Азтреабол — отзывы, инструкция

Содержание

Азтреабол

Если у Вас есть информация о препарате Азтреабол, которой нет у нас, пришлите ее нам и мы ее выложим для всеобщего использования.

Как препарат выпускается

порошок для приготовления р-ра для внутривенного и внутримышечного введения 1г

Кто препарат изготавливает

Фарм. группа

Разные бета-лактамные антибиотики

Из чего производится (состав)

Один флакон содержит: активное вещество: азтреонам 0,5 г или 1,0 г; вспомогательные вещества: L-аргинин соответственно 0,39 г и 0,78 г.

Международное наименование

Аналоги препарата

Фармакологическое действие

Азтреонам является синтетическим моноциклическим бета-лактамным антибиотиком для парентерального применения. Структурно отличается от других бета-лактамных антибиотиков (таких как пенициллины, цефалоспорины); ядром молекулы является альфа-метил-3-амино-моно-бактамная кислота. Действует бактерицидно: связывается с транспептидазами и нарушает завершающие этапы синтеза клеточной стенки бактерий. Обладает высоким сродством к пенициллин-связывающему белку 3. Высокоустойчив к бета-лактамазам (в т.ч. пенициллиназам и цефалоспориназам) грамотрицательных бактерий. Обладает мощной и специфической активностью in vitro в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей, включая Pseudomonas aeruginosa. Бактерицидное действие проявляется в широком интервале значений рН и в анаэробных условиях. Активен в отношении следующих микроорганизмов как in vitro, так и in vivo: Citrobacter spp., включая С. freundii, Enterobacter spp., включая Е. cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-устойчивые и др. пенициллиназопродуцирующие штаммы), Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spр., включая S. marcescens. Следующие штаммы были чувствительны in vitro, однако, клиническое значение этих данных неизвестно: Aeromonas hydrophila, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Yersinia enterocolitica. Устойчивы: грамположительные аэробные кокки и бактерии, Acinetobacter spp., анаэробные микроорганизмы, микоплазмы и другие внутриклеточные патогены, Mycobacterium spp. Возможно применение препарата при аллергии к пенициллинам, цефалоспоринам и карбапенемам. Редко вызывает дисбактериоз. Максимальные сывороточные концентрации (Сmax) после однократной 30-ти минутной внутривенной инфузии 0,5 г и 1 г азтреонама наблюдаются сразу же после введения и составляют, в среднем, 54 мкг/мл и 90 мкг/мл, соответственно. При внутривенной болюсной инъекции в течение 3 мин средние значения Cmax, равные 58 и 125 мкг/мл, достигаются через 5 мин после введения. После внутримышечной инъекции 0,5 г и 1 г Cmax определяются через час после введения и составляют, в среднем, 21 мкг/мл и 46 мкг/мл, соответственно. После внутривенных или внутримышечных введений азтреонам хорошо распределяется во многих органах и тканях. Терапевтически значимые концентрации, превышающие минимальные подавляющие концентрации (МПК) для чувствительных микроорганизмов, определяются в синовиальной жидкости, желчи, жидкости перикарда, бронхиальном секрете, интерстициальной жидкости, перитонеальном экссудате, почках, простате, легких, коже, костях, яичниках, эндометрии, миометрии, скелетных мышцах, ткани печени и стенке желчного пузыря, стенке тонкого и толстого кишечника. Проходит через плаценту; в низких концентрациях проникает в грудное молоко. При введении в составе жидкости для перитонеального диализа быстро достигает терапевтических концентраций в сыворотке крови. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии — около 13 л, что приблизительно эквивалентно объему внеклеточной жидкости. Степень связывания с белками плазмы крови — 56%. Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и тубулярной секреции. Сывороточный клиренс — около 91 мл/мин, почечный клиренс- 56 мл/мин. Период полувыведения оставляет 1,5-2 часа. Незначительно (менее 6% от введенной дозы) метаболизируется в печени. 60-70% выводится почками в неизмененном виде и в виде неактивного продукта гидролиза бета-лактамного кольца, 12% — через кишечник. У больных со сниженной функцией почек период полувыведения азтреонама заметно увеличивается, вследствие чего рекомендуется корректировка дозы. Сывороточные концентрации быстро снижаются при гемо- или перитональном диализе.

Показания к назначению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азтреонаму микроорганизмами: инфекции нижних дыхательных путей, в том числе пневмония, острый и обострения хронического бронхита; интраабдоминальные инфекции, включая перитонит; неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит и цистит (в т.ч. рецидивирующий); гинекологические инфекции, включая эндометрит и параметрит; инфекции кожи и мягких тканей; септицемия. Препарат показан для периоперационной антибиотикопрофилактики, а также для терапии послеоперационных инфекционных осложнений, в том числе абсцессов различных локализаций, инфекционных осложнений при перфорации полых органов, инфекций кожи и мягких тканей. Для эмпирической терапии смешанных инфекций, когда нельзя исключить этиологическую роль грамположительных аэробных микроорганизмов и/или анаэробов, рекомендуется комбинировать препарат с противостафилококковыми антибиотиками (пенициллинами, цефалоспоринами, ванкомицином, аминогликозидами) и/или противоанаэробными антибиотиками (метронидазол, линкозамиды). Рассматривается как альтернативный антибиотик для лечения инфекций у пациентов с аллергией к пенициллинам, цефалоспоринам и карбапенемам.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к азтреонаму или L-аргинину, период лактации, детский возраст (до 9 мес). С осторожностью. Хроническая почечная недостаточность (ХПН) (клиренс креатинина 10-30 мл/мин). Применение во время беременности и в период грудного вскармливания. У беременных препарат используется только по строгим показаниям или при угрожающих жизни состояниях, при уверенности, что потенциальная польза от применения для матери превышает возможный вред для плода.

Побочные действия лекарства

Аллергические реакции: бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия, эозинофилия, лейкоцитоз, тромбоцитоз. Со стороны пищеварительной системы: спастические боли в животе, тошнота, очень редко — желтуха, стоматит, глоссит, нарушения вкуса, неприятный запах изо рта, диарея, вызванная С. difficile, включая псевдомембранозный колит или кровотечения из ЖКТ. Со стороны кожных покровов: крапивница, петехии, кожный зуд, токсический эпидермальный некроз, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, обильное потоотделение. Со стороны нервной системы: парестезии, судороги, бессонница, головная боль, головокружение. Со стороны органов чувств: шум в ушах, диплопия, извращение вкуса, онемение языка, чиханье, заложенность носа. Со стороны дыхательной системы: одышка, боли в грудной клетке, свистящее дыхание. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, проходящие изменения на ЭКГ (желудочковая бигеминия, желудочковая экстрасистолия), «приливы». Со стороны скелетной мускулатуры: боль в мышцах. Изменения лабораторных показателей: редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, ложноположительная проба Кумбса, повышение креатинина сыворотки крови, увеличение протромбинового времени и частичного тромбопластинового времени. Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, неприятные ощущения в месте в/м введения. Прочие: кандидозный вагинит, повышение температуры тела, болезненность молочных желез, слабость, недомогание.

Взаимодействие

При одновременном назначении препарата с антисинегнойными пенициллинами, ампициллином, цефалоспоринами (кроме цефокситина), аминогликозидами и фторхинолонами наблюдаются синергидный эффект в отношении некоторых энтеробактерий и P.aeruginosa. В растворе фармацевтически несовместим с нафциллином, цефрадином и метронидазолом. При одновременном применении не следует смешивать их в одном шприце или одной инфузионной среде; при в/м введении вводить в разные участки тела; при внутривенном введении вводить раздельно, соблюдая определенную последовательность с как можно большим временным интервалом между инъекциями (инфузиями), либо использовать отдельные внутривенные катетеры.

Возможные дозы препарата

Препарат вводят внутривенно (струйно, капельно) и внутримышечно. Внутривенный путь введения рекомендуется у пациентов, которым требуются разовые дозы более 1 г, а также при септицемии, при перитоните или других тяжелых системных или жизнеугрожающих инфекциях. Взрослым и детям старше 12 лет для лечения инфекций мочевыводящих путей назначают в дозе 0,5-1,0 г внутривенно или внутримышечно каждые 8-12 часов. Для терапии среднетяжелых инфекций других локализаций вводят в дозе 1 г или 2 г каждые 8 или 12 часов. В случаях тяжелых или угрожающих жизни инфекций и инфекций, вызванных P.aeruginosa, разовую дозу увеличивают до 2,0 г и вводят в/в с интервалами в 6 или 8 часов. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 8 г. Продолжительность антибактериальной терапии устанавливается индивидуально, исходя из тяжести инфекции и выделенных возбудителей. Курс лечения зависит от тяжести инфекции; введение препарата должно быть продолжено как минимум 48 ч после исчезновения клинических симптомов инфекции. При почечной недостаточности коррекция дозы требуется при клиренсе креатинина меньшем либо равном 30 мл/мин /1,73 м2. Лечение начинают с нагрузочной (первой) дозы, которая зависит от локализации и тяжести инфекции.

Превышение дозы лекарства

Сведения о передозировке азтреонама отсутствуют. При необходимости, концентрации азтреонама в сыворотке крови могут быть снижены с помощью гемо- и перитонеального диализа.

Особые рекомендации по применению препарата

Несмотря на то, что азтреонам практически не оказывает селективного давления на анаэробную микрофлору кишечника, при возникновении диареи во время лечения следует проявлять настороженность ввиду возможного развития псевдомембранозного колита. Если диагноз антибиотик-ассоциированной диареи или псевдомембранозного колита установлен, следует немедленно прекратить введение препарата и назначить соответствующее лечение. Как и в случае других антибиотиков, применение этого препарата может приводить к колонизации нечувствительной микрофлорой и развитию суперинфекции. Учитывая возможное развитие головокружения и снижение артериального давления, при применении препарата необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Метод хранения и условия

Список Б. Хранить в местах, недоступных для детей и защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности 2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Способ реализации

Отпускается по рецепту

Внимание. Приментять препарат следует только после получения назначения у врача.

Азтреабол

Показания к применению

Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами: мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные), включая пиелонефрит и цистит (в т.ч. рецидивирующий); инфекции нижних дыхательных путей, включая пневмонию и бронхит; септицемия; кожи и мягких тканей; интраабдоминальные инфекции, включая перитонит; гинекологические инфекции, включая эндометрит и параметрит.

Азтреонам показан также в качестве дополнительной терапии при хирургических вмешательствах для предупреждения инфекций, включая абсцесс, инфекционные осложнения при перфорации полых органов, инфекции кожи и серозных поверхностей.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Противопоказания

Гиперчувствительность, период лактации, детский возраст (до 9 мес).

Как применять: дозировка и курс лечения

В/м или в/в (струйно или капельно). Доза и способ введения подбирается индивидуально в зависимости от чувствительности возбудителя, тяжести и места инфекции, а также от общего состояния пациента. Курс лечения зависит от тяжести инфекции и лечение должно еще продолжаться как минимум в течение 48 ч после исчезновения клинических симптомов инфекции.

В/в путь введения рекомендуется у пациентов, которым требуются разовые дозы менее 1 г или при септицемии, ограниченном паренхимальном абсцессе (в т.ч. интраабдоминальный абсцесс), при перитоните или др. тяжелых системных или жизнеугрожающих инфекциях.

Взрослые: инфекции мочевыводящих путей — 0.5-1 г каждые 8-12 ч; умеренно тяжелые системные инфекции — 1-2 г каждые 8-12 ч; тяжелые или жизнеугрожающие инфекции — 2 г каждые 6-8 ч. Максимальная рекомендуемая суточная доза — 8 г.

Дети страше 9 мес: легкие и умеренно тяжелые инфекции — 30 мг/кг каждые 8 ч; умеренно тяжелые и тяжелые инфекции — 30 мг/кг каждые 6-8 ч. Максимальная рекомендуемая суточная доза — 120 мг/кг.

При ХПН требуется коррекция доз с учетом показателя КК. При КК 10-30 мл/мин доза составляет 1/2 от рекомендуемой дозы в зависимости от тяжести инфекции, при КК менее 10 мл/мин, в т.ч. пациенты на гемодиализе — первоначальная доза составляет 0.5, 1 или 2 г в зависимости от тяжести инфекции, последующие дозы должны составлять 1/4 рекомендуемой дозы, вводимые с рекомендуемым интервалом (в зависимости от тяжести инфекции) 6, 8 или 12 ч. При тяжелых или жизнеугрожающих инфекциях дополнительно после каждого сеанса гемодиализа вводят 1/8 рекомендуемой дозы.

У детей с нормальной функцией почек необходимо в/в введение препарата. Имеются ограниченные данные по в/м введению препарата у детей, а также по коррекции режима дозирования при нарушении функции почек у детей.

Правила приготовления раствора для в/в и в/м введения.

Для в/в струйного введения: содержимое флакона необходимо растворить с помощью 6-10 мл стерильной воды для инъекций, встряхнуть до полного растворения. Разведенный препарат вводят в/в струйно медленно в течение 3-5 мин.

Для в/в капельного введения: содержимое флакона (1 г) предварительно растворяют с помощью не менее 3 мл стерильной воды для инъекций, в последующем растворенный таким образом препарат разводят следующими растворителями (не менее 50 мл на 1 препарата): 0.9% раствор NaCl, Раствор Рингера для инъекций, Раствор Рингера с лактатом для инъекций, 5% или 10% раствор декстрозы для инъекций. В/в капельное введение проводится в течение 20-60 мин.

Для в/м введения: содержимое флакона с 0.5 г азтреонама растворяют при помощи 1.5 мл, 1 г азтреонама — 3 мл растворителя соответственно. В качестве растворителя могут быть использованы следующие растворы: стерильная вода для инъекций; 0.9% раствор NaCl для инъекций. Вводят путем глубокой инъекции в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы или латеральную часть бедра.

Раствор готовят непосредственно перед введением, неиспользованный раствор должен быть уничтожен.

Фармакологическое действие

Моноциклический бета-лактамный антибиотик, структурно отличается от др. бета-лактамных антибиотиков (таких как пенициллины, цефалоспорины). Ядром молекулы является альфа-метил-3-амино-моно-бактамная кислота. Подавляет синтез клеточной стенки, действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов из-за высокого аффинитета азтреонама к пенициллин-связывающему белку 3 устойчив к бета-лактамазам (в т.ч. пенициллиназам и цефалоспориназам) грамотрицательных бактерий. Обладает мощной и специфической активностью in vitro в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей, включая Pseudomonas aeruginosa.

Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как in vitro, так и in vivo:

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Citrobacter spp., включая C. freundii, Enterobacter spp., включая E. сloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-устойчивые и др. пенициллиназопродуцирующие штаммы), Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae,

Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia species, включая S. marcescens.

Следующие штаммы были чувствительны in vitro, однако, клиническое значение этих данных неизвестно: Aeromonas hydrophila, Morganella morganii

Neisseria gonorrhoeae (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Yersinia enterocolitica.

В комбинации с аминогликозидами in vitro активен в отношении большинства штаммов P. aeruginosa, некоторых штаммов Enterobacteriaceae, и др. грамотрицательных аэробных бактерий.

Возможно применение азтреонама при аллергии к пенициллинам, цефалоспоринам и карбапенемам. Между азтреонамом и аминогликозидами существует перекрестная резистентность. Редко вызывает дисбактериоз.

Побочные действия

Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Со стороны органов кроветворения: панцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, эозинофилия, лейкоцитоз, тромбоцитоз.

Со стороны пищеварительной системы: спастические боли в животе, гепатит, желтуха, редкие случаи диареи, вызванной С. difficile, включая псевдомембранозный колит или кровотечения из ЖКТ. Возникновение симптомов псевдомембранозного колита возможно как во время, так и после лечения препаратом.

Со стороны кожных покровов: токсический эпидермальный некролиз, пурпура, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, крапивница, петехии, зуд, обильное потоотделение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, транзиторные изменения на ЭКГ (желудочковая бигемения и преждевременное сокращение желудочков), крови.

Со стороны дыхательной системы: свистящее дыхание, одышка, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: головокружение, вертиго, бессонница, парестезия, спутанность сознания, судороги.

Со стороны скелетной мускулатуры: боль в мышцах.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, диплопия, изъязвление слизистой оболочки полости рта, извращение вкуса, онемение языка, чиханье, заложенность носа, неприятный запах изо рта.

Прочие: вагинальный кандидоз, вагинит, болезненность молочных желез, слабость, головная боль, лихорадка, недомогание.

Лабораторные показатели: повышение активности АСТ, АЛТ, ЩФ, увеличение протромбинового времени и частичного тромбопластинового времени, положительная проба Кумбса, гиперкреатининемия.

Местные реакции: при в/в введении — флебит, тромбофлебит, неприятные ощущения в месте в/м введения.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим в одном флаконе с гепарином, цефрадином и метронидазолом.

Синергизм — с ванкомицином, клиндамицином, аминогликозидами, пенициллинами, цефалоспоринами, карбапенемами, метронидазолом.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Азтреабол

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Азтреабол

Инструкция по применению — АЗТРЕАБОЛ

Описание лекарственной формы

Описание

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с гепарином и метронидазолом. Синергизм — с ванкомицином, клиндамицином, аминогликозидами, пенициллинами, цефалоспоринами, карбапенемами, метронидазолом.

Состав и форма выпуска

Состав и форма выпуска

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При в/м введении абсорбция быстрая. Tmax — 1 ч. Cmax после в/в введения 0,5 и 1 г — 54 и 90 мкг/мл соответственно. Проходит гистогематические барьеры и хорошо проникает в ткани. T1/2 — 1,7 ч (при нормальной функции почек), при нарушении выделительной функции и в пожилом возрасте удлиняется. Проникает через ГЭБ при воспалении мозговых оболочек, проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. Незначительно метаболизируется в печени. 60–75% препарата выводится почками в неизмененном виде, 12% — с желчью. При гемодиализе концентрация в крови снижается на 30–60%.

Фармакодинамика

Азтреонам — моноциклический бета-лактамный антибиотик. Ядром молекулы является альфа-метил-3-амино-моно-бактамная кислота. Подавляет синтез клеточной стенки, действует бактерицидно, устойчив к бета-лактамазам грамотрицательных бактерий. Активен в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей (Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Entero-Citrobacter spp.), не действует на грамположительные микроорганизмы и анаэробы.

Возможно назначение при аллергии к пенициллинам, цефалоспоринам и карбапенемам. Между азтреонамом и аминогликозидами существует перекрестная резистентность. Редко вызывает дисбактериоз.

Показания

Показания

Тяжелые генерализованные системные инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами:

сепсис, эндокардит, менингит, перитонит, инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, бронхит);

инфекции органов ЖКТ, инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит, энтероколит);

инфекции почек и мочевыводящих путей, урогенитальной сферы (гонорея, пиелонефрит, уретрит, цистит, эндометрит);

инфекции костей, кожи и мягких тканей, локализованные паренхиматозные абсцессы, инфицированные ожоги и раны;

инфекции или угроза инфекций у больных со сниженным иммунитетом;

послеоперационные инфекции (в т.ч. профилактика).

Противопоказания

Противопоказания

хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина Загрузка.

Источники:

http://2glazza.ru/content/aztreabol
http://www.webapteka.ru/drugbase/name18797.html
http://www.medkrug.ru/medicament/show/29941

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector