Аторвастатин-тева – отзывы, инструкция

Аторвастатин-Тева

Состав

действующее вещество: аторвастатин;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 10 мг или 20 мг, 40 мг, или 80 мг аторвастатина (в виде аторвастатина кальция)

ядро: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбонат безводный, мальтоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат

оболочка: гипромеллоза (E 464), гидроксипропилцеллюлоза, триэтилцитрат (E 1505), полисорбат 80, титана диоксид (E 171).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

10 мг: белые или почти белые, эллиптические, двояковыпуклые, гладкие таблетки, размером примерно 9,7 мм × 5,2 мм.

20 мг: белые или почти белые, эллиптические, двояковыпуклые, гладкие таблетки, размером примерно 12,5 мм × 6,6 мм.

40 мг: белые или почти белые, эллиптические, двояковыпуклые, гладкие таблетки, размером примерно 15,6 мм × 8,3 мм.

80 мг: белые или почти белые, эллиптические, двояковыпуклые, гладкие таблетки, размером примерно 18,8 мм × 10,3 мм.

Фармакологическая группа

Препараты, снижающие уровень холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Код АТХ С10А А05.

Фармакологические свойства

Аторвастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, который регулирует скорость преобразования 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермента А в мевалонат – вещество-предшественник стеролов, в том числе холестерина. Холестерин и триглицериды циркулируют в кровотоке в комплексе с липопротеинами. Эти комплексы разделяются с помощью ультрацентрифугирования на фракции ЛПВП (липопротеины высокой плотности), ЛППП (липопротеины промежуточной плотности.), ЛПНП (липопротеины низкой плотности) и ЛПОНП (липопротеины очень низкой плотности). Триглицериды (ТГ) и холестерин в печени включаются в состав ЛПОНП и высвобождаются в плазму крови для транспортировки в периферические ткани. ЛПНП формируются ЛПОНП и катаболизируются путем взаимодействия с высокоафинными рецепторами ЛПНП. Клинические и патологоанатомические исследования показывают, что повышенные уровни общего холестерина (ОХ), холестерина ЛПНП (ХС ЛПНП) и аполипопротеина В (апо B) в плазме крови способствуют развитию атеросклероза у человека и являются факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, в то время как повышенные уровни холестерина ЛПВП связаны с пониженным риском сердечно-сосудистых заболеваний.

Аторвастатин снижает уровень холестерина и липопротеинов в плазме путем ингибирования в печени ГМГ-КоА-редуктазы и синтеза холестерина и путем увеличения количества печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток для усиления поглощения и катаболизма ЛПНП; аторвастатин также уменьшает выработку ЛПНП и количество этих частиц. Аторвастатин снижает уровень холестерина ЛПНП у некоторых пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, то есть группы людей, которые редко отвечают на лечение другими гиполипидемическими лекарственными средствами.

Многочисленные клинические исследования показали, что повышенные уровни общего холестерина, холестерина ЛПНП и апо B (мембранный комплекс для холестерина ЛПНП) провоцируют развитие атеросклероза. Подобным образом, снижены уровни холестерина ЛПВП (и его транспортного комплекса – а по A) связаны с развитием атеросклероза. Эпидемиологические исследования установили, что сердечно-сосудистая заболеваемость и летальность меняются прямо пропорционально уровню общего холестерина и холестерина ЛПНП и обратно пропорционально уровню холестерина ЛПВП.

Аторвастатин снижает уровень общего холестерина, холестерина ЛПНП и апо В у пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией. Аторвастатин также снижает уровень холестерина ЛПОНП и ТГ, а также приводит неустойчивое повышение уровня холестерина ЛПВП и аполипопротеина A-1. Аторвастатин снижает уровень общего холестерина, холестерина ЛПНП, холестерина ЛПОНП, апо В, триглицеридов и ХС-никак ЛПВП, а также повышает уровень холестерина ЛПВП у пациентов с изолированной гипертриглицеридемией. Аторвастатин снижает ХС-ЛППП у пациентов с дисбеталипопротеинемией.

Подобно ЛПНП липопротеины, обогащенные холестерином и триглицеридами, в том числе ЛПОНП, ЛППП и остатки, также могут способствовать развитию атеросклероза. Повышенные уровни триглицеридов в плазме крови часто оказываются в триаде с низкими уровнями ХС ЛПВП и маленькими дольками ЛПНП, а также в сочетании с нелипидные метаболическими факторами риска развития ишемической болезни сердца. Не было последовательно доказано, что общий уровень триглицеридов плазмы как таковой является независимым фактором риска развития ишемической болезни сердца. Кроме того, было установлено независимого влияния повышения уровня ЛПВП или снижение уровня триглицеридов на риск коронарной и сердечно-сосудистой заболеваемости и летальности.

Аторвастатин, как и его некоторые метаболиты, являются фармакологически активными у человека. Главным местом действия аторвастатина является печень, которая играет главную роль в синтезе холестерина и клиренсе ЛПНП. Доза препарата, в отличие от системной концентрации препарата, лучше коррелирует с уменьшением уровня холестерина ЛПНП. Индивидуальный подбор дозы следует осуществлять в зависимости от терапевтического ответа (см.

Аторвастатин быстро абсорбируется после перорального приема, максимальные его концентрации в плазме крови достигается в течение 1-2 часов. Степень абсорбции возрастает пропорционально дозе аторвастатина. Биодоступность аторвастатина (исходный препарат) составляет примерно 14%, а системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы составляет примерно 30%. Низкую системную доступность препарата связывают с предсистемного клиренсом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и / или предсистемного биотрансформации в печени. Хотя пища снижает скорость и степень абсорбции лекарственного препарата примерно на 25% и 9% соответственно, исходя из показателей C max и AUC, снижение уровня холестерина ЛПНП подобен независимо от того, принимается аторвастатин с пищей или отдельно. При применении аторвастатина вечером его концентрация в плазме крови ниже (примерно на 30% для C max и AUC), чем при утреннем приеме. Однако снижение уровня холестерина ЛПНП является одинаковым независимо от времени приема препарата (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Средний объем распределения аторвастатина составляет приблизительно 381 литр. Более 98% препарата связывается с белками плазмы крови. Концентрационное соотношение кровь / плазма, составляет примерно 0,25, указывает на плохое проникновение препарата в эритроциты. На основании наблюдений у крыс считается, что аторвастатин способен проникать в грудное молоко (см. Разделы «Противопоказания», «Применение в период беременности или кормления грудью» и «Особенности применения»).

Аторвастатин интенсивно метаболизируется в орто и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. Во время исследований in vitro ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы орто и парагидроксилированных метаболитами было эквивалентным ингибированию аторвастатина. Примерно 70% циркулирующей ингибиторной активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы связано с активными метаболитами. Исследования in vitro свидетельствуют о важности метаболизма аторвастатина цитохрома P450 3A4, что согласуется с повышенными концентрациями аторвастатина в плазме крови человека после одновременного применения с эритромицином, известным ингибитором этого фермента (см.

Аторвастатин и его метаболиты выводятся главным образом с желчью после печеночного и / или внепеченочного метаболизма, однако этот препарат, очевидно, не испытывает желудочно-печеночной рециркуляции. Средний период полувыведения аторвастатина из плазмы крови человека составляет примерно 14 часов, но период напивзменшення ингибиторной активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы составляет от 20 до 30 часов через вклад активных метаболитов. После приема препарата с мочой выделяется менее 2% дозы.

Пациенты пожилого возраста. Концентрации аторвастатина в плазме выше (C max – примерно на 40%, AUC – на 30%) у здоровых пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), чем у молодых взрослых людей. Клинические данные свидетельствуют о большей степенью снижения ЛПНП при применении любой дозы препарата у пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми людьми (см. Раздел «Особенности применения»).

Дети. Фармакокинетические данные по группе пациентов детского возраста отсутствуют.

Пол. Концентрации аторвастатина в плазме крови женщин отличаются от концентраций в плазме крови у (C max – примерно на 20% выше, AUC – на 10% ниже). Однако нет клинически значимой различия в снижении уровня холестерина ЛПНП при применении препарата аторвастатина у мужчин и женщин.

Нарушение функции почек. Заболевания почек не оказывают влияния на концентрации аторвастатина в плазме крови или снижение ХС ЛПНП, а следовательно, коррекция дозы препарата для пациентов с нарушениями функции почек не требуется (см. Разделы «Способ применения и дозы», «Особенности применения»).

Гемодиализ. Несмотря на то, что у пациентов с терминальной стадией заболевания почек исследования не проводились, считается, что гемодиализ не повышает значимым образом клиренс аторвастатина, поскольку препарат интенсивно связывается с белками плазмы крови.

Печеночная недостаточность. Концентрации аторвастатина в плазме заметно повышены у пациентов с хронической алкогольной болезнью печени. Значения показателей C max и AUC в 4 раза выше у пациентов с заболеванием печени класса А по шкале Чайлд – Пью. У пациентов с заболеванием печени класса по шкале Чайлд – Пью значения показателей C max и AUC повышаются примерно 16-кратно и 11-кратно соответственно (см.

Влияние одновременно применяемых препаратов на фармакокинетику аторвастатина

Аторвастатин-Тева: инструкция по применению, аналоги, предостережения, отзывы

Огромной проблемой современного общества является атеросклероз и его негативные последствия. К развитию этого заболевания приводит постепенное повышение уровня холестерина плазмы крови, который со временем оседает на внутренней выстилке сосудов жизненно важных органов, вызывая в них необратимые изменения. Лицам обоих полов старше 40 лет кардиологи рекомендуют ежегодно сдавать липидограмму – анализ, позволяющий оценить метаболизм липидов в организме.

При повышении холестерина врачи рекомендуют придерживаться специальной схемы питания, повышать уровень физической активности. Наряду с этим больным назначают терапию гиполипидемическими средствами, одним из которых является Аторвастатин Тева. Далее будет изложена инструкция по применению, отзывы, аналоги данного лекарственного препарата.

Состав и форма выпуска

Согласно информации, которую предлагает РЛС, Аторвастатин Тева – представитель лекарственных средств, относящихся к группе статинов. Препарат оказывает прямое действие на фермент редуктазу, ингибитором которой он является. Лекарство выпускается в таблетированной форме, покрытой оболочкой из специальной плёнки, которая придаёт изделию белёсый цвет.

Активный действующий компонент Аторвастатина Тева – аторвастатин тригидрат кальция. В зависимости от концентрации действующего вещества пилюли имеют дозировку 21,7 или 10,85 мг. Если перевести на аторвастатин это 20 и 10 мг соответственно.

Помимо основного вещества, выполняющего лечебную функцию, каждая таблетка содержит определённое количество вспомогательных элементов. К ним относятся: карбонат кальция, краситель опадрай, стеарат магния, целлюлоза, крахмал. Производитель пакует лекарство в блистерную упаковку и картонные пачки.

Показания к применению

Кардиологи назначают Аторвастатин Тева пациентам с нарушением липидного метаболизма. Главным критерием этого патологического состояния является гиперхолестеринемия. Терапия препаратом направлена на снижение холестерина, ЛПВП на фоне приёма наоборот повышается, что благоприятно сказывается на состоянии сосудов. Аторвастатин Тева имеет такие показания для использования:

• стойкое увеличение содержания общего холестерина, триглицеридов, ЛПоНП, ЛПНП в сыворотке крови;
• случаи семейной формы гиперхолестеринемии, когда правильное питание вместе с адекватными физическими нагрузками не приносят желаемого эффекта;
• профилактика ишемической болезни сердца (ИБС) и других грозных осложнений, возникающих на фоне обширного атеросклеротического поражения сосудистого русла.

С целью снижения уровня липидов в плазме крови, дозировка Аторвастатина Тева подбирается индивидуально для каждого клинического случая. Перед тем, как начать лечение препаратом, больным следует пройти соответствующее обследование и получить консультативное заключение специалиста.

Противопоказания

Несмотря на то, что Аторвастатин Тева известен своими преимуществами, препарат имеет ряд противопоказаний, которые делают его приём невозможным или нежелательным.

Категорически противопоказан Аторвастатин Тева женщинам, ожидающим рождения малыша, лицам, не достигшим совершеннолетия. Аторвастатин Тева – препарат, который метаболизируется главным образом в печени. Поэтому его нельзя принимать пациентам, у которых фиксируется повышение печёночных трансаминаз неясного генеза. Следует контролировать перед началом терапии уровень печёночных ферментов в сыворотке крови – этот анализ позволяет адекватно оценить функцию печени больного. Прямым противопоказанием к терапии Аторвастатином Тева является частый приём алкоголя.

Лечение аторвастатином не желательно при наличии эндокринных нарушений, артериальной гипотензии, травматических повреждениях, судорожных припадках, заболеваниях поперечно-полосатой мускулатуры (это значительно повышает риск развития миопатии).

Перед тем, как начать терапию Аторвастатином Тева, желательно пройти комплексное обследование с целью исключения всех противопоказаний.

Побочные эффекты

Большинство пациентов, проходивших комбинированное лечение с включением Аторвастатина-Тева, заявляли о его хорошей переносимости. Несмотря на это, как и любой другой, этот препарат имеет некоторые побочные действия. Со стороны пищеварительного тракта могут возникать диспептические расстройства (диарея или запоры, изжога, тошнота, рвота, отрыжка), язвенные дефекты желудка и кишечника, воспалительные заболевания поджелудочной железы, желудка.

Со стороны органов движения возможно развитие миозитов, миалгий, артралгий, миопатии, рабдомиолиза. Миопатия, вызываемая аторвастатином, может осложниться почечной недостаточностью в связи с миоглобинурией (выделением с мочой продуктов распада поперечно-полосатых мышц).

Крайне редко лекарственное средство вызывает аллергические проявления (крапивницу, отёк Квинке, дерматиты, эритематозные поражения кожи).

Иногда возможны когнитивные нарушения, астенизация организма, нарушение режима сна и бодрствования, зрительные или сенсорные расстройства восприятия.

Инструкция по применению

Перед тем, как начать принимать Аторвастатин Тева всем без исключения пациентам необходимо назначение стандартной гипохолестериновой диеты. Такой принцип питания следует соблюдать не только на фоне лечения препаратом, а также всю дальнейшую жизнь. Такой подход поможет достичь главной цели терапии – ЛПНП и общий холестерин достигнут нормальных значений, а уровень ЛПВП повысится.

Аторвастатин Тева возможно принимать независимо от времени приёма питания. Начав лечение, нужно ежемесячно контролировать липидограмму с целью подбора и последующей коррекции дозы лекарственного средства.

Стартовая дозировка обычно не превышает 10 мг аторвастатина за сутки. При необходимости возможно доведение до максимальной дозы – 80 мг за сутки, которую можно разделить на 2 приёма (утренний и вечерний). Если одновременно пациент проходит лечение циклоспориом, суточная дозировка Аторвастатин Тева должна быть минимальной (10 мг за сутки). Увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови (в сочетании с благоприятными изменениями качества циркулирующих липидных фракций) отмечается уже через 10-14 дней от начала терапии.

Использование во время беременности

Беременность – это то состояние женского организма, при котором Аторвастатин Тева категорически противопоказан. Использование препарата возможно лишь тогда, когда польза для матери превышает риск для ещё нерождённого наследника. Ввиду отсутствия данных клинических исследований о том, проникает ли Аторвастатин Тева в материнское молоко, его приём при естественном виде вскармливание младенца запрещён. При необходимости терапии аторвастатином лактация должна быть прекращена.

Если представительница прекрасного пола узнала о своей беременности, уже начав лечение Аторвастатином Тева, его приём следует прекратить как можно быстрее. Дамам, принимающим данное лекарственное средство, необходимо позаботиться о надёжных средствах предохранения от зачатия ребёнка. Женщинам репродуктивного возраста перед началом лечения Аторвастатином Тева желательно получить консультацию гинеколога.

Детям

Употребление Аторвастатин Тева категорически не рекомендуется группе лиц, не достигших совершеннолетия. Это связано с тем, что клинические испытания об эффективности и безопасности лекарственного средства у детей не проводились, поэтому данные об этом отсутствуют.

Взаимодействие с другими препаратами

Чтобы исключить нежелательные воздействия на организм, следует знать, как Аторвастатин Тева взаимодействует с другими препаратами. При одновременном применении с лекарственными средствами, внутри содержащими норэтистерон и этинилэстрадиол (оральными контрацептивами), значительно повышается плазменная концентрация этих гормон активных веществ. Данное явление должно учитываться при назначении гормональной контрацепции для женщин, требующих лечения Аторвастатином Тева.

Нежелательное взаимодействие с аторвастатином и другими статинами наблюдается у циклоспорина, антимикотических препаратов, некоторых антибактериальных средств из группы макролидов, никотиновой кислотой. Одновременный приём с этими веществами значительно повышает вероятность миопатии со всеми вытекающими осложнениями (рабдомиолиз, почечная недостаточность).

При одновременном приёме Аторвастатин Тева с дигоксином концентрация сердечного гликозида в плазме крови повышалась лишь тогда, когда суточная доза статина составляла 80 мг. Поэтому у больных, получающих дигоксин, во избежание гликозидной интоксикации, дозировка гиполипидемического средства должна быть менее 80 мг за сутки.

Цена препарата

При покупке Аторвастатина Тева цена зависит от дозировки активного вещества, а также сети аптек, где планируется приобретение лекарственного средства. Ценовая политика по данному лекарству не особенно отличается от стоимости препаратов, сходных по принципу действия с ним.

• На территории Российской Федерации средняя цена за упаковку Аторвастатин Тева составляет 200 руб.
• Украинская фармация предлагает таблетки 20 мг по цене от 250 грн.

Аналоги Аторвастатин-Тева

Современные фармацевтические компании предлагают приобрести аналоги Аторвастатин Тева как отечественного, так и зарубежного производства. Эти препараты отличаются лишь коммерческими названиями, а вот по действующему веществу абсолютно идентичны. Самыми распространёнными аналогами Аторвастатина Тева являются Аторис, Липримар, Тулип, Торвакард, Атомакс.

Отзывы об использовании

Большинство отзывов о препарате, которыми делятся врачи и больные, носят положительный характер. Лица, принимавшие Аторвастатин Тева, отмечают его хорошую переносимость, относительно быстрое действие, характеризующееся продолжительностью, улучшение общего состояния. Врачи, наблюдающие пациентов, которые проходят курс лечения Аторвастатином Тева, говорят о его хорошем клиническом эффекте, который подтверждается результатами различных методов исследования.

Аторвастатин Тева – гиполипидемическое средство, призванное нормализовать липидный обмен человеческого организма, тем самым защищая его от пагубного влияния холестерина на сосуды жизненно важных органов. Однако пациентам следует помнить, что Аторвастатин Тева прежде всего лекарство, приём которого необходимо согласовывать с врачом после прохождения комплексного обследования!

АТОРВАСТАТИН-ТЕВА

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсулообразные, с гравировкой “93” с одной стороны и “7310” – с другой.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, эудрагит Е100 (сополимер бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата 1:2:1), α-токоферола макрогола сукцинат, кроскармеллоза натрия, натрия стеарилфумарат, опадрай YS-1R-7003 (титана диоксид, гипромеллоза 2910 3cP (E464), гипромеллоза 2910 5cP (E464), макрогол 400, полисорбат 80).

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсулообразные, с гравировкой “93” с одной стороны и “7311” – с другой.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, эудрагит Е100 (сополимер бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата 1:2:1), α-токоферола макрогола сукцинат, кроскармеллоза натрия, натрия стеарилфумарат, опадрай YS-1R-7003 (титана диоксид, гипромеллоза 2910 3cP (E464), гипромеллоза 2910 5cP (E464), макрогол 400, полисорбат 80).

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсулообразные, с гравировкой “93” с одной стороны и “7312” – с другой.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, эудрагит Е100 (сополимер бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата 1:2:1), α-токоферола макрогола сукцинат, кроскармеллоза натрия, натрия стеарилфумарат, опадрай YS-1R-7003 (титана диоксид, гипромеллоза 2910 3cP (E464), гипромеллоза 2910 5cP (E464), макрогол 400, полисорбат 80).

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсулообразные, с гравировкой “93” с одной стороны и “7313” – с другой.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, эудрагит Е100 (сополимер бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата 1:2:1), α-токоферола макрогола сукцинат, кроскармеллоза натрия, натрия стеарилфумарат, опадрай YS-1R-7003 (титана диоксид, гипромеллоза 2910 3cP (E464), гипромеллоза 2910 5cP (E464), макрогол 400, полисорбат 80).

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Гиполипидемический препарат, селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, определяющего предельную скорость биосинтеза холестерина (Xc), ответственного за превращение 3-гидрокси-3-метил-глютарил-коэнзима А в мевалонат, предшественник стеролов, включая Xc. В печени ТГ и Xc включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму крови и транспортируются к периферическим тканям. Из ЛПОНП образуются ЛПНП, которые катаболизируются преимущественно посредством взаимодействия с высокоаффинными ЛПНП-рецепторами.

Аторвастатин снижает уровни Xc и липопротеинов в плазме крови за счет ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы и синтеза Xc в печени, а также за счет увеличения количества печеночных ЛПНП-рецепторов на поверхности клеток, что увеличивает захват и катаболизм ЛПНП.

Аторвастатин снижает продукцию ЛПНП и количество частиц ЛПНП. Аторвастатин вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов в сочетании с благоприятными изменениями качества циркулирующих частиц ЛПНП.

Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.

Исследования соотношения доза/эффект показали, что аторвастатин снижает уровень общего Xc (на 30-46%), Xc-ЛПНП (на 41-61%), аполипопротеина В (на 34- 50%) и ТГ (на 14-33%), одновременно вызывая, в той или иной степени, возрастание уровней Xc- ЛПВП и аполипопротеина А. Эти результаты оказались аналогичными у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, включая пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.

В связи со снижением уровня общего Xc, Xc-ЛПНП и аполипопротеина В уменьшается риск сердечно-сосудистых заболеваний и, соответственно, уменьшается риск смерти. Исследования влияния аторвастатина на сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность пока еще не завершены.

При использовании препарата у пациентов пожилого возраста различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.

После приема внутрь аторвастатин быстро всасывается в кровь. C_max в плазме крови достигается в течение 1-2 ч. Прием пищи несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25% и 9% соответственно), однако снижение холестерина сходно с таковым при приеме аторвастатина без пищи. Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет примерно 12%, системная биодоступность, определяющая ингибирующую активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, – 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой ЖКТ и при “первом прохождении” через печень.

Средний V_d аторвастатина составляет примерно 381 л. Связывание с белками плазмы – 98%.

Аторвастатин метаболизируется преимущественно в печени с участием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления). In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым у аторвастатина. Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов.

T_1/2 – 14 ч. Аторвастатин выводится преимущественно с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 часов благодаря наличию активных метаболитов. Менее 2% от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Не выводится в ходе гемодиализа.

У женщин C_max выше на 20%, AUC – ниже на 10%. У пациентов с алкогольным циррозом печени C_max повышается в 16 раз, AUC – в 11 раз.

— первичная гиперхолестеринемия, гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типы IIа и IIb по классификации Фредриксона) в сочетании с гиполипидемической диетой для снижения повышенных уровней общего Xc, Xc-ЛПНП, аполипопротеина В, ТГ и повышения уровня Xc-ЛПВП;

— повышение сывороточного уровня ТГ (тип IV по классификации Фредриксона), дисбеталипопротеинемия (тип III по классификации Фредриксона) при неэффективности диетотерапии;

— гомозиготная семейная гиперхолестеринемия – для снижения уровней общего Xc и Xc-ЛПНП, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными.

— активные заболевания печени или повышение активности печеночных ферментов неясного генеза (более чем в 3 раза выше ВГН);

— печеночная недостаточность (классы А и В по классификации Чайлд-Пью);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов, злоупотребляющих алкоголем, при заболеваниях печени в анамнезе, тяжелых нарушениях электролитного баланса, эндокринных и метаболических нарушениях, артериальной гипотензии, тяжелой острой инфекции (сепсис), неконтролируемой эпилепсии, обширных хирургических вмешательствах, травмах, заболеваниях скелетных мышц.

Дозу препарата следует подбирать индивидуально с учетом исходного уровня Хс-ЛПНП, цели терапии и реакции пациента на лечение. Препарат можно принимать в любое время дня 1 раз/сут независимо от приема пищи.

Начальная доза составляет 10 мг. Терапевтическая доза варьирует от 10 мг до 80 мг/сут.

В начале и/или во время повышения дозы Аторвататина-Тева необходимо каждые 2-4 недели контролировать уровни липидов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу. Осуществлять коррекцию дозы следует с интервалами не менее 4 недель. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

Для пациентов с установленной ИБС и других пациентов, имеющих высокий риск сердечно-сосудистых осложнений, рекомендуются следующие целевые уровни липидов: Хс-ЛПНП менее 3 ммоль/л (или менее 115 мг/дл) и общий Хс менее 5 ммоль/л (или менее 190 мг/дл).

При первичной гиперхолестеринемии и комбинированной (смешанной) гиперлипидемии у большинства пациентов необходимый контроль уровня липидов обеспечивается при приеме препарата в дозе 10 мг/сут. Выраженный терапевтический эффект наблюдается обычно уже через 4 недели и сохраняется при длительной терапии.

При гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии начальная доза – 10 мг/сут. Осуществляя индивидуальную коррекцию дозы каждые 4 недели, следует довести ее до 40 мг/сут. После этого можно увеличивать дозу до максимального уровня 80 мг/сут или применять Аторвастатин-Тева в дозе 40 мг в комбинации с секвестрантами желчных кислот.

При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии препарат назначают в дозе 80 мг 1 раз/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется, т.к. заболевания почек не влияют на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения липидов при его применении.

При печеночной недостаточности может потребоваться снижение дозы или отмена препарата.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ≥1% – бессонница, головная боль, астенический синдром;

Источники:

http://www.medcentre24.ru/medikamenty/atorvastatin-teva.html
http://holestein.ru/preparaty/atorvastatin-teva
http://health.mail.ru/drug/atorvastatin_teva/