Дилатренд – отзывы, инструкция

Дилатренд

2 из гидроксикарбазольных метаболитов карведилола являются чрезвычайно мощными антиоксидантами, причем их активность в этом отношении в 30-80 раз превышает таковую у карведилола.
Период полувыведения карведилола составляет около 6 часов, плазменный клиренс – около 500-700 мл/мин. Выведение происходит главным образом через кишечник, основной путь выведения – с желчью. Небольшая часть дозы выводится почками в виде различных метаболитов.

Показания к применению:
Дилатренд применяется при застойной сердечной недостаточности, эссенциальной гипертензии, стенокардии.

Способ применения:
Дилатренд принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. При эссенциальной гипертензии — 12,5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем — по 25 мг 1 раз в день, с возможным постепенным увеличением дозы с интервалом не менее 2 нед.
При стенокардии — 12,5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем — по 25 мг 2 раза в день (максимально до 100 мг в 2 приема).
При застойной сердечной недостаточности по 3,125 мг 2 раза в день в течение 2 нед, затем (при хорошей переносимости) по 6,25 мг 2 раза в день, далее — до 12,5 мг — 25 мг 2 раза в день (при массе тела менее 85 кг максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в день, при массе более 85 кг — 50 мг 2 раза в день). Если лечение прерывается более чем на 2 нед, то возобновляют его в дозе 3,125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.

Побочные действия:
Побочными действиями от применения препарата Дилатренд являются: головная боль, головокружение, слабость (чаще в начале лечения), брадикардия, ортостатическая гипотония, тошнота, боли в животе, диарея, кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), боли в конечностях; редко — AV блокада, обострение симптомов перемежающейся хромоты, прогрессирование сердечной недостаточности, снижение слезоотделения.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Дилатренд являются: гиперчувствительность, декомпенсированная сердечная недостаточность (IV класса), хронические обструктивные заболевания легких, астма, брадикардия (тяжелая), синдром слабости синусного узла, шок, поражение печени, беременность, лактация (на период лечения следует отказаться от грудного вскармливания)

Беременность:
Достаточного опыта применения Дилатренда у беременных нет. Карведилол противопоказан при беременности, за исключением случаев, когда возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск для женщины и плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Дилатренд потенцирует действие инсулина, пероральных сахаропонижающих и антигипертензивных средств. Дилтиазем, дигоксин, дигитоксин могут способствовать нарушению проводимости (увеличивают время AV проведения). Индукторы оксидаз со смешанными функциями (рифампицин) ослабляют эффект; ингибиторы оксидаз со смешанными функциями (циметидин) — усиливают. Анестетики усиливают отрицательное инотропное действие карведилола.

Передозировка:
Симптомы передозировки Дилатренда: выраженное снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги.
Лечение:помимо мероприятий общего характера, необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненноважных показателей, при необходимости – в отделении интенсивной терапии. Можно использовать следующие мероприятия:
а) уложить больного на спину (с приподнятыми ногами)
б) при выраженной брадикардии – атропин по 0.5-2 мг в/в;
в) для поддержания сердечно-сосудистой деятельности – глюкагон по 1-10 мг в/в струйно, затем по 2-5 мг в час в виде длительной инфузии;
г) симпатомиметики (добутамин, изопреналин, орципреналин или эпинефрин (адреналин) в различных дозах, в зависимости от массы тела и терапевтической эффективности. При необходимости введения препаратов с положительным инотропным действием, назначают ингибиторы фосфодиэстеразы. Если в клинической картине передозировки доминирует артериальная гипотензия, вводят норэпинефрин (норадреналин); его назначают в условиях непрерывного мониторинга показателей кровообращения.
При резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма.
При бронхоспазме вводят бета-адреномиметики в виде аэрозоля (при неэффективности – в/в) или аминофиллин в/в.
При судорогах в/в медленно вводят диазепам или клоназепам.
Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карведилола и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время. Продолжительность поддерживающей/дезинтоксикационной терапии зависит от тяжести передозировки, ее следует продолжать до стабилизации состояния больного.

Условия хранения:
При температуре не выше 25оС, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Поскольку при воздействии света цвет таблеток может изменяться, рекомендуется хранить их в закрытых упаковках.
Срок годности таблетки 6.25 мг – 3 года, таблетки 12.5 мг – 4 года, таблетки 25 мг – 5 лет.
Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Форма выпуска:
Таблетки 6,25мг, 12,5мг и 25мг.
По 10 таблеток в блистер из пленки трехслойной (OPA/Al/PVC) и фольги алюминиевой.
3 блистера в пачке.

Состав:
1 таблетка Дилатренд содержит карведилола 6,25, 12,5 или 25 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, сахароза, повидон К25, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, краситель железа оксид желтый (Е172) (таблетки 6.25 мг и 12.5 мг), краситель железа оксид красный (Е172) (таблетки 12.5 мг).

Дилатренд

Дилатренд: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Dilatrend

Код ATX: C07AG02

Действующее вещество: Карведилол

Производитель: Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд. (Швейцария)

Актуализация описания и фото: 18.10.2018

Цены в аптеках: от 459 руб.

Дилатренд – препарат с вазодилатирующим, антиангинальным, антиоксидантным, антигипертензивным, антипролиферативным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Дилатренда – таблетки: круглые, толщина 2,2–2,6 мм, диаметр 6,9–7,1 мм, несколько мраморные, с двухсторонней риской с гравировкой по обе ее стороны: на одной стороне – «В» и «М»; по 6,25 мг – желтые, гравировка на другой стороне «F» и «1»; по 12,5 мг – светло-коричневые, гравировка на другой стороне «Н» и «3»; по 25 мг – от белых до бледно-желтовато-бежевых, гравировка на другой стороне «D» и «5» (в блистерах по 10 шт., в картонной пачке 1, 3, 5 или 10 блистеров).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: карведилол – 6,25, 12,5 или 25 мг;
• дополнительные компоненты (6,25/12,5/25 мг): моногидрат лактозы – 51,8/59,1/10 мг; безводный коллоидный диоксид кремния – 2,5/3,75/4 мг; стеарат магния – 1,5/1/1,5 мг; сахароза – 21,25/12,5/25 мг; повидон К25 – 1/0,5/1 мг; кросповидон – 15,5/10,5/15,5 мг; краситель красный оксид железа (Е172) – 0/0,1/0 мг; краситель желтый оксид железа (Е172) – 0,2/0,3/0 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Карведилол относится к числу блокаторов α1-, β1- и β2-адренорецепторов. Оказывает антипролиферативное (в отношении гладкомышечных клеток стенок сосудов) и органопротективное действие. Является антиоксидантом, который устраняет свободные кислородные радикалы.

Карведилол – рацемическая смесь S(–) и R(+) стереоизомеров, каждый из них обладает одинаковыми антиоксидантными и α-адреноблокирующими свойствами. Бета-адреноблокирующее действие обусловлено левовращающим S(–) стереоизомером и носит неселективный характер.

Внутренней симпатомиметической активности карведилол не имеет и подобно пропранололу обладает мембраностабилизирующим эффектом. Снижая высвобождение ренина, он понижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, в связи с чем характерная для селективных альфа-адреноблокаторов задержка жидкости наблюдается в редких случаях.

Карведилол понижает общее периферическое сосудистое сопротивление, селективно блокируя α1-адренорецепторы. Не оказывает неблагоприятного действия на липидный профиль и сохраняет нормальное соотношение липопротеинов низкой/высокой плотности.

При артериальной гипертензии карведилол, благодаря сочетанной блокаде β- и α1-адренорецепторов, понижает АД (артериальное давление). Не все ограничения, которые относятся к традиционным бета-адреноблокаторам, применимы к карведилолу. Понижение АД не протекает с одновременным увеличением общего периферического сосудистого сопротивления, наблюдающимся при приеме неселективных бета-адреноблокаторов. ЧСС (частота сердечных сокращений) несколько снижается. Не наблюдается нарушение почечного кровотока и функции почек, изменений ударного объема крови и уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления, кровоснабжения органов и периферического кровотока. Повышенная утомляемость во время физических нагрузок и похолодание конечностей отмечаются в редких случаях. Антигипертензивный эффект сохраняется длительно.

Карведилол не относится к числу эффективных средств для терапии реноваскулярной артериальной гипертензии, в т. ч. хронической почечной недостаточности, а также у пациентов, которые находятся на гемодиализе либо перенесли пересадку почки. Карведилол приводит к постепенному понижению АД в дни с/без диализа. Его антигипертензивный эффект сопоставим с таковым при ненарушенной почечной функции.

Карведилол обладает лучшей переносимостью и является более эффективным в сравнении с блокаторами медленных кальциевых каналов. Он способствует сокращению заболеваемости и смертности среди больных с кардиомиопатией, которые находятся на диализе.

При ишемической болезни сердца карведилол оказывает длительное антиангинальное и противоишемическое действие. Он достоверно понижает активность симпатоадреналовой системы и потребность миокарда в кислороде. Также он уменьшает пред- и постнагрузку.

При терапии хронической сердечной недостаточности карведилол уменьшает показатель смертности и число госпитализаций, снижает выраженность симптоматики и способствует улучшению функции левого желудочка при болезни неишемического/ишемического генеза. Его эффекты носят дозозависимый характер.

Фармакокинетика

• всасывание: карведилол после приема внутрь быстро всасывается. Его максимальная плазменная концентрация в крови (C_max) достигается примерно через 1,5 часа (T_max) и составляет 21 мг/л. Он является субстратом белка-переносчика, который в просвете кишечника играет роль насоса, гликопротеина Р;
• распределение: с белками плазмы крови связывается около 95% карведилола (обладает высокой липофильностью). Объем его распределения варьирует в диапазоне 1,5–2 л/кг;
• метаболизм: биотрансформация карведилола происходит путем окисления и конъюгации с образованием ряда метаболитов, выводимых с желчью. Показано существование кишечно-печеночной циркуляции исходного вещества. Метаболизм карведилола путем окисления является стереоселективным. В процесс гидроксилирования и окисления могут быть вовлечены различные изоферменты цитохрома P450 (CYP2E1, CYP2D6, CYP2C9, CYP1А2, CYP3A4). S-стереоизомер метаболизируется в основном при помощи изоферментов CYP2D6 и CYP2C9, R-стереоизомер (в большей степени) – CYP2D6;
• генетический полиморфизм: в метаболизме R- и S-стереоизомеров карведилола играет важную роль изофермент CYP2D6. Плазменные концентрации R- и S-стереоизомеров в крови возрастают при низкой активности изофермента CYP2D6 (генетический полиморфизм изофермента CYP2D6 имеет определенную клиническую значимость);
• выведение: после однократного приема 50 мг около 60% секретируется с желчью и выводится в форме метаболитов через кишечник на протяжении 11 дней. Около 16% в виде карведилола или его метаболитов выводится почками. Почками выводится меньше 2% вещества в неизмененном виде. Плазменный клиренс карведилола достигает приблизительно 600 мл/мин, период полувыведения – приблизительно 2,5 часа. Общий клиренс R-стереоизомера после приема внутрь приблизительно в 2 раза меньше, чем S-стереоизомера.

Показания к применению

• ишемическая болезнь сердца, включая терапию при нестабильной стенокардии и безболевой ишемии миокарда;
• эссенциальная артериальная гипертензия (как монотерапия, либо в сочетании с иными антигипертензивными лекарственными средствами, в частности, с диуретиками или блокаторами медленных кальциевых каналов);
• хроническая сердечная недостаточность ишемического/неишемического генеза в легком, умеренном и тяжелом течении с целью уменьшения числа осложнений – смертности, госпитализации, а также для улучшения самочувствия и замедления прогрессирования болезни (в сочетании с диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, в некоторых случаях – с препаратами дигиталиса).

Также Дилатренд может назначаться в качестве дополнения к стандартной терапии и больным, которые не получают вазодилататоры, препараты дигиталиса либо нитраты.

Противопоказания

• кардиогенный шок;
• выраженная артериальная гипотензия (при систолическом давлении 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Дилатренд ® (Dilatrend)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Фармакологическое действие

Побочные действия

Головная боль, головокружение, слабость (чаще в начале лечения), брадикардия, ортостатическая гипотония, тошнота, боли в животе, диарея, кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), боли в конечностях; редко — AV блокада, обострение симптомов перемежающейся хромоты, прогрессирование сердечной недостаточности, снижение слезоотделения.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Эссенциальная гипертензия. Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки в первые 2 дня проведения терапии, затем — по 25 мг 1 раз в сутки. При необходимости в дальнейшем дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 нед , доводя до максимальной рекомендованной — 50 мг 1 раз в сутки (или разделенной на 2 приема).

ИБС. Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые 2 дня, затем — по 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости впоследствии дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 нед , доводя до высшей суточной дозы, равной 100 мг, разделенной на 2 приема.

Хроническая сердечная недостаточность. Дозу подбирают индивидуально, необходимо тщательное наблюдение врача. Больным, получающим сердечные гликозиды, диуретики и ингибиторы АПФ , следует скорректировать дозы этих препаратов до начала лечения препаратом Дилатренд ® .

Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг (1/2 табл. по 6,25 мг) 2 раза в сутки в течение 2 нед . При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалами не менее 2 нед до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем — до 12,5 мг 2 раза в сутки и далее — до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной дозы, которая хорошо переносится больным. Рекомендованная максимальная доза — 25 мг 2 раза в сутки для всех больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью и для больных с легкой и умеренной степенью хронической сердечной недостаточности с массой тела менее 85 кг. У пациентов с легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью и массой тела более 85 кг — рекомендованная максимальная доза составляет 50 мг 2 раза в сутки.

Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть больного для выявления возможного нарастания симптомов хронической сердечной недостаточности или вазодилатации. При транзиторном нарастании симптомов хронической сердечной недостаточности или задержке жидкости в организме следует увеличить дозу диуретиков, хотя иногда приходится уменьшить дозу препарата Дилатренд ® или временно отменить его.

Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков. Если симптомы сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если больной его принимает), а затем, при необходимости, — дозу препарата Дилатренд ® . В такой ситуации дозу препарата Дилатренд ® не следует увеличивать, пока симптомы хронической сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не перестанут нарастать.

Если лечение препаратом Дилатренд ® прерывают более чем на 1 нед , то его назначение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение препаратом Дилатренд ® прерывают более чем на 2 нед , то его назначение следует возобновлять в дозе 3,125 мг (1/2 табл. по 6,25 мг) 2 раза в сутки, а затем подобрать дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями.

Дозирование у особых групп больных

Нарушение функции почек. Существующие данные по фармакокинетике у больных с различной степенью нарушения функции почек (включая почечную недостаточность) позволяют полагать, что больным с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью коррекции дозы препарата Дилатренд ® не требуется.

Нарушение функции печени. Дилатренд ® противопоказан пациентам с клиническими проявлениями нарушения функции печени.

Больные пожилого возраста. Данные о необходимости коррекции дозы отсутствуют.

Условия хранения препарата Дилатренд ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Источники:

http://www.medcentre24.ru/medikamenty/dilatrend.html
http://www.neboleem.net/dilatrend.php
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_7744.htm