижении артериального давления пациенту нужно немного приподнять ноги и приступить к инфузионной терапии для повышения ОЦК. В редких случаях может понадобиться внутривенное введение катехоламинов.

Если произошла передозировка капсулами, в течение первых четырех часов возможно промывание желудка, также могут назначить прием активированного угля. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Гипотензивные свойства урапидила могут усиливаться при сочетании с альфа-адреноблокаторами или прочими гипотензивными препаратами, а также в случае приема этанола и при расстройствах работы ЖКТ (тошнота, рвота).

Если ранее применялись другие гипотензивные лекарственные средства, Эбрантил можно использовать только спустя некоторое время. Дозировки препарата соответственно корректируются.

Одновременное применение капсул с Циметидином необходимо назначать с осторожностью. Такое сочетание может привести к повышению максимальной концентрации урапидила в плазме на 15%.

Условия продажи

Отпускается препарат по рецепту.

Условия хранения

Оптимальная температура до 25°C. Беречь от детей.

Срок годности

Срок годности данного лекарственного средства – 2 года. Нельзя использовать препарат по истечении этого времени.

Отзывы

Мнения о данном препарате в основном положительные. Его эффективность отмечают не только пациенты, но и специалисты, в том числе врачи скорой помощи, которым доводится часто применять это лекарство на практике.

Цена Эбрантила, где купить

Цена Эбрантила зависит от формы выпуска. Стоимость ампул примерно от 750 до 960 рублей. А цена Эбрантила в капсулах от 262 до 310 рублей.

ЭБРАНТИЛ

Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, №4, с непрозрачным корпусом и крышечкой желтого цвета, с нанесенной на корпус надписью черного цвета “Ebr 30”; содержимое капсул – гранулы желтого цвета.

Вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) – 62.43 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2) – 0.62 мг, тальк – 1.18 мг, диэтилфталат – 0.06 мг, фумаровая кислота – 8.88 мг, гипромеллоза – 11.28 мг, этилцеллюлоза – 1.75 мг, стеариновая кислота – 0.47 мг, гипромеллозы фталат – 0.72 мг.

Состав оболочки капсулы: желатин – 32.707 мг, титана диоксид – 1.2 мг, краситель железа оксид желтый – 0.293 мг, вода – 5.8 мг.
Состав чернил черных: (шеллак, краситель железа оксид черный, пропиленгликоль, аммиак водный) – не более 0.19 мг.
Состав сахарной крупки (сахароза, патока крахмальная): сахароза – 80-91.5%, крахмал кукурузный – 8.5-20%, вода – макс. 1.5%.

30 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
50 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
100 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, №2, с прозрачным корпусом светло-голубого цвета и непрозрачной крышечкой белого цвета; содержимое капсул – гранулы желтого цвета.

Вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) – 124.86 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2) – 1.24 мг, тальк – 2.35 мг, диэтилфталат – 0.12 мг, фумаровая кислота – 17.77 мг, гипромеллоза – 22.55 мг, этилцеллюлоза – 3.51 мг, стеариновая кислота – 0.95 мг, гипромеллозы фталат – 1.43 мг.

Состав оболочки капсулы: желатин – 53.33 мг, титана диоксид – 0.504 мг, индигокармин – 0.031 мг, вода – 9.135 мг.
Состав сахарной крупки (сахароза, патока крахмальная): сахароза – 80-91.5%, крахмал кукурузный – 8.5-20%, вода – макс. 1.5%.

30 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
50 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
100 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Антигипертензивный препарат. Урапидил имеет центральный и периферический механизм действия. Блокирует постсинаптические α₁-адренорецепторы, благодаря чему снижается ОПСС.

Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ1А-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы). ЧСС, сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС.

Стимулирует пресинаптические α₂-адренорецепторы.

Снижает систолическое и диастолическое АД, не вызывает рефлекторной тахикардии.

Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца.

Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержку жидкости в организме.

После приема внутрь 80-90% урапидила всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 4-6 ч после приема препарата внутрь.

Относительная биодоступность капсул пролонгированного действия, по сравнению с раствором урапидила для приема внутрь, составляет 92 (83-103)%.

Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 80%. V_d – 0.77 л/кг массы тела.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Метаболизируется преимущественно в печени. Основной метаболит – гидроксилированное производное (в 4-м положении бензольного кольца), которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.

Т_1/2 составляет примерно 4.7 ч (3.3-7.6 ч). 50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного вещества) выводится почками, остальная часть выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного n-гидроксилированного урапидила).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста и у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью V_d и клиренс снижены, а Т_1/2 увеличен.

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— период лактации (грудного вскармливания);

— непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: нарушение функции печени, пациенты с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, хроническая сердечная недостаточность, стеноз аортального и митрального клапана, эмболия легочной артерии, нарушение сократимости миокарда вследствие заболевания перикарда (например, тампонада, хронический перикардит), при одновременном применении с циметидином, пожилой возраст.

Препарат принимают внутрь, утром и вечером, одновременно с приемом пищи, запивая небольшим количеством воды.

Дозу препарата необходимо подбирать индивидуально.

Назначают по 30 мг 2 раза/сут. При необходимости доза препарата Эбрантил может быть увеличена до 120 мг (по 2 капсулы 30 мг или по 1 капсуле 60 мг 2 раза/сут).

Максимальная суточная доза составляет 180 мг в 2 приема.

У пациентов пожилого возраста, а также пациентов с нарушением функции печени и/или с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени при применении препарата Эбрантил может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от показателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и 1/1000 и 1/10 000 и

Эбрантил

Формы выпуска

Инструкция эбрантила

Эбрантил (действующее вещество урапидил) — антигипертензивный препарат центрального и периферического действия. Артериальная гипертензия, пожалуй, самое коварное заболевание, опасность которого заключается в относительной скрытости протекающих в организме деструктивных процессов. Если бы от нее резко поднималась температура или начиналось острое расстройство желудка — было бы гораздо проще предупреждать всплески заболевания и держать его в узде. Но за неимением ярко выраженных симптомов приходится особое внимание уделять контролю за артериальным давлением, что является жизненно важным фактором снижения сердечно – сосудистой смертности. В нашей стране примерно пятая часть всех вызовов «скорой помощи» приходится на гипертонические кризы. Гипертонический криз требует проведения неотложных мероприятий по предупреждению и ликвидации острых и критических осложнений и стабилизации артериального давления. По существующим ныне представлениям, при гипертонических кризах рекомендуется снижать артериальное давление сразу, с первых минут. Инъекционное введение антигипертензивных препаратов считается более управляемым, чем пероральный или подъязычный их прием. При этом в обязательном порядке следует учитывать индивидуальные особенности больных, а именно: наличие коморбидностей (сопутствующих заболеваний), фармакодинамику принимаемых лекарственных средств, понимание природы патофизиологических процессов в организме пациента в целом и в его наиболее уязвимых органах. Зачастую гипертонический криз не оставляет иного выбора, кроме как госпитализация попавшего в его цепкие лапы пациента. Жизнеугрожающие гипертонические кризы требуют безотлагательной, интенсивной и максимально персонифицированной медицинской помощи.

Стратегия лечения подобных патологических состояний заключается в профилактике или уменьшении прогрессирования поражения органов-мишеней. Особую сложность в этом представляет обилие препаратов для купирования гипертонических кризов и отсутствие сколь-нибудь веских доказательств преимущества какого-либо одного класса препаратов. Сегодня клиницисты испытывают насущную потребность в высокоэффективных препаратах для лечения гипертонических кризов, обладающих при этом благоприятным профилем безопасности. В этой связи наличие в их арсенале эбрантила, не уступающего другим быстродействующим антигипертензивным препаратам, дает дополнительные возможности и позволяет с успехом справляться с гипертоническими кризами. Эбрантил действует в двух направлениях. Во-первых, он инактивирует постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, в результате чего блокируется вазодилатирующее действие катехоламинов. Во-вторых, препарат управляет центральным механизмом поддержания тонуса кровеносных сосудов и выступает в роли слабого бета-адреноблокатора. Эбрантил проявляет следующие фармакологические эффекты: уменьшает симпатический тонус, снижает систолическое (верхнее) и диастолическое (нижнее) артериальное давление, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (благодаря этому увеличивается минутный объем крови), снижает пред – и постнагрузку на миокард. Постуральной гипотензии препарат не вызывает, равно как и других клинически значимых побочных эффектов. Таким образом, эбрантил является эффективным и достаточно управляемым антигипертензивным препаратом, значительно улучшающим прогноз при купировании гипертонического криза в условиях оказания неотложной медицинской помощи.

Источники:

http://medside.ru/ebrantil
http://health.mail.ru/drug/ebrantil_1/
http://protabletky.ru/ebrantil/