Блоктран – отзывы, инструкция

Блоктран

Блоктран: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Bloctran

Код ATX: С09СА01

Действующее вещество: лозартан калия (losartan potassium)

Производитель: ОАО «Фармстандарт-Лексредства» (Россия)

Актуализация описания и фото: 19.08.2019

Цены в аптеках: от 149 руб.

Блоктран – антагонист рецепторов ангиотензина II.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Блоктрана – таблетки по 12,5 мг (покрытые пленочной оболочкой) и 50 мг (покрытые оболочкой) (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 1, 2, 3, 5 или 6 упаковок).

Активное вещество: лозартан калия, в 1 таблетке – 12,5 или 50 мг.

Вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия (крахмала натрия гликолат), целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон (поливинилпирролидон, повидон K17), крахмал картофельный, магния стеарат.

Состав оболочки: титана диоксид (E171), коповидон, полисорбат 80 (твин 80), тальк, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), краситель.

Фармакологические свойства

Для Блоктрана характерно антигипертензивное действие.

Фармакодинамика

Лозартан является блокатором рецепторов ангиотензина 2 типа, относящихся к подтипу АТ₁ и локализованных в сердце, надпочечниках, почках и тканях сосудов. Он селективно связывается с ними, стимулируя синтез и вазоконстрикцию альдостерона, а также способствуя разрастанию клеток гладкой мускулатуры. Лозартан и его метаболит, обладающий фармакологической активностью, подавляют все эффекты, связанные с ангиотензином 2 типа, независимо от способа синтеза либо источника.

Действующее вещество Блоктрана не блокирует рецепторы других гормонов или ионных каналов, отвечающих за функционирование сердечно-сосудистой системы, и не угнетает киназу II – ангиотензинпревращающий фермент, способствующий инактивации брадикинина, что позволяет избежать побочных реакций, обусловленных действием последнего. Применение лозартана приводит к повышению активности ренина плазмы крови, что способствует повышению уровня ангиотензина 2 типа в крови. Антигипертензивный эффект и снижение концентрации альдостерона в крови при этом сохраняются, что подтверждает эффективность блокады ангиотензиновых рецепторов.

Лозартан и его основной метаболит отличаются большей тропностью к рецепторам ангиотензина 1 типа, чем к рецепторам ангиотензина 2 типа. Метаболит демонстрирует активность, в 10–40 раз превышающую таковую для лозартана. Пик терапевтического эффекта регистрируется примерно через 6 часов после приема, после чего он медленно снижается на протяжении 24 часов. Максимальное антигипертензивное действие наблюдается через 4–6 недель после начала курса лечения, причем между снижением давления и увеличением дозы лозартана отмечается прямо пропорциональная зависимость.

Лозартан не изменяет вегетативные рефлексы и не влияет на содержание норадреналина в крови в течение длительного периода времени. У пациентов с артериальной гипертонией и увеличенным левым желудочком он снижает риск развития заболеваний сердечно-сосудистой системы и связанной с этим смертности.

Фармакокинетика

При приеме внутрь лозартан хорошо абсорбируется из ЖКТ и метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C9, образуя один карбоксилированный активный метаболит (в него переходит приблизительно 14% от принятой дозы) и несколько фармакологически неактивных метаболитов. Его биодоступность достигает 33%. Максимальные концентрации лозартана и его основного метаболита регистрируются через 1 час и через 3–4 часа после приема Блоктрана соответственно.

Степень связывания активного компонента Блоктрана с белками плазмы (преимущественно альбумином) составляет около 99%. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Период полувыведения лозартана равен 1,5–2 часам, а его фармакологически активного метаболита – 6–9 часам. Приблизительно 35% дозы выводится через почки, а около 60% ‒ через кишечник.

Клинические исследования подтверждают, что содержание лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени значительно повышается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе необходима коррекция дозы Блоктрана в сторону уменьшения.

Показания к применению

• артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность (в случае непереносимости или неэффективности ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента; применяется в составе комплексной терапии).

Противопоказания

• артериальная гипотензия;
• дегидратация;
• гиперкалиемия;
• возраст до 18 лет;
• беременность и лактация;
• повышенная чувствительность к компонентам Блоктрана.

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность.

Инструкция по применению Блоктрана: способ и дозировка

Блоктран следует принимать внутрь 1 раз в сутки. Пища на абсорбцию препарата не влияет.

При артериальной гипертензии обычно назначают по 50 мг в сутки. В отдельных случаях возможно увеличение суточной дозы до 100 мг в 1–2 приема.

При сердечной недостаточности лечение начинают с суточной дозы 12,5 мг. Далее 1 раз в неделю дозу увеличивают в зависимости от клинической картины: сначала до 25 мг, затем до 50 мг.

Начальная суточная доза для пациентов с сердечной недостаточностью, получающих высокие дозы диуретиков, составляет 25 мг.

При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, поэтому Блоктран применяют в более низких дозах.

Использование препарата Блоктран, его плюсы и минусы

Блоктран — популярное, хорошо изученное лекарство от гипертонии российского производства, дженерик Козаара. В отличие от множества других аналогов, Блоктран имеет собственную доказательную базу. Клиническими исследованиями подтверждены его высокая эффективность и полная безопасность. Активное вещество Блоктрана — лозартан. Он является самым недорогим и часто назначаемым препаратом из группы сартанов, включен ВОЗ в перечень основных лекарственных средств.

Кому назначается

В инструкции показания к применению Блоктрана ограничиваются всего двумя пунктами:

1. При гипертонии назначение препарата позволяет добиться стойкого снижения давления. Блоктран по данному показанию придется пить ежедневно долгое время.
2. При сердечной недостаточности лекарство в высоких дозах назначают в качестве замены ингибиторов АПФ (гипотензивные таблетки с окончанием — прил), если они вызывают побочные эффекты.

Сравнения эффективности Блоктрана и его аналогов с лекарствами от гипертонии, принадлежащими к другим фармакологическим группам, показывают, что эти препараты близки по силе действия: обеспечивают примерно одинаковое снижение давления, с одинаковой вероятностью оберегают от гипертонических кризов и их опасных последствий.

Блоктран и другие лекарства с лозартаном имеют несколько существенных отличий от остальных гипотензивных препаратов. Именно эти отличия обуславливают их сферу использования.

От чего помогает Блоктран:

• таблетки имеют накопительный эффект. Для развития максимального действия необходим ежедневный прием в течение 2-5 недель.
• достигнутое с помощью Блоктрана снижение давления является стойким. Привыкание к препарату и уменьшение его эффективности при долговременном лечении возникает в разы реже, чем при применении бета-блокаторов или ингибиторов АПФ;
• сила действия Блоктрана не связана с расой, полом, возрастом больного;
• все сартаны, включая Блоктран, обладают хорошей переносимостью. Эти лекарства — самые безопасные из всех гипотензивных средств, частота их побочных действий минимальна. По сравнению с ингибиторами АПФ он гораздо реже провоцирует кашель, гиперкалиемию, серьезные аллергические реакции;
• долгое время считалось, что Блоктран метаболически нейтрален. Сейчас известно, что он способствует снижению инсулинорезистентности и уровня холестерина, поэтому может широко применяться для контроля давления при сахарном диабете;
• препарат не влияет на проходимость бронхов (не вызывает кашель) и эректильную функцию;
• сартаны — главный конкурент ингибиторов АПФ при сердечной недостаточности. Есть данные, что лозартан обеспечивает такое же качество жизни, снижение риска инфаркта и инсульта, улучшение состояния больных с нефропатией, гипертрофией миокарда, как и ингибиторы АПФ;
• при нефропатии длительное применение таблеток Блоктран позволяет на 35% уменьшить протеинурию, на 28% снизить риск перехода почечной недостаточности на последнюю, терминальную, стадию;
• лозартан имеет антиаритмическое действие;
• препарат положительно влияет на метаболизм пуринов: способствует выведению мочевой кислоты, улучшает состояние больных подагрой.

Таким образом, применение Блоктрана в клинической практике гораздо шире описанного в инструкции.

Как действует лекарство

Механизм действия лозартана заключается в блокировании рецепторов к ангиотензину II типа АТ-1. Ангиотензин II — один из основных пептидов, участвующих в работе системы регуляции давления в организме. Он оказывает непосредственное влияние на уровень давления: сужает сосуды, повышает их сопротивление, стимулирует выработку альдостерона (гормон, отвечающий за водно-солевой баланс), уменьшает выделение мочи.

Таблетки Блоктран действуют выборочно: блокируют только те рецепторы ангиотензина, которые влияют на факторы, приводящие к гипертонии. В результате такого блокирования тонус сосудов снижается, давление падает.

При каком давлении следует принимать Блоктран: гипертония диагностируется, как только среднесуточный уровень давления достиг 140/90. При первой, самой легкой, степени болезни больным рекомендуют похудение, физическую активность, диету. Если эти меры неэффективны, назначают таблетки от давления. При выборе конкретного препарата обычно ориентируются на его дополнительные свойства. Например, диуретики показаны при сердечной недостаточности, антагонисты кальция — после инсульта. Место сартанов в данной иерархии — профилактика ишемии сердца. Обычно ими заменяют ингибиторы АПФ, если они вызвали побочку. По отзывам пациентов, лозартан в качестве первого препарата назначают довольно редко.

Фармакологические свойства таблеток Блоктран:

В отличие от ингибиторов АПФ, Блоктран не вызывает гипотонию в начале лечения. При отмене таблеток давление плавно поднимается до прежнего уровня, резкого скачка не происходит.

Форма выпуска и дозировка

Производитель таблеток Блоктран — компания Фармстандарт, лидер российского фармацевтического рынка. Препарат выпускается в 2 вариантах:

Эффективно снижать давление с помощью таблеток с одним действующим веществом обычно удается только при легкой гипертонии. Пациентам с очень высоким давлением и сопутствующими заболеваниями требуется 2-3 препарата или один комбинированный.

Блоктран ГТ — комбинированное лекарство, содержащее лозартан и диуретик гидрохлоротиазид. Данное сочетание позволяет эффективнее снижать давление и хорошо переносится. Лозартан частично гасит побочные эффекты гидрохлоротиазида: препятствует развитию гипокалиемии, нормализует уровень мочевой кислоты.

Применяемые дозировки Блоктрана:

Как правильно принимать

Эффективность лечения таблетками Блоктран во многом зависит от правильно подобранной дозировки и соблюдения правил приема. У пациентов, которым назначен препарат, часто возникают вопросы, непонятно или недостаточно полно освещенные в инструкции по применению. Остановимся на них подробнее.

Как подобрать оптимальную дозу?

Лечение гипертонии начинают с 50 мг. Если больной принимает диуретики — с 25 мг, при сердечной недостаточности — с 12,5 мг. Эту дозу пьют 1 неделю, тщательно наблюдая за своим состоянием и уровнем давления. Если давление не снизилось до целевого уровня (от 125/75 до 140/90, определяет врач), и препарат не вызвал побочных эффектов, дозу начинают понемногу увеличивать. С начала новой недели добавляют 12,5 мг и продолжают наблюдения. В несколько этапов дозу можно увеличить до предельной 100 мг. Если и она не дает целевого уровня давления, инструкция рекомендует заменить Блоктран на Блоктран ГТ.

Блоктран нужно принимать до еды или после?

С точки зрения эффективности лечения время приема значения не имеет, так как пища не влияет на степень всасывания лозартана. Однако многие таблетки лучше переносятся, если пить их после еды.

Лекарство лучше пить утром или вечером? Инструкция по применению Блоктрана не указывает оптимальное для его приема время суток. Так как эффект лекарства неравномерен (максимум – 6 часов после приема), его гипотензивным действием можно управлять. Например, если давление обычно повышается днем, таблетку логичнее пить утром, если в предутренние часы — перед сном.

На сколько приемов нужно разбивать суточную дозу?

Для большинства пациентов оптимален однократный прием. Если доза больше 50 мг, ее можно поделить на 2 раза.

С какими таблетками от давления можно пить Блоктран? Наиболее эффективной комбинацией для лозартана считаются антагонисты кальция и диуретики, допустимое сочетание — лозартан и бета-блокаторы. Блоктран имеет противопоказания к совместному приему с лекарствами, имеющими сходный с ним механизм действия: другими сартанами, ингибиторами АПФ. Применение вместе с калийсберегающими диуретиками (Верошпирон) требует дополнительного контроля из-за риска гиперкалиемии.

Возможные побочные эффекты

По данным исследований, среди гипотензивных таблеток сартаны характеризуются лучшей коплаентностью. Это значит, что пациенты их принимают более дисциплинированно, реже прекращают лечение по собственной инициативе. Причина такого успеха — удобство приема (всего 1 раз), простота подбора дозы, минимальное количество побочных действий.

Переносимость Блоктрана сравнима с плацебо (таблетка-пустышка). Большинство побочных действий препарата связано не с ухудшением здоровья, а с реакцией организма на снижение давления. Как правило, в первый месяц лечения хуже себя чувствуют гипертоники, у которых давление длительное время находилось на повышенном уровне.

Побочные действия, которые при применении Блоктрана возникали чаще, чем в группе плацебо:

Гипертониками с патологиями почек, пожилыми больными таблетки Блоктран переносятся так же хорошо, как и остальными пациентами. При печеночной недостаточности и циррозе печени высок риск передозировки из-за нарушения метаболизма лозартана. При передозировке возможны гипотония, тахикардия, брадикардия.

У больных с обезвоживанием, диабетиков с нефропатией, у принимающих Верошпирон или препараты калия выше риск гиперкалиемии. Заподозрить это состояние можно по мышечной слабости, локальным судорогам, нарушениям сердечного ритма. При обнаружении гиперкалиемии (калий > 5,5 по данным анализа) Блоктран отменяют.

Противопоказания к применению

Противопоказания у Блоктрана такие же, как и других сартанов:

1. Индивидуальная непереносимость компонентов лекарства.
2. Беременность. Данные, которые были получены в ходе исследований с участием животных, говорят о том, что Блоктран может вмешиваться в процессы внутриутробного развития. Особо опасен прием во 2 и 3 триместре. У плода возможны неправильное формирование костей черепа, гипотония, нарушение функционирования почек, включая их недостаточность и полное прекращение образования мочи. Если беременность наступила в процессе лечения Блоктраном или его групповыми аналогами (валсартан, телмисартан и др.), таблетки срочно отменяют, женщине проводят дополнительные исследования для выявления возможных патологий плода.
3. Лактация. С высокой вероятностью лозартан способен проникать в женское молоко. Для крыс было достоверно установлено, что и лозартан, и его метаболиты могут накапливаться в молоке самок и вызывать гипотонию у детенышей. Если матери назначен Блоктран, кормление грудью придется прекратить.
4. Детский возраст. Препарат не используют в педиатрической практике, так как для детей не установлена его безопасность, не определены эффективные дозировки.
5. Обезвоживание. Блоктран в сочетании с потерей жидкости из-за приема диуретиков, рвоты, диареи, длительной малосолевой диеты может привести к выраженной гипотонии.
6. Гипотония. Лекарство не используется, если давление ниже нормы (менее 105/60). Обратите внимание: пациентам с сердечной недостаточностью Блоктран может быть назначен и при нормальном давлении.
7. Гиперкалиемия. Блоктран может усугубить состояние, особенно у пациентов с обезвоживанием и патологиями почек.

Аналоги и заменители

Аналоги Блоктрана выпускают многие известные фармпроизводители. Судя по отзывам гипертоников, в России наиболее популярны следующие препараты:

БЛОКТРАН

Таблетки, покрытые оболочкой светлого розовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 48 мг, повидон (поливинилпирролидон, повидон K17) – 1.4 мг, крахмал картофельный – 27.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (крахмала натрия гликолат) – 7 мг, магния стеарат – 0.7 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1.4 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 3.234 мг, коповидон – 0.42 мг, титана диоксид (E171) – 1.064 мг, тальк – 1.077 мг, полисорбат 80 (твин 80) – 0.7 мг, краситель солнечный закат желтый (водорастворимый) (E110) (индакол сансет желтый, синковит желто-оранжевый 85) – 0.005 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

Антигипертензивный препарат. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT₁). He подавляет киназу II – фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения. Уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.

После однократного приема антигипертензивное действие (уменьшение систолического и диастолического АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.

Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала приема препарата.

Лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность – около 33%. Т_max лозартана достигается через 1 ч.

Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2С9 с образованием активного метаболита. Т_max активного метаболита достигается через 3-4 ч. Связывание с белками плазмы крови – 99%.

T_1/2 лозартана составляет 1.5-2 ч, а его основного метаболита – 6-9 ч. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% – через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Установлено, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять препарат в более низкой дозе.

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

— период лактации (грудного вскармливания);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной и/или почечной недостаточности.

Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема – 1 раз/сут.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в 2 приема или 1 раз/сут.

Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут и 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз/сут в зависимости от переносимости препарата пациентом.

При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата следует снизить до 25 мг 1 раз/сут.

Установлено, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять препарат в более низкой дозе.

У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов находящихся на гемодиализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ≥1% – головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница;

Источники:

http://www.neboleem.net/bloktran.php
http://diabetiya.ru/ad/tabletki/bloktran.html
http://health.mail.ru/drug/bloctran/