>

Десмопрессин — отзывы, инструкция

Содержание

ДЕСМОПРЕССИН ТАБЛЕТКИ

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Таблетки Десмопрессин — структурный аналог естественного гормонааргинин-вазопрессина (антидиуретического гормона), который получен в результате изменений в строении молекулы вазопрессина — дезаминирование 1-цистеина изамещение 8-L-аргинина на 8-D-аргинин. Эти структурные изменения, в сочетании со значительно усиленной антидиуретичной способностью, имеют менее выраженное действие на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов в сравнении с вазопрессином, что обусловливает отсутствие нежелательных спастических побочных эффектов и более длительное действие.
Препарат увеличивает проницаемость эпителия дистальных отделов канальцев для воды и повышает ее реабсорбцию. Применение препарата при не сахарном диабете влечет к уменьшению объема мочи, которая выделяется, и одновременное увеличение ее осмолярности и снижение осмолярности плазмы крови. Это приводит к снижению частоты мочеиспускания и уменьшению никтурии.
После приема внутрь антидиуретический эффект наступает уже через 15 мин. Прием по 0,1-0,2мг Десмопрессина обеспечивает у большинства пациентов антидиуретическийэффект продолжительностью 8-12 ч. Тератогенное или мутагенное действие Десмопрессина не обнаружено.

Показания к применению

Показаниями к применению таблеток Десмопрессин являются: центральный несахарный диабет (диагностика и лечение); первичный ночной энурез у детей старше 5 лет; ночная полиурия у взрослых в качестве симптоматической терапии.

Способ применения

Если после 4 недель лечения и корректировки дозы адекватного клинического эффекта не наблюдается, продолжать прием препарата не рекомендуется.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение;
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту;
Прочие: гиперемия склер, приливы, транзиторная тахиаритмия, судороги.
Прием десмопрессина без одновременного ограничения приема жидкости может привести к задержке жидкости в организме, сопровождающейся гипонатриемией, повышением массы тела, отеками, и, в тяжелых случаях, судорогами.

Десмопрессин

Химическое название

Химические свойства

Десмопрессин – это синтетический аналог антидиуретического гормона вазопрессина, который в норме вырабатывается задней долей гипофиза. Вещество был получено путем модернизации молекулы вазопрессина: дезаминирования 1-цистеина и замены 8-L-аргинина, присутствующего в оригинальной молекуле, на 8-D-аргинин.

Средство обладает мене выраженным действием на гладкую мускулатуру сосудистого русла и внутренних органов, однако его антидуретический эффект выражен намного сильнее.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество активирует V2-рецепторы вазопрессина, которые располагаются в эпителиальной ткани извитых канальцев и в восходящих петлях Генле, это приводит к усилению процесса реабсорбции воды в кровеносные сосуды, стимулирования 8 фактора свертывания крови.

Антидуретического эффекта средство достигает при подкожном, внутривенном и внутримышечном введении, при инстилляции лекарства в нос.

Период полувыведения синтетического гормона = 75 минутам. Однако, достаточно высокие концентрации вещества можно обнаружить в организма в течение 8-20 часов, после приема. Доказано, что симптомы полиурии исчезают уже после 2-3-кратного применения средства. Внутривенное введение намного действеннее, чем интраназальный прием.

У пациентов с гемофилией и болезнью Виллебрандта после однократного введения 0,4 мкг лекарства на 1 кг веса, 8 фактор свертываемости крови повышается в 3-4 раза. Действие лекарства начинает проявляться через пол часа и достигает своего максимального значения в течение полутора — 2 часов.

Также при использовании препарата наблюдается стремительный рост плазменной концентрации плазминогена, но при этом уровень фибринолиза остается на прежнем уровне.

Метаболизируется вещество в тканях печени. Происходит расщепление дисульфидного мостика с участием фермента трансгидрогеназы. Выводится лекарство с мочой в неизмененном виде или в виде неактивных метаболитов. Десмопрессин обладает низкой токсичностью, не обладает тератогенными или мутагенными свойствами.

Показания к применению

  • для лечения или диагностики несахарного диабета и концентрационной способности почек;
  • при временной полиурии;
  • для интраназальногоприема после проведения операций в области гипофиза;
  • в составе комплексного лечения или для проведения монотерапии при первичном недержании мочи (спрей и капли);
  • для внутривенного введения при гемофилии А, болезни Виллебранда (исключая тип 2b);
  • при никтурии.

Противопоказания

Синтетический гормон нельзя назначать:

  • при врожденной или психогенной полидипсии;
  • больным анурией;
  • при гипоосмоляльностиплазмы;
  • если в организме задерживается жидкость;
  • пациентам с сердечной недостаточностью, если требуется лечение диуретиками;
  • при аллергии на соединение.

Противопоказано внутривенное введение вещества при нестабильной стенокардии и с болезнью Виллебранда 2b типа.

Побочные действия

Во время лечения средством могут возникнуть:

  • головокружение, головные боли, спутанность сознания, потеря сознания, кома;
  • увеличение массы тела, ринит, гипоосмоляльность, отечность слизистых оболочек носа;
  • повышение артериального давления, снижение АД, при быстром внутривенном введении препарата;
  • олигурия, гипонатриемия, отеки и задержка жидкости в организме;
  • рвота, тошнота, боли в желудке, кишечная колика;
  • альгодисменорея, высыпания на коже и прочие аллергические реакции, приливы;
  • аллергический конъюнктивит, нарушения слезоотделения;
  • боль в месте введения.

Десмопрессин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Режим дозирования и курс лечения определяются врачом.

Интраназально лекарство обычно назначают в дозировке от 10 до 40 мкг в день, распределенных на несколько приемов. Для детей от 3 месяцев до 12 лет требуется коррекция суточной дозировки, она составляет от 5 до 30 мкг.

При подкожном, внутривенном или внутримышечном введении взрослым вводят по 1-4 мкг в сутки. Для детей суточная дозировка равняется 0,4-2 мкг.

Если спустя 7 дней терапии улучшения в состоянии пациента не наступают, суточную дозировку корректируют. Иногда требуется несколько недель, чтобы подобрать необходимую схему лечения.

Передозировка

При передозировке наиболее вероятно проявления гипонатриемии и задержка воды в организме. Показано внутривенное введение гипер- или изотонического раствора натрия хлорида, прием мочегонных средств (фуросемида).

Взаимодействие

Сочетанный прием, особенно в больших дозировках, лекарства с допамином может усилить прессорный эффект.

Индометацин может оказывать влияние на интенсивность воздействия Десмопрессина на организм.

При одновременном приеме лекарства с карбонатом лития, его антидиуретическое действие ослабевает.

С осторожностью следует сочетать вещество с препаратами, увеличивающими высвобождение антидиуретического гормона: хлорпромазином, карбамазепином, трициклическими антидепрессантами, фенилэфрином, эпинефрином. Такое сочетание может привести к усилению вазопрессорного действия Десмопрессина.

Условия продажи

Особые указания

Во время лечения препаратом рекомендуется ограничить употребление воды или другой жидкости, в частности пациентам, находящимся в группе риска (пожилым людям, подросткам, детям, лицам с нарушениями водно-электролитного баланса, повышенным внутричерепным давлением).

Если в процессе терапии средством у пациента развился аллергический ринит, вещество можно назначить сублингвально. Особую осторожностью следует соблюдать при назначении лекарства лицам с больными почками, фиброзом мочевого пузыря, сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Во время проведения диагностических процедур с участием Десмопрессина нельзя форсировать гидратацию.

Детям

Детям до 12 лет необходима коррекция суточной дозы.

Новорожденным

У детей, в возрасте до 12 месяцев при передозировке средством могут возникнуть судороги, из-за раздражения нервной системы.

При беременности и лактации

Лекарство можно назначать беременным и кормящим женщинам под строгим контролем лечащего врача.

Десмопрессин — официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название (МНН):

Лекарственная форма:

Состав:

1 таблетка содержит:
Активное вещество: десмопрессина ацетат 0,100 мг, что соответствует десмопрессина основанию – 0,089 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 93,700 мг, кроскармеллоза натрия – 4,000 мг, повидон-К25 – 1,500 мг, магния стеарат – 0,700 мг.
Активное вещество: десмопрессина ацетат 0,200 мг, что соответствует десмопрессина основанию – 0,178 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 187,400 мг, кроскармеллоза натрия 8,000 мг, повидон-К25 – 3,000 мг, магния стеарат – 1,400 мг.

Описание:

круглые таблетки плоскоцилиндрической формы, почти белого или белого с сероватым оттенком цвета с риской с одной стороны и с фаской с двух сторон.

Фармакотерапевтическая группа:

несахарного диабета средство лечения.

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Десмопрессин – структурный аналог естественного гормона аргинин-вазопрессина, получен в результате изменений в строении молекулы вазопрессина – дезаминирование 1цистеина и замещение 8-L-аргинина на 8-D-аргинин. Эти структурные изменения приводят в сочетании со значительно усиленной антидиуретической способностью к менее выраженному действию на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов по сравнению с вазопрессином, что обусловливает отсутствие нежелательных спастических побочных эффектов. В отличие от вазопрессина действует более длительно и не вызывает повышения артериального давления. Препарат увеличивает проницаемость эпителия дистальных извитых канальцев нефрона для воды и повышает ее реабсорбцию. Применение десмопрессина приводит к уменьшению объема выделяемой мочи и одновременному повышению осмолярности мочи и снижению осмолярности плазмы крови. Это приводит к снижению частоты мочеиспускания и уменьшению ночной полиурии.
Максимальный антидиуретический эффект наступает при приеме внутрь через 4-7 ч.
Антидиуретическое действие при приеме внутрь в дозе 0.1-0.2 мг – до 8 ч, в дозе 0.4 мг до 12 ч.

Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция при приеме внутрь составляет 5%.
Время достижения максимальной концентрации десмопрессина в плазме крови (ТСmax) составляет 2 ч. Одновременный прием пищи может снижать степень абсорбции на 40%.
Абсолютная биодоступность при пероральном приеме варьирует от 0,08% до 0,16%.
Распределение
Объем распределения составляет 0.2-0.3 л/кг.
Десмопрессин не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Метаболизируется в почках.
Выведение
Выводится почками. Период полувыведения при приеме внутрь (Т1/2) – 2-3 часа.

Показания к применению

  • Несахарный диабет центрального генеза;
  • Первичный ночной энурез у детей старше 5 лет;
  • Ночная полиурия у взрослых (в качестве симптоматической терапии).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к десмопрессину или другим компонентам препарата;
  • Привычная или психогенная полидипсия;
  • Сердечная недостаточность и другие состояния, требующие назначения мочегонных препаратов;
  • Гипонатриемия, в том числе в анамнезе;
  • Почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) ниже 50 мл/мин);
  • Синдром неадекватной продукции антидиуретического гормона.
  • Детский возраст до 4 лет (для лечения несахарного диабета) и 5 лет (для лечения первичного ночного энуреза).

С осторожностью

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности (КК выше 50 мл/мин), фиброзе мочевого пузыря, нарушениях водно-электролитного баланса, потенциальном риске повышения внутричерепного давления; во время беременности; у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы; с бронхиальной астмой, эпилепсией и мигренью в анамнезе; у пациентов пожилого возраста старше 65 лет (в случае необходимости следует снизить дозу препарата).

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
По известным данным, при применении десмопрессина у беременных с несахарным диабетом не отмечалось негативного воздействия на течение беременности, на состояние здоровья беременной, плода и новорожденного. Однако, перед применением десмопрессина следует оценить соотношение предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода.
Период грудного вскармливания
Как показали исследования, количество десмопрессина, попадающего в организм новорожденного с грудным молоком женщины, принимающей высокие дозы десмопрессина, значительно меньше того, которое способно повлиять на диурез.

Способ применения и дозы

Оптимальную дозу десмопрессина подбирают индивидуально. Препарат необходимо принимать внутрь спустя некоторое время после еды, так как прием пищи может повлиять на абсорбцию препарата и его эффективность.
Несахарный диабет центрального генеза:
Рекомендуемая начальная доза для детей старше 4 лет и взрослых 0,1 мг 1-3 раза в день.
В последующем дозу изменяют в зависимости от реакции на лечение. Обычно дневная доза находится в пределах 0,2-1,2 мг. Для большинства пациентов оптимальной поддерживающей дозой является 0,1-0,2 мг 1-3 раза в день.
Первичный ночной энурез:
Рекомендуемая начальная доза 0,2 мг на ночь.
При отсутствии эффекта доза может быть увеличена до 0,4 мг. Необходим контроль за соблюдением ограничения приема жидкости в вечернее время. Рекомендуемый курс непрерывного лечения составляет 3 месяца. Решение о продолжении лечения должно быть принято на основании клинических данных, которые будут наблюдаться после отмены препарата в течение 1 недели.
Ночная полиурия у взрослых:
Рекомендуемая начальная доза 0,1 мг на ночь.
При отсутствии эффекта в течение 1 недели дозу увеличивают до 0,2 мг и в последующем до 0,4 мг при увеличении дозы с частотой не более 1 раз в неделю. Следует помнить об опасности задержки жидкости в организме.
Если после 4 недель лечения и корректировки дозы адекватного клинического эффекта не наблюдается, продолжать прием препарата не рекомендуется.

Побочное действие

Перечисленные ниже побочные эффекты, отмеченные при применении десмопрессина, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Источники:

http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/desmopressin-tabletki.html
http://medside.ru/desmopressin
http://medi.ru/instrukciya/desmopressin_15486/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector