Дигидротахистерол – отзывы, инструкция

Дигидротахистерол

Дигидротахистерол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Dihydrotachysterol

Код ATX: A11CC02

Действующее вещество: Дигидротахистерол (Dihydrotachysterol)

Производитель: ЗАО «НПК ЭХО», Россия

Актуализация описания и фото: 06.08.2019

Цены в аптеках: от 304 руб.

Дигидротахистерол – препарат, регулирующий обмен фосфора и кальция в организме.

Форма выпуска и состав

Дигидротахистерол выпускают в форме капель для приема внутрь 0,1% (в темных стеклянных флаконах или флаконах-капельницах по 10, 15, 20, 30 или 50 мл).

В состав 1 мл капель входят:

• Активное вещество: дигидротахистерол – 1 мг;
• Вспомогательные компоненты: подсолнечное или соевое рафинированное дезодорированное масло – до 1 мл.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Дигидротахистерол является провитамином D3, сходным по строению с витамином D2. При угнетенной функции паращитовидных желез препарат повышает всасываемость кальция в кишечнике и увеличивает концентрацию этого микроэлемента в крови. Лекарственное средство уменьшает активность щелочной фосфатазы, предотвращая развитие остеопороза. Для дигидротахистерола характерно слабое противорахитическое действие.

Увеличение проницаемости слизистой оболочки кишечника для ионов кальция и фосфора обеспечивает их накопление в костной ткани. Дигидротахистерол также принимает участие в процессе реабсорбции фосфатов в почечных канальцах.

Препарат можно использовать в длительных курсах лечения: он не вызывает привыкания, а случаи передозировки регистрируются редко. Результат действия активного компонента становится заметен довольно быстро (от нескольких дней до 1–2 недель). Однако продолжительность воздействия дигидротахистерола на организм меньше, чем в случае витамина D, поэтому риск развития гиперкальциемии будет минимальным. После окончания курса терапии эффект от применения препарата сохраняется до 9 недель. Токсическое воздействие проявляется при приеме лекарственного средства в дозе 25 мг в день и более и выражается в появлении симптомов гиперкальциемии.

Фармакокинетика

После перорального приема натощак до 90% дигидротахистерола абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Соединение подвергается биотрансформации в печени, образуя активный метаболит 25-гидроксигидротахистерол, циркулирующий в крови и устойчивый к дальнейшему окислению. Препарат не вызывает толерантности и проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Максимальный терапевтический эффект отмечается через 8 часов после начала приема. Дигидротахистерол метаболизируется в печени и выводится с мочой, желчью и фекалиями. Период полувыведения равен 10,5–13 часам.

Показания к применению

• Тетания (мышечные судороги, которые обусловлены гипокальциемией);
• Псевдогипопаратиреоз;
• Гипопаратиреоз (послеоперационный и идиопатический);
• Болезни костей, обусловленные дефицитом витамина D.

Противопоказания

• Гипервитаминоз D;
• Гиперкальциемия;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к другим препаратам витамина D.

Инструкция по применению Дигидротахистерола: способ и дозировка

Дигидротахистерол принимают внутрь.

Кратность приема определяется показаниями и концентрацией кальция в моче и крови. Обычно суточная доза варьируется от 0,25 до 1,5 мг.

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие следующих побочных действий:

• Мочевыделительная система: при продолжительном лечении – функциональные нарушения почек;
• Сердечно-сосудистая система: сердцебиение; редко – нарушения сердечного ритма;
• Пищеварительная система: диарея, анорексия, рвота, тошнота; при приеме в высоких дозах – дискинезия желчевыводящих путей;
• Обмен веществ: кальциноз тканей, жажда;
• Прочие: головная боль, бледность кожных покровов.

Передозировка

Признаками острой передозировки Дигидротахистерола являются цилиндрурия, лейкоцитурия, протеинурия, головная боль, лихорадка, гиперкальциемия, аритмия. Заподозрить хроническую передозировку препарата можно по таким признакам, как кальциевые отложения в кишечнике, почках, сердце, сосудах, патологическая деминерализация костей, анорексия.

При гиперкальциемическом кризе внутривенно вводят 0,9% раствор хлорида натрия, в который добавляют петлевые диуретики (фуросемид либо этакриновую кислоту). Также показан диализ.

Особые указания

Согласно инструкции, Дигидротахистерол следует принимать с осторожностью пациентам с мочекаменной болезнью.

Одновременный прием других витаминов группы D, паратиреоидных средств и препаратов кальция не рекомендован.

Пациентам с аллергическими реакциями на орехи (включая аллергию на земляной орех) принимать препарат не следует.

При одновременном применении с заместительной терапией тиреоидными гормонами может возникнуть необходимость в коррекции режима дозирования Дигидротахистерола.

Применение при беременности и лактации

Если Дигидротахистерол необходимо назначить беременной женщине, следует тщательно взвесить потенциальную пользу терапии для матери и риск развития аномалий у плода.

Активное вещество препарата выделяется с грудным молоком и может стать провоцирующим фактором для развития гиперкальциемии у грудного ребенка.

Применение в пожилом возрасте

Препарат применяют с осторожностью у больных преклонного возраста.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении некоторых лекарственных средств могут возникать нежелательные эффекты:

• Сердечные гликозиды и антагонисты кальция: возможно усиление их действия (может потребоваться снижение их доз);
• Рифампицин, тиазидные диуретики, витамин D, а также содержащие кальций препараты и пищевые добавки: возможно развитие гиперкальциемии;
• Вазелиновое масло, барбитураты (фенобарбитал), анионообменные смолы (колестипол, колестирамин), противоэпилептические средства (карбамазепин (финлепсин), фенитоин (дифенин), примидон (гексамидин)): возможно ослабление действия дигидротахистерола.

При одновременном применении с тироксином, после его отмены может развиться гиперкальциемия.

Аналоги

Аналогами Дигидротахистерола являются: А.Т. 10, Альфадол СА, Альфа Д3-Тева, Вигантол, Оксидевит, Этальфа.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 0-15 °C.

Срок годности – 2,5 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Дигидротахистероле

Согласно отзывам, Дигидротахистерол назначают пациентам при гипопаратиреозе, сопровождающемся сниженной скоростью всасывания кальция в кишечнике. В этом случае монотерапия препаратами кальция не позволяет добиться его необходимой концентрации в крови. Целесообразным является назначение витамина D в виде Дигидротахистерола, способствующего всасыванию и усвоению кальция.

Лекарственное средство увеличивает проницаемость слизистой оболочки кишечника для кальция и повышает скорость выведения фосфатов через почки. Однако больные гипопаратиреозом должны принимать Дигидротахистерол регулярно. Препарат очень эффективен и позволяет устранить такие симптомы, как судороги, онемение лица, боли в мышцах. Однако его принимают только по назначению врача и при постоянном мониторинге содержания кальция в крови.

Цена на Дигидротахистерол в аптеках

Цена за флакон Дигидротахистерола 0,1% объемом 10 мл в аптеках примерно составляет 330–380 рублей.

Дигидротахистерол (Dihydrotachysterol)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Дигидротахистерол

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Дигидротахистерол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Дигидротахистерол

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте.

Фармакология

Способствует увеличению всасывания кальция в кишечнике, усиливает мобилизацию фосфора из органических соединений кости и выведение его почками.

Подвергается гидроксилированию в печени с образованием 25-гидроксидигидротахистерола, который является основным активным метаболитом, циркулирующим в крови и не подверженным дальнейшему окислению.

При нарушении фосфор-кальциевого обмена стабилизирует уровень кальция и связывает его в костной ткани, предотвращая остеопороз. Активен при приеме внутрь, вызывает медленный и продолжительный эффект, может использоваться в течение длительного времени без развития толерантности. При длительном применении высоких доз возможны гиперкальциемия и нарушение фосфорно-кальциевого баланса в тканях пищеварительного тракта, проявляющееся повышением сократимости. При назначении во время беременности наблюдалось раннее окостенение плода.

Применение вещества Дигидротахистерол

Недостаточность секреции паратгормона: гипопаратиреоз (аутоиммунный, послеоперационный, после лечения радиоактивным йодом, травматический, при саркоидозе или туберкулезе, опухолевый); функциональный гипопаратиреоз (недостаточная секреция паратгормона в ответ на гипокальциемию): у новорожденных, родившихся от матерей, страдающих гипопаратиреозом; идиопатическая неонатальная гипокальциемия; гипомагниемия (мальабсорбция, рвота и диарея, стеаторея, сахарный диабет, острый панкреатит, алкоголизм); недостаток витамина D (алиментарный дефицит, недостаток УФ лучей, мальабсорбция, стеаторея, синдром короткого кишечника, хронический панкреатит, спру); периферическая резистентность к паратгормону: псевдогипопаратиреоз (синдром Олбрайта); хроническая почечная недостаточность (почечная остеодистрофия); гипокальциемия ятрогенной природы: гиперфосфатемия ( в т.ч. пищевого генеза); назначение больших доз ЭДТА , митрамицина, актиномицина, неомицина, бифосфонатов, тиазидных диуретиков, длительное применение слабительных, фенобарбитала и других противосудорожных средств, передозировка кальцитонина; массивная трансфузия цитратной крови, операция в условиях экстракорпорального кровообращения.

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось).

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Дигидротахистерол

Бледность, головная боль, головокружение, слабость, сердцебиение, жажда, диспептические расстройства (отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея), боль в правом подреберье, обусловленная сокращениями желчного пузыря, нарушение функции почек, кардиосклероз, пневмосклероз, нефросклероз (при длительном применении).

Взаимодействие

Рациональным является сочетание с препаратами кальция. Несовместим с другими препаратами витамина D. Тиазидные диуретики способствуют развитию гиперкальциемии. Не рекомендуется комбинация с фенотеролом.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов, связанных с гиперкальциемией. Возможно появление атаксии, амнезии, дезориентации, галлюцинаций, синкопальных состояний, гипотонии, гиперкальциемической комы.

Лечение: немедленная отмена препарата, постельный режим, обильное питье, диета с низким содержанием кальция, назначение слабительных и петлевых диуретиков, в/в введение физиологического раствора, кортикостероидов, цитратов, сульфатов, фосфатов, ЭДТА , митрамицина; возможно проведение гемодиализа.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Дигидротахистерол

Для профилактики гиперкальциемии необходим регулярный контроль содержания кальция и фосфора в крови и моче. Рекомендуется придерживаться диеты с высоким содержанием в пище кальция и малым — фосфора. У пациентов с гипотиреозом, находящихся на лечении тиреоидными гормонами и получающих дигидротахистерол, отмена последнего должна проводиться с осторожностью из-за опасности гиперкальциемии.

Дигидротахистерол

Состав

В 1 мл дигидротахистерола — 1 мг. Масло подсолнечное или соевое рафинированное до 1 мл.

Форма выпуска

0,1 % масляный раствор во флаконах 10, 15, 20 или 30 мл.

Фармакологическое действие

Регуляция обмена фосфора и кальция.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Является провитамином D3. По строению близок к витамину D2. При снижении функции паращитовидных желез увеличивает всасывание кальция в кишечнике, усиливает его транспорт из костной ткани, что влечет увеличение уровня кальция в крови. Снижает активность ЩФ, предотвращает развитие остеопороза. Обладает слабым противорахитическим действием.

Препарат применяется продолжительное время без развития передозировки или привыкания. Действие проявляется быстро (от нескольких дней до 1-2 недели), менее продолжительно, чем у витамина D, поэтому уменьшается риск накопления и развития гиперкальциемии. По окончании курса лечения действие сохраняется до 9 недель. Токсические эффекты появляются в дозе 25 мг в день и проявляются гиперкальциемией.

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется в тонком кишечнике. Связывается с альфа-глобулинами. Депонируется в жировой ткани и печени. Метаболизируется в печени. Выводится с желчью и мочой.

Показания к применению

• послеоперационный и идиопатический гипопаратиреоз;
• псевдогипопаратиреоз;
• мышечные судороги, послеоперационная тетания, спазмофилия на фоне гипокальциемии;
• почечная остеодистрофия.

Противопоказания

• повышенная чувствительность;
• гиперкальциемия;
• тетания при гипервентиляции;
• гипервитаминоз D;
• беременность;
• кормление грудью;
• декомпенсированные заболевания сердца.

С осторожностью назначается при почечнокаменной болезни, атеросклерозе, гиперфосфатемии, туберкулезе легких, почечной недостаточности, гранулематозах, у детей и лиц пожилого возраста.

Побочные действия

• утомляемость, слабость, головная боль, бессонница;
• тахикардия, аритмии;
• отсутствие аппетита, жажда, тошнота, диарея или запор;
• бледность кожных покровов;
• дискинезия желчевыводящих путей (при приеме в высоких дозах).

Дигидротахистерол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимают внутрь после еды. Дозируют капли Дигидротахистерол глазной пипеткой или с помощью пробки-капельницы. В 1 мл 33 капли, одна капля — 0,03 мг дигидротахистерола. Доза зависит от уровня кальция и фосфора, и состояния больного.

Суточная доза 0,5 — 1,5 мг, что соответствует 17-50 каплям, которые принимают ежедневно. Через неделю при положительных сдвигах (судят по уровню кальция и фосфора) переходят на поддерживающее лечение 17-50 капель в день, но принимают от одного до трех раз в неделю. Лечение занимает длительный период от 3 месяцев до года. Если дополнительно назначаются препараты кальция, употребляются меньшие дозы дигидротахистерола.

При тетании назначают 0,75-2,5 мг в сутки 3 дня подряд, затем дозу уменьшают до 0,25-0,5 мг в принимают еще 3 дня. Поддерживающая доза составляет 0,25 мг раз в неделю.

При почечной остеодистрофии назначают 0,1-0,25 мг в день, с переходом на поддерживающую дозу — 0,2-0,75 мг. Во время лечения обязательно контролируется уровень кальция и фосфора в крови один — два раза в месяц в начале лечения, затем — раз в квартал. Длительная гиперкальциемия приводит к развитию мочекаменной болезни. Дополнительные препараты, содержащие кальций и витамин D, применяют с особой осторожностью по той же причине.

Передозировка

Передозировка проявляется ранними симптомами, обусловленными гиперкальциемией: сухость слизистой рта, запор или понос, жажда, головная боль, никтурия, поллакиурия, полиурия, отсутствие аппетита, «металлический» привкус, рвота, тошнота, выраженная усталость, астения. Поздние симптомы передозировки включают боль в костях, повышение АД, изменения в моче (протеинурия, гиалиновые цилиндры, лейкоцитурия), кожный зуд, гиперемия конъюнктивы, сонливость, аритмия, боли в мышцах, панкреатит, боли в желудке, похудание, изменения настроения.

Препарат срочно отменяют. Рекомендуются прием жидкостей в большом количестве, исключение кальция из пищи, вазелиновое масло. Длительная гиперкальциемия приводит к ухудшению функции почек. В дальнейшем возникает кальциноз тканей (почки, сосуды, сердце, легкие), нефролитиаз и почечная недостаточность. При гиперкальциемическом кризе внутривенно вводят физиологический раствор с петлевыми диуретиками, цитраты и кортикостероиды. Показан гемодиализ.

Взаимодействие

При совместном приеме с витамином D и препаратами кальция возникает высокий риск развития гиперкальциемии. Ее развитие возможно также при приеме с рифампицином и тиазидными диуретиками. Одновременный прием тироксина после его отмены тоже вызывает развитие гиперкальциемии.

Дигидротахистерол усиливает эффекты антагонистов кальция и сердечных гликозидов, поэтому необходимо снижение их дозы.

Источники:

http://www.neboleem.net/digidrotahisterol.php
http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_876.htm
http://medside.ru/digidrotahisterol