Джардинс – отзывы, инструкция

ДЖАРДИНС

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с гравировкой символа компании на одной стороне и “S10” на другой стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 162.500 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 62.500 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 7.500 мг, кроскармеллоза натрия – 5.000 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.250 мг, магния стеарат – 1.250 мг.

Состав оболочки: Опадрай желтый (02B38190) – 7.0 мг (гипромеллоза 2910 – 3.500 мг, титана диоксид – 1.733 мг, тальк – 1.400 мг, макрогол 400 – 0.350 мг, краситель железа оксид желтый – 0.018 мг).

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой символа компании на одной стороне и “S25” на другой стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 113.000 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 50.000 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 6.000 мг, кроскармеллоза натрия – 4.000 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.000 мг, магния стеарат – 1.000 мг.

Состав оболочки: Опадрай желтый (02B38190) – 6.0 мг (гипромеллоза 2910 – 3.000 мг, титана диоксид – 1.485 мг, тальк – 1.200 мг, макрогол 400 – 0.300 мг, краситель железа оксид желтый – 0.015 мг).

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Эмпаглифлозин является обратимым, высокоактивным, селективным и конкурентным ингибитором натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа с величиной концентрации, необходимой для ингибирования 50% активности фермента (IC₅₀), равной 1.3 нмоль. Селективность эмпаглифлозина к натрийзависимому переносчику глюкозы 2 типа в 5000 раз превышает селективность к натрийзависимому переносчику глюкозы 1 типа, ответственному за абсорбцию глюкозы в кишечнике.

Кроме того, было установлено, что эмпаглифлозин обладает высокой селективностью в отношении других переносчиков глюкозы, ответственных за гомеостаз глюкозы в различных тканях.

Ссылка по теме:

Кандибене - отзывы, инструкция

Натрийзависимый переносчик глюкозы 2 типа является основным белком-переносчиком, ответственным за реабсорбцию глюкозы из почечных клубочков обратно в кровоток.

Эмпаглифлозин улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД 2) путем уменьшения реабсорбции глюкозы в почках. Количество глюкозы, выделяемой почками с помощью этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и СКФ. Ингибирование натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа у пациентов с СД 2 и гипергликемией приводит к выведению избытка глюкозы почками.

В ходе 4-недельных клинических исследований было установлено, что у пациентов с СД 2 выведение глюкозы почками увеличивалось сразу же после применения первой дозы эмпаглифлозина; этот эффект продолжался на протяжении 24 ч. Увеличение выведения глюкозы почками сохранялось до конца лечения, составляя при применении эмпаглифлозина в дозе 25 мг 1 раз/сут, в среднем, около 78 г/сут. У пациентов с СД 2 увеличение выведения глюкозы почками приводило к немедленному снижению концентрации глюкозы в плазме крови.

Эмпаглифлозин (в дозе 10 мг и 25 мг) уменьшает концентрацию глюкозы в плазме крови как в случае приема натощак, так и после еды.

Механизм действия эмпаглифлозина не зависит от функционального состояния β-клеток поджелудочной железы и метаболизма инсулина, что способствует низкому риску возможного развития гипогликемии. Было отмечено положительное влияние эмпаглифлозина на суррогатные маркеры функции β-клеток, включая индекс НОМА-β (модель оценки гомеостаза-β) и отношение проинсулина к инсулину. Кроме того, дополнительное выведение глюкозы почками вызывает потерю калорий, что сопровождается уменьшением объема жировой ткани и снижением массы тела.

Глюкозурия, наблюдающаяся во время применения эмпаглифлозина, сопровождается небольшим увеличением диуреза, который может способствовать умеренному снижению АД.

В клинических исследованиях, где применялся эмпаглифлозин в виде монотерапии; комбинированной терапии с метформином; комбинированной терапии с метформином у пациентов с впервые выявленным СД 2; комбинированной терапии с метформином и производными сульфонилмочевины; комбинированной терапии с пиоглитазоном ± метформин; комбинированной терапии с линаглиптином у пациентов с впервые выявленным СД 2; комбинированной терапии с линаглиптином, добавлявшимся к терапии метформином; комбинированной терапии с линаглиптином в сравнении с плацебо у пациентов с неадекватным гликемическим контролем на фоне приема линаглиптина и метформина; комбинированной терапии с метформином в сравнении с глимепиридом (данные 2-летнего исследования); комбинированной терапии с инсулином (режим многократных инъекций инсулина) ± метформин; комбинированной терапии с базальным инсулином; комбинированной терапии с ингибитором дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), метформином ± другой гипогликемический пероральный лекарственный препарат было доказано статистически значимое снижение гликозилированного гемоглобина (HbА_1c), уменьшение концентрации глюкозы плазмы натощак, а также снижение АД и массы тела.

Ссылка по теме:

Лаума бюстгалтер - отзывы, инструкция

В ходе клинического исследования изучалось влияние препарата ДЖАРДИНС на частоту сердечно-сосудистых событий у пациентов с СД 2 и высоким сердечно-сосудистым риском (определенным как наличие хотя бы одного из следующих заболеваний и/или состояний: ИБС (инфаркт миокарда в анамнезе, шунтирование коронарных артерий, ИБС с поражением одного коронарного сосуда, ИБС с поражением нескольких коронарных сосудов), ишемический или геморрагический инсульт в анамнезе, заболевания периферических артерий с симптоматикой или без), получающих стандартную терапию, которая включала гипогликемические препараты и препараты для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. В качестве первичной конечной точки оценивались случаи сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда без летального исхода и инсульта без летального исхода. Дополнительными заранее определенными конечными точками были выбраны сердечно-сосудистая смерть, общая смертность, развитие нефропатии или прогрессирующее ухудшение нефропатии, госпитализация по поводу сердечной недостаточности.

Эмпаглифлозин улучшал общую выживаемость за счет снижения случаев сердечно-сосудистой смерти и снижал риск госпитализации по поводу сердечной недостаточности. Также в ходе клинического исследования было показано, что препарат ДЖАРДИНС снижал риск возникновения нефропатии или прогрессирующее ухудшение нефропатии.

У пациентов с исходной макроальбуминурией установлено, что препарат ДЖАРДИНС существенно чаще по сравнению с плацебо приводил к устойчивой нормо- или микроальбуминурии (отношение рисков 1.82 [95% ДИ 1.40; 2.37]).

Фармакокинетика эмпаглифлозина была всесторонне изучена у здоровых добровольцев и у пациентов с СД 2.

После приема внутрь эмпаглифлозин быстро всасывается, C_max эмпаглифлозина в плазме крови достигается через 1.5 ч. Затем концентрация эмпаглифлозина в плазме снижается двухфазно: с быстрой фазой распределения и относительно медленной конечной фазой. После приема препарата в дозе 25 мг 1 раз/сут средняя величина AUC в период равновесной концентрации в плазме крови составляла 4740 нмоль×ч/л, а величина C_max – 687 нмоль/л. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику эмпаглифлозина.

Ссылка по теме:

Климаксан - отзывы, инструкция

Фармакокинетика эмпаглифлозина у здоровых добровольцев и у пациентов с СД 2 была, в целом, аналогичной.

Кажущийся V_d в период равновесной плазменной концентрации составлял приблизительно 73.8 л. После приема внутрь здоровыми добровольцами меченого эмпаглифлозина [ 14 С] связывание с белками плазмы составляло 86%.

Основной путь метаболизма эмпаглифлозина у человека – глюкуронизация с участием уридин-5′-дифосфо-глюкуронозилтрансфераз UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 и UGT1A9. Наиболее часто выявляемыми метаболитами эмпаглифлозина являются три глюкуроновых конъюгата (2-О, 3-О и 6-О глюкуронид). Системное влияние каждого метаболита невелико (менее 10% от общего влияния эмпаглифлозина).

Т_1/2 составляет приблизительно 12.4 ч. При применении эмпаглифлозина 1 раз/сут C_ss в плазме крови достигалась после пятой дозы. После приема внутрь меченого эмпаглифлозина [ 14 С] у здоровых добровольцев выводилось примерно 96% дозы (через кишечник – 41%, почками – 54%). Через кишечник большая часть меченого препарата выводилась в неизмененном виде. Почками в неизмененном виде выводилась только половина меченого препарата.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Нарушение функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью легкой (60≤СКФ 2 ), средней (30≤СКФ 2 ) и тяжелой степени тяжести (СКФ 2 ) и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности значения AUC эмпаглифлозина увеличивались приблизительно на 18%, 20%, 66% и 48% соответственно, по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности C_max эмпаглифлозина в плазме была сходна с соответствующими значениями у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и тяжелой степени C_max эмпаглифлозина в плазме была примерно на 20% выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Данные популяционного фармакокинетического анализа показали, что общий клиренс эмпаглифлозина уменьшался по мере снижения СКФ, что приводило к увеличению воздействия препарата.

Ссылка по теме:

Брилинта - отзывы, инструкция

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени легкой, средней и тяжелой степени тяжести (согласно классификации Чайлд-Пью) значения AUC эмпаглифлозина увеличивались примерно на 23%, 47% и 75% соответственно, а значения C_max примерно на 4%, 23% и 48% соответственно (по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени).

ИМТ, пол, раса и возраст не оказывали клинически значимого влияния на фармакокинетику эмпаглифлозина.

Дети. Исследования фармакокинетики эмпаглифлозина у детей не проводились.

Для терапии сахарного диабета 2 типа у взрослых пациентов с неадекватным гликемическим контролем в дополнение к диетотерапии и физическим упражнениям:

— в качестве монотерапии;

— в составе комбинированной терапии с другими гипогликемическими средствами, включая инсулин.

Препарат показан пациентам с сахарным диабетом 2 типа и высоким сердечно-сосудистым риском* в комбинации со стандартной терапией сердечно-сосудистых заболеваний с целью снижения:

— общей смертности за счет снижения сердечно-сосудистой смертности;

— сердечно-сосудистой смертности или госпитализации по поводу сердечной недостаточности.

* Высокий сердечно-сосудистый риск определен как наличие хотя бы одного из следующих заболеваний и/или состояний: ИБС (инфаркт миокарда в анамнезе, шунтирование коронарных артерий, ИБС с поражением одного коронарного сосуда, ИБС с поражением нескольких коронарных сосудов); ишемический или геморрагический инсульт в анамнезе; заболевания периферических артерий (с симптоматикой или без).

— гиперчувствительность к эмпаглифлозину и/или любому вспомогательному веществу в составе препарата;

— сахарный диабет 1 типа;

— редкие наследственные нарушения (дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция);

— почечная недостаточность при СКФ 2 ;

— период грудного вскармливания;

— возраст старше 85 лет;

— применение в комбинации с аналогами глюкагоноподобного пептида 1 (ГПП-1) (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности);

— возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности).

Ссылка по теме:

Мн грин лайн - отзывы, инструкция

— пациенты с риском развития гиповолемии (применение гипотензивных препаратов со случаями артериальной гипотензии в анамнезе);

— при заболеваниях ЖКТ, приводящих к потере жидкости;

— возраст старше 75 лет;

— применение в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином;

— инфекции мочеполовой системы;

— диета с низким содержанием углеводов;

— диабетический кетоацидоз в анамнезе;

— низкая секреторная активность бета-клеток поджелудочной железы.

Препарат принимают внутрь, запивая водой, независимо от приема пищи в любое время дня.

Монотерапия или комбинированная терапия

Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг (1 таблетка дозировкой 10 мг) 1 раз/сут. В случае если суточная доза 10 мг не обеспечивает адекватного гликемического контроля, доза может быть увеличена до 25 мг (1 таблетка дозировкой 25 мг) 1 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 25 мг.

При совместном применении препарата ДЖАРДИНС с производными сульфонилмочевины или инсулином может потребоваться снижение дозы производных сульфонилмочевины/инсулина из-за риска развития гипогликемии.

Действия при пропуске приема одной или нескольких доз препарата

При пропуске дозы пациенту следует принять препарат, как только он об этом вспомнит. Не следует принимать двойную дозу в течение одних суток.

Применение препарата у особых групп пациентов

Применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью при СКФ 2 противопоказано. Терапию препаратом Джардинс не следует начинать у пациентов с СКФ 2 ; в случае снижения СКФ на фоне терапии препаратом 2 требуется коррекция дозы эмпаглифлозина до 10 мг/сут или сохранение на уровне 10 мг/сут, при снижении 2 терапия препаратом должна быть прекращена. Пациентам с СКФ >60 мл/мин/1.73 м 2 коррекции дозы не требуется. Эмпаглифлозин не должен применяться у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или у находящихся на гемодиализе.

Ссылка по теме:
Аналоги Новатризоат - отзывы, инструкция
Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

Общая частота нежелательных реакций у пациентов, получавших эмпаглифлозин или плацебо, в клинических исследованиях была сходной. Наиболее частой нежелательной реакцией была гипогликемия, отмечавшаяся при применении эмпаглифлозина в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулина (см. описание отдельных нежелательных реакций).

Нежелательные реакции (НР), наблюдавшиеся у пациентов, получавших эмпаглифлозин в плацебо-контролируемых исследованиях, представлены ниже в соответствии с классификацией по органам и системам и предпочтительными терминами MedDRA с указанием их абсолютной частоты.

Категории частоты определяются следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до 1 (в т.ч. пиелонефрит и уросепсис) 2

Препарат Джардинс — состав, инструкция, противопоказания и отзывы

Джардинс — это современный препарат для лечения сахарного диабета второго типа, появился на российском рынке совсем недавно. Главным преимуществом лекарства Джардинс является возможность сочетать его с Метформином, а также значительно уменьшить применение инсулиновых доз больных сахарным диабетом 2 типа.

Препарат относится к группе гипогликемических, имеет не много противопоказаний к применению, эффективен для лечения взрослых людей возрастом до 85 лет. Джардинс имеет положительные отзывы от пациентов и врачей, средняя стоимость таблеток в России не превышает 1000 рублей.

Советы по применению препарата Джардинс

Препарат для снижения уровня сахара в крови для лечения диабета второго типа производят в Германии. Показания по применению Джардинс:

Люди с заболеванием сахарным диабетом второй степени;

Пациенты со строгой пищевой диетой и испытывающие серьезные физические нагрузки, в том числе профессиональные спортсмены;

Людям, у которых нет возможности контроля за гликемическими показателями.

Лекарство Джардинс можно сочетать с приемом Метформина, а также другими препаратами гипогликемической фармацевтической группы, например, инсулином.

Перед началом лечения препаратом Джардинс необходимо внимательно изучить все противопоказания к приёму таблеток. Лекарство Джардинс для диабета нельзя принимать в следующих случаях:

При заболевании сахарным диабетом первого типа, поскольку эффективность такого лечения не доказана;

При индивидуальной непереносимости ряда основных и вспомогательных компонентов препарата;

Противопоказаниями являются и наследственные заболевания, к числу которых относят недостаток лактозы в организме, отрицательное восприятие лактозы и мальабсорбация сахара в кишечнике и желудке;

Тестирование Джардинс не проводилось на больных сахарным диабетом в возрасте после 85 лет и младше 18 лет;

При почечной недостаточности эффект от лечения таблетками снижается в разы;

Не доказана безопасность применения лекарственного средства беременными женщинами, а также в период лактации;

Людям с заболеваниями сердечнососудистой системы следует отказаться от препарата или значительно снизить дозировку, поскольку он может провоцировать понижение артериального давления.

Ссылка по теме:
Аналоги Дактиномицин - отзывы, инструкция
Инструкция по применению

Препарат выпускается в двух дозировках по 10 и 30 миллиграмм. Таблетки имеют выпуклую круглую форму, находятся в бледной желтой пленочной оболочке. Подобрать дозировку лекарственного средства может только врач, поскольку сахарный диабет — это серьезное заболевание, требующее лечения у профессионалов.

Принимать Джардинс следует один раз в день в дозировке 10 или 30 мг, в зависимости от степени диабета у больного и стадии развития заболевания. Инструкция по применению Джардинс содержит следующие рекомендации:

Процесс всасывания лекарства и эффект действия активных веществ не зависят от приема пищи, поэтому прием таблеток можно проводить в утренние и вечерние часы;

Назначение определенной дозировки препарата зависит от нескольких факторов: состояние больного на момент начала лечения Джардинс, результаты биохимии крови, включая уровень глюкозы в организме, а также степени гипергликемии;

Лечение лекарственным средством можно проводить курсами, либо по назначению врача принимать постоянно.

Результативность лечения зависит от нескольких индивидуальных параметров больного, включая возраст, степень и сложность протекания сахарного диабета, а также параллельную схему лечения.

Таблетки от сахара Джардинс продаются в России по цене от 750 до 1200 рублей (таблетки в количестве десяти штук по десять миллиграмм). Джардинс цена в Спб колеблется от 970 до 1200 рублей. Джардинс цена в Москве — от 900 до 1300 рублей.

Хранить препарат Джардинс необходимо при комнатной температуре, и в недоступном для детей месте. Срок годности таблеток составляет 3 года. Если у больного сахарным диабетом случилась передозировка препаратом, то необходимо немедленно провести промывание желудка и назначить лечение.

Перед началом применения лекарства Джардинс необходимо ознакомиться со взаимодействиями с другими препаратами. В инструкции по применению Джардинс описано его влияние на артериальное давление, поэтому таблетки не стоит принимать вместе с препаратами, повышающими давление человека. Исходя из отзывов пациентов, многие сочетают прием препаратов от давления вместе с Джардинс, после правильной подобранной схемы лечения у врача.

Ссылка по теме:
Аналоги Интерферон - отзывы, инструкция
Препарат может провоцировать развитие гипогликемии, поскольку прием таблеток ускоряет активацию естественного гормона в организме человека. Перед применением необходимо обратиться к врачу и подобрать оптимальную дозу препарата Джардинс.

Аналоги Джардинс

На российском рынке появляются аналоги препарата Джардинс. Самый распространенный среди них аналог — лекарственное средство Форсига. Таблетки Джардинс или Форсига: что лучше?

Оба препарата имеют одинаковый эффект по снижению уровня глюкозы в крови;

Таблетки Форсига появились значительно раньше в широкой продаже в России, поэтому на сайтах можно найти больше отзывов о применении, касаемо этого препарата;

При сравнении Форсиги с Джардинс можно указать только его меньшую стоимость в аптеках;

При сложной почечной недостаточности препарат Форсига строго противопоказан, а Джардинс можно принимать под строгим контролем специалиста.

Джардинс мнн (международное непатентованное название) — эмпаглифлозин, у Форсиги мнн — дапаглифлозин. Таким образом, оба препарата относятся к фармакотерапевтической группе гипогликемических средств для перорального применения.

Какие еще аналоги есть у препарата Джардинс на современном фармацевтическом рынке? На форумах можно встретить отзывы пациентов, которые применяли Джардинс и могут рассказать об аналогах препарата. Популярными аналогами таблеток в России по показаниям и способу применения являются Трулисити (средняя стоимость препарата до 500 рублей за упаковку), Инвокана ( стоимость до 200 рублей за упаковку) и Саксенда (самый недорогой аналог препарату Джардинс, цена на упаковку в пределах 100 рублей).

Еще одним популярным и недорогим аналогом является препарат Диаглинид, который выпускается в форме таблеток дозировками по 0,5, 1 и 2 миллиграмм. Диаглинид также является препаратом гипогликемической группы, в составе которого содержится активное вещество репаглинид.

Лекарственное средство активно стимулирует процесс высвобождения инсулина из организма человека (поджелудочной железы). К показаниям по применению препарата относят также сахарный диабет второго типа, при лечении которого наблюдается неэффективность диеты и резкое снижение массы тела больного.

Ссылка по теме:
Кандибене - отзывы, инструкция
Отзывы врачей и пациентов

Алексей, город Санкт-Петербург, врач — эндокринолог: «Работаю с сахарным диабетом уже на протяжении 15 лет. Джардинс отличается от других аналогичных препаратов на российском рынке быстрой эффективностью и маленьким списком побочных эффектов. Большинство моих пациентов жалуются на единый побочный эффект — повышенное мочеиспускание. Но это особенность препарата, вместе с мочой из организма выходит излишек глюкозы.»

Антонина, город Самара, 47 лет: «Практически 20 лет я болею сахарным диабетом второго типа. Если не пользоваться никакими препаратами, то уровень сахара может подниматься до 12 моль. На протяжении года уровень стал доходить до 20 единиц, тогда мой лечащий врач назначила лечение Джардинс в дозировке 25 мг. По сравнению с другими препаратами (Манинил или Диабетон) результат был виден уже на следующий день — сахар не поднимался выше 7 единиц даже после приема пищи.»

Вера, город Челябинск, 30 лет: «За последние четыре месяца уровень сахара в крови стал доходить до 20 единиц, не помогали Мексидол и даже Пирацетам. В стационаре попался хороший врач, который посоветовал принимать раз в день Джардинс в дозировке 25 мг. Это на самом деле чудесный препарат, здорово жить при сахаре в 7-8 ед. Два месяца принимаю по одной таблетке в день, уровень сахара держится в одном значении. Единственный недостаток — частые позывы к мочеиспусканию.»

Джардинс – отзывы, инструкция

Пероральный гипогликемический препарат. Эмпаглифлозин является обратимым, высокоактивным, селективным и конкурентным ингибитором натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа с величиной концентрации, необходимой для ингибирования 50% активности фермента (IC₅₀), равной 1.3 нмоль. Селективность эмпаглифлозина в 5000 раз превышает селективность натрий-зависимого переносчика глюкозы 1 типа, ответственного за абсорбцию глюкозы в кишечнике.

Ссылка по теме:
Брилинта - отзывы, инструкция
Кроме того, было установлено, что эмпаглифлозин обладает высокой селективностью в отношении других переносчиков глюкозы, ответственных за гомеостаз глюкозы в различных тканях.

Натрийзависимый переносчик глюкозы 2 типа является основным белком-переносчиком, ответственным за реабсорбцию глюкозы из почечных клубочков обратно в кровоток.

Эмпаглифлозин улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем уменьшения реабсорбции глюкозы в почках. Количество глюкозы, выделяемой почками с помощью этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и СКФ. Ингибирование натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и гипергликемией приводит к выведению избытка глюкозы почками.

В ходе клинических исследований было установлено, что у пациентов с сахарным диабетом 2 типа выведение глюкозы почками увеличивалось сразу же после применения первой дозы эмпаглифлозина; этот эффект продолжался на протяжении 24 ч. Увеличение выведения глюкозы почками сохранялось до конца 4-недельного периода лечения, составляя при применении эмпаглифлозина в дозе 25 мг 1 раз/сут, в среднем, около 78 г/сут. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа увеличение выведения глюкозы почками приводило к немедленному снижению концентрации глюкозы в плазме крови.

Эмпаглифлозин уменьшает концентрацию глюкозы в плазме крови как в случае приема натощак, так и после еды.

Механизм действия эмпаглифлозина не зависит от функционального состояния β-клеток поджелудочной железы и метаболизма инсулина. Было отмечено положительное влияние эмпаглифлозина на суррогатные маркеры функциональной активности β-клеток, включая индекс НОМА-β (модель оценки гомеостаза) и отношение проинсулина к инсулину. Кроме того, дополнительное выведение глюкозы почками вызывает потерю калорий, что сопровождается уменьшением объема жировой ткани и снижением массы тела.

Глюкозурия, наблюдающаяся во время применения эмпаглифлозина, сопровождается небольшим увеличением диуреза, который может способствовать умеренному снижению АД.

Ссылка по теме:
Аналоги Новатризоат - отзывы, инструкция
В клинических исследованиях, где применялся эмпаглифлозин в виде монотерапии; комбинированной терапии с метформином; комбинированной терапии с метформином у пациентов с впервые выявленным сахарным диабетом 2 типа; комбинированной терапии с метформином и производными сульфонилмочевины; комбинированной терапии с пиоглитазоном +/- метформин; комбинированной терапии с линаглиптином у пациентов с впервые выявленным сахарным диабетом 2 типа; комбинированной терапии с линаглиптином, добавлявшимся к терапии метформином; комбинированной терапии с метформином в сравнении с глимепиридом (данные 2-летнего исследования); комбинированной терапии с инсулином (режим многократных инъекций инсулина) +/- метформин; комбинированной терапии с базальным инсулином; комбинированной терапии с ингибитором дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), метформином +/- другой гипогликемический пероральный лекарственный препарат было доказано статистически значимое снижение гликозилированного гемоглобина (Hb_A1c), уменьшение концентрации глюкозы плазмы натощак, а также снижение АД и массы тела.

Фармакокинетика

Фармакокинетика эмпаглифлозина была всесторонне изучена у здоровых добровольцев и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

После приема внутрь эмпаглифлозин быстро всасывается, C_max эмпаглифлозина в плазме крови достигается через 1.5 ч. Затем концентрация эмпаглифлозина в плазме снижается двухфазно. Средняя величина AUC в период устойчивой концентрации в плазме крови составляла 4740 нмоль×ч/л, а величина C_max – 687 нмоль/л. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику эмпаглифлозина.

Фармакокинетика эмпаглифлозина у здоровых добровольцев и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа была, в целом, аналогичной.

V_d в период устойчивой концентрации в плазме крови составляет приблизительно 73.8 л. После приема внутрь здоровыми добровольцами меченого эмпаглифлозина [ 14 С] связывание с белками плазмы составляло 86%. При применении эмпаглифлозина 1 раз/сут C_ss в плазме крови достигалась после пятой дозы.

Основной путь метаболизма эмпаглифлозина у человека – глюкуронидация с участием уридин-5′-дифосфо-глюкуронозилтрансфераз UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 и UGT1A9. Наиболее часто выявляемыми метаболитами эмпаглифлозина являются три глюкуроновых конъюгата (2-О, 3-О и 6-О глюкуронид). Системное влияние каждого метаболита невелико (менее 10% от общего влияния эмпаглифлозина).

Ссылка по теме:
Мн грин лайн - отзывы, инструкция
Т_1/2 составляет приблизительно 12.4 ч. После приема внутрь меченого эмпаглифлозина [ 14 С] у здоровых добровольцев выводилось примерно 96% дозы (через кишечник – 41%, почками – 54%). Через кишечник большая часть меченого препарата выводилась в неизмененном виде. Почками в неизмененном виде выводилась только половина меченого препарата.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени тяжести (30 2 ) и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности значения AUC эмпаглифлозина увеличивались приблизительно на 18%, 20%, 66% и 48% соответственно, по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности C_max эмпаглифлозина в плазме была сходна с соответствующими значениями у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и тяжелой степени C_max эмпаглифлозина в плазме была примерно на 20% выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Данные популяционного фармакокинетического анализа показали, что общий клиренс эмпаглифлозина уменьшался по мере снижения СКФ, что приводило к увеличению воздействия препарата.

У пациентов с нарушениями функции печени легкой, средней и тяжелой степени (согласно классификации Чайлд-Пью) значения AUC эмпаглифлозина увеличивались приблизительно на 23%, 47% и 75% соответственно, а значения C_max приблизительно на 4%, 23% и 48% соответственно (по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени).

ИМТ, пол, раса и возраст не оказывали клинически значимого влияния на фармакокинетику эмпаглифлозина.

Исследования фармакокинетики эмпаглифлозина у детей не проводились.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с гравировкой символа компании на одной стороне и “S10” – на другой.

Ссылка по теме:
Лаума бюстгалтер - отзывы, инструкция
Источники:

http://health.mail.ru/drug/dzhardins/
http://gormony.guru/dzhardins.html
http://protabletky.ru/jardiance/