Дутастерид бактэр — отзывы, инструкция

Дутастерид Бактэр (Dutasteride Bacter)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Дутастерид Бактэр

Капсулы мягкие желатиновые, светло-желтого цвета, овальной формы; содержимое капсул — маслянистая прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость; допускается незначительное расслоение жидкости.

Вспомогательные вещества: глицерин монокаприлокапрат тип I 349.465 мг, бутилгидрокситолуол — 0.035 мг.

Состав оболочки капсулы: желатин — 118.81 мг, глицерол (глицерин) — 58.65 мг, метилпарагидроксибензоат — 0.85 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0.12 мг, титана диоксид — 1.47 мг, краситель железа оксид желтый — 0.1 мг.

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
90 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Подавляет активность изоферментов 5α-редуктазы 1 и 2 типа, которые ответственны за превращение тестостерона в 5α-дигидротестостерон. Дигидротестостерон является основным андрогеном, ответственным за гиперплазию железистой ткани предстательной железы.

Максимальное влияние дутастерида на снижение концентраций дигидротестостерона является дозозависимым и наблюдается через 1-2 нед. после начала лечения. Через 1 и 2 нед. приема дутастерида в дозе 0.5 мг/сут среднее значение концентраций дигидротестостерона в сыворотке снижается на 85% и 90%.

Дутастерид способствует уменьшению размеров предстательной железы, улучшает мочеиспускание и снижает риск возникновения острой задержки мочи и потребности в хирургическом лечении.

Фармакокинетика

После однократного приема в дозе 500 мкг Cmax дутастерида в сыворотке достигается в течение 1-3 ч. При 2-часовой в/в инфузии абсолютная биодоступность составляет около 60%. Биодоступность дутастерида не зависит от приема пищи.

Связывание с белками плазмы высокое — более 99.5 %. Vd — 300-500 л.

При ежедневном приеме концентрация дутастерида в сыворотке достигает 65% от Css через 1 мес и примерно 90% от этого уровня через 3 мес. Css дутастерида в сыворотке, составляющая примерно 40 нг/мл, достигается через 6 мес ежедневного приема препарата в дозе 500 мкг. В сперме, как и в сыворотке, Css дутастерида тоже достигаются через 6 мес. Через 52 нед. лечения концентрации дутастерида в сперме составляют в среднем 3.4 нг/мл (0.4-14 нг/мл). Из сыворотки в сперму поступает примерно 11.5% дутастерида.

In vitro дутастерид метаболизируется изоферментом CYP3А4 с образованием двух второстепенных моногидроксилированных метаболитов; вместе с тем на него не действуют изоферменты CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6. После достижения Css дутастерида, в сыворотке с помощью масс-спектрометрического метода обнаруживают неизмененный дутастерид, 3 главных метаболита (4′-гидроксидутастерид, 1,2-дигидродутастерид и 6-гидроксидутастерид) и 2 второстепенных метаболита.

Дутастерид подвергается интенсивному метаболизму. После приема препарата внутрь в дозе 500 мкг/сут до достижения равновесного состояния 1-15.4% (в среднем 5.4%) принятой дозы экскретируется с калом в неизмененном виде. Остальная часть дозы выводится в виде 4 основных метаболитов, составляющих 39%, 21%, 7% и 7% соответственно, и 6 малых метаболитов (на долю каждого из которых приходится менее 5%).

С мочой у человека выводятся следовые количества неизмененного дутастерида (менее 0.1% дозы).

При приеме дутастерида в терапевтических дозах его конечный T1/2 составляет 3-5 нед.

Дутастерид обнаруживается в сыворотке (в концентрациях более 0.1 нг/мл) до 4-6 мес после прекращения его приема.

Фармакокинетика дутастерида может быть описана как процесс абсорбции первого порядка и два параллельных процесса элиминации, один насыщаемый (т.е. зависящий от концентрации) и один ненасыщаемый (т. е. не зависящий от концентрации).

При низких концентрациях в сыворотке (менее 3 нг/мл) дутастерид быстро выводится за счет обоих процессов элиминации. После однократного приема в дозах 5 мг и менее дутастерид быстро выводится из организма и имеет короткий T1/2, составляющий 3-5 сут.

При концентрациях в сыворотке более 3 нг/мл клиренс дутастерида меньше – 0.35-0.58 л/ч, при этом выведение осуществляется преимущественно посредством линейного ненасыщаемого процесса с конечным T1/2 3-5 нед. При терапевтических концентрациях на фоне ежедневного приема препарата в дозе 500 мкг преобладает более медленный клиренс дутастерида; общий клиренс носит линейный и не зависящий от концентрации характер.

Дутастерид Бактэр

Показания к применению

Симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Мы часто задаемся вопросом: «Можно ли открыть капсулу с лекарственным препаратом?». Причины могут быть разные – нежелание или невозможность проглотить капсулу, необходимость уменьшить дозировку, смешать с детским питанием для ребенка и т.п. Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. ингибиторам 5-альфа редуктазы), детский возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, капсулы следует проглатывать целиком. Рекомендуемая доза 0.5 мг (1 капсулы) 1 раз в сутки. Курс лечения — не менее 6 мес.

Фармакологическое действие

Дутастерид Бактэр — это селективный ингибитор 5-альфа редуктазы (изоферментов 1 и 2 типа), ответственной за превращение тестостерона в 5-альфа-дигидротестостерон. Дигидротестостерон — основной андроген, ответственный за гиперплазию железистой ткани предстательной железы.

Максимальное снижение концентраций дигидротестостерона в плазме является дозозависимым и наблюдается через 1-2 нед после начала лечения в дозе 0.5 мг/сут (снижается на 85 и 90% соответственно).

Уменьшает размер предстательной железы, улучшает мочеиспускание и снижает риск возникновения острой задержки мочи и необходимости в хирургическом лечении.

Побочные действия

Очень редко — импотенция, снижение либидо, нарушение эякуляции, гинекомастия, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, локализованный отек).

Особые указания

Препарат абсорбируется через кожу, поэтому женщины и дети должны избегать контакта с поврежденными капсулами. В случае контакта с поврежденными капсулами необходимо сразу промыть соответствующий участок кожи водой с мылом.

У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы необходимо до начала и периодически во время лечения проводить необходимые исследования предстательной железы для исключения развития рака предстательной железы.

Исходная концентрация простат-специфического антигена ниже 4 нг/мл у пациентов, получающих лечение Дутастеридом, не исключает диагноза рака предстательной железы.

Препарат снижает сывороточную концентрацию простат-специфического антигена у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы через 6 мес терапии примерно на 50%, даже при наличии рака предстательной железы. Несмотря на индивидуальные вариации, снижение концентрации простат-специфического антигена примерно на 50% наблюдается во всем диапазоне исходных значений концентраций простат-специфического антигена (1.5-10 нг/мл). Поэтому при интерпретации показателя простат-специфического антигена на фоне лечения Дутастеридом в течение 6 мес и дольше, полученную концентрацию необходимо умножать на 2, и только затем сравнивать его с нормальными показателями.

Взаимодействие

Ингибиторы CYP3A4 могут повышать концентрацию Дутастерида в плазме крови.

БМКК — ингибиторы CYP3A4 (верапамил и дилтиазем) снижают клиренс Дутастерида. Вместе с тем, амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетику Дутастерида.

Снижение клиренса Дутастерида и последующее повышение его концентрацией в крови, при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4, не является клинически значимым (нет необходимости в снижении дозы).

Не ингибирует in vitro ферменты системы цитохрома Р450, участвующие в метаболизме ЛС.

Препарат не вытесняет варфарин, диазепам и фенитоин из участков их связывания с белками плазмы и наоборот.

Не отмечено значимого взаимодействия с гиполипидемическими ЛС, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, БМКК, ГКС, диуретиками, НПВП, ингибиторами ФДЭ5, антибиотиками хинолонового ряда.

Применение в течение 2 нед Дутастерида одновременно с тамсулозином или теразозином не выявило каких-либо фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий. Одновременное применения Дутастерида и тамсулозина в течение 9 мес, продемонстрировало хорошую переносимость этой комбинации препаратов.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

ДУТАСТЕРИД БАКТЭР

Капсулы мягкие желатиновые, светло-желтого цвета, овальной формы; содержимое капсул — маслянистая прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость; допускается незначительное расслоение жидкости.

Вспомогательные вещества: глицерин монокаприлокапрат тип I 349.465 мг, бутилгидрокситолуол — 0.035 мг.

Состав оболочки капсулы: желатин — 118.81 мг, глицерол (глицерин) — 58.65 мг, метилпарагидроксибензоат — 0.85 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0.12 мг, титана диоксид — 1.47 мг, краситель железа оксид желтый — 0.1 мг.

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
90 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Средство для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Подавляет активность изоферментов 5α-редуктазы 1 и 2 типа, которые ответственны за превращение тестостерона в 5α-дигидротестостерон. Дигидротестостерон является основным андрогеном, ответственным за гиперплазию железистой ткани предстательной железы.

Максимальное влияние дутастерида на снижение концентраций дигидротестостерона является дозозависимым и наблюдается через 1-2 нед. после начала лечения. Через 1 и 2 нед. приема дутастерида в дозе 0.5 мг/сут среднее значение концентраций дигидротестостерона в сыворотке снижается на 85% и 90%.

Дутастерид способствует уменьшению размеров предстательной железы, улучшает мочеиспускание и снижает риск возникновения острой задержки мочи и потребности в хирургическом лечении.

После однократного приема в дозе 500 мкг Cmax дутастерида в сыворотке достигается в течение 1-3 ч. При 2-часовой в/в инфузии абсолютная биодоступность составляет около 60%. Биодоступность дутастерида не зависит от приема пищи.

Связывание с белками плазмы высокое — более 99.5 %. Vd — 300-500 л.

При ежедневном приеме концентрация дутастерида в сыворотке достигает 65% от Css через 1 мес и примерно 90% от этого уровня через 3 мес. Css дутастерида в сыворотке, составляющая примерно 40 нг/мл, достигается через 6 мес ежедневного приема препарата в дозе 500 мкг. В сперме, как и в сыворотке, Css дутастерида тоже достигаются через 6 мес. Через 52 нед. лечения концентрации дутастерида в сперме составляют в среднем 3.4 нг/мл (0.4-14 нг/мл). Из сыворотки в сперму поступает примерно 11.5% дутастерида.

In vitro дутастерид метаболизируется изоферментом CYP3А4 с образованием двух второстепенных моногидроксилированных метаболитов; вместе с тем на него не действуют изоферменты CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6. После достижения Css дутастерида, в сыворотке с помощью масс-спектрометрического метода обнаруживают неизмененный дутастерид, 3 главных метаболита (4′-гидроксидутастерид, 1,2-дигидродутастерид и 6-гидроксидутастерид) и 2 второстепенных метаболита.

Дутастерид подвергается интенсивному метаболизму. После приема препарата внутрь в дозе 500 мкг/сут до достижения равновесного состояния 1-15.4% (в среднем 5.4%) принятой дозы экскретируется с калом в неизмененном виде. Остальная часть дозы выводится в виде 4 основных метаболитов, составляющих 39%, 21%, 7% и 7% соответственно, и 6 малых метаболитов (на долю каждого из которых приходится менее 5%).

С мочой у человека выводятся следовые количества неизмененного дутастерида (менее 0.1% дозы).

При приеме дутастерида в терапевтических дозах его конечный T1/2 составляет 3-5 нед.

Дутастерид обнаруживается в сыворотке (в концентрациях более 0.1 нг/мл) до 4-6 мес после прекращения его приема.

Фармакокинетика дутастерида может быть описана как процесс абсорбции первого порядка и два параллельных процесса элиминации, один насыщаемый (т.е. зависящий от концентрации) и один ненасыщаемый (т. е. не зависящий от концентрации).

При низких концентрациях в сыворотке (менее 3 нг/мл) дутастерид быстро выводится за счет обоих процессов элиминации. После однократного приема в дозах 5 мг и менее дутастерид быстро выводится из организма и имеет короткий T1/2, составляющий 3-5 сут.

При концентрациях в сыворотке более 3 нг/мл клиренс дутастерида меньше – 0.35-0.58 л/ч, при этом выведение осуществляется преимущественно посредством линейного ненасыщаемого процесса с конечным T1/2 3-5 нед. При терапевтических концентрациях на фоне ежедневного приема препарата в дозе 500 мкг преобладает более медленный клиренс дутастерида; общий клиренс носит линейный и не зависящий от концентрации характер.

Источники:

http://www.vidal.ru/drugs/dutasteride-bacter
http://www.webapteka.ru/drugbase/name71158.html
http://health.mail.ru/drug/dutasterid_bakter/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector
×
×