Бинелол – отзывы, инструкция

Бинелол

Состав

В 1 таблетке гидрохлорида небиволола 5 мг.

МКЦ, кросповидон, лактозы моногидрат, полоксамер, повидон, магния стеарат — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки по 5мг № 14 и 28.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Высокоселективный бета1-адреноблокатор третьего поколения. Оказывает антиангинальное, гипотензивное, вазодилатирующее и антиаритмическое действие. Гипотензивный эффект проявляется через 3-5 дней. Снижает АД в покое, при нагрузке и стрессе. Уменьшает ЧСС, снижает ОПСС, увеличивает фракцию выброса.

При приеме препарата снижается потребность миокарда в кислороде, поэтому уменьшается количество приступов стенокардии. Антиаритмическое действие связано с замедлением атриовентрикулярной проводимости и подавлением автоматизма сердца.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается. Эффективность не зависит от скорости метаболизма пациента. У большинства пациентов максимальная концентрация активного вещества определяется через 24 ч.

Связь с белками крови составляет 98%. Активно метаболизируется с образованием активных гидроксиметаболитов. Через неделю приема препарата 38% выводится почками, остальная часть через кишечник. У больных с «быстрым» метаболизмом Т 1/2 около 10 ч., и в 3-5 раз больше при «медленном» метаболизме.

Показания к применению

• гипертоническая болезнь;
• профилактика приступов стенокардии при ИБС;
• ХСН.

Противопоказания

• нарушения функции печени;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• бронхиальная астма;
• миастения;
• кардиогенный шок;
• брадикардия меньше 50 уд./мин.;
• артериальная гипотензия (менее 90 мм. рт.ст. систолическое давление);
• AV блокада II и III степени;
• облитерирующие заболевания сосудов;
• повышенная чувствительность.

С осторожностью применяется при почечной недостаточности, гипертиреозе, АV блокаде I степени, ХОБЛ, сахарном диабете, псориазе, аллергических заболеваниях.

Побочные действия

• слабость, головокружение, головная боль, парестезии;
• депрессия, бессонница, сонливость, галлюцинации;
• тошнота, сухость слизистой рта, запор или диарея;
• брадикардия, одышка, отеки, аритмии, кардиалгия, синдром Рейно;
• кожная сыпь;
• бронхоспазм, гипергидроз, ринит.

Бинелол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Бинелол 5 мг принимаются внутрь целиком, в одно и то же время суток. Препарат принимается в монотерапии или комбинированной терапии.

При артериальной гипертензии — по 2,5-5 мг в сутки. Дозу при необходимости увеличивают до МС — 10 мг. Подбор дозы при ХСН осуществляется по схеме: 1,25 мг препарата 1 раз в сутки, через неделю 2,5 — 5 мг в сутки, еще через неделю — до 10 мг.

Вначале лечения необходим ежедневный контроль за ЧСС и АД. Недопустимо резкое прекращение приема препарата (возможность синдрома «отмены»). Дозу сокращают постепенно за 10 дней.

Передозировка

Передозировка проявляется снижением АД, рвотой, брадикардией, бронхоспазмом, появлением AV блокады, кардиогенным шоком и потерей сознания.

Лечение начинают с промывания желудка и приема сорбентов. При выраженном снижении АД в/в введение вазопрессоров.

При брадикардии — в/в 0,5-2 мг атропина. При наличии желудочковой экстрасистолии — лидокаин и диазепам при судорогах. При атриовентрикулярной блокаде (II-1II ст.) в/в вводятся бета-адреностимуляторы.

Взаимодействие

Противопоказано в/в введение Верапамила и одновременное назначение небиволола, поскольку верапамил и дилтиазем уменьшают сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость.

Сердечные гликозиды на фоне небиволола не замедляют AV проводимости. Противоаритмические препараты I класса и амиодарон усиливают отрицательное инотропное действие. Одновременное применение средств для общей анестезии увеличивает риск развития гипотензии.

Барбитураты и трициклические антидепрессанты усиливают гипотензивное действие. Циметидин способен повысить концентрацию небиволола в крови. Резерпин и гуанетидин снижают действие небиволола.

Взаимодействие с нестероидными противовоспалительными средствами не установлено, поэтому ацетилсалициловая кислота может назначаться одновременно с небивололом.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре до 30°C.

Срок годности

Аналоги Бинелола

Отзывы о Бинелоле

Бета-адреноблокаторы более 55 лет применяются в клинической практике. К негативным эффектам этой группы препаратов относят отрицательные метаболические эффекты: снижение толерантности к глюкозе, усугубление инсулинорезистентности, ухудшение показателей липидов крови. При их применении велик риск сахарного диабета, что важно для больных с метаболическими нарушениями. Именно этот факт ограничивает их назначение. Отзывы кардиологов по этому поводу сводятся к тому, что этим побочным эффектом обладают неселективные и малоселективные бета-блокаторы (например, атенолол), а современные высокоселективные (бинелол, небиволол) не обладают указанными эффектами и оказывают положительное метаболическое действие.

В подтверждение тому были проведены исследования: 30 пациентам с мягкой и умеренной гипертензией в течение 3 месяцев назначался препарат Бинелол 5 мг 1 раз в сутки, при отсутствии эффекта дозу увеличивали до 10 мг в сутки. Окончательную оценку гипотензивного действия проводили через 3 месяца. У всех пациентов до и после терапии этим препаратом оценивали уровень общего холестерина, ЛПВП, триглицеридов, а также показателей микроциркуляции. Как известно, снижение микроциркуляции влечет неадекватную утилизацию глюкозы, развитие компенсаторной гиперинсулинемии и нарушение липидного обмена.

Были сделаны выводы: препарат Бинелол обладает не только гипотензивным действием, но и вызывает положительные микроциркуляторные изменения, а, следовательно, благоприятные метаболические эффекты. В результате лечения у больных уменьшились спастические явления, увеличилось число функционирующих капилляров и улучшилась перфузия тканей. Это позволяет назначать его больным с гипертонической болезнью, сочетающейся с метаболическим синдромом и СД II типа. Анализ липидного спектра крови выявил достоверное снижение уровня общего холестерина и триглицеридов, увеличение ЛПВП.

Таким образом, преимущества этого препарата: не вызывает сахарный диабет, улучшает толерантность к инсулину, расширяет сосуды сердца, не влияет на потенцию и не ограничивает активность больного. Улучшение липидного обмена, которое вызывает препарат, влечет уменьшение веса и прогрессирования атеросклероза. Препарат контролирует АД и пульс в течение суток и уменьшает частоту приступов стенокардии.

Цена Бинелола, где купить

Приобрести данный препарат можно в аптеках Москвы и других городов России. Стоимость таблеток 5мг №14 колеблется в пределах 306 — 484 руб., а таблеток № 28 от 599 руб. до 833 руб.

Бинелол ® (Binelol ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия и ИБС . Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 2,5–5 мг (1/2–1 табл. по 5 мг) 1 раз в сутки. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии.

Оптимальный терапевтический эффект становится выраженным через 1–2 нед лечения, а в ряде случаев — через 4 нед . При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг (2 табл. по 5 мг в 1 прием).

Пациенты пожилого возраста: для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут (1/2 табл. по 5 мг). При необходимости суточная доза может быть увеличена до 5 мг. Тем не менее, принимая во внимание ограниченный опыт применения небиволола у пациентов пожилого возраста, необходимо соблюдать осторожность и обеспечить тщательное наблюдение.

Пациенты с почечной недостаточностью: начальная доза для пациентов с нарушением функции почек ( Cl креатинина >20 мл/мин) составляет 2,5 мг/сут (1/2 табл. по 5 мг). При необходимости суточная доза может быть увеличена до 5 мг. Отсутствует опыт применения небиволола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ( Cl креатинина ® (1/4 табл. по 5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5–5 мг препарата Бинелол ® (1/2– 1 табл. по 5 мг), а затем — до 10 мг (2 табл. по 5 мг) 1 раз в сутки.

Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы. Каждое увеличение должно осуществляться не менее чем через 2 нед . Максимально рекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг/сут в 1 прием. Во время титрования дозы рекомендуется регулярный контроль АД , ЧСС и симптомов выраженности ХСН . Во время фазы титрации в случае ухудшения течения ХСН или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата или в случае необходимости немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, ухудшения течения ХСН с острым отеком легких, развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV-блокады).

Лечение стабильной ХСН обычно является продолжительным.

Лечение препаратом Бинелол ® не рекомендуется прекращать резко, поскольку это может привести к временному обострению течения ХСН . Если необходимо прекратить прием препарата, отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение недели вдвое.

Форма выпуска

Таблетки, 5 мг. По 14 табл. в ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминиевом блистере. 1, 2 или 4 бл. помещают в картонную пачку.

Производитель

Готовая лекарственная форма: СПЕЦИФАР С.А., Греция (1, 28 Octovriou street, 123 51 Ag.Varvara, Athens, Greece).

Первичная/вторичная упаковка и выпускающий контроль качества: БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д., Республика Хорватия.

Владелец регистрационного удостоверения: БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д., Республика Хорватия. 48000, г. Копривница, ул. Даница, 5.

Организация, принимающая претензии потребителей на территрии Российской Федерации: представительство компании БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д., Республика Хорватии, в России: 119330, Москва, Ломоносовский пр-т, 38, кв. 71–72.

Тел.: (495) 933-72-13; факс: (495) 933-72-15.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Бинелол ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Бинелол ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

БИНЕЛОЛ

Фармакокинетика

Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.
Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98.1%, а для L-небиволола – 97.9%.
Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.
Через неделю после введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0.5%) дозы выводится почками и 48% – через кишечник. У пациентов с “быстрым” метаболизмом значения Т1/2 энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с “медленным” метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.
У пациентов с “быстрым” метаболизмом значения T1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с “медленным” метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.
На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Бинелол являются: артериальная гипертензия; ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Способ применения

Бинелол следует принимать внутрь в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 2.5-5 мг 1 раз/сут. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии.
У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут.
При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (в один прием).
Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.
Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая недельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза 1.25 мг 1 раз/сут может быть увеличена сначала до 2.5-5 мг, а затем – до 10 мг 1 раз/сут.

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии (от 1% до 10%); очень редко – депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, психоз, судороги.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, метеоризм, диарея, сухость во рту (>1%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, ортостатическая гипотензия, обострение перемежающейся хромоты, одышка; очень редко – нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки, кардиалгии.
Аллергические реакции: кожный зуд, эритематозная сыпь.
Прочие: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), фотодерматоз, гипергидроз, ринит, обострение течения псориаза, нарушения зрения, сухость глаз.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Бинелол являются: выраженные нарушения функции печени; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих инотропным эффектом); кардиогенный шок; синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма); бронхоспазм и бронхиальная астма; нелеченная феохромоцитома; депрессия; метаболический ацидоз; выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); миастения; возраст до 18 лет; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы; повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности, сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, аллергических заболеваниях в анамнезе, псориазе, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, хронической обструктивной болезни легких, пациентам старше 65 лет.

Беременность

При беременности препарат Бинелол назначают только по строгим показаниям, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 ч после родоразрешения.
Исследования на животных показали, что небиволол экскретируется с грудным молоком. Если применение препарата в период лактации необходимо, то грудное вскармливание необходимо прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость.
Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола.
При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.
Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.
Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, метаболизм небиволола замедляется.
При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют).
Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный прием этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влиял на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.

Передозировка

При судорогах – в/в диазепам.

Условия хранения

Препарат Бинелол следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности – 3 года.

Форма выпуска

Бинелол – таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной насечкой на одной стороне.
14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Состав

1 таблетка Бинелол содержит: небиволол (в форме гидрохлорида) 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон (тип А), полоксамер 188, повидон К-30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Источники:

http://medside.ru/binelol
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_42506.htm
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/binelol.html