Би-ксикам – отзывы, инструкция

Би-ксикам

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Би-ксикам – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием.

Форма выпуска и состав

• таблетки: плоскоцилиндрической формы, светло-желтого цвета (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке: по 7,5 мг – в картонной пачке 2 упаковки; по 15 мг – в картонной пачке 1 упаковка; по 20 шт. в полимерной банке, в картонной пачке 1 банка);
• раствор для внутримышечного (в/м) введения: прозрачная жидкость желтого цвета с зеленым оттенком [по 1,5 мл в стеклянных ампулах без цвета (с точкой излома или без нее): в картонной пачке 3 или 5 штук; в контурной ячейковой упаковке 3 или 5 штук, в картонной пачке в комплекте с ампульным ножом или без него 1 упаковка по 3 или 5 штук либо 2 упаковки по 5 штук].

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: мелоксикам (в пересчете на 100% вещество) – 7,5 мг или 15 мг;
• вспомогательные компоненты: лактопресс (лактоза безводная), натрия цитрата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон (поливинилпирролидон 25 000, коллидон), магния стеарат, кросповидон (полипласдон ИКС ЭЛ-10).

В 1 ампуле содержатся:

• действующее вещество: мелоксикам – 15 мг;
• вспомогательные компоненты: гликофурол, глицин, меглюмин (N-метилглюкамин), натрия хлорид, плуроник Ф-68 (полоксамер 188), натрия гидроксид (1 М раствор гидроксида натрия), вода для инъекций.

Показания к применению

Применение Би-ксикама показано для симптоматической терапии воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом:

• остеоартроз;
• ревматоидный артрит;
• болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит).

Противопоказания

• тяжелая печеночная недостаточность;
• выраженная почечная недостаточность [клиренс креатинина (КК) меньше 30 мл/мин] у пациентов без гемодиализа;
• период обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• тяжелая форма сердечной недостаточности;
• активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное кровотечение или любое другое кровотечение;
• период беременности и вскармливания грудью;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Кроме этого, каждая из форм имеет отдельные противопоказания.

Таблетки

• аспириновая бронхиальная астма;
• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
• возраст до 15 лет.

С осторожностью: пациенты пожилого возраста, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе, цирроз печени, гиповолемия после хирургических вмешательств.

Раствор для в/м введения

• неполное или полное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости других НПВП и ацетилсалициловой кислоты (включая анамнез);
• период обострения неспецифического язвенного колита, болезни Крона;
• активные патологии печени;
• подтвержденная гиперкалиемия и другие прогрессирующие заболевания почек;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• возраст до 18 лет.

С осторожностью рекомендуется назначать раствор препарата при наличии инфекции Helicobacter pylori, заболеваниях ЖКТ в анамнезе, почечной недостаточности (КК 30–60 мл/мин), цереброваскулярных заболеваниях, застойной сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, дислипидемии или гиперлипидемии, заболеваниях периферических артерий, сахарном диабете, тяжелых соматических патологиях, частом употреблении алкоголя, курении, длительном приеме НПВП, при одновременном применении антикоагулянтов, антиагрегантов, пероральных глюкокортикоидов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, пациентам в пожилом возрасте.

Способ применения и дозировка

Таблетки

Таблетки принимают внутрь 1 раз в сутки во время еды.

Рекомендованное суточное дозирование:

• ревматоидный артрит: 15 мг, при необходимости дозу можно снизить до 7,5 мг;
• остеоартроз: 7,5 мг, при отсутствии терапевтического эффекта разовый прием можно повысить до 15 мг;
• анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг.

Максимальная суточная доза – не более 15 мг.

При повышенном риске развития нежелательных эффектов начальная суточная доза должна составлять 7,5 мг.

При почечной недостаточности с КК больше 25 мл/мин коррекция режима дозирования не требуется.

У больных, находящихся на диализе, доза препарата не должна превышать 7,5 мг.

Раствор для в/м введения

Раствор предназначен для в/м глубокой инъекции 1 раз в сутки.

Нельзя применять препарат для внутривенного введения!

Не допускается смешивание в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Применение раствора показано для снятия сильного болевого синдрома или воспаления только в течение первых 2–3 дней, затем больного переводят на пероральную форму Би-ксикама.

Дозу и период лечения назначает врач на основании клинических показаний с учетом тяжести воспалительного процесса и интенсивности болей.

Рекомендованное дозирование: 7,5 мг или 15 мг.

Максимальная суточная доза мелоксикама – не более 15 мг.

Суточная доза при выраженной почечной недостаточности у больных на гемодиализе, а также при повышенном риске побочных реакций не должна превышать 7,5 мг.

Побочные действия

• пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота, отрыжка, боль в животе, запор, метеоризм, стоматит, эзофагит, колит, эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гепатит, транзиторные изменения показателей функции печени;
• нервная система: головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность;
• органы зрения и слуха: конъюнктивит, нарушение зрения, шум в ушах;
• мочеполовая система: отеки, гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови;
• сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления (АД), тахикардия, ощущение приливов крови к лицу;
• дыхательная система: обострение или развитие бронхиальной астмы при аллергии к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП, кашель;
• дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, многоформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз;
• система кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения;
• аллергические реакции: анафилактоидные или анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Кроме этого, каждая из форм оказывает дополнительные побочные действия.

Таблетки

• нервная система: нарушение сна;
• пищеварительная система: сухость рта, перфорация кишечника или желудка;
• мочеполовая система: протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, мочевая инфекция, почечная недостаточность;
• аллергические реакции: аллергический васкулит, отек языка и губ;
• прочие: лихорадка.

Раствор для в/м введения

• органы зрения и слуха: вертиго;
• пищеварительная система: гастрит;
• дерматологические реакции: ангиоотек, мультиформная эритема, буллезный дерматит;
• мочевыделительная система: нарушение мочеиспускания, острая задержка мочи, острая почечная недостаточность;
• местные реакции: боль и отек в месте инъекции.

Особые указания

Следует учитывать, что Би-ксикам может скрывать симптомы основного инфекционного заболевания.

Пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе необходимо обеспечить тщательный регулярный контроль, поскольку риск возникновения эрозивно-язвенных поражений или кровотечения очень велик, особенно у пациентов пожилого возраста.

При развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек следует рассмотреть вопрос об отмене препарата.

Необходимо контролировать показатели функции почек и диурез при применении таблеток и раствора у пациентов пожилого возраста с циррозом печени, нефротическим синдромом или острыми нарушениями функции почек, хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у больных, одновременно принимающих диуретические средства, и пациентов с гиповолемией, возникшей в результате хирургических вмешательств.

При одновременном приеме мочегонных средств больной должен выпивать достаточное количество жидкости.

На фоне длительного применения Би-ксикама повышается риск развития инфаркта миокарда, серьезных сердечнососудистых тромбозов, приступа стенокардии (в том числе с летальным исходом), особенно у предрасположенных больных.

Следует тщательно наблюдать за ослабленными или истощенными пациентами, которые могут хуже переносить развитие нежелательных явлений.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, поскольку возможно развитие сонливости, головокружения или головной боли.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Би-ксикама:

• глюкокортикоиды, салицилаты, другие НПВП повышают риск эрозивно-язвенных образований в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений, поэтому сочетать их с мелоксикамом не рекомендуется;
• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина способствуют увеличению риска желудочно-кишечных кровотечений;
• препараты лития снижают свою почечную секрецию, что может привести к повышению концентрации лития в плазме до опасного токсического уровня, поэтому данной комбинации следует избегать;
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторы, вазодилататоры, диуретики (антигипертензивные средства) снижают свой эффект;
• метотрексат снижает канальцевую секрецию и уровень его концентрации в плазме крови увеличивается, поэтому при сопутствующей терапии метотрексатом в недельной дозе более 15 мг назначать Би-ксикам не рекомендуется;
• внутриматочные контрацептивные средства снижают свою эффективность;
• циклоспорин усиливает нефротоксичность;
• диуретики следует сопровождать адекватным приемом жидкости, так как при обезвоживании риск развития острой почечной недостаточности повышается;
• антагонисты рецепторов ангиотензина II способствуют снижению скорости гломерулярной фильтрации, что может вызвать развитие острой почечной недостаточности.

В случае необходимости комбинированной терапии с литием больному следует обеспечить мониторинг содержания лития в плазме крови в начале лечения и после отмены мелоксикама.

При сочетании с антацидами, циметидином, дигоксином, фуросемидом клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не установлено.

Возможно взаимодействие с гипогликемическими средствами для приема внутрь и лекарственными средствами, которые ингибируют CYP2C9 и/или CYP3A4 (или их метаболизм происходит при участии указанных ферментов).

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре: таблетки – до 25 °C, раствор – до 30 °C.

Би-ксикам

Би-ксикам – нестероидный противовоспалительный препарат.
Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия — селективное торможение ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ2 селективность может снижаться. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и почках.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%, не зависит от приема пищи. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг, его концентрации в плазме дозозависимы. Равновесные концентрации достигается в течение 3–5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4–1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг — 0,8–2,0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Сmax). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с участием CYP 2С9, CYP ЗА4, пероксидазы с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15–20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, и составляет в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Показания к применению:
Препарат Би-ксикам применяется при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов, сопровождающиеся болевым синдромом: ревматоидный артрит; остеоартроз; анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева).

Способ применения:
Препарат Би-ксикам принимают внутрь во время еды один раз в день. Рекомендуемый режим дозирования:
Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.
Остеоартроз: 7,5 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.
Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов начальная доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Побочные действия:
Органы пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), повышение активности «печеночных» ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость рта, эзофагит, гипербилирубинемия, отрыжка.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, повышение артериального давления, ощущение «приливов».
Дыхательная система: обострение течения астмы, кашель.
Центральная нервная система: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна, сонливость, эмоциональная лабильность.
Мочеполовая система: отёки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, мочевая инфекция, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность, гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови.
Органы зрения: конъюктивит, нечеткость зрения.
Кожные покровы: зуд, кожная сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность.
Система кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в т. ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит.
Другие: лихорадка.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Би-ксикам являются: гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата; аспириновая бронхиальная астма; обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; желудочно-кишечное, цереброваскулярное кровотечение или иное кровотечение; тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ); тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая сердечная недостаточность; дети в возрасте до 15 лет; беременность; период лактации.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, эрозивно-язвенным поражением желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Беременность:
Препарат Би-ксикам не рекомендуется применять в период беременности и лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении Би-ксикам с другими нестероидными противовоспалительными средствами (включая салицилаты) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ;
При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних;
При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение уровня лития в плазме (рекомендуется контроль концентрации лития в крови);
При одновременном применении с метотрексатом усиливается гематотоксическое действие последнего (показан периодический контроль общего анализа крови);
При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином существует потенциальная возможность развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией;
При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних;
При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови).
Холестирамин, связывает мелоксикам, в результате усиливается его выведение через ЖКТ.

Передозировка:
Симптомы передозировки препарата Би-ксикам: усиление побочных эффектов.
Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа, симптоматическая терапия.

Холестирамин ускоряет выведение препарата из организма.

Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, недоступном детям, при температуре не выше 25°С.

Форма выпуска:
Би-ксикам – таблетки по 7,5 мг и 15 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 20 таблеток в банку светозащитного стекла. По 20 таблеток в банку или флакон из полимерных материалов. Каждую банку или флакон или 1 контурную ячейковую упаковку для таблеток 15 мг или 2 контурных ячейковых упаковки для таблеток 7,5 мг или 15 мг вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Состав:
Би-ксикам содержит активное вещество: мелоксикам 7,5 мг и 15 мг. Вспомогательные вещества: натрия цитрат дигидрат, лактоза безводная (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, повидон (коллидон, поливинилпирролидон 250000, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кросповидон (полипласдон ИКС ЭЛ-10), магния стеарат.

Дополнительно:
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Би-ксикам у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагуляционной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний желудочно-кишечного тракта.
Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина более 25 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.
У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарат не должна превышать 7.5 мг/сутки.
Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.
Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.
Управления транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов
Применение препарата может вызывать возникновение побочных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. В этих случаях следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

БИ-КСИКАМ

Таблетки светло-желтого цвета, плоскоцилиндрические.

Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат, лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (коллидон, поливинилпирролидон 25 000), кремния диоксид коллоидный (аэросил), кросповидон (полипласдон ИКС ЭЛ-10), магния стеарат.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
20 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
20 шт. – банки темного стекла (2) – пачки картонные.
20 шт. – флаконы полимерные (1) – пачки картонные.

НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ. При этом мелоксикам более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ и незначительно влияет на ЦОГ-1.

В тоже время мелоксикам не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща, не влияет на развитие спонтанного артроза у крыс и мышей, что свидетельствует о его хондронейтральности.

После приема внутрь или ректального введения абсорбция мелоксикама из ЖКТ составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама.

Концентрация в плазме зависит от дозы. Плато концентрации в плазме достигается на 3-5 сут. При длительном применении (более 1 года) не происходит увеличения концентрации в плазме крови по сравнению с достигнутым уровнем при выходе на плато. В плазме 99% мелоксикама находится в конъюгированном с белками виде. Колебания концентрации мелоксикама при приеме 1 раз/сут невелики и находятся в пределах 0.4-1 мкг/мл для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл – для дозы 15 мг.

Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов.

T_1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равной пропорции.

Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.

Внутрь по 7.5-15 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 15 мг.

Наружно применяют 2 раза/сут. Наносят тонким слоем на чистую сухую кожу над очагом поражения и слегка втирают в течение 2-3 мин.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, кишечная колика, диарея, эзофагит, стоматит; редко – эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, ощущения сердцебиения, отеки, приливы.

Со стороны мочевыделительной системы: изменения лабораторных показателей функции почек.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: бронхоспазм, фотосенсибилизация, кожный зуд, сыпь, крапивница.

При одновременном применении возможно снижение эффективности антигипертензивных препаратов (бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров).

При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности у пациентов в состоянии дегидратации.

При одновременном применении с НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.

При одновременном применении с препаратами лития повышается концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

При одновременном применении с метотрексатом возможно усиление миелодепрессивного действия; с циклоспорином – возможно усиление нефротоксического действия циклоспорина.

Противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия мелоксикама.

Источники:

http://www.neboleem.net/bi-ksikam.php
http://www.medcentre24.ru/medikamenty/bi-ksikam.html
http://health.mail.ru/drug/bi_xikam/