Авомит – отзывы, инструкция

Авомит®

Производитель: ЗАО “Биокад” Россия

Код АТС: A04AA02

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инфузий.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 1 мг гранисетрона в виде гранисетрона гидрохлорида.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, лимонной кислоты моногидрат, хлористоводородная кислота до pH 5,3 ± 0,3, натрия гидроксид до pH 5,3 ± 0,3, вода для инъекций.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Гранисетрон – селективный антагонист серотониновых 5-НТ3-рецепторов, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка головного мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Исследования показали, что у гранисетрона низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая другие подтипы серотониновых рецепторов и дофаминовые D2-рецепторы. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения сepoтонина энтерохромаффинными клетками.

Гранисетрон устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту. Гранисетрон не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови. Гранисетрон не оказывает мутагенного действия in vivo и in vitro. При пожизненном введении в высоких дозах повышает риск возникновения гепатоцеллюлярных опухолей у животных.

Фармакокинетика. Распределение. Гранисетрон распределяется по органам и тканям (включая плазму и эритроциты), средний объем распределения составляет 3 л/кг. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 65%.

Метаболизм. Биотрансформация происходит в основном в печени путем N-деметилирования и окисления ароматического кольца с последующей конъюгацией. In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изофермента CYP3A системы цитохрома Р450. Другие in vitro исследования показали, что гранисетрон не влияет на активность метаболизирующих изоферментов CYP3A4.

Выведение. Почками в неизмененном виде выводится, в среднем, 12% и в виде метаболитов 47% дозы. Оставшиеся 41% дозы выводятся кишечником в виде метаболитов.

Период полувыведения составляет 9 часов, с широкой индивидуальной вариабельностью. Концентрации гранисетрона в плазме слабо коррелируют с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон уже не обнаруживается в плазме. Фармакокинетика гранисетрона сохраняет линейный характер в диапазоне доз, до 2,5 и 4 раз превышающих рекомендованные, соответственно.

Фармакокинетика у особых групп пациентов. У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры после однократного внутривенного введения не отличались от таковых у пациентов молодого возраста.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью фармакокинетические параметры после однократного внутривенного введения не отличались от таковых у пациентов с нормальной почечной функцией.

У пациентов с печеночной недостаточностью вызванной неопластическими изменениями, общий плазменный клиренс составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Несмотря на данные изменения, коррекция дозы не требуется.

У детей: при введении гранисетрона в дозе 20 мкг/кг массы тела клинически значимая разница в фармакокинетике у взрослых и детей отсутствовала.

Показания к применению:

– Профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2-х лет;

– профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых;

– лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.

Способ применения и дозы:

Препарат Авомит® вводится внутривенно. Взрослые. Тошнота и рвота при цитостатической и/или лучевой терапии. С профилактической целью:

– пациенты с массой тела более 50 кг: один флакон (3 мг/3 мл) разводят в 20-50 мл инфузионного раствора и вводят внутривенно капельно в течение 5 минут или в неразведенном виде внутривенно струйно в течение 30 секунд до начала химиотерапии или лучевой терапии.

– пациентам с массой тела менее 50 кг: препарат Авомит® вводится в дозе 20-40 мкг/кг.

В большинстве случаев однократного применения препарата Авомит® достаточно для контроля тошноты и рвоты в течение 24 часов.

С лечебной целью:

– при необходимости дополнительно к профилактическому введению препарата Авомит® можно провести 2 дополнительные инфузии (по 5 минут), каждая в дозе не более 3 мг, с интервалом не менее 10 минут в течение 24 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 9 мг.

Терапия послеоперационной тошноты и рвоты: однократно 1 мг внутривенно (без разведения раствором для инфузий) медленно (не менее 30 секунд). Существует опыт использования препаратов гранисетрона в дозе до 3 мг у пациентов, перенесших элективное оперативное вмешательство под анестезией.

Дети от 2 до 16 лет. Тошнота и рвота при цитостатической химиотерапии. С профилактической целью:

– 20 мкг/кг в 10-30 мл раствора для инфузий в течение 5 минут внутривенно капельно до начала цитостатической терапии.

С лечебной целью:

– при необходимости дополнительно к профилактическому введению препарата Авомит® можно провести не более 2-х дополнительных инфузий (по 5 минут), каждая в дозе 20 мкг/кг, с интервалом не менее 10 минут. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мкг/кг.

Послеоперационная тошнота и рвота. Недостаточно данных, чтобы рекомендовать гранисетрон для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей.

Тошнота и рвота при лучевой терапии. Недостаточно данных, чтобы рекомендовать гранисетрон для профилактики и лечения тошноты и рвоты при лучевой терапии у детей.

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью, пожилые пациенты. Коррекции дозы не требуется.

Приготовление раствора для внутривенной инфузии. Для получения раствора препарата Авомит® для внутривенного капельного введения используют следующие инфузионные растворы: 0,9% раствор натрия хлорида, 0,18% раствор натрия хлорида и 4% раствор декстрозы, 5% раствор декстрозы, раствор Хартмана, раствор натрия лактата или раствор маннитола. Использование других растворов не допускается. Раствор для инфузий рекомендуется вводить сразу после его приготовления. Готовый раствор стабилен в течение 24 часов при комнатной температуре (15-25 °С) при нормальном комнатном освещении. Допускается внутривенное введение препарата без разведения.

Особенности применения:

Так как Авомит® может угнетать моторику кишечника, пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата Авомит® должны находиться под наблюдением врача.

Гранисетрон безопасен для применения у пожилых и пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

Гранисетрон при внутривенном введении в дозе до 200 мкг/кг не оказывает клинически значимого влияния на электроэнцефалограмму или результаты психометрических тестов. Как и при применении других 5-НТ3 антагонистов, при терапии препаратами гранисетрона сообщалось об изменениях параметров ЭКГ, включая случаи увеличения интервала QT. Данные изменения были несущественными и, как правило, не имели клинического значения, в частности не имели признаков проаритмогенного действия. Однако у пациентов с уже существующими аритмиями или заболеваниями, сопровождающимися нарушением сердечной проводимости, наблюдаемые изменения параметров ЭКГ при терапии гранисетроном могут привести к клинически значимым последствиям. В связи с этим следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с сопутствующими сердечными заболеваниями, получающим кардиотоксическую химиотерапию и/или имеющим сопутствующие электролитные нарушения.

Сообщалось о случаях развития перекрестной чувствительности между антагонистами серотониновых 5-НТ3-рецепторов. Следует наблюдать за состоянием пациента в случае клинической необходимости одновременного применения гранисетрона с другими серотонинергическими препаратами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Данные о влиянии препарата Авомит® на способность к вождению транспортного средства отсутствуют. Однако следует помнить о возможном возникновении сонливости и других нежелательных явлений со стороны нервной системы при терапии препаратом Авомит®. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Побочные действия:

В большинстве случаев побочные действия при применении гранисетрона не были тяжелыми и переносились пациентами без прерывания терапии. Отмечены редкие и иногда тяжелые случаи проявления повышенной чувствительности (например, анафилаксия).

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (≥ 10%), часто (≥ 1% и

Авомит

Показания к применению

– Профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2-х лет;

– профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых;

– лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к гранисетрону или любому из компонентов препарата в анамнезе;

– реакции гиперчувствительности к другим селективным антагонистам серотониновых 5НТ3-рецепторов в анамнезе;

– период грудного вскармливания;

– детский возраст до 2-х лет (отсутствуют данные по эффективности и безопасности).

Препарат необходимо назначать с осторожностью:

– пациентам с частичной кишечной непроходимостью;

– во время беременности (женщинам во время беременности гранисетрон назначается только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; гранисетрон не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились);

– при сопутствующих заболеваниях сердца, кардиотоксической химиотерапии и/или сопутствующих электролитных нарушениях.

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат вводится внутривенно.

Тошнота и рвота при цитостатической и/или лучевой терапии

С профилактической целью:

Пациенты с массой тела более 50 кг: один флакон (3 мг/3 мл) разводят в 20-50 мл инфузионного раствора и вводят внутривенно капельно в течение 5 минут или в неразведенном виде внутривенно струйно в течение 30 секунд до начала химиотерапии или лучевой терапии.

Пациентам с массой тела менее 50 кг препарат вводится в дозе 20-40 мкг/кг. В большинстве случаев однократного применения препарата достаточно для контроля тошноты и рвоты в течение 24 часов.

С лечебной целью:

– при необходимости дополнительно к профилактическому введению препарата можно провести 2 дополнительные инфузии (по 5 минут), каждая в дозе не более 3 мг, с интервалом не менее 10 минут в течение 24 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 9 мг.

Терапия послеоперационной тошноты и рвоты

– однократно 1 мг внутривенно (без разведения раствором для инфузий) медленно (не менее 30 секунд). Существует опыт использования препаратов гранисетрона в дозе до 3 мг у пациентов, перенесших элективное оперативное вмешательство под анестезией.

Дети от 2 до 16 лет

Тошнота и рвота при цитостатической химиотерапии

С профилактической целью:

– 20 мкг/кг в 10-30 мл раствора для инфузий в течение 5 минут внутривенно капельно до начала цитостатической терапии.

С лечебной целью:

– при необходимости дополнительно к профилактическому введению препарата можно провести не более 2-х дополнительных инфузий (по 5 минут), каждая в дозе 20 мкг/кг, с интервалом не менее 10 минут. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мкг/кг.

Недостаточно данных, чтобы рекомендовать гранисетрон для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей.

Тошнота и рвота при лучевой терапии

Недостаточно данных, чтобы рекомендовать гранисетрон для профилактики и лечения тошноты и рвоты при лучевой терапии у детей.

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью, пожилые пациенты

Коррекции дозы не требуется.

Приготовление раствора для внутривенной инфузии

Для получения раствора препарата для внутривенного капельного введения используют следующие инфузионные растворы: 0,9% раствор натрия хлорида, 0,18% раствор натрия хлорида и 4% раствор декстрозы, 5% раствор декстрозы, раствор Хартмана, раствор натрия лактата или раствор маннитола. Использование других растворов не допускается. Раствор для инфузий рекомендуется вводить сразу после его приготовления. Готовый раствор стабилен в течение 24 часов при комнатной температуре (15-25 °С) при нормальном комнатном освещении. Допускается внутривенное введение препарата без разведения.

Фармакологическое действие

Селективный антагонист серотониновых 5-НТ3-рецепторов, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка головного мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Препарат устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту.

Гранисетрон не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови. Гранисетрон не оказывает мутагенного действия in vivo и in vitro. При пожизненном введении в высоких дозах повышает риск возникновения гепатоцеллюлярных опухолей у животных.

Побочные действия

В большинстве случаев побочные действия при применении гранисетрона не были тяжелыми и переносились пациентами без прерывания терапии. Отмечены редкие и иногда тяжелые случаи проявления повышенной чувствительности (например, анафилаксия).

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (≥ 10%), часто (≥ 1% и *

Авомит (Avomit) – инструкция по применению

Международное наименование – avomit

Состав и форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мл – гранисетрон (в форме гидрохлорида) 1 мг.

концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл; флакон (флакончик) 1 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 1, пачка картонная 1.
концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл; флакон (флакончик) 1 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5.
концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл; флакон (флакончик) 3 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 1, пачка картонная 1.
концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл; флакон (флакончик) 3 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1.

Клинико-фармакологическая группа

Антагонист серотониновых 5-HT3-рецепторов. Противорвотный препарат центрального действия

Фармако-терапевтическая группа

Противорвотное средство-серотониновых рецепторов антагонист.

Фармакологическое действие Авомита

Противорвотное средство. Селективный антагонист серотониновых 5HT3-рецепторов. Купирует рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.

Фармакокинетика

После в/в введения в дозах 20 мкг/кг или 40 мкг/кг средняя Cmax в плазме крови составляет соответственно 13.7 мкг/л и 42.8 мкг/л.

Связывание с белками плазмы – 65%.

Быстро метаболизируется путем деметилирования и окисления.

T1/2 составляет 3.1-5.9 ч. У онкологических пациентов T1/2 повышается до 10-12 ч. Выводится с мочой и калом в основном в виде конъюгатов; 8-15% обнаруживается в моче в неизмененном виде.

Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.

Профилактика и лечение тошноты и рвоты при химиотерапии цитостатиками.

Режим дозирования и способ применения

Взрослым для приема внутрь разовая доза – 1 мг, для в/в инфузии разовая доза – 3 мг, для в/в инъекции (медленно, не менее 30 сек) разовая доза – 1 мг.

Максимальная доза – 9 мг/сут.

Детям в/в капельно однократно – 40 мкг/кг (но не более 3 мг). Детям старше 12 лет для приема внутрь разовая доза – 1 мг.

Кратность и длительность применения устанавливают индивидуально.

Побочное действие

Возможно: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в крови, запоры, головная боль, кожная сыпь.

Противопоказания к применению Авомита

Повышенная чувствительность к гранисетрону.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность лечения гранисетроном при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в случаях крайней необходимости. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение препарата у детей

Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у детей гранисетрон не применяют.

Особые указания при приеме

С осторожностью применяют при симптомах нарушения проходимости кишечника.

Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у детей гранисетрон не применяют.

Условия и сроки хранения

[MSK]01.04 в РК не зарегистрировано.

Применение препарата авомит только по назначению врача, описание дано для справки!

Источники:

http://www.24farm.ru/preparats/avomit_biocad/
http://www.webapteka.ru/drugbase/name50032.html
http://www.medicinform.net/spravka/a/a933.htm