Аторвастатин-лексвм – отзывы, инструкция
Аторвастатин-лексвм – отзывы, инструкция
Аторвастатин-ЛЕКСВМ® (Atorvastatin-LEKSVM)
Фармакологические группы:
Состав и форма выпуска
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гиполипидемическое средство из группы статинов. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется ГМГ-КоА-редуктаза. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.
Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер. Ингибирующий эффект аторвастатина в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью его циркулирующих метаболитов.
Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ. По сравнению с другими статинами (за исключением розувастатина) аторвастатин вызывает более выраженное снижение уровня ТГ.
Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.
Аторвастатин снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами.
Показания
Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (тип IIа по классификации Фредриксона); комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типы IIа и IIb по классификации Фредриксона); дисбеталипопротеинемия (тип III по классификации Фредриксона) (в качестве дополнения к диете); семейная эндогенная гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона), резистентная к диете; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения.
Первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития – возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкие концентрации Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т.ч. на фоне дислипидемии.
Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.
Режим дозирования
Противопоказания к применению
Заболевания печени в активной стадии, повышение активности трансаминаз сыворотки (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) неясного генеза, беременность, лактация (грудное вскармливание), женщины репродуктивного возраста, не применяющие надежные средства контрацепции; детский и подростковый возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности для данной возрастной группы); повышенная чувствительность к аторвастатину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Неизвестно, выделяется ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно применять у женщин репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: заболевания печени в активной стадии.
До начала и во время лечения аторвастатином, особенно при появлении симптомов поражения печени, необходимо контролировать показатели функции печени. При повышении уровня трансаминаз их активность следует контролировать вплоть до нормализации. Если активность АСТ или АЛТ, более чем в 3 раза превышающая норму, сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена аторвастатина.
Применение у детей
Побочные действия
Со стороны нервной системы: > 1% – бессонница, головокружение; 1% – боль в груди; 1% – бронхит, ринит; 1% – тошнота; 1% – артрит; 1% – урогенитальные инфекции, периферические отеки; 1% – алопеция, ксеродермия, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.
Аторвастатин-ЛЕКСВМ
Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.
Показания к применению
Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семенная и несемейная гиперхолестеринемия IIa типа); комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (IIa и IIb типа по Фредриксону); с повышенным содержанием ТГ в плазме крови (тип IV по Фредриксону); дисбеталипопротеинемия (III типа) (в качестве дополнения к диете); семейная эндогенная гипертриглицеридемия (IV типа), только когда диета и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными.
Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к гиполипидемической терапии).
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, активные заболевания печени, повышение активности “печеночных” трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) неясного генеза, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
– алкоголизм, злоупотребление алкоголем;
– заболевания печени в анамнезе;
– тяжелые нарушения электролитного баланса;
– эндокринные и метаболические нарушения;
– тяжелые острые инфекции (сепсис);
– обширные хирургические вмешательства;
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь, принимают в любое время дня, но в одно и то же время, независимо от приема пищи. Перед началом терапии больному назначают стандартную гипохолестеринемическую диету на все время лечения.
Доза колеблется от 10 до 80 мг в сут и подбирается с учетом исходных концентраций холестерина, цели терапии и индивидуального эффекта. Для большинства пациентов начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сут. При первичной гиперхолестеринемии и комбинированной (смешанной) гиперлипидемии назначают по 10 мг 1 раз в день. Эффект проявляется в течение 2 недель, максимальный эффект наблюдается в течение 4 недель.
При печеночной недостаточности дозы необходимо снижать.
При почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста коррекции доз препарата не требуется.
При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии применяют по 40-80 мг 1 раз в сут (снижение содержания ЛПНП на 18-45%).
Фармакологическое действие
Гиполипидемическое средство из группы ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статины). Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стиролов, включая холестерин.
Дозозависимо снижает концентрацию ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии др. гиполипидемическими лекарственными средствами.
Достоверно снижает риск развития ишемических осложнений (в т.ч. развитие смерти от инфаркта миокарда), риск повторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда. Не оказывает канцерогенного и мутагенного действия.
Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода лечения.
Побочные действия
Наиболее часто (1% и более): бессонница, головная боль, астенический синдром; тошнота, диарея, абдоминальная боль, диспепсия, метеоризм, запор; миалгия.
Менее часто (менее 1%): со стороны нервной системы – недомогание, головокружение, амнезия, парестезии, периферическая нейропатия, гипестезии.
Со стороны пищеварительной системы: рвота, анорексия, гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, судороги мышц, миозит, миопатия, артралгия, рабдомиолиз.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь, анафилаксия, буллезная сыпь, полиморфная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), синдром Лайелла.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения.
Со стороны обмена веществ: гипо- или гипергликемия, повышение активности сывороточной креатинфосфокиназы (КФК).
Прочие: импотенция, периферические отеки, увеличение массы тела, боль в груди, вторичная почечная недостаточность, алопеция, шум в ушах. Имеются сообщения о развитии атонического фасциита на фоне применения аторвастатина, однако, связь с приемом препарата возможна, но до настоящего времени не доказана, этиология не известна.
Особые указания
Может вызвать повышение показателей сывороточной КФК, что следует принимать во внимание при дифференциальной диагностике загрудинных болей. Следует иметь в виду, что увеличение КФК в 10 раз по сравнению с нормой, сопровождающееся миалгией и мышечной слабостью могут быть связаны с миопатией, лечение следует прекратить.
Необходимо регулярно контролировать показатели функции печени перед началом лечения, через 6 и 12 недель после начала применения препарата или после увеличения дозы, а также периодически (каждые 6 месяцев) во время всего периода применения (до полной нормализации состояния пациентов, у которых активность “печеночных” трансаминаз превышают нормальные). Повышение активности “печеночных” трансаминаз наблюдается в основном в первые 3 месяца применения препарата. Рекомендуется отменить препарат или снизить дозу при повышении активности аспарагинаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ) более чем в 3 раза.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Сведений о возможном влиянии аторвастатина на способность управлять транспортными средствами и механизмами не имеется.
Взаимодействие
При одновременном назначении циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, иммунодепрессивных, противогрибковых лекарственных средств (относящихся к азолам) и никотинамида концентрация аторвастатина в плазме (и риск возникновения миопатии) повышается.
При одновременном применении аторвастатина и эритромицина (по 500 мг 4 раза в сут) или кларитромицина (по 500 мг 2 раза в сут) отмечается повышение концентрации аторвастатина в плазме крови.
Антациды снижают концентрацию на 35% (влияние на содержание холестерина ЛПНП не меняется).
При одновременном применении аторвастатина (по 10 мг 1 раз в сут) и азитромицина (по 500 мг 1 раз в сут) концентрация атовастатина в плазме не изменяется.
Клинически значимого взаимодействия не отмечается при одновременном применении с варфарином, циметидином, феназоном.
Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в том числе циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов (следует соблюдать осторожность).
При применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивается на 20 %.
Аторвастатин
Формы выпуска
Инструкция аторвастатина
Аторвастатин — гиполипидемическое лекарственное средство, относящееся к группе статинов. Ишемическая болезнь сердца занимает одну из ведущих позиций в структуре сердечно-сосудистых заболеваний. В истоках этой патологии лежит атеросклероз коронарных артерий. Риск атеросклеротического поражения кровеносных сосудов значительно возрастает при наличии немодифицируемых (наследственность, мужской пол, раса, пожилой возраст) и модифицируемых (избыточный вес, курение, сахарный диабет, дислипидемия) причинных факторов. Нарушение метаболизма углеводов, играющее исключительно важную роль в патогенезе атеросклероза, проявляется увеличением уровня общего и «плохого» холестерина (липопротеидов низкой плотности или ЛПНП) и триглицеридов с одновременным снижением уровня «хорошего» холестерина (липопротеидов высокой плотности или ЛПВП). В целом ряде крупных исследований было наглядно продемонстрировано, что уровень холестерина, ЛПНП и ЛПВП тесно связан с показателем смертности от ишемии. На фоне гиперхолестеринемии риск кардиоваскулярных событий (в т.ч. и смерти) возрастает в несколько раз. В то же время опытным путем было подтверждено, что при существенном (до 35%) снижении концентрации ЛПНП параллельно происходит снижение риска смертности. Ученые также доказали, что снижение уровня общего холестерина на 10% снижает риск смертности от ишемической болезни на 40%. Все это является ярким свидетельством того, насколько важна гиполипидемическая терапия для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. На сегодняшний день препаратами первой линии в коррекции дислипидемических состояний и лечении атеросклероза являются статины (ингибиторы 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А редуктазы). Они снижают уровень ЛПНП и атерогенных триглицеридов и повышают содержание в плазме крови ЛПВП. Статины имеют солидную доказательную базу, основанную на результатах целого ряда крупномасштабных клинических испытаний. Лекарственные средства этой группы в значительной степени снижают риск атеросклеротических заболеваний и сопряженных с ними осложнений, тормозят скорость образования атеросклеротической бляшки и позитивно воздействуют на несердечную патологию.
Одним из наиболее популярных и глубоко изученных лекарственных средств из группы статинов в настоящее время является аторвастатин. Это полностью синтетический препарат, прочно вошедший в клиническую практику с конца 90-ых годов прошлого века. Эффективность аторвастатина в устранении сердечно-сосудистых осложнений, продемонстрированная в целом ряде клинических испытаний, позволяет рекомендовать его применение не только у пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца, но и у лиц высокой группы риска возникновения кардиоваскулярных событий на фоне присутствующей дислипидемии. Наиболее известное исследование гиполипидемической активности аторвастатина — CURVES — было проведено в середине 1990-х годов в США. В этом исследовании при использовании аторвастатина в дозе 10–40 мг в день было достигнуто снижение концентрации «плохого» холестерина на 38–51%.
Гипохолестеринемическое действие препарата развивается относительно быстро и проявляется в течение 14 дней от начала приема. Даже начальная доза аторвастатина, составляющая 10 мг, позволяет добиться значительного клинического улучшения течения ишемической болезни сердца благодаря снижению уровня ЛПНП на 30% и более. Аторвастатин можно принимать в меньших дозах, чем другие статины (симвастатин, ловастатин, правастатин и флувастатин) при сопоставимом терапевтическом эффекте. При регулярном курсовом приеме препарата у большинства пациентов с ишемической болезнью сердца в кратчайшие для подобных патологических состояний сроки (около 3-ех месяцев) достигаются целевые концентрации ЛПНП. Аторвастатин более эффективно снижает уровень атерогенных триглицеридов в сравнении с другими препаратами этой группы. Лечение аторвастатином проводят на фоне специальной диеты, предусматривающей сокращение поступления в организм животных жиров и обогащенной витаминами и минералами. Доза определяется индивидуально и зависит от начального уровня холестерина. Начальная суточная доза препарата составляет 10 мг, максимальная — 80 мг.
Источники:
http://medvisor.ru/medicine/drug/atorvastatin-leksvm_30515/
http://www.webapteka.ru/drugbase/name50262.html
http://protabletky.ru/atorvastatin/
