Доверин — отзывы, инструкция

Содержание

ДОВЕРИН ® (Doverine)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента ФДЭ-4 . Ингибирование фермента ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ , инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.

Снижающий концентрацию ионов Са 2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам Са 2+ . In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ-4 без ингибирования ферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5 . Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в разных тканях. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ . Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью фермента ФДЭ-3 , чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении ССС .

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ , желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.

Фармакокинетика

Абсорбция. По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из ЖКТ . После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Cmax дротаверина в плазме крови достигается через 45–60 мин.

Распределение. In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95–98%), особенно с альбумином, γ- и β-глобулинами. Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ . Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм. Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.

Выведение. T1/2 дротаверина составляет 8–10 ч. В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма. Около 50% дротаверина выводится почками и около 30% — через ЖКТ . Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.

Показания препарата ДОВЕРИН ®

спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей (холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит);

спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей (нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря);

спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника с метеоризмом) — в качестве вспомогательной терапии;

головная боль напряжения — в качестве вспомогательной терапии;

дисменорея (менструальная боль) — в качестве вспомогательной терапии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных компонентов препарата;

тяжелая почечная или печеночная недостаточность;

тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);

наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (в состав препарата входит лактозы моногидрат);

период грудного вскармливания (отсутствие клинических данных);

детский возраст до 6 лет.

С осторожностью: артериальная гипотензия; дети (недостаточность клинического опыта применения); беременность (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).

Применение при беременности и кормлении грудью

В проведенных исследованиях не выявлено тератогенного или эмбриотоксического действия дротаверина, а также неблагоприятного воздействия на течение беременности. Однако при необходимости применения дротаверина во время беременности следует соблюдать осторожность и назначать препарат только после оценки соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.

В связи с отсутствием исследований на животных и клинических данных, назначать дротаверин в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Побочные действия

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями, рекомендованными ВОЗ : очень часто (≥10%); часто (≥1%, ® 40 мг содержит 63 мг лактозы моногидрата. Это может вызвать нарушения со стороны ЖКТ у пациентов с непереносимостью лактозы. Данная форма неприемлема для пациентов с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы (см. «Противопоказания»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При появлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата следует избегать занятия потенциально опасными видами деятельности, такими как управление автомобилем и работа с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, 40 мг. По 6, 10 или 12 табл. в упаковке контурной ячейковой. 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона. 50 табл. в банке светозащитного стекла или банке полимерной в пачке из картона.

Производитель

Производитель/организация, принимающая претензии: ООО «Авексима Сибирь». 652473, Россия, Кемеровская обл., г. Анжеро-Судженск, ул. Герцена, 7.

Тел./факс: (38453) 5-23-51.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: ООО «Авексима». 125284, Россия, Москва, Ленинградский пр-т, 31А, стр. 1.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата ДОВЕРИН ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата ДОВЕРИН ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Доверин

Показания к применению

Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка 12-перстной кишки.

Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря. В качестве вспомогательной терапии: при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом; тензорная головная боль; альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды; спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева, послеродовые схватки.

При проведении некоторых инструментальных исследований, в т.ч. холецистографии.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженная печеночная, почечная недостаточность, период лактации, детский возраст до 3 лет, непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью. Выраженный атеросклероз коронарных артерий, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, период беременности.

Как применять: дозировка и курс лечения

Взрослым, внутрь по 40-80 мг (1-2 таблетки) 2-3 раза в сут.

Детям, внутрь в возрасте 3-6 лет — 40-120 мг в 2-3- приема, максимальная суточная доза — 120 мг; 6-18 лет — 80-200 мг в 2-5 приемов, максимальная суточная доза — 240 мг.

Фармакологическое действие

Миотропный спазмолитик, производное изохинолина. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием. Уменьшает поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки (ингибирует фосфодиэстеразу, приводит к накоплению внутриклеточной циклический аденозинмонофосфат). Снижает тонус гладких мышц внутренних органов и перистальтику кишечника, расширяет кровеносные сосуды. Не влияет на вегетативную нервную систему, не проникает в центральную нервную систему.

Побочные действия

Головокружение, головная боль, бессонница, сердцебиение, тахикардия, ощущение жара, повышенная потливость, тошнота, запор, снижение артериального давления, аллергические кожные реакции на компоненты препарата, ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд.

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

При одновременном применении может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы. Усиливает действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов), снижение артериального давления, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия Доверина. Уменьшает спазмогенную активность морфина.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Доверин

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

ДОВЕРИН

Таблетки желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 63 мг, крахмал картофельный — 32 мг, магния стеарат — 1 мг, тальк — 3 мг, метилцеллюлоза водорастворимая — 1 мг.

6 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
6 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
6 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
6 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
6 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
12 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
12 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
12 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
12 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
12 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
50 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Спазмолитик миотропного действия. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, однако превосходит его по эффективности и продолжительности действия. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов, снижает их двигательную активность. Оказывает вазодилатирующее действие.

Профилактика и лечение функциональных нарушений и болевого синдрома, вызванных спазмом гладкой мускулатуры (в т.ч. спазмы ЖКТ, мочевыводящих путей, связанные с холелитиазом, холециститом, язвенной болезнью желудка, двенадцатиперстной кишки; спазм пилорического и кардиального отдела желудка; спастические запоры, спастический колит; проктит, тенезмы; послеоперационные колики вследствие задержки газов; в связи с нефролитиазом, пиелитом); при проведении инструментальных исследований; спазмы периферических артерий, сосудов головного мозга; альгодисменорея.

Для снижения возбудимости матки при беременности; при спазме зева матки в родах, затяжном раскрытии зева, послеродовых схватках, угрожающем аборте.

Почечная недостаточность тяжелой степени, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса), период лактации (грудного вскармливания), детский возраст (для парентерального применения), повышенная чувствительность к дротаверину.

Внутрь, в/м, в/в или п/к взрослым — по 40-80 мг 1-3 раза/сут. При печеночной и почечной коликах рекомендуется вводить в/в медленно в дозе 40-80 мг.

При спазмах периферических артерий дротаверин можно вводить в/а.

Для детей в возрасте до 6 лет при приеме внутрь разовая доза составляет 10-20 мг, 6-12 лет — 20 мг, частота применения 1-2 раза/сут.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, чувство жара; при в/в введении отмечены случаи снижения АД (вплоть до коллапса), развития AV-блокады, появления аритмий.

Со стороны дыхательной системы: при в/в введении отмечены случаи угнетения дыхательного центра.

Прочие: головокружение, усиление потоотделения.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом усиливается снижение АД, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

При одновременном применении уменьшается спазмогенная активность морфина.

При одновременном применении с леводопой возможно уменьшение антипаркинсонического эффекта леводопы.

При одновременном применении усиливается действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов).

При одновременном применении с фенобарбиталом повышается выраженность спазмолитического действия дротаверина.

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным атеросклерозом коронарных артерий, при артериальной гипотензии.

Дротаверин может быть использован в составе комбинированной терапии для купирования гипертонического криза.

Использование в педиатрии

С осторожностью применять дротаверин (для приема внутрь) у детей. Парентеральное применение у детей противопоказано.

Источники:

http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_95113.htm
http://www.webapteka.ru/drugbase/name53055.html
http://health.mail.ru/drug/doverin/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector