>

Диаглитазон — отзывы, инструкция

Содержание

Диаглитазон

Показания к применению

в монотерапии у пациентов (особенно с избыточной массой тела), которые не достигают гликемического контроля соблюдением диеты и выполнением физических упражнений и которым назначение метформина противопоказано;

в комбинации с метформином у пациентов (особенно с избыточной массой тела), которые не достигают гликемического контроля на фоне максимальных переносимых доз метформина;

в комбинации с производными сульфонилмочевины у пациентов, которые не достигают гликемического контроля на фоне максимальных переносимых доз производных сульфонилмочевины и которым назначение метформина противопоказано;

в комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины у пациентов (особенно с избыточной массой тела), которые не достигают гликемического контроля на фоне комбинированной терапии метформином и производными сульфонилмочевины;

в комбинации с инсулином у пациентов, которые не достигают гликемического контроля на фоне применения инсулина и которым назначение метформина противопоказано.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, СН (в т.ч. в анамнезе), печеночная недостаточность, диабетический кетоацидоз, пациенты, находящиеся на диализе; беременность, период лактации, детский возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Начальная доза составляет 15 или 30 мг, при необходимости ее ступенчато повышают до 45 мг.

В комбинации с инсулином при увеличении частоты гипогликемии дозу инсулина снижают.

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемическое ЛС, представитель класса тиазолидиндионов. Действие пиоглитазона опосредовано снижением резистентности к инсулину. Избирательно стимулирует гамма-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPAR), что приводит к повышению чувствительности гепатоцитов, жировой и скелетной мышечной ткани к действию инсулина. В условиях инсулинорезистентности снижает глюконеогенез в печени и повышает утилизацию глюкозы периферическими тканями.

Улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом 2 типа натощак и после приема пищи. Данное действие сопровождается снижением плазменной концентрации инсулина.

Снижает общее содержание ТГ и свободных жирных кислот в сыворотке, повышает концентрацию ЛПВП и незначительно ЛПНП.

Побочные действия

Частота: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — менее 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны органов чувств: часто — нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы: часто — инфекции верхних дыхательных путей; нечасто — синусит.

Со стороны обмена веществ: часто — повышение массы тела.

Со стороны нервной системы: часто — гипестезия; нечасто — бессонница.

Со стороны органов кроветворения: часто — анемия.

Со стороны органов чувств: часто — нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — метеоризм.

Со стороны обмена веществ: часто — повышение массы тела.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — артралгия.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль.

Со стороны мочеполовой системы: часто — гематурия, эректильная дисфункция.

Комбинация пиоглитазона с производными сульфонилмочевины:

Со стороны органов чувств: нечасто — вертиго, нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — метеоризм.

Прочие: нечасто — усталость.

Со стороны обмена веществ: часто — повышение массы тела; нечасто — повышение активности ЛДГ, повышение аппетита, гипогликемия.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — головная боль.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — глюкозурия, протеинурия.

Со стороны кожных покровов: нечасто — повышенное потоотделение.

Комбинация пиоглитазона с метформином и производными сульфонилмочевины:

Со стороны обмена веществ: очень часто — гипогликемия; часто — повышение массы тела, повышение активности КФК.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — артралгия.

Со стороны обмена веществ: часто — гипогликемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — боль в спине, артралгия.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, бронхит.

Со стороны ССС: часто — СН.

Прочие: очень часто — отеки.

Со стороны органов чувств: частота неизвестна — отек макулы, перелом костей.

Особые указания

Пиоглитазон может вызывать задержку жидкости, что может привести к развитию или усугублению течения СН. Пациентам, у которых имеется хотя бы 1 фактор риска развития ХСН, лечение следует начинать с минимальной дозы и постепенно ее повышать. Необходимо своевременно выявлять начальные симптомы ХСН, повышение массы тела (может свидетельствовать о развитии ХСН) или развитие отеков, особенно у пациентов со сниженным сердечным выбросом. В случае развития ХСН препарат немедленно отменяют.

Пиоглитазон может вызывать нарушение функции печени. До начала лечения и периодически во время терапии следует исследовать активность «печеночных» ферментов. Если активность АЛТ превышает в 2.5 раза верхнюю границу нормы, или при наличии др. симптомов печеночной недостаточности, применение пиоглитазона противопоказано. Если при 2-х последовательных исследованиях активность АЛТ превышает верхнюю границу нормы в 3 раза или у пациента развивается желтуха, лечение пиоглитазоном немедленно прекращают. Если у пациента возникают симптомы, предполагающие нарушение функции печени (необъяснимая тошнота, рвота, абдоминальная боль, слабость, анорексия, потемнение мочи) следует немедленно исследовать активность «печеночных» ферментов.

Пиоглитазон может вызывать снижение Hb или гематокрита на 4% и 4.1% соответственно, что может быть следствием гемодилюции (из-за задержки жидкости).

Пиоглитазон повышает чувствительность тканей к инсулину, что повышает риск развития гипогликемии у пациентов, получающих комбинированную терапию, содержащую производные сульфонилмочевины или инсулин. Может потребовать снижение дозы последних.

Пиоглитазон может вызывать или усугублять отек макулы, что может привести к снижению остроты зрения.

Пиоглитазон может повышать частоту переломов у женщин.

У пациенток с синдромом поликистозных яичников повышение чувствительности к инсулину может привести к возобновлению овуляции и возможной беременности. Пациенткам с синдромом поликистозных яичников, не желающим забеременеть, следует использовать надежные методы контрацепции. При возникновении беременности лечение следует немедленно прекратить.

Взаимодействие

Одновременное применение с гемфиброзилом (ингибитором изофермента CYP2C8) в 3 раза увеличивает AUC пиоглитазона, что может потребовать снижения дозы последнего и и усиления контроля концентрации глюкозы в крови.

Одновременное применение с рифампицином (индуктором изофермента CYP2C8) снижает AUC пиоглитазона на 54%, что может потребовать повышение дозы последнего и усиления контроля концентрации глюкозы в крови.

Пиоглитазон (Pioglitazone)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Пиоглитазон

Химическое название

5-[[4-[2-(5-Этил-2-пиридинил)этокси] фенил]метил-2,4-тиазолидиндион (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Пиоглитазон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Пиоглитазон

Пиоглитазона гидрохлорид — белый кристаллический порошок без запаха. Растворим в диметилформамиде, мало растворим в безводном этаноле, очень мало растворим в ацетоне и ацетонитриле, практически нерастворим в воде.

Фармакология

Селективно стимулирует ядерные гамма-рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом (гамма-PPAR). Модулирует транскрипцию генов, чувствительных к инсулину и участвующих в контроле уровня глюкозы и метаболизме липидов в жировой, мышечной тканях и в печени. Не стимулирует инкрецию инсулина, однако проявляет активность только при сохраненной инсулин-синтетической функции поджелудочной железы. Понижает инсулинрезистентность периферических тканей и печени, увеличивает расход инсулинзависимой глюкозы, уменьшает выход глюкозы из печени; уменьшает уровень глюкозы, инсулина и гликозилированного гемоглобина в крови. У больных с нарушением липидного обмена уменьшает уровень триглицеридов и увеличивает — ЛПВП без изменения ЛПНП и общего холестерина.

В экспериментальных исследованиях не оказывает канцерогенного и мутагенного действия. При введении самкам и самцам крыс до 40 мг/кг/сут пиоглитазона (до 9 раз превышает МРДЧ в пересчете на 1 м 2 поверхности тела) влияния на фертильность не выявлено.

Обнаруживается в крови через 30 мин после перорального приема, Cmax достигается спустя 2 ч. Прием пищи замедляет всасывание ( Cmax регистрируется через 3–4 ч), но не влияет на его полноту. Связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином, более чем на 99%. Средний объем распределения — 0,63 л/кг. Высокая концентрация в крови сохраняется в течение 24 ч после однократного приема. T1/2 составляет 3–7 ч (пиоглитазон) и 16–24 ч (метаболиты). Метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450 с образованием двух активных метаболитов, частично конъюгирующих с глюкуроновой и серной кислотами. Выводится с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов, экскретируется из организма с фекалиями и с мочой (15–30%). Клиренс равен 5–7 л/ч.

Применение вещества Пиоглитазон

Сахарный диабет типа 2, в качестве монотерапии или в комбинации с производными сульфонамидов, метформином или инсулином при отсутствии эффекта от диетотерапии, физических упражнений и монотерапии одним из вышеперечисленных средств.

Противопоказания

Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, тяжелая сердечная недостаточность, заболевания печени в стадии обострения, уровень АЛТ , превышающий норму в 2,5 раза, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Отечный синдром, анемия, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения в этой возрастной группе больных не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Пиоглитазон

Гипогликемия, головная боль, синусит, миалгия, нарушение целостности зубов, фарингит, отек (в 4,8% случаев при монотерапии и в 15,3% — при комбинации с инсулином), анемия (в 1–1,6% случаев), изменение уровня билирубина, АСТ , АЛТ , ЩФ и ГГТ .

Взаимодействие

Производные сульфонамидов, метформин и инсулин потенцируют (взаимно) гипогликемию. Возможно ослабление эффективности пероральной контрацепции.

Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось. Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта. Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.

Взаимодействие с индукторами CYP2C8

Индукторы изофермента CYP2C8 цитохрома Р450 (например рифампицин) могут значительно снижать AUC пиоглитазона. Поэтому в начале или при прекращении терапии индукторами CYP2C8 может понадобиться корректировка дозы пиоглитазона.

Передозировка

Лечение: симптоматическая терапия.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Пиоглитазон

С осторожностью назначают больным с отеками и умеренным повышением уровня ферментов печени. Развитие гипогликемии при комбинированной терапии обусловливает необходимость уменьшения дозы сопутствующих сульфонамидов или инсулина. На фоне почечной недостаточности не требуется коррекции дозы. При возникновении желтухи лечение прекращают. У пациенток с ановуляторным циклом в пременопаузном периоде прием может вызвать овуляцию и увеличить риск возникновения беременности (необходимы адекватные меры контрацепции).

Риск развития рака мочевого пузыря.

Применение пиоглитазона в течение более 1 года может быть ассоциировано с повышенным риском развития рака мочевого пузыря.

При назначении пиоглитазона пациентам следует принимать во внимание риск развития рака мочевого пузыря и избегать его назначения больным с раком мочевого пузыря, в т.ч. в семейном анамнезе.
Данная информация о безопасности пиоглитазона основывается на результатах двух проведенных ретроспективных исследований у пациентов старше 40 лет с диагнозом сахарный диабет.
В десятилетнее наблюдательное когортное исследование (январь 1997 — апрель 2008 гг.), проведенное в США, было включено более 193 тысячи пациентов. Промежуточный обзор данных этого исследования показал, что возраст, пол, курение, прием других ЛС для лечения диабета и другие факторы в целом не оказывали значимого влияния на повышение риска развития рака мочевого пузыря у пациентов, принимавших пиоглитазон, в сравнении с пациентами, никогда его не применявшими (отношение шансов [ОШ]=1,2, 95% доверительный интервал [ДИ]=0,9-1,5). Однако продолжительное лечение пиоглитазоном (более 12 мес) было ассоциировано с 40% повышением риска развития рака мочевого пузыря (ОШ=1,4, 95% ДИ=1,03-2,0).
Результаты ретроспективного когортного исследования, проведенного во Франции (2006-2009 г.г.) и включавшего примерно 1,5 млн больных диабетом, показали статистически значимое повышение риска рака мочевого пузыря при кумулятивной дозе пиоглитазона свыше 28 мг (ОШ=1,75, 95% ДИ=1,22-2,5) и при приеме свыше 1 года (ОШ=1,34, 95% ДИ=1,02-1,75), причем у мужчин риск был выше, чем у женщин (ОШ=1,28, 95% ДИ=1,09-1,51).
Основываясь на данных этих исследований, во Франции применение пиоглитазона было приостановлено, в Германии — рекомендовано не начинать терапию пиоглитазоном у новых пациентов.
Следует рекомендовать пациентам сообщать о любых признаках развития рака мочевого пузыря, таких как гематурия, позывы на мочеиспускание, боль при мочеиспускании, боль в спине или в нижних отделах живота.

Особые указания

Лечение следует проводить в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями, под контролем уровня гликозилированного гемоглобина.

Диаглитазон – инструкция, цена, отзывы и аналоги препарата

ДИАГЛИТАЗОН

«Диаглитазон» – гипогликемический (снижающий уровень сахара в крови) препарат для приема внутрь. Являясь производным тиазолидиндионового ряда, основное действующее вещество «Диаглитазона», пиоглитозан способно снижать устойчивость тканей к инсулину и уменьшать выброс печенью глюкозы, не стимулируя секрецию инсулина.

Состав и форма выпуска

«Диаглитазон» – таблетки белого или желтоватого цвета с фаской 15 и 30 мг.
В каждой таблетке содержится:

  • Основное активнодействующее вещество: пиоглитозан – 15 или 30 мг;
  • Вспомогательные компоненты: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, гипролоза, кроскармеллоза натрия, диоксид кремния коллоидный, стеарат магния.

Упаковка. Блистеры ячейковые контурные по 10 таб. (3шт.) Пачка картонная, инструкция.

Фармакологическое действие

«Диаглитазон» – гипогликемический препарат, производное тиазолидиндионов, предназначенный для перорального приема. Он выборочно стимулирует γ-рецепторы, активированнные пероксисомным пролифератором (PPARγ). Рецепторы пролифератора обнаруживаются в тканях, задействованных в работе инсулина – жировой, скелетной и мышечной ткани, в печени. При стимуляции ядерных рецепторов PPARγ становится возможной транскрипция ряда генов, чувствительных к инсулину и участвующих в процессе контроля уровня глюкозы и метаболизма липидов. Препарат, снижая инсулинорезистентность, увеличивает в свою очередь расход инсулинозависимой глюкозы, кроме того, он снижает выброс глюкозы печенью. Под его действием уменьшается уровень триглицеридов, а концентрация ЛПВП и холестерина увеличивается. «Диаглитазон» не способен стимулировать секрецию инсулина.

После приема внутрь, через 30 мин обнаруживается в плазме.

Показания к применению

Применяется в монотерапии сахарного диабета 2 типа (инсулиннезависимого) или в комбинации с препаратами сульфонилмочевины, а также метформином либо инсулином, когда диета, физические нагрузки или монотерапия одним из гипогликемических средств не дает адекватного гликемического контроля.

Способ применения и дозы

Назначается внутрь, раз в день независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза для монотерапии составляет 15-30мг; максимально возможная доза – 45 мг в сутки.

Рекомендованная доза для комбинированной терапии с препаратами сульфонилмочевины или метформином начинается с 15 мг либо 30 мг (при возникновении гипогликемии необходимо уменьшить дозу метморфина или препаратов сульфонилмочевины).

В комбинации «Диаглитазона» с инсулином, начальной дозой считают 15-30 мг ежесуточно. При развитии гипогликемии, дозировку инсулина нужно снизить на 10-25%, также необходимо поступить, если концентрация глюкозы снижается в плазме до уровня меньше 100 мг/дл.

Противопоказания

  • индивидуальная непереносимость пиоглитозана;
  • инсулинозависимый сахарный диабет I типа;
  • кетоацидоз диабетический;
  • сердечная недостаточность III или IV степени;
  • печеночная недостаточность;
  • детский возраст;
  • беременность;
  • лактация.

Препарат применяют с осторожностью, если наблюдается отечный синдром, сердечная недостаточность I или II степени, анемии, нарушения печеночных функций.

Побочные действия

  • Головокружение и головная боль, бессонница, гипестезия.
  • Расстройства зрения (отмечаются, как правило, в начале терапии, как и при приеме прочих гипогликемических средств).
  • Фарингит, синусит.
  • Увеличение массы тела, высокая активность КФК (длительное применение может привести к образованию слабых или умеренных отеков, не требующих отмены «Диаглитазона»).
  • Гипогликемия.
  • Незначительное снижение гематокрита, гемоглобина; анемия.
  • Повышение активности АЛТ, метеоризм.
  • Артралгия, миалгия.
  • Редко – сердечная недостаточность.

Передозировка

  • Возможно развитие гипогликемии.
  • Лечение симптоматическое.

Лекарственные взимодействия

Исследований совместимости пиоглитазона и контрацептивов перорального применения не проводилось. Однако, остальные тиазолидиндины совместно с контрацептивами, перорального применения, содержащими этинилэстрадиол либо норэтистерон, могут снижать концентрацию гормонов в плазме и приводить к уменьшению контрацептивного эффекта.

Фармакокинетика не меняется при одновременном приеме «Диаглитазона» с глипизидом, варфарином, дигоксином, метформином.

Кетоконазол способен подавлять метаболизм пиоглитазона, поэтому пациентам, получающим пиоглитазон и кетоконазол одновременно, следует проводить контроль глюкозы крови.

Особые указания

Пиоглитазон, применяемый в комбинации с гипогликемическими средствами в форме таблеток или инсулином, способен вызывать гипогликемию. Чтобы избежать этого необходимо снижение дозы дополнительных гипогликемических средств.

У пациенток с инсулиновой резистентностью в периоде предменопаузы лечение «Диаглитазоном» может вызвать овуляцию. При наступлении либо планировании беременности необходимо прервать терапию препаратом.

Применение «Диаглитазона» может вызывать снижение уровней гемоглобина и гематокрита.

При лечении препаратом необходимо проводить регулярный контроль печеночных ферментов крови. При развитии желтухи применение препарата следует прекратить.

«Диаглитазон» хранят при температуре до 25°C, в сухом и темном месте, не дают детям. Срок годности – 2 года.

РЕКОМЕНДУЕМЫЙ ПРЕПАРАТ

«Глюкоберри» – мощный антиоксидантный комплекс, обеспечивающий новое качество жизни при метаболическом синдроме и сахарном диабете обоих типов. Эффективность и безопасность препарата доказана клинически. Препарат рекомендован для применения Российской диабетической ассоциацией. Узнать больше>>>

Иногда бывали у меня такие ситуации, когда после каждой чистки зубов начинали кровоточить и болеть десны, что являлось следствием их воспаления. По совету стоматолога я преобрел себе средство Стоматофит. Об этом препарате на просторах интернета много отзывов и интересных статей, советую прочитать.

Источники:

http://www.webapteka.ru/drugbase/name19877.html
http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2822.htm
http://diabetpeople.ru/aptechka/diaglitazon/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector