Берлиприл 5 – отзывы, инструкция
Берлиприл 5 – отзывы, инструкция
Берлиприл 5
Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.
Показания к применению
Артериальная гипертензия (симптоматическая, реноваскулярная, в т.ч. при склеродермии и др.), ХСН I-III ст.; профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией ЛЖ, бессимптомное нарушение функции ЛЖ.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Противопоказания
Гиперчувствительность к эналаприлу или др. ингибиторам АПФ, беременность, период лактации.C осторожностью. Ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ИБС, коронарная недостаточность, тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, почечная и/или печеночная недостаточность, диета с ограничением Na+, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь, независимо от приема пищи.
При монотерапии артериальной гипертензии – начальная доза – 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта через 1-2 нед дозу повышают на 5 мг. После начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут за 1-2 приема. Через 2-3 нед переходят на поддерживающую дозу – 10-40 мг/сут, разделенную на 1-2 приема. При умеренной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг. Максимальная суточная доза препарата – 40 мг.
В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2-3 дня до назначения эналаприла. Если это невозможно, то начальная доза эналаприла должна составлять 2.5 мг/сут.
Больным с гипонатриемией (концентрация Na+ в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 0.14 ммоль/л начальная доза – 2.5 мг 1 раз в сутки.
Реноваскулярная гипертензия: начальная доза – 2.5-5 мг/сут. Максимальная суточная доза – 20 мг.
При тяжелой форме артериальной гипертензии возможно в/в введение, проводимое только в условиях стационара.
При ХСН начальная доза – 2.5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2.5-5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз (в зависимости от АД), но не выше 40 мг/сут, однократно, или в 2 приема. У больных с низким систолическим давлением (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1.25 мг. Подбор дозы должен проводиться в течение 2-4 нед или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза – 5-20 мг/сут за 1-2 приема.
У пожилых чаще наблюдаются более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия Берлиприла 5, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым – 1.25 мг.
При бессимптомном нарушении функции ЛЖ – по 2.5 мг 2 раза в сутки. Дозу подбируют с учетом переносимости до 20 мг/сут, разделенную на 2 приема.
При ХПН кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При КК 80-30 мл/мин доза обычно составляет 5-10 мг/сут, КК 30-10 мл/мин – 2.5-5 мг/сут, менее 10 мл/мин – 1.25-2.5 мг/сут только в дни диализа.
Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ – гипотензивный препарат, механизм действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение концентрации которого ведет к прямому уменьшению секреции альдостерона. При этом понижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез Pg. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина в плазме, чем при нормальной или сниженной.
Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия ЛЖ миокарда и миофибрила стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование ХСН и замедляет развитие дилатации ЛЖ. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Снижает агрегацию тромбоцитов. Удлиняет продолжительность жизни у больных ХСН, замедляет прогрессирование дисфункции ЛЖ у больных, перенесших инфаркт миокарда, без клинических проявлений СН.
Обладает некоторым диуретическим эффектом. Уменьшает внутриклубочковую гипертензию, замедляя развитие гломерулосклероза и риск возникновения ХПН.
Эналаприл является “пролекарством”: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ.
Время наступления гипотензивного эффекта при пероральном приеме – 1 ч, он достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При ХСН заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении – 6 мес и более.
Побочные действия
Со стороны ССС: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, редко – загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, фибрилляция предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.
Со стороны нервной системы: головокружение, обморочные состояния, головная боль, слабость, бессонница, парестезии, тревожность, депрессия, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2-3%), очень редко при применении в высоких дозах – нервозность, депрессия, парестезии.
Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запоры, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.
Со стороны дыхательной системы: непродуктивный “сухой” кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка (пемфигус), кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, снижение Hb и гематокрита, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия.
Прочие: алопеция, снижение либидо, “приливы” крови к лицу.
Передозировка. Симптомы: чрезмерное снижение АД, вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений; судороги, ступор.
Лечение передозировки: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более серьезных случаях – мероприятия, направленные на стабилизацию АД: в/в введение 0.9% раствора NaCl, плазмозаменителей, при необходимости – в/в введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата – 62 мл/мин).
Особые указания
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Берлиприла 5 пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) – повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.
При развитии чрезмерного снижения АД больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости вводят 0.9% раствор NaCl и плазмозамещающие ЛС.
Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.
До и во время лечения Берлиприлом 5 необходим контроль АД, показателей крови (Hb, K+, креатинина, мочевины, активности “печеночных” ферментов), белка в моче.
Следует тщательно наблюдать за больными с декомпенсированной ХСН, ИБС и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому “отмены” (резкому подъему АД).
У больных с указанием на развитие ангионевротического отека в анамнезе имеется повышенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ.
За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемом ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих ЛС.
У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами.
Перед исследованием функций паращитовидных желез эналаприл следует отменить.
Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).
Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
В период лечения Берлиприлом 5 необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические ЛС).
Взаимодействие
Берлиприл 5 усиливает действие этанола, замедляет выведение Li+.
Ослабляет действие ЛС, содержащих теофиллин.
Гипотензивное действие Берлиприла 5 снижают НПВП, эстрогены; усиливают – диуретики, др. гипотензивные ЛС (бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, БМКК, гидралазин, празозин), ЛС для общей анестезии, этанол.
Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие ЛС увеличивают риск развития гиперкалиемии.
ЛС, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.
Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.
Берлиприл
Состав
В состав одной таблетки входит действующее вещество эналаприла малеат в количестве 5, 10 или 20 мг.
В состав таблеток Берлиприл 5 также входят дополнительные компоненты: моногидрат лактозы, желатин, карбонат магния, натриевая соль карбоксиметилкрахмала, диоксид кремния, стеарат магния.
В состав таблеток Берлиприл 10 и Берлиприл 20 входят дополнительные компоненты: моногидрат лактозы, желатин, карбонат магния, натриевая соль карбоксиметилкрахмала, диоксид кремния, стеарат магния, а также краситель-пигмент в виде оксида железа.
Форма выпуска
Выпускается в таблетированной форме.
Фармакологическое действие
Гипотензивное средство.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активное вещество — эналаприл. Механизм воздействия направлен на ингибирование ангиотензинпревращающего фермента, на снижении образования ангиотензина-2 из предшественника ангиотензина-1 (вызывает снижение секреции альдостерона).
Лекарственное средство снижает диастолическое, систолическое артериальное давление, уменьшает преднагрузку, постнагрузку на миокард. Препарат активнее действует на артерии, нежели на вены, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС.
Наиболее выраженное гипотензивное воздействие отмечается при высоком содержании ренина в крови. Берлиприл не оказывает влияния на кровообращение в головном мозге, усиливает почечный, коронарный кровотоки.
При длительной терапии эналаприлом регистрируется уменьшение выраженности гипертрофии миокарда левого желудочка, замедляется процесс дилатации левого желудочка, предотвращается прогрессирование сердечной недостаточности.
В поврежденном миокарде эналаприл улучшает кровоснабжение. Лекарственный препарат снижает агрегацию тромбоцитов.
Берлиприл способствует удлинению продолжительности жизни у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Лекарственное средство обладает слабовыраженным диуретическим эффект.
Берлиприл замедляет прогрессирование гломерулосклероза, снижает внутриклубочковую гипертонию. Основное вещество является «пролекарством», из которого образуется эналаприлат в процессе гидролиза. Эналаприлат ингибирует ангиотензинпревращающий фермент.
При пероральном применении гипотензивный эффект регистрируется через час. Для достижения стабильного эффекта лекарственное средство необходимо принимать длительно.
Показания к применению Берлиприла
От чего таблетки? Существуют следующие показания к применению.
Берлиприл назначают при артериальной гипертонии: реноваскулярная, симптоматическая, при склеродермии. Лекарственный препарат применяется для профилактики коронарной ишемии у больных с дисфункциональными нарушениями в работе левого желудочка.
Противопоказания
Берлиприл не применяется при беременности, непереносимости ингибиторов АПФ, эналаприла, грудном кормлении.
При идиопатической и наследственной формах ангионевротического отека, при цереброваскулярных заболеваниях, при тяжелом течении системных, аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани, при недостаточности мозгового кровообращения, при аортальном стенозе, коронарной недостаточности, ИСБ, при склеродермии, системной красной волчанке, при стенозе артерий почек, лицам пожилого возраста, при сахарном диабете, гиперкалиемии, угнетении костномозгового кроветворения Берлиприл применяют с осторожностью после консультации врача.
Побочные действия
Сердечно-сосудистая система: ортостатический коллапс, стенокардия, загрудинные боли, инфаркт миокарда, чрезмерное падение кровяного давления, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, сердцебиение, фибрилляция предсердий, предсердная тахикардия, предсердная брадикардия, аритмия.
Нервная система: тревожность, парестезии, слабость, головные боли, бессонница, головокружение, депрессия, сонливость, спутанность сознания, быстрая утомляемость, нервозность.
Органы чувств: шум в голове, нарушения слуха, нарушения вестибулярного аппарата.
Пищеварительный тракт: желтушность, панкреатит, нарушения стула, диспепсические расстройства, снижение аппетита, сухость во рту, боли в эпигастрии, тошнота, нарушения в работе печени, нарушения желчевыделения, гепатит.
Дыхательная система: одышка, бронхоспазм, фарингит, ринорея, интерстициальный пневмонит, «сухой» непродуктивный кашель.
Аллергический ответ: ангионевротический отек губ, лица, языка, кожные высыпания, дисфония, отек гортани, эпидермальный токсический некролиз, экссудативная, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, васкулит, серозит, фотосенсибилизация, крапивница, глоссит, стоматит, артрит, артралгия, миозит.
Мочевыделительная система: протеинурия, нарушения в работе почек.
Возможно развитие эозинофилии, нарушения либидо, агранулоцитоза, эозинофилии, нейтропении, снижение гематокрита, гиперкалиемии, алопеции.
Таблетки Берлиприл, инструкция по применению (Способ и дозировка)
В соответствии с инструкцией по применению, Берлиприл принимают в независимости от приема пищи.
Монотерапия артериальной гипертонии: начальная дозировка 5 мг в день. При отсутствии эффекту дозу увеличивают на 5 мг через 1-2 недели. После назначения лекарственного средства пациента наблюдают в течение двух часов до момента полной стабилизации артериального давления. При хорошей переносимости дозировку увеличивают до 40 мг в день, дозу разделяют на 2 приема.
Среднесуточная дозировка при умеренной артериальной гипертонии составляет 10мг. Максимальное суточное количество препарата – 40 мг. Диуретические препараты отменяют за 2-3 дня до назначения Берлиприла.
При реноваскулярной гипертонии начальная дозировка составляет 2,5-5 мг в день.
При тяжелом течении артериальной гипертонии допустимо внутривенное введение эналаприлата в условиях стационарного наблюдения. При низком систолическом давлении лечение начинают с 1,25 мг.
Дозирование препарата осуществляют в течение 2-4 недель. При сильно выраженном падении кровяного давления дозировку лекарственного средства снижают постепенно.
В зависимости от дозы удобно использовать те или иные разновидности препарата: Берлиприл 5, Берлиприл 10, Берлиприл 20.
Передозировка
Проявляется ступором, судорогами, тробоэмболическими осложнениями, острыми нарушениями мозгового кровообращения, инфарктом миокарда, чрезмерным падением артериального давления.
Необходимо срочно придать пациенту горизонтальное положение, голову опустить ниже уровня туловища. Эффективно промывание желудка, применение солевого раствора внутрь, в тяжелых случаях лечебные мероприятия должны быть направлены на стабилизацию кровяного давления путем внутривенного вливания плазмозаменителей, раствора хлорида натрия.
Эналаприлат при гемодиализе выводится со скоростью 62 мл в минуту. При необходимости внутривенно вливают ангиотензин-2, проводят гемодиализ.
Взаимодействие
Бердиприл замедляет процесс выведения лития из организма, усиливает воздействие этанола.
Лекарственный препарат ослабляет эффект медикаментов, в составе которых находится теофиллин.
Другие гипотензивные средства, диуретические препараты усиливают, а эстрогены и НПВС снижают гипотензивный эффект.
При применении калийсберегающих препаратов и диуретиков повышается вероятность гиперкалиемии, что ведет к агранулоцитозу, нейтропении, угнетению костного мозга.
Цитостатики, аллопуринол, иммунодепрессанты усиливают гематотоксичность.
Условия продажи
Условия хранения
В недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.
Срок годности
Не более трех лет.
Особые указания
При лечении пациентов со сниженным ОЦК (при рвоте, диарее, гемодиализе, ограниченном потреблении соли, терапии диуретическими средствами) необходимо соблюдать осторожность из-за риска резкого падения кровяного давления. После стабилизации артериального давления диагностирование транзиторной гипотонии не является противопоказанием для терапии эналаприлом.
Риск развития анафилактических реакций возрастает при применении диализных, высокопроточных мембран. Коррекция режима дозирования осуществляется в зависимости от показателей кровяного давления. Требуется контроль над показателями крови, уровнем белка в моче.
Тщательного наблюдения требуют пациенты с заболеваниями сосудов головного мозга, декомпенсированной формой ХСН, с ИБС, так как резкое падение давления может стать причиной инсульта почек, инфаркта миокарда, нарушений в работе почечной системы.
При внезапном прекращении приема эналаприла синдром «отмены» не регистрируется.
При олигурии требуется поддержка почечной перфузии, стабилизация кровяного давления, введение сосудосуживающих препаратов и соответствующих жидкостей.
Пациентам с патологией почечной системой рекомендуется увеличивать время между приемами препарата Берлиприл, уменьшить дозировку.
Перед проведением обследований функций паращитовидных желез лекарственное средство отменяют.
При жаркой погоде, интенсивной физической активности требуется соблюдать осторожность.
Перед проведением оперативного лечения в обязательном порядке необходимо предупредить анестезиолога и хирурга о приеме эналаприла.
Лекарственный препарат влияет на вождение автотранспорта.
БЕРЛИПРИЛ 5
Таблетки почти белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными кромками и насечкой для деления на одной стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 171 мг, магния гидроксикарбонат – 25 мг, желатин – 6 мг, кремния диоксид коллоидный – 3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 8 мг, магния стеарат – 2 мг.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.
Таблетки светло-коричневого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными кромками и насечкой для деления на одной стороне, возможны вкрапления белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 165.75 мг, желатин – 6 мг, магния карбонат – 25 мг, кремния диоксид коллоидный – 3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 8 мг, магния стеарат – 2 мг, краситель железа оксид коричневый (Е172) – 0.25 мг.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.
Таблетки бледно-розового цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными кромками и насечкой для деления на одной стороне, возможны вкрапления белого и темно-розового цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 155.75 мг, желатин – 6 мг, магния карбонат – 25 мг, кремния диоксид коллоидный – 3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 8 мг, магния стеарат – 2 мг, краситель железа оксид коричневый (Е172) – 0.25 мг.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.
Эналаприла малеат является гипотензивным средством из группы ингибиторов АПФ. Эналаприла малеат представляет собой соль малеиновой кислоты и эналаприла, производного L-аланина и L-пролина. Эналаприл является пролекарством: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который непосредственно ингибирует АПФ. Механизм его действия связан с уменьшением образования ангиотензина II из ангиотензина I, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижаются ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард.
Эналаприл расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез простагландинов.
Гипотензивный эффект эналаприла более выражен при высокой концентрации ренина в плазме крови, чем при нормальной или сниженной. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного артериального давления. Эналаприл улучшает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении эналаприл уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Обладает слабо выраженным диуретическим эффектом.
Время наступления гипотензивного действия при приеме внутрь – 1 ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия эналаприлом на протяжении нескольких недель. При хронической сердечной недостаточности значимый клинический эффект наблюдается при длительном лечении эналаприлом – 6 месяцев и более.
При приеме внутрь абсорбируется 60% препарата. Прием пищи не влияет на абсорбцию эналаприла.
Связывание с белками плазмы составляет 50%. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч, эналаприлата – через 3-4 ч. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ; небольшое количество проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Эналаприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Биодоступность препарата 40%.
T1/2 эналаприлата – около 11 ч. Выводится из организма преимущественно почками – 60% (20% – в виде эналаприла и 40% – в виде эналаприлата), через кишечник – 33% (6% – в виде эналаприла и 27% – в виде эналаприлата).
Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.
— артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная);
— профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомным нарушением функции левого желудочка.
— наличие в анамнезе ангионевротического отека, на фоне приема ингибиторов АПФ;
— наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— период грудного вскармливания;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышение чувствительности к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ или компонентам препарата.
Первичный гиперальдостеронизм, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, гиперкалиемия, аортальный стеноз, митральный стеноз (с нарушением показателей гемодинамики), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, системные заболевания соединительной ткани, ИБС, цереброваскулярные заболевания, сахарный диабет, почечная
недостаточность (КК
Источники:
http://www.webapteka.ru/drugbase/name7784.html
http://medside.ru/berlipril
http://health.mail.ru/drug/berlipril_5/
