Бетапад — отзывы, инструкция

Бетак

Бетак: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Betac

Код ATX: C07AB05

Действующее вещество: Бетаксолол (Betaxolol)

Производитель: MEDOCHEMIE Ltd. (Кипр)

Актуализация описания и фото: 06.08.2019

Бетак – синтетическое лекарственное средство с выраженным антигипертензивным действием.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: белых, двояковыпуклых, круглой формы, на одной стороне – риска (по 10 шт. в ячейковых контурных упаковках, по 3 упаковки в картонной пачке).

Активное вещество: бетаксолол, в 1 таблетке – 20 мг.

Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный, титана оксид, гидроксипропилметилцеллюлоза и полиэтиленгликоль 400.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бетак относится к группе кардиоселективных бета1-адреноблокаторов, обладающих незначительной мембраностабилизирующей активностью. Внутренняя симпатомиметическая активность отсутствует. Препарат характеризуется гипотензивным действием, обусловленным уменьшением минутного объема сердца и снижением симпатической стимуляции периферических сосудов. Прием бетаксолола в рекомендованных дозах не приводит к выраженному кардиодепрессивному воздействию на организм. Также активный компонент Бетака не участвует в обмене глюкозы, не способствует задержке воды и натрия в организме и не ослабляет бронхорасширяющее действие бета-адреномиметиков.

Препарат начинает действовать через 1–2 часа после приема, продолжительность действия составляет 24 часа.

Бетаксолол абсорбируется из желудочно-кишечного тракта на 100%. Его биодоступность составляет 78–90%, причем скорость абсорбции и ее степень не зависят от приема пищи. После приема внутрь максимальный уровень бетаксолола в крови регистрируется через 2–4 часа. Стабильная концентрация препарата наблюдается по истечении 5–7 дней терапии. Терапевтическая концентрация равна 0,005–0,05 мкг/мл. Активное вещество связывается с белками плазмы крови на 50–60%. Диапазон объема распределения колеблется от 4 до 13,01 л/кг.

Бетаксолол активно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Вещество отличается низкой степенью проницаемости через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Бетаксолол попадает в грудное молоко, что необходимо учитывать при назначении препарата в период лактации.

Период полувыведения Бетака равен 14–22 часам. Его активный компонент выводится преимущественно через почки (до 80%), примерно 15% бетаксолола выводится в неизмененном виде. Показатель почечного клиренса равен 0,2–0,34 л/кг/час. При дисфункциях печени продолжительность периода полувыведения может увеличиваться на 33%, однако клиренс остается неизменным. При дисфункциях почек наблюдается увеличение периода полувыведения в среднем в 2 раза, поэтому рекомендуется снизить дозу препарата.

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия;
  • Гипертрофическая кардиомиопатия;
  • Ишемическая болезнь сердца: стенокардия напряжения и покоя, инфаркт миокарда;
  • Нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую и желудочковую тахиаритмию, синусовую тахикардию и экстрасистолию.

Противопоказания

Применение Бетака противопоказано при повышенной чувствительности к компонентам препарата и действующему веществу бетаксололу, а также при следующих заболеваниях:

  • Хроническая сердечная недостаточность II-III стадии;
  • Кардиогенный шок;
  • AV-блокада II или III степени;
  • Брадикардия;
  • Артериальная гипотензия;
  • Синдром Рейно;
  • Бронхиальная астма;
  • Стенокардия Принцметала;
  • Синоатриальная блокада;
  • Кардиомегалия;
  • Миастения;
  • Облитерирующий эндартериит;
  • Эмфизема легких;
  • Хронический обструктивный бронхит;
  • Выраженное нарушение функции почек;
  • Сахарный диабет;
  • Псориаз.

Инструкция по применению Бетака: способ и дозировка

Бетак при артериальной гипертензии в начале лечения назначают по 5-10 мг в день. Через несколько недель дозу можно увеличить до 20 мг. Таблетки принимают 1 раз в день (независимо от приема пищи).

Побочные действия

Согласно инструкции, Бетак может вызвать следующие побочные явления:

  • Брадикардия, сердечная недостаточность, ортостатическая гипотензия, AV-блокада и ухудшение периферического кровообращения, выражающееся как парестезии, похолодание конечностей, синдром Рейно;
  • Обострение псориаза;
  • Астения, спутанность сознания, головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, депрессия, сонливость, галлюцинации;
  • Бронхоспазм;
  • Тошнота, диарея или запор, рвота, холестаз;
  • Сухость глаз;
  • Кожная сыпь и крапивница;
  • Импотенция;
  • Лейкопения и тромбоцитопения.

При значительном превышении дозы может развиться брадикардия, обморок, AV-блокада, судороги, сердечная недостаточность, падение артериального давления и бронхоспазм.

Передозировка

Симптомами передозировки Бетака являются:

  • сердечная недостаточность;
  • аритмии;
  • брадикардия;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • желудочковая экстрасистолия;
  • выраженная артериальная гипотензия;
  • головокружение;
  • обморок;
  • судороги;
  • цианоз ногтевых пластин пальцев либо ладоней;
  • бронхоспазм.

В этом случае промывают желудок и назначают адсорбирующие препараты, также рекомендуется симптоматическая терапия. При атриовентрикулярной блокаде внутривенно вводят 1–2 мг эпинефрина, атропина либо устанавливают временный кардиостимулятор.

При резком снижении артериального давления (в отсутствие симптомов отека легких) желательно провести внутривенную капельную инфузию плазмозаменителей. Если данный способ лечения неэффективен, вводят добутамин, допамин, эпинефрин.

При бронхоспазме применяют ингаляционные бета1-адреномиметики. При судорогах рекомендуется внутривенное введение диазепама, при желудочковой экстрасистолии – лидокаина (препараты 1А класса не используются), при сердечной недостаточности – глюкагона, диуретиков, сердечных гликозидов.

Особые указания

При приеме препарата следует учитывать, что в первые дни лечения при соответствующей предрасположенности может развиться сердечная недостаточность.

Чтобы избежать синдрома отмены, по окончании терапии снижать суточную дозу Бетака следует постепенно, по 5 мг каждые 3-4 дня.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме препарата с блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами, антигипертензивными средствами, препаратами для ингаляционного наркоза, адреномиметиками и фенотиазинами.

С осторожностью допускается применение препарата при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Бетак не рекомендуется использовать в педиатрической практике.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме Бетака и некоторых других лекарственных средств взаимодействие с ними бетаксолола может вызвать следующие эффекты:

  • лидокаин и ксантины (за исключением дифиллина): снижение скорости выведения последних и их повышенное содержание в плазме крови, особенно у пациентов с исходным высоким клиренсом теофиллина по причине регулярного курения;
  • йодсодержащие рентгеноконтрастные препараты для внутривенного введения: повышенный риск возникновения анафилактических реакций;
  • нестероидные противовоспалительные препараты: снижение гипотензивного эффекта по причине торможения выработки простагландинов почками и задержки воды и натрия в организме;
  • нифедипин: значительное снижение артериального давления;
  • эстрогены и глюкокортикостероиды: уменьшение гипотензивного эффекта вследствие задержки натрия;
  • аллергены, применяемые в иммунотерапии, либо экстракты аллергенов для кожных проб: повышенный риск развития тяжелых реакций аллергического характера либо анафилаксии;
  • фенотиазины: повышение концентрации каждого из лекарственных средств в плазме крови;
  • негидрированные алкалоиды спорыньи: высокий риск развития расстройств периферического кровообращения;
  • амиодарон, сердечные гликозиды, блокаторы медленных кальциевых каналов, метилдопа, гуанфацин, резерпин и другие антиаритмические препараты: повышенный риск развития или усугубления брадикардии, потенциальная опасность возникновения атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности и остановки сердца;
  • этанол, нейролептики, тетра- и трициклические антидепрессанты, снотворные и седативные препараты: усиление угнетения центральной нервной системы;
  • инсулин и гипогликемические пероральные препараты: изменение эффективности последних и маскировка признаков развивающейся гипогликемии (повышение артериального давления, тахикардия);
  • гидралазин, симпатолитики, клонидин, диуретики: чрезмерное снижение артериального давления;
  • ингибиторы МАО: значительное усиление гипотензивного действия; одновременный прием с бетаксололом не рекомендуется – перерыв между курсами лечения должен составлять не менее 14 суток;
  • кумарины: пролонгированность антикоагулянтного эффекта;
  • недеполяризующие миорелаксанты: большая продолжительность действия последних;
  • фенитоин (при внутривенном введении), средства для ингаляционной общей анестезии: большая выраженность кардиодепрессивного действия, вероятность возникновения артериальной гипотензии.

Аналоги

Структурными аналогами Бетака являются препараты Локрен и Бетаксолол.

Условия и сроки хранения

Отпускается по рецепту.

Рекомендованный срок хранения – 2 года при температуре не выше 25 °С.

Отзывы о Бетаке

На сегодня встречаются как положительные, так и резко негативные отзывы о Бетаке. Многие пациенты утверждают, что препарат оказался эффективным и гипертонические кризы стали случаться реже, однако отмечают медленное действие бетаксолола, который скорее предупреждает приступы повышения давления, чем лечит их. Однако по мнению других больных длительный прием лекарственного средства не избавил их от резких скачков давления.

Цена на Бетак в аптеках

В данный момент цена на Бетак неизвестна, поскольку приобрести его в аптечных учреждениях пока невозможно.

Бетасерк

Формы выпуска

Инструкция бетасерка

Бетасерк (действующее вещество — бетагистин) — лекарственное средство, улучшающее микроциркуляцию во внутреннем ухе и используемое при нарушениях вестибулярного аппарата, в т.ч. при синдроме Меньера и вертиго. Является синтетическим аналогом биогенного амина гистамина. Механизм действия препарата изучен лишь частично. В настоящее время ученые продолжают работу над несколькими гипотезами, подкрепленными результатами доклинических и клинических исследований. Так, в качестве одного из механизмов фармакологического действия бетасерка рассматривается его влияние на гистаминергическую систему. Препарат стимулирует обмен и высвобождение гистамина благодаря блокаде пресинаптических H3-рецепторов и уменьшения количества H3-рецепторов. Кроме того, как было установлено на доклиническом этапе изучения бетасерка, препарат способен активизировать кровообращение в улитке внутреннего уха и во всем головном мозге. Это происходит благодаря снижению тонуса прекапиллярных сфинктеров в кровеносных сосудах внутреннего уха. В рамках доклинических исследований было также установлено, что бетасерк обеспечивает более быстрое восстановление вестибулярной функции у лабораторных животных после одностороннего удаления вестибулярных нервов. В дальнейшем это свойство препарата было подтверждено и в рамках клинических испытаний на людях. Еще один клинически значимый эффект бетасерка — подавление генерации потенциалов действия в нервных клетках латеральных и медиальных ядер вестибулярного ядерного комплекса. Эффективность препарата была подтверждена у пациентов с вестибулярным головокружением (вертиго) и синдромом Меньера, что выражалось в снижении частоты и уменьшении выраженности головокружений. При приеме бетасерка внутрь он быстро и в полном объеме абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Практически сразу после этого он подвергается системному метаболизму с образованием 2-пиридилуксусной кислоты. При одновременном приеме бетасерка с едой, максимальная концентрация активного вещества в плазме крови будет ниже, чем натощак.

Однако суммарная степень всасывания бетагистина в обоих случаях будет примерно одинакова. Иными словами, прием пищи лишь в некоторой степени замедляет абсорбцию препарата, существенно не влияя при этом на иные фармакокинетические характеристики. Бетасерк быстро выводится из организма вместе с мочой и лишь в незначительной степени — через кишечник. Скорость элиминации препарата остается неизменной при приеме внутрь от 8 до 48 мг, что свидетельствует о линейности его фармакокинетики.

Бетасерк принимают вместе с едой. Конкретная доза препарата подбирается в индивидуальном порядке в зависимости от выраженности терапевтического ответа и переносимости лечения пациентом. Взрослые принимают бетасерк по 24-48 мг в день. Допускается деление таблетки на две части, для чего ее помещают на твердую гладкую поверхность в положении риской вверх и надавливают сверху большим пальцем. Не следует ждать от бетасерка моментального облегчения симптомов: в ряде случаев видимое улучшение состояния наступает лишь через несколько недель регулярной фармакотерапии, а стойкий терапевтический эффект может развиваться и вовсе только через несколько месяцев. Имеются клинические данные о том, что прием бетасерка в начальной фазе заболевания предупреждает его дальнейшее прогрессирование или утрату слуха на более позднем этапе. Как показывает практика применения препарата, коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется. Клинических исследований, охватывающих вопросы взаимодействия бетасерка с другими лекарственными средствами, до настоящего времени не проводилось. Основываясь на данных лабораторных исследований, можно предположить, что в условиях живого организма активность системы ферментов цитохрома Р450 останется на прежнем уровне. Будучи аналогом гистамина, бетасерк может оказывать влияние на препараты-блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов. В любом случае до начала медикаментозного курса пациент должен проинформировать врача о текущем или недавнем приеме любых лекарственных средств.

БЕТАК

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе — ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества:лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, кремний коллоидный безводный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана оксид, полиэтиленгликоль 400.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает слабой мембраностабилизирующей активностью.

Оказывает антигипертензивное действие, обусловленное снижением минутного объема сердца и уменьшением симпатической стимуляции периферических сосудов.

При применении в терапевтических дозах препарат не оказывает выраженного кардиодепрессивного действия, не влияет на обмен глюкозы, не уменьшает бронхорасширяющего действия бета-адреномиметиков, не вызывает задержки натрия и воды в организме.

Действие препарата начинается через 1-2 ч, длительность действия – 24 ч.

Антигипертензивный эффект наступает через 2-5 дней, максимальное действие развивается через 1-2 мес.

После приема внутрь полностью всасывается из ЖКТ (100%). Биодоступность составляет до 90%. Cmax достигается через 2-4 ч.

Связывается с белками крови на 55%. Vd — от 4.9 до 9.8 л/кг.

Незначительно проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, незначительно выделяется с грудным молоком.

T1/2 составляет 14-22 ч. Выделяется с мочой (15% в неизмененном виде). Клиренс составляет 4.7 мл/мин, с возрастом клиренс увеличивается.

— ИБС: стенокардия напряжения и покоя, инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии);

— нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая тахиаритмия и экстрасистолия, аритмии на фоне пролапса митрального клапана, тиреотоксикоза).

— хроническая сердечная недостаточность II-III стадии;

— AV-блокада II или III степени;

— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);

— выраженное нарушение функции почек;

— хронический обструктивный бронхит;

— повышенная чувствительность к бетаксололу и другим компонентам препарата.

Бетак принимают 1 раз/сут, независимо от приема пищи, запивая водой.

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 5-10 мг/сут. Через 1-2 недели при необходимости ее увеличивают до 20 мг.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, ортостатическая гипотензия, ухудшение периферического кровообращения (похолодание конечностей, парестезии, синдром Рейно).

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Со стороны ЦНС: астения, депрессия, повышенная утомляемость, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, головокружение, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко – рвота, диарея или запор, холестаз.

Со стороны органа зрения: сухость глаз.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Прочие: обострение псориаза, импотенция.

Симптомы: брадикардия, AV-блокада, падение АД, обморок, сердечная недостаточность, бронхоспазм, судороги.

Лечение: симптоматическое. При AV-блокаде показано в/в введение атропина, алупента или эпинефрина (адреналина), временный кардиостимулятор. При артериальной гипотензии, если нет признаков отека легких, рекомендуется в/в капельная инфузия плазмозаменителей, при неэффективности – эпинефрин (адреналин), допамин, добутамин. В случае возникновения бронхоспазма — ингаляционные бета2-адреномиметики; при судорогах — диазепам.

При одновременном применении с Бетаком амиодарон, блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) и бета-адреноблокаторы, применяемые в виде глазных капель при глаукоме, могут усиливать угнетающее действие бетаксолола на сократимость миокарда и сердечную проводимость.

При одновременном применении с Бетаком сердечные гликозиды повышают вероятность развития AV-блокады.

Антигипертензивные средства при совместном применении с Бетаком усиливают его гипотензивное действие.

При одновременном применении Бетака с препаратами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии. Длительность действия недеполяризующих миорелаксантов может увеличиваться на фоне одновременного приема Бетака.

НПВС при одновременном применении ослабляют гипотензивное действие Бетака за счет задержки натрия и воды и ингибирования синтеза простагландинов в почках. Эстрогены также снижают гипотензивный эффект Бетака (за счет задержки натрия).

Кокаин при одновременном применении может снижать терапевтические эффекты бетаксолола.

При сочетанном применении Бетака и адреномиметиков или ксантинов их терапевтические эффекты взаимно ослабляются.

Одновременное применение фенотиазинов с Бетаком приводит к повышению концентрации каждого из препаратов в плазме крови.

Бетаксолол замедляет выведение лидокаина и теофиллина.

Сульфасалазин повышает уровень бетаксолола в сыворотке крови.

С осторожностью следует применять препарат при феохромоцитоме.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии.

Следует учитывать возможность развития сердечной недостаточности в первые дни лечения препаратом Бетак у пациентов с соответствующей предрасположенностью.

Бетаксолол может маскировать симптомы гипогликемии (например, тахикардию), поэтому при применении его у больных сахарным диабетом необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.

Препарат Бетак применяют под контролем ЧСС. При развитии брадикардии дозу снижают или препарат отменяют.

При прекращении терапии препаратом Бетак рекомендуется постепенное снижение дозы (на 5 мг каждые 3-4 дня) в течение 1-2 недель во избежание возникновения синдрома отмены.

Препарат не рекомендуется назначать одновременно с ингибиторами МАО.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется применение препарата у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью следует назначать препарат пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Источники:

http://www.neboleem.net/betak.php
http://protabletky.ru/betaserc/
http://health.mail.ru/drug/betac/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector
×
×