>

Бикалутамид гриндекс — отзывы, инструкция

Содержание

Бикалутамид Гриндекс

Показания к применению

Рак предстательной железы — в составе комбинированной терапии с аналогом ГнРГ или с хирургической кастрацией.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом; детский возраст, повышенная чувствительность к бикалутамиду.

Не назначают пациентам женского пола.

С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция бикалутамида в организме.

Как применять: дозировка и курс лечения

Взрослые мужчины (в т.ч. пожилого возраста):

При распространённом раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: по 50 мг один раз в сут. Лечение бикалутамидом необходимо начинать одновременно с началом приёма аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

При местнораспространенном раке предстательной железы: по 150 мг один раз в сут.

Бикалутамид следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет.

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Нарушения функции почек: коррекция дозы не требуется.

Нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида.

Фармакологическое действие

Антиандрогенное нестероидное средство. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. Не обладает другими видами эндокринной активности.

Побочные действия

Со стороны эндокринной системы: приливы, болезненность молочных желез и гинекомастия, снижение либидо.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, тошнота, рвота, повышение уровня трансаминаз, желтуха, холестаз.

Со стороны ЦНС: возможны астения, депрессия.

Дерматологические реакции: алопеция, восстановление роста волос, зуд, сухость кожи.

Особые указания

В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием бикалутамида.

Взаимодействие

При применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, АUC мидазолама увеличивалась на 80%.

При одновременном применении бикалутамида с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов возможно потенцирование или развитие нежелательных реакций.

Теоретически возможно повышение концентрации бикалутамида в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени, что может сопровождаться увеличением частоты возникновения нежелательных реакций.

Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков связывания с белками плазмы.

Бикалутамид Гриндекс

Производитель: AS Grindex (АО Гриндекс) Латвия

Код АТС: L02BB03

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 50 мг бикалутамида.

Вспомогательые вещества: лактозы моногидрат, повидон К-30, натрия крахмала гликолят, магния стеарат.

О болочка: опадрай белый Y-1-7000, в состав которого входят: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 400.

Антиандрогенное нестероидное средство.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Бикалутамид представляет собой нестероидный антиандрогенный препарат – конкурентный антагонист эндогенных андрогенов, без другой эндокринной активности. Бикалутамид Гриндекс является рацемической смесью, обладающей антиандрогенной активностью преимущественно за счет (R)-энантиомера. Связываясь с андрогенными рецепторами без активации генной экспрессии, на поверхности клеток органов-мишеней, делает их недоступными для андрогенов, повышая при этом концентрацию гормонов в плазме. В результате этого торможения происходит регрессия опухолей предстательной железы. Отмена лечения бикалутамидом может вызвать у некоторых пациентов синдром «отмены» антиандрогенов. Бикалутамид обладает низкой степенью сродства с ГСПГ (глобулином, связывающим половые гормоны), но это не имеет клинического значения.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ (прием пищи не влияет на всасывание). Бикалутамид обладает высокой способностью связываться с белками (рацемическая смесь 96%, (R)-бикалутамид 99,6%) и интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой до неактивного (S)- и активного (R)-энантиомеров. Метаболиты выводятся почками и с желчью приблизительно в равных пропорциях.

TСmax (R)-энантиомера – 31,3 ч. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее, период полувыведения – (S)-энантиомера около 7 дней. При длительном приеме максимальные концентрации (R)-энантиомера бикалутамида в плазме увеличиваются примерно в 10 раз по сравнению с показателями после приема однократной дозы бикалутамида 50 мг. При ежедневном приеме 50 мг бикалутамида равновесная концентрация (R) -энантиомера составляет примерно 9 мкг/мл, и вследствие продолжительного периода полувыведения равновесное состояние достигается приблизительно через 1 месяц лечения.

Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависитот возраста, почечной недостаточности или слабой и умеренной печеночной недостаточности, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы крови.

Показания к применению:

Местно распространенный рак предстательной железы (в сочетании с применением аналога ЛГРГ–лютеинизирующего гормона рилизинг гормона или хирургической кастрацией).

Способ применения и дозы:

Взрослые мужчины, в том числе и пожилые: по одной таблетке 50 мг внутрь один раз в сутки. Лечение бикалутамидом необходимо начинать одновременно с лечением аналогом ЛГРГ или хирургической кастрацией.

Продолжительность курса лечения комбинированной терапии зависит от индивидуальной клинической реакции пациента. Для оценки эффективности лечения требуется периодический контроль специфического антигена предстательной железы (ПСА) в сывороткекрови.

Не требуется индивидуальная коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью и для пациентов с легкой формой печеночной недостаточности.

Особенности применения:

Не назначают пациентам женского пола и детям до 18 лет.

С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция бикалутамида в организме.

В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием бикалутамида.

Учитывая побочные эффекты, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Пациентам с редкой врожденнойнепереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбциейглюкозы-галактозы применение препарата противопоказано.

Побочные действия:

Приступ стенокардии, гипертензия, сердечная недостаточность, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит, диспептические явления, ксеростомия, желудочные кровотечения, мелена, тревога, депрессия, снижение либидо, сонливость, нервозность, миастения, миалгия, артрит, судорожные подергивания мышц конечностей, контрактуры, боль в груди, сахарный диабет, полиурия, дизурия, задержка мочи, отеки, лихорадка, потливость, аллергические реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, АUC мидазолама увеличивалась на 80%.

При одновременном применении бикалутамида с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов возможно потенцирование или развитие нежелательных реакций.

Теоретически возможно повышение концентрации бикалутамида в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени, что может сопровождаться увеличением частоты возникновения нежелательных реакций.

Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков связывания с белками плазмы.

Противопоказания:

— гиперчувствительностьк бикалутамиду, другим компонентам препарата;

— одновременныйприем терфенадина, астемизола и цизаприда;

— детский возраст до 18 лет.

Передозировка:

Случаи передозировки не наблюдались. Возможно усиление побочных эффектов. Специфического антидота не имеется. Лечение должно быть симптоматическим. Диализ малоэффективен, так как бикалутамид обладает высокой способностью связывания с белками и не обнаруживается в моче в неизменном виде. Назначается обычное поддерживающее лечение с частым мониторингом жизненно важных функций организма.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °C. (в герметичной упаковке) в недоступных для детей местах.

Условия отпуска:

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной с поливинилиденхлоридным покрытием и фольги алюминиевой.

По 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Бикалутамид гриндекс (Bicalutamid grindex)

таб., покр. пленочной обол., 50 мг: 30 шт. Рег. №: ЛП-001398

Клинико-фармакологическая группа:

Антиандрогенный нестероидный препарат с противоопухолевой активностью

Форма выпуска, состав и упаковка

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Бикалутамид»

Фармакологическое действие

Антиандрогенное нестероидное средство. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. Не обладает другими видами эндокринной активности.

Показания

Рак предстательной железы — в составе комбинированной терапии с аналогом ГнРГ или с хирургической кастрацией.

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы: приливы, болезненность молочных желез и гинекомастия, снижение либидо.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, тошнота, рвота, повышение уровня трансаминаз, желтуха, холестаз.

Со стороны ЦНС: возможны астения, депрессия.

Дерматологические реакции: алопеция, восстановление роста волос, зуд, сухость кожи.

Противопоказания

Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом; детский возраст, повышенная чувствительность к бикалутамиду.

Не назначают пациентам женского пола.

Беременность и лактация

Не назначают пациентам женского пола.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция бикалутамида в организме.

В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием бикалутамида.

Применение для детей

Препарат не назначают детям.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция бикалутамида в организме.

В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием бикалутамида.

Лекарственное взаимодействие

При применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, АUC мидазолама увеличивалась на 80%.

При одновременном применении бикалутамида с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов возможно потенцирование или развитие нежелательных реакций.

Теоретически возможно повышение концентрации бикалутамида в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени, что может сопровождаться увеличением частоты возникновения нежелательных реакций.

Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков связывания с белками плазмы.

Лекарственное взаимодействие

При применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, АUC мидазолама увеличивалась на 80%.

При одновременном применении бикалутамида с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов возможно потенцирование или развитие нежелательных реакций.

Теоретически возможно повышение концентрации бикалутамида в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени, что может сопровождаться увеличением частоты возникновения нежелательных реакций.

Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков связывания с белками плазмы.

Источники:

http://www.webapteka.ru/drugbase/name50352.html
http://www.24farm.ru/preparats/bikalutamid_grindex/
http://www.rusmedserv.com/lekarstva/bikalutamid-grindeks.html

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector