Баета лонг – отзывы, инструкция

Баета ® (Byetta)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

в шприц-ручках с картриджами по 1,2 или 2,4 мл; в пачке картонной 1 шприц-ручка.

Описание лекарственной формы

Раствор для п/к введения — бесцветный, прозрачный.

Характеристика

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Эксенатид (эксендин-4) представляет собой миметик инкретина и является 39-аминокислотным амидопептидом. Инкретины, такие как глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1), усиливают глюкозозависимую секрецию инсулина, улучшают функцию бета-клеток, подавляют неадекватно повышенную секрецию глюкагона и замедляют опорожнение желудка после попадания их в общий кровоток из кишечника. Эксенатид является мощным миметиком инкретина, который вызывает усиление глюкозозависимой секреции инсулина и оказывает другие гипогликемические эффекты, присущие инкретинам, что позволяет улучшать гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом типа 2.

Аминокислотная последовательность эксенатида частично соответствует последовательности человеческого ГПП-1, в результате чего он связывается и активирует рецепторы ГПП-1 у человека, что приводит к усилению глюкозозависимого синтеза и секреции инсулина из бета-клеток поджелудочной железы с участием циклического аденозинмонофосфата ( АМФ ) и/или других внутриклеточных сигнальных путей. Эксенатид стимулирует высвобождение инсулина из бета-клеток в присутствии повышенных концентраций глюкозы.

По химической структуре и фармакологическому действию эксенатид отличается от инсулина, производных сульфонилмочевины, производных D-фенилаланина и меглитинидов, бигуанидов, тиазолидиндионов и ингибиторов альфа-глюкозидазы.

Эксенатид улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом типа 2 за счет механизмов, перечисленных ниже.

При гипергликемических состояниях эксенатид усиливает глюкозозависимую секрецию инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Эта секреция инсулина прекращается по мере снижения концентраций глюкозы в крови и приближения ее к норме, тем самым уменьшается потенциальный риск гипогликемии.

Секреция инсулина в течение первых 10 минут, известная как «первая фаза инсулинового ответа», специфично отсутствует у пациентов с сахарным диабетом типа 2. Кроме того, утрата первой фазы инсулинового ответа является ранним нарушением функции бета-клеток при сахарном диабете типа 2. Введение эксенатида восстанавливает или значительно усиливает как первую, так и вторую фазу инсулинового ответа у пациентов с сахарным диабетом типа 2.

У пациентов с сахарным диабетом типа 2 на фоне гипергликемии введение эксенатида подавляет избыточную секрецию глюкагона. Однако эксенатид не нарушает нормального глюкагонового ответа на гипогликемию.

Было показано, что введение эксенатида приводит к снижению аппетита и уменьшению потребления пищи; подавляет моторику желудка, что ведет к замедлению его опорожнения.

У больных сахарным диабетом типа 2 терапия эксенатидом в сочетании с метформином и/или препаратами сульфонилмочевины приводит к снижению концентрации глюкозы в крови натощак, постпрандиальной глюкозы крови, а также показателя гликозилированного гемоглобина (HbA1c), улучшая тем самым гликемический контроль у данных пациентов.

Фармакокинетика

Всасывание. После п/к введения эксенатида в дозе 10 мкг пациентам с сахарным диабетом типа 2 эксенатид быстро всасывается и через 2,1 ч достигает С_max , которая равна 211 пг/мл. AUC_o-inf составляет 1036 пг×ч/мл. При воздействии эксенатида AUC возрастает пропорционально увеличению дозы с 5 до 10 мкг, при этом не наблюдается пропорциональное возрастание С_mах. Одинаковое воздействие наблюдалось при п/к введении эксенатида в область живота, бедра или предплечья.

Распределение. Кажущийся объем распределения ( V_d ) эксенатида после п/к введения составляет 28,3 л.

Метаболизм и выведение. Эксенатид преимущественно выводится за счет клубочковой фильтрации с последующим протеолитическим распадом. Клиренс эксенатида равен 9,1 л/ч. Конечный Т_1/2 составляет 2,4 ч. Эти фармакокинетические характеристики эксенатида не зависят от дозы. Измеряемые концентрации эксенатида определяются приблизительно в течение 10 ч после введения дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов со слабо или умеренно выраженным нарушением функции почек ( Cl креатинина 30–80 мл/мин) клиренс эксенатида значимо не отличается от клиренса у пациентов с нормальной функцией почек; поэтому проводить коррекцию дозы препарата не требуется. Однако у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе, средний клиренс снижен до 0,9 л/ч (по сравнению с 9,1 л/ч у здоровых субъектов).

Поскольку эксенатид в основном выводится почками, считается, что нарушение функции печени не изменяет концентрации эксенатида в крови.

Возраст не оказывает влияния на фармакокинетические характеристики эксенатида. Поэтому пожилым пациентам не требуется проводить коррекцию дозы.

Фармакокинетика эксенатида у детей не изучалась.

Между мужчинами и женщинами клинически значимых различий в фармакокинетике эксенатида не наблюдается.

Фармакокинетика эксенатида у представителей разных рас практически не изменяется. Коррекцию дозы с учетом этнического происхождения проводить не требуется.

Не наблюдается заметной корреляции между индексом массы тела (ИМТ) и фармакокинетикой эксенатида. Коррекцию дозы с учетом ИМТ проводить не требуется.

Показания препарата Баета ®

Сахарный диабет типа 2 в качестве дополнительной терапии к метформину, производному сульфонилмочевины, тиазолидиндиону, комбинации метформина и производного сульфонилмочевины, или метформина и тиазолидиндиона в случае недостижения адекватного гликемического контроля.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

сахарный диабет типа 1 или наличие диабетического кетоацидоза;

почечная недостаточность тяжелой степени ( Cl креатинина — ® с производными сульфонилмочевины, необходимо предусмотреть снижение дозы производных сульфонилмочевины при увеличении риска гипогликемии. Большинство эпизодов гипогликемии по интенсивности были слабыми или умеренными и купировались пероральным приемом углеводов.

В целом, побочные эффекты по интенсивности были слабыми или умеренными и не приводили к отмене лечения. Чаще всего регистрируемая тошнота слабой или умеренной интенсивности была дозозависимой и уменьшалась с течением времени, не мешая повседневной активности.

Взаимодействие

Препарат Баета ® необходимо применять с осторожностью у пациентов, принимающих перорально препараты, требующие быстрого всасывания из ЖКТ , т.к. Баета ® может вызывать задержку опорожнения желудка. Пациентам следует рекомендовать принимать пероральные препараты, действие которых зависит от их пороговой концентрации (например антибиотики), не менее чем за 1 ч до введения эксенатида. Если такие препараты необходимо принимать с пищей, то следует принимать их во время тех приемов пищи, когда эксенатид не вводится.

При одновременном назначении дигоксина (в дозе 0,25 мг 1 раз/сут) с препаратом Баета ® снижается С_mах дигоксина на 17%, а Т_mах увеличивается на 2,5 ч. Однако общее фармакокинетическое воздействие при равновесном состоянии не изменяется.

На фоне введения препарата Баета ® AUC и С_mах ловастатина уменьшались приблизительно на 40 и 28% соответственно, а Т_mах увеличивалось приблизительно на 4 ч. Совместное назначение препарата Баета ® с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы не сопровождалось изменениями липидного состава крови (ЛПВП-холестерина, ЛПНП-холестерина, общего холестерина и триглицеридов).

У пациентов с легкой или умеренной артериальной гипертензией, стабилизируемой лизиноприлом (5–20 мг/сут), препарат Баета ® не изменял AUC и С_mах лизиноприла при равновесном состоянии. Т_mах лизиноприла при равновесном состоянии увеличивалось на 2 ч. Не наблюдалось изменений показателей среднесуточного сАД и дАД .

Отмечено, что при введении варфарина через 30 мин после препарата Баета ® Т_mах увеличивалось примерно на 2 ч. Клинически значимого изменения С_mах и AUC не наблюдалось.

Применение препарата Баета ® в сочетании с инсулином, производными D-фенилаланина, меглитинидами или ингибиторами альфа-глюкозидазы не изучалось.

Способ применения и дозы

П/к, в область бедра, живота или предплечья.

Начальная доза составляет 5 мкг, которую вводят 2 раза/сут в любой момент в течение 60-минутного периода перед утренним и вечерним приемом пищи. Не следует вводить препарат после приема пищи. В случае пропуска инъекции препарата лечение продолжается без изменения дозы.

Через 1 мес после начала лечения дозу препарата можно увеличить до 10 мкг 2 раза/сут.

При совместном назначении с метформином, тиазолидиндионом или с комбинацией этих препаратов исходную дозу метформина и/или тиазолидиндиона можно не менять. В случае комбинации препарата Баета ® с производными сульфонилмочевины может потребоваться снижение дозы производного сульфонилмочевины с целью снижения риска гипогликемии.

Передозировка

Симптомы: тяжелая тошнота и рвота, а также быстрое развитие гипогликемии (при приеме дозы в 10 раз выше максимальной рекомендованной).

Лечение: проводят симптоматическую терапию, включая парентеральное введение глюкозы в случае выраженной гипогликемии.

Особые указания

Не рекомендуется в/в или в/м введение препарата.

Препарат Баета ® не следует применять, если в растворе обнаруживаются частицы или если раствор мутный, или имеет окрашивание.

На фоне терапии препаратом Баета ® могут появляться антитела к эксенатиду. Однако это не влияет на частоту и типы регистрируемых побочных эффектов.

Пациенты должны быть информированы о том, что лечение препаратом Баета ® может привести к снижению аппетита и/или массы тела и что из-за этих эффектов нет необходимости изменять режим дозирования.

Пациенты перед началом лечения препаратом Баета ® должны ознакомиться с прилагаемым к препарату «Руководством по использованию шприц-ручки».

Результаты экспериментальных исследований

В доклинических исследованиях на мышах и крысах не выявлено канцерогенного действия эксенатида. При введении крысам дозы, в 128 раз превышающей дозу у человека, отмечено численное увеличение С-клеточных аденом щитовидной железы без каких-либо признаков малигнизации, что было связано с увеличением продолжительности жизни подопытных животных, получающих эксенатид.

Условия хранения препарата Баета ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Баета ®

раствор для подкожного введения 250 мкг/мл — 2 года. После вскрытия хранить 30 сут (при температуре 2–— 8 °C ).

раствор для подкожного введения 250 мкг/мл — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

БАЕТА ЛОНГ

Порошок для приготовления суспензии для п/к введения пролонгированного действия белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: полимер 50:50 DL 4AP – 37.2 мг, сахароза – 0.8 мг.

Растворитель для приготовления лекарственных форм д/и бесцветная или с желтоватым, или коричневатым оттенком, прозрачная жидкость.

Вспомогательные вещества: кармеллоза натрия – 19 мг, натрия хлорид – 4.1 мг, полисорбат 20 – 0.63 мг, натрия дигидрофосфата моногидрат – 0.61 мг, натрия гидрофосфата гептагидрат – 0.51 мг, натрия гидроксида раствор 1 М – 0.36 мг, вода д/и – до 0.63 г или 604 мг.

2 мг – картриджи в шприц-ручках (4) – пачки картонные в комплекте с растворителем 0.65 мл шприцы 4 шт., иглами 5 шт..
2 мг – флаконы (4) – пачки картонные в комплекте с растворителем 0.65 мл шприцы 4 шт., адаптерами 4 шт. и иглами 8 шт..

Гипогликемическое средство, агонист рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1). Аминокислотная последовательность эксенатида частично соответствует последовательности человеческого ГПП-1.

В условиях in vitro было показано, что эксенатид связывается с рецепторами ГПП-1 и активирует их, а в механизме действия участвует циклический АМФ и/или других внутриклеточные сигнальные пути.

Эксенатид подавляет секрецию глюкагона, концентрация которого, как известно, неадекватно повышена у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Снижение концентрации глюкагона в крови приводит к снижению скорости высвобождения глюкозы печенью. При этом эксенатид не нарушает нормальную секрецию глюкагона и других гормонов на снижение концентрации глюкозы в крови.

Эксенатид замедляет процесс опорожнения желудка, снижая, тем самым скорость поступления глюкозы из пищи в кровоток. Способствует уменьшению объема потребляемой пищи вследствие снижения аппетита и усиления чувства насыщения.

У больных сахарным диабетом 2 типа терапия эксенатидом в сочетании с метформином, тиазолидиндионом и/или препаратами сульфонилмочевины приводит к снижению концентрации глюкозы в крови натощак, постпрандиальной глюкозы крови, а также показателя HbA_1c, улучшая тем самым гликемический контроль у данных пациентов.

Всасывание, С_max, T_max в плазме, AUC и ряд других фармакокинетических параметров зависят от применяемой лекарственной формы.

После п/к введения V_d эксенатида составляет около 28.3 л. Клиренс эксенатида равен 9.1 л/ч. Выводится в процессе клубочковой фильтрации с последующим протеолитическим расщеплением.

Сахарный диабет 2 типа – в качестве монотерапии в дополнение к диете и физической нагрузке для достижения адекватного гликемического контроля (для лекарственной формы обычной продолжительности действия).

Сахарный диабет 2 типа в качестве дополнительной терапии к комбинации препаратов базального инсулина и метформина для улучшения гликемического контроля (для лекарственной формы обычной продолжительности действия).

Сахарный диабет 2 типа – в качестве дополнительной терапии к метформину, производному сульфонилмочевины, тиазолидиндиону, комбинации метформина и производного сульфонилмочевины или метформина и тиазолидиндиона в случае отсутствия адекватного гликемического контроля.

Сахарный диабет 1 типа или наличие диабетического кетоацидоза; почечная недостаточность тяжелой степени (КК

Инструкция по применению препарата Баета

Одним из гипогликемических препаратов, назначаемых во время терапии 2 типа сахарного диабета, является Баета. Лекарственное средство помогает пациентам с таким заболеванием достигнуть нормальных значений гликемического профиля.

Описание препарата, форма выпуска и состав

Баета выступает в роли агониста рецепторов энтероглюкагона (глюкагоноподобного пептида), производимого в ответ на прием пищи органами пищеварения. Лекарственное средство способствует снижению значения глюкозы, улучшает работу имеющихся в поджелудочной железе бета-клеток.

Несмотря на сходство с инсулином, Баета отличается от гормона своей химической структурой и фармакологическими свойствами, а также стоимостью.

Лекарство выпускается в шприц-ручках, что является аналогом применяемых многими пациентами инсулиновых шприцев. Иголки для выполнения инъекций в комплекте отсутствуют, поэтому их следует приобретать отдельно. В упаковке имеется только шприц-ручка с заряженным картриджем, содержащим лекарство в объеме 1,2 или же 2,4 мл.

1. Основной компонент Эксенатид (250 мкг).
2. Натриевая соль уксусной кислоты (1,59 мг) – вспомогательное вещество.
3. Компонент Метакрезол в количестве 2,2 мг.
4. Вода и другие вспомогательные вещества (занимают до 1 мл).

Баета представляет собой бесцветный прозрачный раствор, не имеющий специфического запаха.

Фармакологическое действие лекарства

После введения раствора в крови нормализуется уровень сахара благодаря следующим механизмам:

1. В момент повышения уровня глюкозы происходит увеличение секреции гормона инсулин, содержащегося в бета-клетках.
2. При понижении в крови значения сахара секреция гормона прекращается, что позволяет установить нормальный уровень глюкозы, избегая опасного для организма состояния гипогликемии.
3. При резком падении сахара компоненты препарата не влияют на секрецию глюкагона, позволяя гормону повысить его концентрацию в крови до нормальных значений.

После инъекции в организме происходят следующие процессы:

1. Подавляется чрезмерная выработка глюкагона.
2. Уменьшается желудочная моторика, замедляется процесс опорожнения его содержимого.
3. У пациентов заметно снижается аппетит.

Сочетание компонентов лекарственного средства Баета с Тиазолидиндионом ил же Метформином способствует снижению утреннего показателя глюкозы и ее значения после приема пищи, а также гликозилированного гемоглобина.

Подкожное введение препарата позволяет ему моментально всасываться, достигая пика своего действия через 2 часа. Период его полураспада составляет около 24 часов и не зависит от полученной пациентом дозы.

Фармакокинетика

После инъекции препарата в организм процесс его абсорбции, проникновения во все клетки, распределения и выведения происходит следующим образом:

1. Всасывание. Действующие вещества лекарства после выполнения подкожной инъекции быстро проникают в кровоток, максимальную концентрацию удается достигнуть уже спустя 120 минут (211 пг/мл). Место инъекции не оказывает влияния на скорость всасывания.
2. Распределение. Объем Vd равен 28,3 л.
3. Метаболизм. Лекарственные компоненты распределяются в поджелудочной железе, клетках ЖКТ (желудочно-кишечного тракта), а также кровотоке.
4. Выведение. Этот процесс занимает приблизительно 10 часов, независимо от дозы. Выводится препарат почками вместе с мочой, поэтому нарушение работы печени не влияет на скорость экскреции.

Показания к применению

Баета используется для лечения 2 типа диабета.

2 варианта терапии с помощью лекарственного средства:

1. Монотерапия. Препарат выступает в роли основного медикамента для поддержания нормального значения глюкозы. В комплексе с ним рекомендуется обязательно придерживаться определенного питания и физических нагрузок.
2. Комбинированная терапия. Баета выступает в роли дополнительного средства лечения к таким препаратам, как Метформин, производным Сульфонилмочевины или же Тиазолидиндиона, их комбинациям. При необходимости Баета может назначаться совместно с введением базального инсулина и приему Метформина с целью улучшения гликемического профиля.

Лекарство противопоказано в следующих случаях:

• беременность;
• период лактации;
• сахарный диабет (инсулинозависимый 1 тип);
• наличие симптомов диабетического кетоацидоза;
• почечная недостаточность;
• дети, а также подростки, не достигшие до 18 лет;
• опасные патологии ЖКТ;
• непереносимость компонентов препарата.

Инструкция по применению

Лекарственное средство нужно вводить подкожно.

Местами для инъекций могут быть:

• область бедра;
• зона предплечья;
• область на животе вокруг пупка.

Начинать терапию следует с минимальной дозы лекарства, равной 5 мкг. Его следует вводить дважды в течение суток, не раньше, чем за 1 час до еды. Инъекции не должны выполняться после завтрака или ужина. Пропуск укола, независимо от причины, не меняет время последующего введения препарата под кожу. Возможно первоначальное увеличение дозы до 10 мкг через месяц с момента начала терапии.

Применение фармацевтического средства Баета совместно с производными Сульфонилмочевины зачастую приводит к уменьшению их дозы, чтобы снизить риск развития гипогликемии. На дозировку других препаратов инъекции лекарства не влияют.

Важные моменты применения:

• препарат не стоит вводить после завтрака или ужина;
• внутривенные или внутримышечные инъекции Баета запрещены;
• не стоит использовать шприц-ручки с мутным раствором, а также изменившим окрас;
• препарат может вызвать такие реакции, как рвоту, зуд в области уколов, сыпь или покраснения, диарею и другие расстройства пищеварительной, а также нервной системы.

Особые пациенты

Люди, страдающие диабетом, часто имеют другие хронические патологии. В таком случае следует с особой осторожностью подходить к применению препарата Баета.

В группу пациентов, требующих особого внимания входят:

1. Имеющие нарушение в работе почек. Пациентам со слабым или умеренным проявлением почечной недостаточности можно не проводить коррекцию дозы Баета.
2. Имеющие нарушение работы печени. Хотя этот фактор не влияет на изменение концентрации в крови эксенатида, необходима консультация профильного врача.
3. Дети. Влияние препарата на юный организм до 12 лет не изучено. У подростков 12-16 лет после введения раствора (5 мкг) фармакокинетические показатели были схожи с данными, полученными при исследовании взрослых пациентов.
4. Беременные. В связи с возможным негативным влиянием средства на развитие плода оно противопоказано для применения будущими матерями.

Передозировка и взаимодействие с другими лекарствами

Появление таких симптомов, как тяжелая рвота, сильная тошнота или резкое снижение в крови глюкозы, может указывать на передозировку препаратом (превышение максимально допустимого количества раствора в 10 раз).

Лечение в таком случае должно заключаться в купировании симптомов. При слабых проявлениях гипогликемии достаточно употребить углеводы, а в случае выраженных признаков может потребоваться внутривенное введение декстрозы.

При терапии инъекциями Баета совместно с другими лекарственными средствами следует учитывать такие важные моменты, как:

1. Медикаменты, нуждающиеся в быстром всасывании в ЖКТ, нужно принимать за 1 час до введения Баета или в такой прием пищи, когда не требуется проводить инъекции.
2. Эффективность Дигоксина снижается при одновременном введении Баета, а период его выведения увеличивается на 2,5 часа.
3. При необходимости снижать артериальное давление препаратом Лизиноприл необходимо соблюдать временной интервал между приемом таблеток и уколами Баета.
4. При приеме Ловастатина увеличивается период его полувыведения на 4 часа.
5. Время выведения лекарства Варфарин из организма увеличивается на 2 часа.

Мнения о препарате

Из отзывов пациентов можно сделать вывод об эффективности Баеты и улучшении показателей после ее применения, хотя многие отмечают высокую стоимость лекарства.

Сахарный диабет выявили 2 года назад. За это время попытки снизить сахар с помощью приема различных средств не привели к успеху. Месяц назад лечащий врач назначил мне подкожное введение лекарства Баета. Прочитала отзывы в интернете и решилась на лечение. Результат приятно удивил. Уже за 9 дней приема уровень сахара снизился с 18 ммоль/л до 7 ммоль/л. Кроме того, я смогла сбросить лишние 9 кг. Теперь я не ощущаю во рту сухости и сладкого привкуса. Единственным минусом лекарства является высокая цена.

Елена Петровна

В течение месяца колола Баета. В результате смогла снизить уровень сахара на несколько единиц и похудеть на 4 кг. Радует, что уменьшился аппетит. Врач рекомендовал продолжить вводить лекарство еще месяц, но я пока решила придерживаться строгой диеты и вернуться к прежним таблеткам. Цена на него непозволительно высока для меня, поэтому ежемесячно приобретать его я не могу.

Ксения

Видео-материал по правильному использовании шприц-ручки к препарату:

Можно ли заменить лекарство?

Аналогов раствору для подкожного введения Баета на фармацевтическом рынке нет. Есть только «Баета Лонг» — порошок для приготовления суспензии, используемой при инъекциях.

Похожее терапевтическое действие, как и Баета, оказывают следующие лекарства:

1. Виктоза. Средство предназначено для подкожного введения и выпускается в форме шприц-ручек. Его применение пациентами с диабетом 2 типа позволяет снизить уровень сахара и сбросить лишний вес.
2. Янувия — выпускается в форме таблеток. Он является одним из самых дешевых средств, оказывающих схожее с Баета действие на организм.

Лекарственное средство Баета отпускается в аптеках по рецепту. Его цена колеблется в районе 5200 рублей.

Источники:

http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_36090.htm
http://health.mail.ru/drug/baeta_long/
http://diabethelp.guru/lechenie/medical/baeta.html