Диаглинид – отзывы, инструкция
Диаглинид – отзывы, инструкция
ДИАГЛИНИД
Таблетки белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
Вспомогательные вещества: полоксамер – 3 мг, меглюмин – 10 мг, лактозы моногидрат – 47.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 33.7 мг, полакрилин калия – 4 мг, кремния диоксид коллоидный – 500 мкг, магния стеарат – 500 мкг.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
Таблетки от светло-желтого до желтого цвета с вкраплениями, плоскоцилиндрические, с фаской.
Вспомогательные вещества: полоксамер – 3 мг, меглюмин – 10 мг, лактозы моногидрат – 47.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 33.45 мг, полакрилин калия – 4 мг, кремния диоксид коллоидный – 500 мкг, магния стеарат – 500 мкг, краситель железа оксид желтый – 50 мкг.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
Таблетки белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
Вспомогательные вещества: полоксамер – 3 мг, меглюмин – 13 мг, лактозы моногидрат – 61.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 45 мг, полакрилин калия – 4 мг, кремния диоксид коллоидный – 700 мкг, магния стеарат – 600 мкг.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
Пероральный гипогликемический препарат. Стимулирует высвобождение инсулина из функционирующих β-клеток поджелудочной железы. Блокирует АТФ-зависимые каналы в мембранах β-клеток при посредстве белков-мишеней, что приводит к деполяризации β-клеток и открытию кальциевых каналов. Повышенный приток ионов кальция индуцирует секрецию инсулина. У больных сахарным диабетом 2 типа инсулинотропный ответ на прием пищи наблюдается в течение 30 мин после приема. Это обеспечивает снижение концентрации глюкозы в крови в течение всего периода приема пищи. При этом концентрация репаглинида в плазме быстро снижается, и через 4 ч после приема препарата в плазме пациентов с сахарным диабетом 2 типа обнаруживаются низкие концентрации репаглинида. При применении репаглинида в диапазоне доз от 0.5 до 4 мг отмечается дозозависимое снижение концентрации глюкозы.
При приеме внутрь абсорбция репаглинида из ЖКТ высокая. Время достижения Cmax – 1 ч. Средняя биодоступность репаглинида составляет 63% (коэффициент вариабельности равен 11%). Поскольку титрование дозы репаглинида проводится в зависимости от ответа на терапию, межиндивидуальная вариабельность не влияет на эффективность терапии.
Распределение и метаболизм
Vd – 30 л. Связывание с белками плазмы – 98%. Полностью метаболизируется в печени под воздействием CYP3A4 до неактивных метаболитов.
Выводится преимущественно с желчью, почками – 8% в виде метаболитов, через кишечник – 1%. T1/2 – 1 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Применение репаглинида в обычных дозах у пациентов с нарушением функции печени может приводить к более высокой концентрации репаглинида и его метаболитов, чем у пациентов с нормальной функцией печени. В связи с этим, применение репаглинида противопоказано пациентам с тяжелым нарушением функции печени, а у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени репаглинид следует применять с осторожностью. Также следует увеличивать интервалы между проведением коррекции дозы, чтобы более точно оценить ответ на терапию.
AUC и Cmax одинаковы у пациентов с нормальной функцией почек и у пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек отмечалось повышение AUC и Cmax, однако выявлено наличие лишь слабой корреляции между концентрацией репаглинида и клиренсом креатинина. Представляется, что пациентам с нарушенной функцией почек нет необходимости проводить коррекцию начальной дозы. Однако последующее увеличение дозы у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в сочетании с тяжелым нарушением функции почек, при котором требуется проведение гемодиализа, следует проводить с осторожностью.
— сахарный диабет 2 типа (при неэффективности диеты, снижения массы тела и физических нагрузок) в монотерапии или в комбинации с метформином или тиазолидиндионами в случаях, когда не удается добиться удовлетворительного контроля гликемии с помощью монотерапии репаглинидом или метформином или тиазолидиндионами.
— сахарный диабет 1 типа;
— диабетический кетоацидоз; диабетическая прекома и кома;
— инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства и другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии;
— тяжелое нарушение функции печени;
— одновременное назначение гемфиброзила;
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— период кормления грудью;
— возраст до 18 лет;
— известная повышенная чувствительность к репаглиниду или к любому из компонентов препарата.
Клинические исследования у пациентов в возрасте моложе 18 лет и старше 75 лет не проводились.
С осторожностью (необходимость более тщательного наблюдения) следует применять при нарушениях функции печени легкой и средней степени, лихорадочном синдроме, хронической почечной недостаточности, алкоголизме, общем тяжелом состоянии, неполноценном питании.
Диаглинид назначается в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для снижения концентрации глюкозы в крови, его введение должно быть приурочено к приемам пищи.
Препарат принимают внутрь перед основными приемами пищи, обычно, за 15 минут до начала приема пищи, но можно также принимать в интервале от 30 минут перед едой до непосредственного момента приема пищи.
Доза препарата подбирается индивидуально для каждого пациента в зависимости от концентрации глюкозы в крови.
Начальная доза – 0.5 мг/сут, если пациент принимал другой пероральный гипогликемический препарата – 1 мг. Коррекция дозы проводится 1 раз в неделю или 1 раз в 2 недели (при этом ориентируются на концентрацию глюкозы в крови как на показатель ответа на терапию). Средняя суточная доза – 4 мг 3 раза/сут; максимальная – 16 мг/сут.
Перевод пациентов с терапии другими пероральными гипогликемическими препаратами на терапию репаглинидом можно осуществлять сразу. Вместе с тем, не выявлено точного соотношения между дозой репаглинида и дозой других гипогликемических препаратов. Рекомендованная максимальная начальная доза репаглинида при переводе с других гипогликемических препаратов, составляет 1 мг перед основным приемом пищи.
Репаглинид может назначаться в комбинации с метформином или тиазолидиндионами в случае неадекватного контроля глюкозы в крови на монотерапии метформином, тиазолидиндионами или репаглинидом. При этом используется такая же начальная доза репаглинида, как и при монотерапии. Затем проводят коррекцию дозы каждого препарата в зависимости от достигнутой концентрации глюкозы в крови.
Особые группы пациентов
Не рекомендуется назначать репаглинид лицам моложе 18 лет в связи с отсутствием достаточного объема данных по его безопасности и эффективности у этой группы пациентов.
Наиболее частым побочным эффектом являются гипогликемия, частота которой зависит, как и при применении любого вида терапии сахарного диабета, от индивидуальных факторов, таких как пищевые привычки, доза препарата, физические нагрузки и стресс. Ниже приведены побочные эффекты, наблюдавшиеся при применении репаглинида и других пероральных гипогликемических средств. Все побочные эффекты распределены по группам согласно частоте развития: часто (≥ 1/100 до
Диаглинид
Инструкция по применению
Описание препарата
Существующая инструкция по применению Диаглинида обозначает его принадлежность к группе медикаментозных средств перорального гипогликемического направления. Основное предназначение подобных лекарств состоит в том, чтобы снизить устойчивый уровень гиперликемии и вылечить сахарный диабет.Спланированное выполнение медицинских процедур с веществами этой группы,способствует уменьшению зависимости от высокой концентрации глюкозы. Главным свойством Диаглинида можно назвать его способность освободить инсулин из бета-клеток, которые расположены в зоне поджелудочной железы. Это действует по следующему алгоритму:сначала,с помощью белков-мишеней предотвращают допуск АТФ-зависимых каналов в бета-клеточных цитолеммах,таким образом, последние деполяризируются; далее открываются кальциевые каналы;а также усиление секреции инсулина за счёт усиления свободной циркуляции кальция. Что касается отзывов о Диаглиниде,то стоит отметить,что пациенты, у которых обнаружили сахарный диабет 2 типа, гласят о проявлении инсулинотропного действия буквально через полчаса после употребления еды. Это действие заключается в ослаблении в крови скопления глюкозы. Приемлемая цена Диаглинида,которая отличается от аналоговых средств, приятно радует,и является отличным дополнением к быстроте действия и широкому спектру влияния. Купить Диаглинид в Москве и регионах возможно в аптечных сетях,а также используя интернет-доставку.Возможность приобрести препарат присутствует только с наличием рецепта и по рекомендации квалифицированного работника медицинского учреждения.
Форма выпуска,состав и упаковка
Выпускается в таблетированном виде,плоскоцилиндрической формы. Оболочка имеет белый с кремовым тон для таблеток по 0,5 и 2 мг;светло-желтоватый оттенок при 1 мг. Расфасованы в количестве 10 таблеток в блистере, и по коробкам в количестве 2 и 6 блистеров. Репаглинид выступает в качестве основного компонента. Перечень дополнительных компонентов представлен меглюмином,полакрилином калия,лактозным моногидратом,стеаратом магния,коллоидным диоксидом кремния,полоксамером,микрокристаллической целлюлозой.
Фармакологическое действие
Основным компонентом Диаглинида является репаглинид,он известен как препарат быстрого гипогликемического действия,которое проявляется в первых полчаса после внутреннего употребления, выступает в качестве профилактического средства против появления у пациентов с сахарным диабетом 2 типа постпрандиальной гиперликемии. При этом, в промежутках между трапезами не наблюдается усиленной выработки инсулина. Релаглинид мгновенно всасывается пищеварительным трактом, и это способствует формированию интенсивности гормона в кровяной плазме. Во временном промежутке между 4 и 6 часами наблюдается спад его уровня в крови, после возможна только небольшая концентрация. После клинических исследований было установлено,что 98% вещества схватывается с белками плазмы крови. Основной способ вывода из организма в большем количестве через желчные пути, в меньшем через мочу.
Показания
Диаглинид показан для больных, у которых обнаружили наличие сахарного диабета 2 типа, для нормализации веса, также для повышения двигательной выносливости и активности, и в случаях, когда диета не приносит результата. Подходит в качестве комплексного лечения с использованием метморфина, тиазолиндиндиона, на случай, если последние самостоятельно не смогли стабилизировать гликемию.
Противопоказания
Диаглинид противопоказан в следующих случаях: • если присутствует обостренная восприимчивость к репанглиниду и другим веществам препарата; • наличии заболевания сахарным диабетом 1 стадии; • в случае впадения пациента в состояние комы, которую вызвал недостаток инсулина и предкомы, острым кетоацидозом; • при наличии сыпи, зуда и болезней, которые вызваны рядом инфекций, • необходимости проведения оперативных хирургических процедур ; • наличие гиполактазии; • неправильно функционирующая печень; • если назначен гемфиброзил; • индивидуальной лактозной непереносимости, глюкозно-галактозной мальабсоции; • до достижения 18 лет. Не рекомендовано женщинам, ждущим ребенка и кормящим мамам. Наличие и склонность к алкоголизму, неполноценный рацион, ухудшенное общее состояние, нарушение функций почек, являются теми факторами, при которых стоит нужно взвешено принимать решение о лечении препаратом.
Способ применения и дозы
Порядок и количество применяемого Диаглинина необходимо приурочить к численности приемов еды, так как он снижает скопление глюкозы и ее уровня в крови, и назначен для усиления действия проводимых физических процедур. Необходимо употреблять до базовой трапезы в диапазоне между 15 и 30 минутами. Дозировка назначается индивидуально лечащим врачом, так как зависит от состояния сахара и его объема в крови. Изначально 0,5 мг/сутки, но если ранее пациенту было назначено другой схожий по составу препарат, то первоначально назначенная доза увеличивается до 1 мг. Исходя от перемены плотности глюкозы в крови, производят корректировки доли применяемого препарата или 1 раз на семь дней, или раз в две недели. Суточный средний объем – 4 мг 3 раза; максимум– 16 мг/сутки. Больные, проходящие комплекс мероприятий с использованием других веществ группы, в которую входит Диаглинид, могут осуществить переход на репаглинид сразу. В таком случае начальная дозировка будет 1 мг до основного приема еды. Комплексная терапия. Проводится в случае, если контроль сахара в крови происходит неадекватно при использовании в терапии метморфина. Можно применять совместно с терапией и репаглинид, в аналогичной дозе. Также проводится корректировка дозы, исходя из изменений уровня глюкозы в крови.
Побочные действия
Причины, которые вызваны такими понятиями ка как применяемое количество лекарства, предпочтения в пище, интенсивность физической нагрузки, стрессовые ситуации, зачастую способствуют появлению гипогликемии при проведении терапии препаратом. Побочные явления, возникающие при лечении Диаглинидом, со стороны метаболизма, неоднократно проявляются в появлении гипогликемии, которая устраняется употреблением углеводов, реже необходима медицинская помощь и глюкоза, которая поступает в организм с помощью внутривенного введения. Также признаки болезни учащаются совместно с синхронным употреблением других лекарств. В исключительных случаях иммунная система реагирует развитием генерализованной гиперчувствительности и рефлексами со стороны иммуннитета по типу васкулита. Пищеварительная система реагирует чаще всего появлением диареи и болевыми ощущениями в области живота, в редких исключениях запором и появлением рвотой. Сердечно сосудистая система редко может реагировать появлением сердечно-сосудистых болезней или острым коронарным синдромом. В желчевыводящих путях и печени в редких случаях может проявляться повышенная активность ферментов печени и нарушение ее функций. В очень индивидуальных случаях могут появляться проблемы со зрением.
Передозировка
В случае передозировки Диаглинидов есть вероятность проявления гипогликемической болезни. Основными сигналами являются: – усиленное чувство голода; – повышение потоотделения; – ускоренное биение сердца; – появление излишней тревоги; – дрожание в конечностях; – боль в области головы; – депрессивное состояние; – нарушение режима сна; – нервозность и вспыльчивость; – появление проблем с речевым аппаратом и ухудшение остроты зрения. Еженедельное увеличение дозировки с 4 до 20 мг в течение дня на протяжение полутора месяцев сопровождалось небольшой передозировкой, которая выражалась в надмерном снижении глюкозной концентрации и прогрессированию симптоматики гипогликемии. Чтобы устранить подобные симптомы необходимо принять внутрь декстрозу и добавить в пищу высоко углеводные продукты. Таким образом, повышается концентрация глюкозы в крови. Обморочные состояния и кома требует введения декстрозы внутривенно. После потери сознания для восстановления необходим прием легкоусваиваемых углеводов.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие Диаглинида с лекарственными препаратами, которые имеют влияние на выработку глюкозы, является очень важным вопросом, так как метаболизм вполне способен изменится, когда на него влияют средства лекарственного назначения, способные подавить и в некоторых случаях активировать ферменты, находящиеся в группе цитохрома Р-450. Назначение совместно действующего вещества и ингибиторов CYP2С8 и CYP3А4, должно вызывать определенную осторожность. Так как вследствие его уровень в плазме крови имеет шансы повышаться за счёт ингибиторов анионтранспортирующего белка ОАТР1В1 (как вариант циклоспорина). Взаимодействие с гемфиброзилом, триметопримом, рифампицином, кетоконазолом, циклоспорином, итракназолом, препаратами гипогликемической группы, моноаминооксидазными ингибиторами, а также неселективными бета-адреноблокаторами, салицилатом, этанолом, стероидами анаболического похождения, усиливают и продляют функциональное действие основного вещества. Симптомы и проявления гипогликемии могут маскироваться бета-адреналиноблокаторами. Фармакокинетические качества репаглинида не поддаются значимому влиянию при употреблении совместно с такими препаратами, как нифедипин, симвастин, циметидин. При одновременном использовании с репаглинидом не нужно корректировать дозу теофиллина, дигоксина иварфарина, так как он не влияет на их фармакологические качества.
Особые указания
Назначение Диаглинида необходимо в том случае, когда физические упражнения, и соблюдение диетического питания не убирают появившиеся проявления сахарного диабета. При употреблении препарата необходимо систематически измерять состояние уровня глюкозы в крови, после трапезы и на голодный желудок. Риск возрастания гипогликемии увеличивается в случаях употребления алкоголя, голодании, и одновременном приеме средств противовоспалительного действия, имеющим нестероидное похождение. Больные, находящиеся в истощенном состоянии, которые не получают полноценного питания, нуждаются в дополнительном контроле в момент назначения дозировки. Имеющим проблемы с функционированием печени, препарат противопоказан. Особая осторожность при назначении препарата соблюдается по отношению к больным с легкими и умеренными нарушениями. Травматические повреждения тела, наличие изрядных ожогов, заболевания, вызванные различными инфекциями и необходимость хирургического вмешательства, при котором возможно назначение инсулина, являются факторами требующими отменить прием Диаглинида. При наличии гипергликемической и гипогликемической болезни способны повлиять на сосредоточенность и быстрое реагирование, поэтому на время нужно отказаться от пребывания за рулем и трудовых процессов, требующих максимального сосредоточения.
Условия и сроки хранения
Хранение Диаглинида допустимо в температурном режиме до 25 С, в месте, на которое не попадают прямые солнечные лучи. Согласно указаниям на упаковке по срокам годности, препарат можно применять в течение 2 лет, с момента изготовления. По окончанию этого периода времени применение запрещено. Не допускать детей к препарату.
Диаглинид
Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.
Показания к применению
Сахарный диабет 2 типа (при неэффективности диеты, снижения массы тела и физических нагрузок) в монотерапии или в комбинации с метформином или тиазолидиндионами в случаях, когда не удается добиться удовлетворительного контроля гликемии с помощью монотерапии репаглинидом или метформином или тиазолидиндионами.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Противопоказания
– диабетическая прекома и кома;
– инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства и другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии;
– тяжелое нарушение функции печени;
– дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
– период кормления грудью;
– возраст до 18 лет;
– известная повышенная чувствительность к репаглиниду или к любому из компонентов препарата.
Клинические исследования у пациентов в возрасте моложе 18 лет и старше 75 лет не проводились.
С осторожностью (необходимость более тщательного наблюдения) следует применять при нарушениях функции печени легкой и средней степени, лихорадочном синдроме, хронической почечной недостаточности, алкоголизме, общем тяжелом состоянии, неполноценном питании.
Как применять: дозировка и курс лечения
Диаглинид назначается в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для снижения концентрации глюкозы в крови, его введение должно быть приурочено к приемам пищи.
Препарат принимают внутрь перед основными приемами пищи, обычно, за 15 минут до начала приема пищи, но можно также принимать в интервале от 30 минут перед едой до непосредственного момента приема пищи.
Доза подбирается индивидуально для каждого пациента в зависимости от концентрации глюкозы в крови.
Начальная доза – 0.5 мг в сутки, если пациент принимал другой пероральный гипогликемический препарата – 1 мг. Коррекция дозы проводится 1 раз в неделю или 1 раз в 2 недели (при этом ориентируются на концентрацию глюкозы в крови как на показатель ответа на терапию). Средняя суточная доза – 4 мг 3 раза в сутки; максимальная – 16 мг в сутки.
Перевод пациентов с терапии другими пероральными гипогликемическими препаратами на терапию Диаглинидом можно осуществлять сразу. Вместе с тем, не выявлено точного соотношения между дозой репаглинида и дозой других гипогликемических препаратов. Рекомендованная максимальная начальная доза репаглинида при переводе с других гипогликемических препаратов, составляет 1 мг перед основным приемом пищи.
Диаглинид может назначаться в комбинации с метформином или тиазолидиндионами в случае неадекватного контроля глюкозы в крови на монотерапии метформином, тиазолидиндионами или репаглинидом. При этом используется такая же начальная доза репаглинида, как и при монотерапии. Затем проводят коррекцию дозы каждого препарата в зависимости от достигнутой концентрации глюкозы в крови.
Фармакологическое действие
Диаглинид – пероральный гипогликемический препарат. Стимулирует высвобождение инсулина из функционирующих бета-клеток поджелудочной железы. Блокирует АТФ-зависимые каналы в мембранах бета-клеток при посредстве белков-мишеней, что приводит к деполяризации бета-клеток и открытию кальциевых каналов. Повышенный приток ионов кальция индуцирует секрецию инсулина. У больных сахарным диабетом 2 типа инсулинотропный ответ на прием пищи наблюдается в течение 30 минут после приема. Это обеспечивает снижение концентрации глюкозы в крови в течение всего периода приема пищи. При этом концентрация репаглинида в плазме быстро снижается, и через 4 часа после приема препарата в плазме пациентов с сахарным диабетом 2 типа обнаруживаются низкие концентрации репаглинида. При применении репаглинида в диапазоне доз от 0.5 до 4 мг отмечается дозозависимое снижение концентрации глюкозы.
Побочные действия
Наиболее частым побочным эффектом являются гипогликемия, частота которой зависит, как и при применении любого вида терапии сахарного диабета, от индивидуальных факторов, таких как пищевые привычки, доза препарата, физические нагрузки и стресс.
Ниже приведены побочные эффекты, наблюдавшиеся при применении репаглинида и других пероральных гипогликемических средств. Все побочные эффекты распределены по группам согласно частоте развития: часто (>1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до *
Источники:
http://health.mail.ru/drug/diaglinide/
http://wer.ru/opisanie/diaglinid/
http://www.webapteka.ru/drugbase/name50747.html
