Дуоресп спиромакс – отзывы, инструкция

ДуоРесп Спиромакс

ДуоРесп Спиромакс: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Duoresp spiromax

Код ATX: R03AK07

Действующее вещество: Будеcонид (Budesonide), Формотерол (Formoterol)

Производитель: Teva Pharmaceutical Industries Ltd. (Израиль)

Актуализация описания и фото: 18.10.2018

Цены в аптеках: от 918 руб.

ДуоРесп Спиромакс – комбинированный препарат с бронходилатирующим, глюкокортикоидным, бета2-адреномиметическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска ДуоРесп Спиромакса – порошок для ингаляций дозированный: почти белый или белый, без видимых включений/комочков; помещен в многодозовый порошковый ингалятор, имеющий красную полупрозрачную крышку для мундштука; ингалятор не должен иметь видимые повреждения; дозирующее индикаторное окно для 160/4,5 мкг/доза должно показывать N 120, 320/9 мкг/доза – N 60 (в пластиковых ингаляторах, помещенных в фольгу, в картонной пачке 1 или 3 ингалятора).

Активные вещества в составе 1 доставленной дозы:

• микронизированный будесонид – 0,16 или 0,32 мг;
• микронизированный дигидрат фумарата формотерола – 0,0045 или 0,009 мг.

Вспомогательный компонент: моногидрат лактозы – 5 или 10 мг (приблизительно).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

ДуоРесп Спиромакс является комбинированным бронходилатирующим препаратом. Его активные компоненты – формотерол и будесонид – имеют различные механизмы действия и проявляют аддитивный эффект в отношении понижения частоты обострений бронхиальной астмы и ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких).

Особые свойства компонентов позволяют их сочетанное использование для купирования приступов и в качестве поддерживающей терапии, либо как поддерживающую терапию бронхиальной астмы.

Свойства действующих веществ ДуоРесп Спиромакса:

• будесонид: является глюкокортикостероидом, который после ингаляции оказывает дозозависимое и быстрое (как правило, в течение нескольких часов) противовоспалительное действие на дыхательные пути, что способствует снижению выраженности симптомов и частоты обострений бронхиальной астмы. При ингаляционном применении отмечается уменьшение частоты появления серьезных нежелательных действий больше, чем при использовании препаратов с системным действием. Снижает продукцию слизи, выраженность отека слизистой бронхов, гиперреактивность и образование мокроты дыхательных путей. Точный механизм противовоспалительного действия будесонида неизвестен;
• формотерол: является селективным агонистом β2-адренорецепторов. После ингаляционного введения вызывает длительное и быстрое расслабление гладкой мускулатуры бронхов у больных с обратимой обструкцией дыхательных путей. Дозозависимое бронхолитическое действие развивается быстро (как правило, от 1 до 3 минут после применения) и сохраняется на протяжении, по меньшей мере, 12 часов после приема разовой дозы.

ДуоРесп Спиромакс при лечении бронхиальной астмы позволяет снизить выраженность симптомов болезни, уменьшает частоту ее обострений и улучшает функцию бронхов. Препарат обладает хорошей переносимостью.

При тяжелой ХОБЛ на фоне приема ДуоРесп Спиромакса наблюдается значительное понижение частоты обострений болезни.

Фармакокинетика

• всасывание: ДуоРесп Спиромакс биоэквивалентен соответствующим монопрепаратам в отношении системного действия формотерола и будесонида. Однако после применения препарата отмечалось незначительное усиление супрессии кортизола в сравнении с монопрепаратами (на клиническую безопасность не влияет). При применении в составе комбинированного препарата AUC будесонида несколько больше, величина C_max в плазме крови препарата выше и всасывание происходит быстрее. Для формотерола при введении в составе ДуоРесп Спиромакса C_max в плазме крови такая же, как и для монопрепарата. Ингалируемый будесонид достаточно быстро абсорбируется и через 30 минут после проведения ингаляции достигает C_max в плазме. Средняя доза попавшего в легкие будесонида варьирует от 32% до 44% от доставленной дозы, системная биодоступность – примерно 49%. Ингалируемый формотерол быстро абсорбируется и через 10 минут после проведения ингаляции достигает C_max в плазме крови. Средняя доза попавшего в легкие формотерола – от 28% до 49% от доставленной дозы, системная биодоступность – около 61%;
• распределение: связывание с белками плазмы будесонида составляет 90%, формотерола – 50%. V_d будесонида составляет около 3 л/кг, формотерола – 4 л/кг;
• метаболизм и выведение: около 90% будесонида подвергается интенсивной биотрансформации при «первом прохождении» через печень с образованием метаболитов, которые обладают низкой глюкокортикоидной активностью. Глюкокортикоидная активность основных метаболитов 16-α-гидроксипреднизолона и 6-β-гидроксибудесонида не превышает 1% аналогичной активности будесонида. Формотерол инактивируется путем конъюгации с образованием активных О-деметилированных метаболитов, в основном как инактивированные конъюгаты. Доказательств взаимодействия метаболитов или реакции замещения между формотеролом и будесонидом не существует. Будесонид преимущественно метаболизируется при участии фермента CYP3A4. Его метаболиты в неизмененном виде или как конъюгаты выводятся с мочой. Неизмененный будесонид в моче обнаруживается лишь в незначительном количестве. Системный клиренс будесонида высокий (приблизительно 1,2 л/мин). Формотерол в основном подвергается метаболизму в печени, после чего выводится почками. 8–13% доставленной дозы формотерола после ингаляции выводится с мочой в неизмененном виде. Системный клиренс формотерола высокий (приблизительно 1,4 л/мин). Период полувыведения в среднем составляет 17 часов.

У пациентов с болезнями печени плазменная концентрация активных компонентов ДуоРесп Спиромакса в крови может увеличиваться.

ДУОРЕСП СПИРОМАКС

Порошок для ингаляций дозированный белого или почти белого цвета, без видимых комочков и включений; дозирующее индикаторное окно должно показывать №120.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 5 мг*.

120 доз – ингаляторы пластиковые (1), помещенные в фольгу – пачки картонные.
120 доз – ингаляторы пластиковые (3), помещенные в фольгу – пачки картонные.

Порошок для ингаляций дозированный белого или почти белого цвета, без видимых комочков и включений; дозирующее индикаторное окно должно показывать №60.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 10 мг*.

60 доз – ингаляторы пластиковые (1), помещенные в фольгу – пачки картонные.
60 доз – ингаляторы пластиковые (3), помещенные в фольгу – пачки картонные.

* указано целевое количество в доставленной дозе (является приблизительным).

Комбинированный бронходилатирующий препарат. ДуоРесп Спиромакс содержит формотерол и будесонид, которые имеют разные механизмы действия и проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы и ХОБЛ.

Особые свойства будесонида и формотерола дают возможность использовать их комбинацию одновременно в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов, или как поддерживающую терапию бронхиальной астмы.

Будесонид – ГКС, который после ингаляции оказывает быстрое (в течение нескольких часов) и дозозависимое противовоспалительное действие на дыхательные пути, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы. При назначении ингаляционного будесонида отмечается меньшая частота возникновения серьезных нежелательных эффектов, чем при использовании системных ГКС. Уменьшает выраженность отека слизистой бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Точный механизм противовоспалительного действия ГКС неизвестен.

Формотерол – селективный агонист β₂-адренорецепторов, который после ингаляции вызывает быстрое и длительное расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронхолитическое дозозависимое действие наступает быстро, в течение 1-3 мин после ингаляции и сохраняется в течение как минимум 12 ч после приема разовой дозы.

Добавление формотерола к будесониду уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшает функцию бронхов и уменьшает частоту обострений заболевания.

Действие препарата ДуоРесп Спиромакс на функцию бронхов соответствует действию комбинации монопрепаратов будесонида и формотерола и превышает действие одного будесонида. Во всех случаях для купирования приступов использовался бета₂-адреностимулятор короткого действия. Не отмечалось снижения противоастматического действия с течением времени. Препарат обладает хорошей переносимостью.

Клиническая эффективность в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов (только для дозировки 160/4.5).

В ходе наблюдения за 4447 пациентами, получавшими комбинацию будесонид/формотерол в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов в течение от 6 до 12 месяцев, было отмечено статистически и клинически значимое уменьшение числа тяжелых обострений, увеличение периода времени до наступления первого обострения в сравнении с комбинацией будесонид/формотерол или с будесонидом в качестве поддерживающей терапии и бета₂-адреностимулятором для купирования приступов. Также отмечался эффективный контроль над симптомами заболевания, легочной функцией и снижение частоты назначения ингаляций для купирования приступов. Не было выявлено развития толерантности к назначенной терапии. У пациентов, обратившихся за медицинской помощью в связи с развитием острого приступа бронхиальной астмы, после ингаляций будесонида/формотерола купирование симптомов (снятие бронхоспазма) наступало так же быстро и эффективно, как после назначения сальбутамола и формотерола.

Хроническая обструктивная болезнь легких

У пациентов с тяжелой ХОБЛ на фоне приема препарата ДуоРесп Спиромакс наблюдалось значительное снижение частоты обострений заболевания по сравнению с пациентами, получавшими в качестве терапии только формотерол или плацебо (средняя частота обострений 1.4 по сравнению с 1.8-1.9 в группе плацебо/формотерол). Не отмечено различий между приемом препарата ДуоРесп Спиромакс и формотерола на показатель ОФВ1.

Препарат ДуоРесп Спиромакс биоэквивалентен соответствующим монопрепаратам в отношении системного действия будесонида и формотерола. Несмотря на это, было отмечено небольшое усиление супрессии кортизола после приема препарата ДуоРесп Спиромакс по сравнению с монопрепаратами. Это различие не оказывает влияния на клиническую безопасность. Отсутствуют доказательства фармакокинетического взаимодействия будесонида и формотерола.

Фармакокинетические показатели для соответствующих веществ сравнимы после назначения будесонида и формотерола в виде монопрепаратов и в составе препарата ДуоРесп Спиромакс. Для будесонида при введении в составе комбинированного препарата AUC несколько больше, всасывание препарата происходит быстрее и величина C_max в плазме крови выше.

Для формотерола при введении в составе комбинированного препарата C_max в плазме крови совпадает с таковой для монопрепарата.

Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется и достигает C_max в плазме через 30 мин после проведения ингаляции. Средняя доза будесонида, попавшего в легкие после проведения ингаляции, составляет 32-44% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет примерно 49% от доставленной дозы. У детей в возрасте от 6 до 16 лет средняя доза будесонида, попавшего в легкие после проведения ингаляции, не отличается от показателей у взрослых пациентов (конечная концентрация препарата в плазме крови не определялась).

Ингалируемый формотерол быстро абсорбируется и достигает C_max в плазме крови через 10 минут после проведения ингаляции. Средняя доза формотерола, попавшего в легкие после проведения ингаляции, составляет 28-49% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет около 61% от доставленной дозы.

Связывание с белками плазмы формотерола составляет 50%, будесонида – 90%. V_d формотерола составляет около 4 л/кг, будесонида – 3 л/кг.

Метаболизм и выведение

Формотерол инактивируется путем конъюгации (образуются активные О-деметилированные метаболиты, в основном, в виде инактивированных конъюгатов). Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (около 90%) при первом “прохождении через печень” с образованием метаболитов, обладающих низкой глюкокортикоидной активностью. Глюкокортикоидная активность основных метаболитов 6-β-гидроксибудесонида и 16-α-гидроксипреднизолона не превышает 1% аналогичной активности будесонида. Не существует доказательств взаимодействия метаболитов или реакции замещения между будесонидом и формотеролом.

Основная часть дозы формотерола подвергается метаболизму в печени и затем выводится почками. После ингаляции 8-13% доставленной дозы формотерола выводится в неизмененном виде с мочой. Формотерол имеет высокий системный клиренс (примерно 1.4 л/мин); T_1/2 препарата составляет в среднем 17 ч.

Будесонид метаболизируется преимущественно с участием фермента CYP3A4. Метаболиты будесонида выводятся с мочой в неизмененном виде или в виде конъюгатов. В моче обнаруживается только незначительное количество неизмененного будесонида. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1.2 л/мин).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика формотерола у детей и у пациентов с почечной недостаточностью не изучена.

Концентрация будесонида и формотерола в плазме крови может повышаться у пациентов с заболеваниями печени.

— бронхиальная астма, недостаточно контролируемая приемом ингаляционных ГКС и бета₂-адреностимуляторов короткого действия или адекватно контролируемая ингаляционными ГКС и бета₂-адреностимуляторами длительного действия;

— ХОБЛ – симптоматическая терапия у пациентов с тяжелой ХОБЛ (ОФВ1

ДуоРесп Спиромакс

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Описание лекарственной формы

Белый или почти белый порошок без видимых комочков или включений, помещенный в многодозовый порошковый ингалятор с полупрозрачной крышкой для мундштука красного цвета. Ингалятор должен быть без видимых повреждений.

Дозирующее индикаторное окно должно показывать N 120 — для дозировки 160/4,5 мкг/доза и N 60 — для дозировки 320/9 мкг/доза

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Препарат ДуоРесп Спиромакс содержит формотерол и будесонид, которые имеют разные механизмы действия и проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы и ХОБЛ .

Особые свойства будесонида и формотерола дают возможность использовать их комбинацию одновременно в качестве поддерживающей терапии бронхиальной астмы и для купирования приступов или как поддерживающую терапию бронхиальной астмы.

Будесонид — ГКС , который после ингаляции оказывает быстрое (в течение нескольких часов) и дозозависимое противовоспалительное действие на дыхательные пути, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы. При назначении ингаляционного будесонида отмечается меньшая частота возникновения серьезных нежелательных эффектов, чем при использовании системных ГКС . Уменьшает выраженность отека слизистой бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Точный механизм противовоспалительного действия ГКС неизвестен.

Формотерол — селективный агонист β₂-адренергических рецепторов, который после ингаляции вызывает быстрое и длительное расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронхолитическое дозозависимое действие наступает быстро, в течение 1–3 мин, после ингаляции и сохраняется в течение как минимум 12 ч после приема разовой дозы.

Бронхиальная астма. Добавление формотерола к будесониду уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшает функцию бронхов и уменьшает частоту обострений заболевания.

Действие препарата ДуоРесп Спиромакс на функцию бронхов соответствует действию комбинации монопрепаратов будесонида и формотерола и превышает действие одного будесонида. Во всех случаях для купирования приступов использовался β₂-адреностимулятор короткого действия. Не отмечалось снижения противоастматического эффекта с течением времени. Препарат обладает хорошей переносимостью.

Клиническая эффективность в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов (только для дозировки 160/4,5). В ходе наблюдения за 4447 пациентами, получавшими терапию будесонидом/формотеролом в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов в течение от 6 до 12 мес, было отмечено статистически и клинически значимое уменьшение числа тяжелых обострений, увеличение периода времени до наступления первого обострения в сравнении с комбинацией будесонида/формотерола или будесонида в качестве поддерживающей терапии и β₂-адреностимулятора для купирования приступов. Также отмечался эффективный контроль над симптомами заболевания, легочной функцией и снижение частоты назначения ингаляций для купирования приступов. Не было выявлено развитие толерантности к назначенной терапии. У пациентов, обратившихся за медицинской помощью в связи с развитием острого приступа бронхиальной астмы, после ингаляций будесонида/формотерола купирование симптомов (снятие бронхоспазма) наступало так же быстро и эффективно, как после назначения сальбутамола и формотерола.

ХОБЛ. У пациентов с тяжелой ХОБЛ на фоне приема препарата ДуоРесп Спиромакс наблюдалось значительное снижение частоты обострений заболевания по сравнению с пациентами, получавшими в качестве терапии только формотерол или плацебо (средняя частота обострений — 1,4 по сравнению с 1,8–1,9 в группе плацебо/формотерол). Не отмечено различий между приемом препарата ДуоРесп Спиромакс и формотерола на показатель OФB₁.

Фармакокинетика

Всасывание. Препарат ДуоРесп Спиромакс биоэквивалентен соответствующим монопрепаратам в отношении системного действия будесонида и формотерола. Несмотря на это, было отмечено небольшое усиление супрессии кортизола после приема препарата ДуоРесп Спиромакс по сравнению с монопрепаратами. Это различие не оказывает влияние на клиническую безопасность. Отсутствуют доказательства фармакокинетического взаимодействия будесонида и формотерола.

Фармакокинетические показатели для соответствующих веществ сравнимы после назначения будесонида и формотерола в виде монопрепаратов и в составе препарата ДуоРесп Спиромакс. Для будесонида, при введении в составе комбинированного препарата, AUC несколько больше, всасывание препарата происходит быстрее и величина C_max в плазме крови выше.

Для формотерола при введении в составе комбинированного препарата C_max в плазме крови совпадает с таковой для монопрепарата. Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется и достигает C_max в плазме через 30 мин после проведения ингаляции. Средняя доза будесонида, попавшего в легкие после проведения ингаляции, составляет 32–44% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет примерно 49% от доставленной дозы. У детей в возрасте от 6 до 16 лет средняя доза будесонида, попавшего в легкие после проведения ингаляции, не отличается от показателей у взрослых пациентов (конечная концентрация препарата в плазме крови не определялась).

Ингалируемый формотерол быстро абсорбируется и достигает C_max в плазме крови через 10 мин после проведения ингаляции. Средняя доза формотерола, попавшего в легкие после проведения ингаляции, составляет 28–49% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет около 61% от доставленной дозы.

Распределение. С белками плазмы связывается примерно 50% формотерола и 90% будесонида. V_d для формотерола составляет около 4 л/кг и для будесонида — 3 л/кг. Формотерол инактивируется путем конъюгации (образуются активные о-деметилированные метаболиты, в основном в виде инактивированных конъюгатов).

Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (около 90%) при первом прохождении через печень с образованием метаболитов, обладающих низкой ГКС-активностью. ГКС-активность основных метаболитов 6-β-гидроксибудесонида и 16-α-гидроксипреднизолона не превышает 1% аналогичной активности будесонида. Не существует доказательств взаимодействия метаболитов или реакции замещения между будесонидом и формотеролом.

Метаболизм. Основная часть дозы формотерола подвергается метаболизму в печени и затем выводится почками. После ингаляции 8–13% доставленной дозы формотерола выводится в неизмененном виде с мочой. Формотерол имеет высокий системный клиренс (примерно 1,4 л/мин); T_1/2 препарата составляет в среднем 17 ч. Будесонид метаболизируется преимущественно с участием фермента CYP3A4 . Метаболиты будесонида выводятся с мочой в неизмененном виде или в форме конъюгатов. В моче обнаруживается только незначительное количество неизмененного будесонида. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1,2 л/мин). Фармакокинетика формотерола у детей и пациентов с почечной недостаточностью не изучена. Концентрация будесонида и формотерола в плазме крови может повышаться у пациентов с заболеваниями печени.

Показания препарата ДуоРесп Спиромакс

бронхиальная астма (недостаточно контролируемая приемом ингаляционных ГКС и β₂-адреностимуляторов короткого действия или адекватно контролируемая ингаляционными ГКС и β₂-адреностимуляторами длительного действия);

хроническая обструктивная болезнь легких (симптоматическая терапия у пациентов с тяжелой хронической обструктивной болезнью легких — ОФВ₁

Источники:

http://www.neboleem.net/duoresp-spiromaks.php
http://health.mail.ru/drug/duoresp_spiromaks/
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_90375.htm