>

Диклофенак ретард — отзывы, инструкция

Содержание

Диклофенак-Акри ® ретард (Diclofenac-Akri ® retard)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

1 таблетка ретард, покрытая оболочкой, содержит диклофенака натрия 100 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 2 упаковки.

Фармакологическое действие

Ингибирует циклооксигеназу, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество ПГ как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется (пища замедляет скорость абсорбции). В результате замедленного высвобождения активного вещества после приема в дозе 100 мг Cmax — 0,5–1 мкг/мл достигается через 5 ч. Концентрация в плазме линейно зависит от величины вводимой дозы. Биодоступность — 50%. Связь с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, — 95–98%. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, но через 4–6 ч достигает более высоких значений, чем в плазме и сохраняется на этом уровне в течение 12 ч. 50% введенной дозы подвергается эффекту первого прохождения через печень. Метаболизируется путем одно- или многократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой с образованием фармакологически менее активных, чем диклофенак, метаболитов. Системный Cl составляет 260 мл/мин. Выводится через почки (60% введенной дозы), менее 1% — в неизмененном виде, остальное — в виде метаболитов с желчью. При соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует. При нарушении функции почек возрастает выведение метаболитов с желчью, при этом их концентрация в крови не наблюдается.

Показания препарата Диклофенак-Акри ® ретард

Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный, псориатический, ювенильный и хронический артрит, анкилозирующий спондилит, хронический и острый подагрический артрит); дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз); люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия; заболевания околосуставных тканей (тендовагинит, бурсит); посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением; послеоперационная боль, мигрень, почечная колика, первичная альгодисменорея, аднексит, проктит; инфекционные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит), остаточные явления пневмонии; лихорадочный синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим НПВС), язвенно-эрозивные поражения ЖКТ (в фазе обострения), «аспириновая» астма, нарушение кроветворения, беременность, грудное вскармливание, младший детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: > 1% — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, тревожность, «кошмарные» сновидения, нарушение вкусовых ощущений; > 0,1- 1% — сердцебиение, боль в груди, аритмии; > 0,1- 0,1- 1% — НПВС-гастропатия (гастралгия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ , желудочное или кишечное кровотечения, неспецифический колит, сухость во рту, запор; > 0,1- 1% — нефротический синдром (отеки). > 0,1- 1% — кожный зуд, кожная сыпь (преимущественно эритематозная, уртикарная), ангионевротический отек; > 0,1- ® ретард

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Диклофенак-Акри ® ретард

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Диклофенак Ретард

Формы выпуска

Инструкция диклофенака ретарда

Диклофенак ретард – НПВС, производное альфа-толуиловой кислоты. Устраняет воспаление, подавляет боль, умеренно снижает температуру. Реализует свои эффекты посредством подавления циклооксигеназы или простагландин-эндопероксид-синтазы, фермента, являющегося ключевым в метаболическом пути синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты, играющих важную роль в развитии воспалительных реакций, боли и повышения температуры до фебрильных значений. Обезболивающий эффект препарата складывается из периферического компонента (угнетение процесса образования простагландинов) и центрального (угнетение процесса образования простагландинов в ЦНС и той части нервной системы, которая находится за пределами головного и спинного мозга). В терапевтических концентрациях не угнетает образования мукополисахаридов тканей хряща. При заболеваниях ревматического генеза притупляет боль в положении лежа или сидя, а также во время движения. Предупреждает не связанное с болью чувство затруднения в начале движений после длительного периода обездвиживания (в т.ч. по утрам), отечность суставов. Устраняет боли после травм и хирургических вмешательств, способствует рассасыванию экссудата. Обезболивающее действие при травмах развивается относительно быстро. Препятствует склеиванию тромбоцитов между собой. При продолжительном использовании проявляет десенсибилизирующий эффект. После перорального приема хорошо всасывается из гастроинтестинального тракта. Наличие в ЖКТ пищевого содержимого замедляет скорость абсорбции, но ее степень при этом не меняется. Около половины введенной дозы подвергается метаболическим трансформациям еще до попадания в системный кровоток при прохождении через стенку желудочно-кишечного тракта и печень. Пиковая концентрация после перорального приема отмечается спустя 2-4 часа. В организме не запасается. Практически полностью вступает во взаимодействие с плазматическими белками, главным образом – с сывороточным альбумином. Применяется при инфекционном неспецифическом полиартрите, артрите неустановленной причины, длительностью более 6 недель, развивающемся у детей в возрасте не старше 16 лет, болезни Штрюмпелля – Бехтерева – Мари, деформирующем остеоартрозе, воспалении суставной сумки, сухожилий и окружающих их оболочек, позвоночных болях (прострелах в пояснице, невралгиях седалищного нерва, болях в костях, мышечных и суставных болях, радикулите), болезненных менструациях, воспалениях придатков, слизистой оболочки глотки, гортани, небных пазух, воспалении среднего уха.

Наличие только лишь фебрильной температуры без признаков воспаления и боли не является основанием для приема препарата. Диклофенак ретард используется как симптоматическое средство для устранения проявлений заболеваний, но не его причины. Для предупреждения развития нежелательных побочных реакций лекарственное средство применяется в минимальной эффективной дозе и, насколько это возможно, в течение наиболее короткого периода времени. Диклофенак ретард – пролонгированная лекарственная форма, кратность приема которой – 1 раз в день. Если симптомы заболевания обостряются в ночное время или по утрам, то принимать препарат рекомендуется перед отходом ко сну, возможно – одновременно с ректальной формой. Ретардная форма диклофенака не предназначена для применения в педиатрической практике. Характерные нежелательные побочные эффекты, развивающиеся при приеме лекарственного средства: боли в животе, рвотные позывы (иногда – продуктивные), частый жидкий стул повышенное газообразование, астения, головная боль, головокружение, в т.ч. – системное, кожная сыпь. Диклофенак ретард не применяют при индивидуальной непереносимости НПВС (в этом случае возможен прием лишь в экстренных случаях по неотложным показаниям), изъязвлениях слизистой желудка и 12-перстной кишки в острой фазе, во время третьего триместра беременности. Во время применения лекарственного средства следует избегать потребления алкоголя.

Диклофенак ретард

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера), остеоартроз, ревматизм, подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы), артрит при болезни Рейтера.

Болевой синдром: головная (в т.ч. мигрень) и зубная боль, бурсит, тендинит, люмбаго, ишиас, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.

Альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу, в т.ч. аднексит; роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства).

Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.

Лихорадочный синдром при «простудных» и инфекционных заболеваниях.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

драже, капсулы, капсулы пролонгированного действия, капсулы ректальные, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для внутримышечного введения, суппозитории ректальные, суппозитории ректальные [для детей], таблетки

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), «аспириновая» астма, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда), нарушения кроветворения (лейкопения и анемия), различные нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, кровотечения из ЖКТ, беременность, период лактации, младший детский возраст (до 6 лет).

При ректальном применении: ректальные кровотечения, геморрой, травма или воспаление прямой кишки (в т.ч. ануса).C осторожностью. Анемия, бронхиальная астма, декомпенсированная ХСН, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная и/или почечная недостаточность, алкоголизм, дивертикулит, эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ вне обострения, сахарный диабет, пожилой возраст, послеоперационный период, индуцируемые острые печеночные порфирии.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, взрослым — по 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза — 150 мг.

Для детей старше 6 лет и подростков применяются только таблетки обычной продолжительности действия по 25 мг; суточная доза — 2 мг/кг ребенка.

При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, натощак, с небольшим количеством жидкости.

Диклофенак пролонгированного действия назначают по 100 мг 1 раз в сутки (при дисменорее и приступах мигрени — до 200 мг/сут). При приеме 100 мг ретард при необходимости увеличения суточной дозы до 150 мг можно дополнительно принимать по 1 обычной таблетке (50 мг).

В/в капельно. Максимальная суточная доза — 150 мг. Непосредственно перед в/в введением диклофенак (содержимое 1 ампулы — 75 мг) следует развести в 100-500 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы (предварительно добавив в инфузионные растворы раствор натрия гидрокарбоната — 0.5 мл 8.4% или 1 мл 4.2% раствора). В зависимости от степени выраженности болевого синдрома инфузию осуществляют в течение 30-180 мин.

С целью предотвращения послеоперационных болей проводят инфузию «ударной» дозой препарата (25-50 мг за 15-60 мин). В дальнейшем инфузию продолжают со скоростью 5 мг/ч (до достижения максимальной суточной дозы 150 мг).

Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического заболевания возможно также в/м (однократное) введение, дальнейшее лечение продолжают пероральным назначением диклофенака с учетом максимальной суточной дозы — 150 мг (в т.ч. и в день инъекции). Инъекционный раствор вводится глубоко в/м в течение не более 2 нед.

Ректально, по 50 мг 2 раза в сутки или 100 мг 1 раз в сутки. Приступ мигрени — ректальные свечи в дозе 100 мг при первых признаках приступа. При необходимости — повторно 100 мг.

Фармакологическое действие

НПВП, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество Pg в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегантную активность.

Побочные действия

Со стороны органов пищеварения. Чаще 1% — абдоминальная боль или спазм, вздутие живота, диарея, диспепсия, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности «печеночных» трансаминаз, пептическая язва, в т.ч. с осложнениями (перфорация, кровотечение), желудочно-кишечное кровотечение без язвы.

Реже 1% — рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых оболочек (в т.ч. полости рта), гепатит, гепатонекроз, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит (в т.ч. с сопутствующим гепатитом), колит.

Со стороны нервной системы. Чаще 1% — головная боль, головокружение.

Реже 1% — нарушение сна, сонливость, депрессия, диплопия, тревожность, раздражительность, асептический менингит, судороги, слабость.

Со стороны органов чувств. Чаще 1% — шум в ушах.

Реже 1% — нечеткость зрительного восприятия, нарушение вкуса, снижение слуха (в т.ч. необратимое), скотома.

Со стороны кожных покровов. Чаще 1% — кожная сыпь, зуд кожи.

Реже 1% — алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотосенсибилизация.

Со стороны мочеполовой системы. Чаще 1% — задержка жидкости.

Реже 1% — нефротический синдром, протеинурия, олигурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.

Со стороны органов кроветворения. Реже 1% — анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны дыхательной системы. Реже 1% — кашель, бронхоспазм, отек гортани.

Со стороны ССС. Реже 1% — повышение АД, застойная сердечная недостаточность.

Аллергические реакции. Реже 1% — отек губ и языка, анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно).Передозировка. Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боль в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Особые указания

С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды в неразжеванном виде, запивая достаточным количеством воды.

Из-за важной роли Pg в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

У пациентов с почечной недостаточностью при КК менее 10 мл/мин Css метаболитов в плазме теоретически должна быть значительно выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, однако этого реально не наблюдается, поскольку в этой ситуации усиливается выведение метаболитов с желчью.

У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Применение Диклофенака ретард повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов Li+ и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических ЛС (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще ЖКТ).

Прием Диклофенака ретард уменьшает эффект гипотензивных и снотворных ЛС.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов др. НПВП и ГКС (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

АСК снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.

Уменьшает эффект гипогликемических ЛС.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты Au повышают влияние диклофенака на синтез Pg в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.

ЛС, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к УФ-облучению.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его эффективность и токсичность.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Диклофенак ретард

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Источники:

http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_26311.htm
http://protabletky.ru/diclofenac-retard/
http://www.webapteka.ru/drugbase/name2047.html

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector