Буторфанола тартрат – отзывы, инструкция

Буторфанола тартрат

Описание препарата

Butorphanol tartrate, СТИРОЛБИОФАРМ ООО (Украина)

Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: раствор для внутримышечного введения 2 мг/1 мл: шприц-тюбики 1 шт.раствор для внутримышечного введения 2 мг/1 мл: шприц-тюбики 1 шт.СТИРОЛБИОФАРМраствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/1 мл: ампулы 5 или 10 шт.ГосЗМПДействующее вещество: Буторфанол (Butorphanol)

Cостав, форма выпуска и упаковка

1 мл — шприц-тюбики (1) — пакеты полипропиленовые двухслойные (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик из группы агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов, производное фенантрена. Является агонистом опиоидных рецепторов класса κ и смешанным антагонистом μ-опиоидных рецепторов.

Оказывает противокашлевое и седативное действие, стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, оказывает влияние на гемодинамику (повышает системное АД, давление в легочной артерии, конечно-диастолическое давление в левом желудочке и ОПСС).

Анальгезирующее действие наступает через несколько мин после в/в введения, через 10-15 мин после в/м введения. Максимальный эффект развивается через 30-60 мин. Продолжительность действия составляет 3-4 ч. По интенсивности и продолжительности анальгетического действия близок к морфину. По сравнению с морфином в меньшей степени угнетает дыхание, обладает более низким наркогенным потенциалом.

При интраназальном применении анальгетическое действие развивается в течение 1-2 ч, продолжительность действия — 4-5 ч.

Фармакокинетика

После в/м введения буторфанол хорошо абсорбируется из места инъекции. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-1 ч после в/м или интраназального введения. Связывание с белками плазмы составляет около 80%. T1/2 — около 3 ч. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования, N-деалкилирования и конъюгации. Выводится главным образом с мочой, 5% — в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов; 11-14% выводится с желчью. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Умеренный и выраженный болевой синдром различной этиологии (в т.ч. послеоперационные боли, во время родов), премедикация при общей анестезии, в качестве компонента внутривенного наркоза.

Дозировка

Индивидуальный в зависимости от показаний и клинической ситуации.

При в/м введении разовая доза составляет 2 мг, при необходимости — до 4 мг.

При в/в введении разовая доза составляет 1-2 мг.

Интраназально разовая доза — 1-2 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головокружение, спутанность сознания; редко — головные боли, чувство тревоги, эйфория, нервозность, парестезии; в единичных случаях — возбуждение, дисфория, галлюцинации, необычные сновидения; при интраназальном применении возможна бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту; редко — боли в эпигастрии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; в единичных случаях — артериальная гипертензия.

Аллергические реакции: редко — кожный зуд; в единичных случаях — кожная сыпь.

Прочие: повышенное потоотделение; редко — нарушение остроты зрения; в единичных случаях — нарушение мочеиспускания; при интраназальном применении возможны отечность слизистой оболочки носовой полости.

Противопоказания

Тяжелые нарушения функции печени и/или почек, беременность (кроме подготовки к родам), лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к буторфанолу.

Применение при беременности

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В период подготовки к родам следует применять с осторожностью и при условии тщательного контроля врача. Данные о безопасности применения буторфанола при беременности до 37 недель и в период лактации отсутствуют.

Буторфанол выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

При нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Применение у детей

Буторфанол не рекомендуется применять у пациентов в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

Особые указания

Не следует применять при болях в животе неясной этиологии.

Не рекомендуется применять у больных с наркотической зависимостью, а также сразу после применения наркотических средств. В случаях крайней необходимости перед применением буторфанола у таких пациентов следует принять меры, направленные на полное выведение наркотического вещества из организма.

С особой осторожностью применяют у больных с черепно-мозговыми травмами из-за угрозы повышения внутричерепного давления.

У пациентов с угнетением дыхания различного генеза буторфанол применяют в низких дозах, в случае крайней необходимости и при условии тщательного контроля со стороны медицинского персонала.

У пациентов с артериальной гипертензией буторфанол может способствовать умеренному увеличению систолического давления.

Интраназальное применение буторфанола в начальной дозе 2 мг возможно при условии, если пациент может находиться в горизонтальном положении из-за риска появления сонливости или головокружения (в таких случаях не следует применять буторфанол дополнительно в течение 3-4 ч).

Буторфанол не рекомендуется применять у пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции печени и/или почек, а также пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

Избегать одновременного употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.

Побочное действие

При одновременном применении буторфанол усиливает действие препаратов, угнетающих ЦНС (барбитураты, транквилизаторы, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, этанол и этанолсодержащие препараты).

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует высокий риск развития тяжелых побочных реакций.

Сосудосуживающие средства для местного применения снижают эффективность буторфанола при его интраназальном введении.

Буторфанол фармацевтически несовместим с диазепамом и барбитуратами.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

БУТОРФАНОЛ

Буторфанол относится к опиоидным анальгетикам, агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Является агонистом каппа- и антагонистом мю-опиоидных рецепторов.

Фармакологические свойства

Буторфанол – препарат группы опиоидных ненаркотических анальгетиков для купирования болевых синдромов различной этиологии.

Буторфанол является сильным анальгетиком (обезболивающим средством) для парентерального (минуя желудочно-кишечный тракт) применения. Относится к группе антагонистовагонистов опиатных рецепторов и близок в этом отношении к пентазоцину и нальбуфину . По силе действия, скорости эффекта и длительности действия близок к морфину, но эффективен в меньших дозах, чем морфин; доза Буторфанола 2 мг вызывает сильную анальгезию (обезболивание). Сравнительно с морфином обладает меньшей способностью вызывать физическую зависимость.

Показания к применению

Применяют Буторфанол главным образом при сильных болях:

• в послеоперационном периоде,
• у онкологических больных,
• при почечных коликах,
• при родах (если у плода отсутствуют признаки внутриутробной патологии),
• сильных травмах и т. д.

Способ применения

Препарат вводится внутривенно или внутримышечно. Дозу препарата определяет индивидуально лечащий врач. В зависимости от возраста и состояния больного препарат вводят в следующих дозировках:

• Для снятие болевого синдрома – 1 мг внутривенно или 2 мг внутримышечно, через каждые 3-4 часа по необходимости;
• Для премедикации – 2 мг внутримышечно за 1-1,5 часа до начала операции или такую же дозу внутривенно непосредственно перед началом операции;
• При проведении общей анестезии – 2 мг внутривенно, перед введением тиопентала натрия, затем добавляют по 0,5-1 мг для поддержания необходимой глубины наркоза. Полная доза Буторфанола , требуемая для проведения общей анестезии, может варьироваться от 4 до 12,5 мг;
• В период родов – 1-2 мг препарата внутримышечно или внутривенно, роженицам на сроке беременности не менее 37 недель, только при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии.

Побочные эффекты

При применении Буторфанола возможны угнетение дыхания примерно такое же, как при приеме морфина:

Редко возможны иные побочные эффекты со стороны органов и систем:

• Органы желудочно-кишечного тракта: редко – запор, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастрии;
• Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): редко – сердцебиение, вазодилатация; крайне редко – обморок, снижение или повышение артериального давления, боль в грудной клетке, тахикардия;
• Нервная система и органы чувств: редко – эйфория, спутанность сознания, беспокойство, нервозность, бессонница, сонливость, парестезия, головная боль, астения, тремор, звон в ушах, боль в глазах, нечеткость зрительного восприятия, летаргия; крайне редко – ажитация, враждебность, необычные сновидения, дисфория, галлюцинации, вертиго, депрессия, синдром отмены;
• Аллергические реакции: крайне редко – крапивница, сыпь;
• Прочее: редко – зуд, повышенная потливость, ощущение жара; крайне редко – поверхностное дыхание, уменьшение мочевыделения, судороги, апноэ, бред, транзиторное затруднение движения и речи (связанные с чрезмерным влиянием препарата), лекарственная зависимость.

Противопоказания

• Повышенное внутричерепное давление;
• Угнетение дыхания;
• Черепно-мозговые травмы;
• Угнетение ЦНС;
• Алкогольный психоз и острые алкогольные состояния;
• Судороги;
• Почечная и печеночная недостаточность;
• Бронхиальная астма;
• Артериальная гипертензия;
• Сердечная недостаточность;
• Нарушение ритма сердечных сокращений;
• Острый инфаркт миокарда;
• Острые хирургические заболевания органов брюшной полости (до установления диагноза);
• Лекарственная зависимость к морфиноподобным препаратам (Промедол, Морфин, Фентанил). Гиперчувствительность к компонентам препарата;
• Беременность и период лактации (кроме снятия болевого синдрома при родах и подготовке к ним);
• Возраст до 18 лет.

Препарат не назначают на фоне лечения ингибиторами МАО, а также в течение 2 недель после их отмены. Применять с осторожностью в пожилом возрасте (после 65 лет).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Не следует комбинировать с другими опиоидными анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам.

Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять на фоне действия средств для общей анестезии, снотворных препаратов во избежание усиления чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра.

Усиливает действие препаратов, угнетающих ЦНС (барбитураты, анксиолитики, антипсихотические средства, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, этанол).

Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами.

Местные вазоконстрикторы снижают эффективность Буторфанола при интраназальном применении.

Передозировка

Побочные эффекты, которые может вызвать передозировка Буторфанолом: гипотермия, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность, гиповентиляция, ступорозное или коматозное состояние. При передозировке требуется поддерживать адекватную легочную вентиляцию, системную гемодинамику и температуру тела. При угнетении дыхания возможно введение специфического опиоидного антагониста Налоксона – 0,4-2 мг внутривенно. Следует обеспечить больного непрерывным наблюдением, при необходимости проводить искусственную вентиляцию легких.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре 5-30 °С. Не замораживать.

Срок годности 2 года.

Форма выпуска

В ампулах по 1 мл, содержащих по 0,002 г (2 мг) буторфанола тартрата, в упаковке по 50 штук.

Состав

Вспомогательные компоненты: трилон Б, натрия цитрат, лимонная кислота, натрия хлорид, вода для инъекций.

Дополнительно

Перед началом терапии Буторфанолом нужно провести комплекс мероприятий, направленных на полное выведение из организма наркотических веществ у больных с наркотической зависимостью в анамнезе.

В процессе подготовки к родам препарат можно назначать только при условии тщательного врачебного контроля. В период лечения не следует заниматься потенциально опасными видами работ, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

На протяжении всего курса лечения не следует употреблять этанол.

Не рекомендуется использовать препарат в качестве обезболивающего при непродолжительных оперативных вмешательствах, так как возможна длительная посленаркозная депрессия дыхания.

Не следует комбинировать прием препарата с приемом других опиоидных анальгетиков, поскольку велика вероятность ослабления анальгезии и провоцирования синдрома отмены у больных с опиоидной зависимостью.

На фоне применения снотворных и средств для общего наркоза, во избежание чрезмерного подавления активности дыхательного центра и усиления угнетения ЦНС, препарат принимается в уменьшенных дозах и под тщательным врачебным наблюдением.

Буторфанола тартрат

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Болевой синдром различного генеза (средней и сильной интенсивности); премедикация перед общей анестезией; в качестве компонента для в/в общей анестезии; обезболивание во время родов.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для внутримышечного введения

Противопоказания

Гиперчувствительность, острое угнетение дыхания; при эпидуральной и спинальной анестезии – нарушение свертывания крови (в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС); диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами, токсическая диспепсия (замедление выведения токсинов и связанное с этим обострение и пролонгация диареи).C осторожностью. Боль в животе неясной этиологии, бронхиальная астма, ХОБЛ, нарушения ритма сердца, судороги, наркотическая зависимость (в т.ч. в анамнезе), внутричерепная гипертензия, ЧМТ, дыхательная недостаточность, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе, печеночная и/или почечная недостаточность, ХСН, острый инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, гипотиреоз, алкоголизм, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, гиперплазия предстательной железы, стеноз мочеиспускательного канала, тяжелобольные, ослабленные больные, кахексия, беременность, период лактации, одновременное лечение ингибиторами МАО, возраст до 18 лет или старше 65 лет.

Как применять: дозировка и курс лечения

При болевом синдроме – 1 мг в/в или 2 мг в/м через каждые 3-4 ч (или по мере необходимости). У пожилых больных и у больных с печеночно-почечной недостаточностью доза снижается в 2 раза, а интервал между инъекциями увеличивается до 6 ч.

Для премедикации назначают 2 мг в/м за 60-90 мин перед операцией или 2 мг в/в непосредственно перед операцией.

При проведении в/в общей анестезии – 2 мг перед введением тиопентала натрия, затем анестезию поддерживают повторными в/в введениями 0.5-1 мг. Общая доза требуемая для проведения анестезии – 4-12.5 мг.

Во время родов вводят 1-2 мг в/м или в/в роженицам со сроком беременности не менее 37 нед (при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии) и не чаще чем 1 раз в 4 ч, последняя инъекция должна быть сделана не позднее чем за 4 ч до предполагаемого времени родоразрешения.

Дозы для детей до 18 лет не установлены.

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик для парентерального введения из группы смешанных агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (стимулирует каппа- и сигма-рецепторы, блокирует мю-рецепторы). По выраженности анальгезирующего действия сходен с морфином. После в/в введения действие наступает сразу, максимальный эффект – через несколько минут; после в/м введения эффект наступает через 10-15 мин, максимальная активность – через 30-60 мин, длительность действия – 3-4 ч. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, обладает более низким наркогенным потенциалом, реже, чем др. опиоиды вызывает запор. Оказывает противокашлевое и седативное действие, стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, повышает системное АД, давление в легочной артерии, КДО ЛЖ и ОПСС.

Начало эффекта после в/м введения – 10-30 мин, в/в введения – 2-3 мин, время достижения максимального эффекта после в/м введения – 30-60 мин, в/ введения – 30 мин, продолжительность эффекта при отсутствии толерантности при в/м введении – 3-4 ч, в/в введении – 2-4 ч.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и органов чувств: более часто – сонливость (40%); менее часто – головокружение, усталость, общая слабость, головная боль (3%), дисфория; редко (менее 1%) – тревожность, ночные кошмары, необычные сновидения, беспокойный сон, эйфория, угнетение ЦНС, спутанность сознания (галлюцинации, деперсонализация), звон в ушах, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, у детей – парадоксальное возбуждение, беспокойство; частота неизвестна – судороги, ригидность мышц (особенно дыхательных), тремор, непроизвольные мышечные подергивания, парестезии.

Со стороны ССС: менее часто – снижение АД, тахикрадия; редко (менее 1%) – аритмия, повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: менее часто – анорексия, тошнота и/или рвота (6%); редко (менее 1%) – запор, сухость во рту, раздражение ЖКТ, при воспалительных заболеваниях кишечника – паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, гастралгия, рвота); частота неизвестна – гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов).

Со стороны мочевыводящей системы: менее часто – снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию).

Аллергические реакции: редко (менее 1%) – кожная сыпь (в т.ч. на лице), крапивница, гиперемия лица, бронхоспазм, кожный зуд.

Местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.

Прочие: менее часто – потливость.Передозировка. Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз, судороги, гиповентиляция, сердечно-сосудистая недостаточность, в тяжелых случаях – потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Лечение: поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости – проведение ИВЛ; применение специфического антагониста опиоидов – налоксона.

Особые указания

У пациентов с наркотической зависимостью перед началом лечения следует принять меры, направленные на полное выведение наркотика из организма.

В экспериментальных исследованиях не было выявлено тератогенного действия, однако увеличивался риск развития внутриутробной гибели плодов у крыс и кроликов.

В период подготовки к родам назначают при условии тщательного врачебного контроля.

Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков, и что у них могут возникнуть парадоксальные реакции.

Буторфанол, веденный в дозе 2 мг в/м, эквивалентен введению 10 мг морфина в/м.

Не оказывает влияния на получение изображения желчевыводящего тракта.

Не вызывает изменение активности плазменных амилазы и липазы.

Стимулирует работу миокарда (следует соблюдать осторожность при инфаркте миокарда).

Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций, не следует употреблять этанол.

Применение при беременности и лактации

Противопоказан при беременности (кроме подготовки к родам и болевого синдрома в родах). Противопоказан при лактации.

Взаимодействие

Усиливает действие ЛС, угнетаюших ЦНС (барбитураты, анксиолитики, антипсихотические ЛС, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, этанол, миорелаксанты, др. опиоиды).

Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами.

Местные вазоконстрикторы снижают эффективность буторфанола при интраназальном применении.

ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС.

Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).

Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект др.опиоидных анальгетиков; на фоне применения низких доз агонистов мю-или каппа-опиоидных рецепторов может усиливать угнетение дыхания.

С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой).

Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов др.опиоидов; может ускорять появление симптомов на фоне наркотической зависимости.

Налтрексон ускоряет появление симптомов на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.

Не предотвращает и не облегчает симптомы синдрома “отмены” при наркотической зависимости (в т.ч. на фоне фентанила).

Условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре 5°-30°С. Не допускать замораживания.

Источники:

http://tabletki-glicin.ru/spravochnik-lekarstv/nervnaja-sistema/analgetiki/bytorfanola-tartrat.html
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/butorfanol.html
http://www.webapteka.ru/drugbase/name11432.html