Бикалутамид канон – отзывы, инструкция
Бикалутамид канон – отзывы, инструкция
Бикалутамид Канон
Показания к применению
Рак предстательной железы – в составе комбинированной терапии с аналогом ГнРГ или с хирургической кастрацией.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.
Противопоказания
Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом; детский возраст, повышенная чувствительность к препарату.
Не назначают пациентам женского пола.
Как применять: дозировка и курс лечения
Взрослые мужчины (в т.ч. пожилого возраста):
При распространённом раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: по 50 мг один раз в сут. Лечение препаратом необходимо начинать одновременно с началом приёма аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.
При местнораспространенном раке предстательной железы: по 150 мг один раз в сут.
Препарат следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет.
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Нарушения функции почек: коррекция дозы не требуется.
Нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция препарата.
Фармакологическое действие
Антиандрогенное нестероидное средство. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. Не обладает другими видами эндокринной активности.
Побочные действия
Со стороны эндокринной системы: приливы, болезненность молочных желез и гинекомастия, снижение либидо.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, тошнота, рвота, повышение уровня трансаминаз, желтуха, холестаз.
Со стороны ЦНС: возможны астения, депрессия.
Дерматологические реакции: алопеция, восстановление роста волос, зуд, сухость кожи.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция препарата в организме.
В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием препарата.
Взаимодействие
Следует соблюдать осторожность при назначении одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно, в случае потенцирования эффекта или развития побочных явлений. После начала использования или отмены препарата рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.
Одновременное применение Бикалутамида Канон и препаратов, ингибирующих микросомальное окисление лекарственных средств, например, циметидина или кетоконазола может привести к увеличению концентрации препарата в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.
Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, в т.ч. варфарина (конкуренция за связь с белками).
Бикалутамид
Бикалутамид: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Bicalutamide
Код ATX: L02BB03
Действующее вещество: бикалутамид (bicalutamide)
Производитель: Озон ООО (Россия); Фармасинтез-Норд АО (Россия); Технология лекарств (Россия); Биокад ЗАО (Россия); Биосинтез Лэбораториз Прайвит Лимитед (Biosynthesis Laboratories Private Limited) (Индия); Пекин Илин Биоинжиниринг энд Текнолоджи Ко., Лтд. (Peking ilin BioEngineering and Technology Co. Ltd) (Китай); Цзянси Тасли Дии Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jiangsu Tasly Diyi Pharmaceutical, Co., Ltd.) (Китай) и др.
Актуализация описания и фото: 27.08.2019
Цены в аптеках: от 493 руб.
Бикалутамид – противоопухолевый гормональный препарат, подавляющий стимулирующее влияние андрогенов.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма выпуска – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, белые, на одной стороне гравировка (в зависимости от дозировки) «50» или «150»; цвет на поперечном срезе – белый (в контурных ячейковых упаковках по 7 шт., в картонной пачке 3 или 4 упаковки; в контурных ячейковых упаковках по 10 или 30 шт., в картонной пачке 1–6, 10 упаковок; в контурных ячейковых упаковках по 14 шт., в картонной пачке 2 или 20 упаковок; в полимерных либо стеклянных темных банках по 10, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60 или 100 шт., в картонной пачке 1 банка; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Бикалутамида).
Состав 1 таблетки:
- активное вещество: бикалутамид – 50 или 150 мг;
- вспомогательные компоненты (50/150 мг): моногидрат лактозы – 61/183 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 7,5/22,5 мг; повидон – 5/15 мг; стеарат магния – 1,5/4,5 мг;
- оболочка (50/150 мг): пленочное покрытие (диоксид титана, макрогол, гипромеллоза) – 3,8/11,3 мг.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бикалутамид – рацемическая смесь, проявляющая нестероидное антиандрогенное влияние, главным образом (R)-энантиомера, и не обладающая другой эндокринной активностью. Связываясь с андрогенными рецепторами Бикалутамид подавляет стимулирующий эффект андрогенов, не активируя экспрессию генов. В результате чего происходит регрессия новообразований простаты.
Прекращение приема Бикалутамида у некоторых пациентов способно вызвать клинический синдром отмены антиандрогенов.
В случае ежедневного применения суточной дозы Бикалутамида 150 мг для лечения местнораспространенного рака простаты [T (tumor) размер и распространение первичной опухоли – Т3-Т4; N (nodus) отсутствие/наличие метастазов в регионарных лимфатических узлах – любое; М (metastases) – M0 (нет признаков отдаленных метастазов), либо при любых значениях Т и N+, и М0] в качестве монотерапии или адъювантной терапии, клинически значимо уменьшается риск прогрессирования заболевания и метастазов в костной ткани.
При лечении местнораспространенного рака предстательной железы в группах больных, применявших Бикалутамид в качестве моно- или адъювантной терапии в дозе 150 мг, отмечалась тенденция к росту показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования болезни, в сравнении со стандартным лечением (хирургическое вмешательство, лучевая терапия).
Клинически доказано увеличение продолжительности жизни среди больных с местнораспространенным раком простаты, получавших Бикалутамид в качестве моно- и адъювантной терапии в дозе 150 мг в комбинации с радиотерапией.
Фармакокинетика
Бикалутамид после перорального применения абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) быстро и полностью, биодоступность препарата не зависит от приема пищи.
Выведение из организма (S)-энантиомера происходит гораздо быстрее, чем (R)-энантиомера. Т1/2 (период полувыведения) последнего составляет около 7 дней.
Ежедневный прием Бикалутамида повышает концентрацию его (R)-энантиомера в плазме крови примерно в 10 раз, благодаря длительному Т1/2. Это позволяет принимать препарат один раз в сутки.
Вследствие ежедневного приема дозы Бикалутамида 50 мг устанавливается равновесная плазменная концентрация (Css) (R)-энантиомера в пределах 9 мкг/мл, при ежедневном приеме 150 мг данный показатель составляет около 22 мкг/мл. В равновесном состоянии до 99% всех энантиомеров, циркулирующих в крови, составляет активный (R)-энантиомер. Показатель его средней концентрации в сперме пациентов, получавших Бикалутамид в дозе 150 мг – 4,9 мкг/мл.
До 96% рацемической смеси связывается с белками плазмы, для (R)-энантиомера этот показатель составляет 99,6%. Интенсивный метаболизм вещества происходит в печени посредством окисления с образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Экскретируются метаболиты через мочеполовую систему и ЖКТ примерно в равных количествах.
Возраст пациентов, нарушение почечной функции, легкое и среднее нарушение печеночной функции не оказывают влияния на фармакокинетические характеристики (R)-энантиомера. Есть данные о замедлении элиминации (R)-энантиомера из плазмы при тяжелых нарушениях функции печени.
Показания к применению
Бикалутамид 50 мг
Препарат назначается при терапии распространенного рака предстательной железы в сочетании с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормон) или хирургической кастрацией.
Бикалутамид 150 мг
- местнораспространенный рак предстательной железы (Т3–Т4, любая N, М0; N+, Т1–Т2, М0) – самостоятельно или как адъювантная терапия в сочетании с лучевой терапией либо радикальной простатэктомией;
- местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, если хирургическая кастрация либо иные медицинские вмешательства не подходят пациенту или неприемлемы.
Противопоказания
- комбинированное применение с терфенадином, цизапридом и астемизолом;
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Кроме этого, Бикалутамид не назначают женщинам и детям.
Относительные (Бикалутамид назначается с осторожностью при наличии следующих болезней/состояний):
- функциональные нарушения печени;
- непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция и дефицит лактазы.
Бикалутамид, инструкция по применению: способ и дозировка
Таблетки Бикалутамид принимают внутрь 1 раз в день.
Взрослым мужчинам, включая пациентов пожилого возраста, препарат назначается в следующих суточных дозах:
- распространенный рак предстательной железы: 50 мг (в сочетании с аналогом ГнРГ либо хирургической кастрацией, комбинированную терапию начинают проводить одновременно);
- местнораспространенный рак предстательной железы: 150 мг. Лечение длительное, как минимум на протяжении двух лет. Препарат отменяют в случаях появления признаков прогрессирования болезни.
При функциональных нарушениях печени средней/тяжелой степени может наблюдаться увеличение кумуляция препарата.
Побочные действия
В целом терапия Бикалутамидом хорошо переносится пациентами. Из-за развития побочных реакций препарат отменяют лишь в редких случаях.
Возможные нарушения (очень часто – ≥ 10%; часто – ≥ 1% и
БИКАЛУТАМИД
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (20) – коробки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (20) – коробки картонные.
Бикалутамид является селективным нестероидным антиандрогеном, не обладающим другими видами эндокринной активности. Представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приёма бикалутамида может привести к развитию синдрома «отмены» антиандрогенов.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи не влияет на всасывание.
(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения последнего – около 7 дней. При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата один раз в сутки.
При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приёме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
Связь с белками плазмы крови высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99.6 %).
Интенсивно и стереоспецифично метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты не активны, выводятся почками и кишечником примерно в равных соотношениях.
На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы крови.
— распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией;
— местно-распространённый рак предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;
— местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, одновременный приём с терфенадином, астемизолом, цизапридом; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу); детский возраст. Не должен назначаться пациентам женского пола.
С осторожностью. Нарушение функции печени.
Взрослые мужчины (в т.ч. пожилого возраста):
При распространённом раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: по 50 мг один раз в сут. Лечение бикалутамидом необходимо начинать одновременно с началом приёма аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.
При местнораспространенном раке предстательной железы: по 150 мг один раз в сут.
Бикалутамид следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет.
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Нарушения функции почек: коррекция дозы не требуется.
Нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида.
Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты:
— очень часто (>10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приёма препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз, «приливы» крови к лицу;
Источники:
http://www.webapteka.ru/drugbase/name50354.html
http://www.neboleem.net/bikalutamid.php
http://health.mail.ru/drug/bikalutamid/
