Аторвастатин-алси – отзывы, инструкция

Аторвастатин

Формы выпуска

Инструкция аторвастатина

Аторвастатин — гиполипидемическое лекарственное средство, относящееся к группе статинов. Ишемическая болезнь сердца занимает одну из ведущих позиций в структуре сердечно-сосудистых заболеваний. В истоках этой патологии лежит атеросклероз коронарных артерий. Риск атеросклеротического поражения кровеносных сосудов значительно возрастает при наличии немодифицируемых (наследственность, мужской пол, раса, пожилой возраст) и модифицируемых (избыточный вес, курение, сахарный диабет, дислипидемия) причинных факторов. Нарушение метаболизма углеводов, играющее исключительно важную роль в патогенезе атеросклероза, проявляется увеличением уровня общего и «плохого» холестерина (липопротеидов низкой плотности или ЛПНП) и триглицеридов с одновременным снижением уровня «хорошего» холестерина (липопротеидов высокой плотности или ЛПВП). В целом ряде крупных исследований было наглядно продемонстрировано, что уровень холестерина, ЛПНП и ЛПВП тесно связан с показателем смертности от ишемии. На фоне гиперхолестеринемии риск кардиоваскулярных событий (в т.ч. и смерти) возрастает в несколько раз. В то же время опытным путем было подтверждено, что при существенном (до 35%) снижении концентрации ЛПНП параллельно происходит снижение риска смертности. Ученые также доказали, что снижение уровня общего холестерина на 10% снижает риск смертности от ишемической болезни на 40%. Все это является ярким свидетельством того, насколько важна гиполипидемическая терапия для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. На сегодняшний день препаратами первой линии в коррекции дислипидемических состояний и лечении атеросклероза являются статины (ингибиторы 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А редуктазы). Они снижают уровень ЛПНП и атерогенных триглицеридов и повышают содержание в плазме крови ЛПВП. Статины имеют солидную доказательную базу, основанную на результатах целого ряда крупномасштабных клинических испытаний. Лекарственные средства этой группы в значительной степени снижают риск атеросклеротических заболеваний и сопряженных с ними осложнений, тормозят скорость образования атеросклеротической бляшки и позитивно воздействуют на несердечную патологию.

Одним из наиболее популярных и глубоко изученных лекарственных средств из группы статинов в настоящее время является аторвастатин. Это полностью синтетический препарат, прочно вошедший в клиническую практику с конца 90-ых годов прошлого века. Эффективность аторвастатина в устранении сердечно-сосудистых осложнений, продемонстрированная в целом ряде клинических испытаний, позволяет рекомендовать его применение не только у пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца, но и у лиц высокой группы риска возникновения кардиоваскулярных событий на фоне присутствующей дислипидемии. Наиболее известное исследование гиполипидемической активности аторвастатина — CURVES — было проведено в середине 1990-х годов в США. В этом исследовании при использовании аторвастатина в дозе 10–40 мг в день было достигнуто снижение концентрации «плохого» холестерина на 38–51%.

Гипохолестеринемическое действие препарата развивается относительно быстро и проявляется в течение 14 дней от начала приема. Даже начальная доза аторвастатина, составляющая 10 мг, позволяет добиться значительного клинического улучшения течения ишемической болезни сердца благодаря снижению уровня ЛПНП на 30% и более. Аторвастатин можно принимать в меньших дозах, чем другие статины (симвастатин, ловастатин, правастатин и флувастатин) при сопоставимом терапевтическом эффекте. При регулярном курсовом приеме препарата у большинства пациентов с ишемической болезнью сердца в кратчайшие для подобных патологических состояний сроки (около 3-ех месяцев) достигаются целевые концентрации ЛПНП. Аторвастатин более эффективно снижает уровень атерогенных триглицеридов в сравнении с другими препаратами этой группы. Лечение аторвастатином проводят на фоне специальной диеты, предусматривающей сокращение поступления в организм животных жиров и обогащенной витаминами и минералами. Доза определяется индивидуально и зависит от начального уровня холестерина. Начальная суточная доза препарата составляет 10 мг, максимальная — 80 мг.

Аторвастатин-АЛСИ

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

– В сочетании с диетой для снижения повышенных концентраций общего холестерина, холестерина/ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения концентрация холестерина ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIa и IIb по Фредриксону).

– В сочетании с диетой для лечения пациентов с повышенными сывороточными концентрациями триглицеридов (тип IV по Фредриксону) и пациентов с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону), у которых диетотерапия не приносит требуемого результата.

– Для снижения концентраций общего холестерина и холестерина/ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

– повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

– активные заболевания печени или повышение активности ‘печеночных’ ферментов неопределенного происхождения (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы);

– беременность и период грудного вскармливания, а также применение у женщин репродуктивного возраста, не использующих адекватные методы контрацепции;

– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Лечение Аторвастатином-АЛСИ назначают с осторожностью при таких заболеваниях и состояниях, как алкоголизм, заболевания печени в анамнезе, заболевания мышечной системы (в анамнезе от применения других представителей группы ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы), тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные (гипертиреоз) и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции (сепсис), неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы.

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат принимают внутрь в любое время суток, независимо от времени приема пищи.

Доза Аторвастатина-АЛСИ колеблется в пределах от 10 мг до 80 мг в сутки, и подбирается с учетом исходных концентраций холестерина-ЛПНП, цели терапии и индивидуального терапевтического ответа на проводимую терапию. Для большинства пациентов начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.

В начале лечения и/или во время повышения дозы препарата необходимо каждые 2-4 недели контролировать концентрации липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать его дозу.

Первичная гиперхолестеринемия и смешанная гиперлипидемия, а также тип III и IV по Фредриксону: в большинстве случаях бывает достаточно применения дозы 10 мг 1 раз в сутки. Существенный терапевтический эффект наблюдается через 2 недели, как правило, и максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается уже через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется. Максимальная суточная доза – 80 мг/сутки.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия: препарат применяют в дозе 80 мг 1 раз в сутки.

Коррекции дозы Аторвастатина-АЛСИ у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов старше 65 лет не требуется.

Дозу препарата у пациентов с недостаточностью функции печени необходимо снижать при постоянном контроле активности ‘печеночных’ трансаминаз: аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ).

Фармакологическое действие

Аторвастатин-АЛСИ – это гиполипидемическое средство относится к группе селективных конкурентных ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин.

Триглицериды (ТГ) и холестерин включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) при синтезе в печени, поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. Липопротеины низкой плотности (ЛПНП) образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП. Исследования показали, что повышение концентрации общего холестерина в плазме крови, ЛПНП и аполипопротеина В (апо-В) способствует развитию атеросклероза и входят в группу факторов риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, в то время как увеличение концентрации липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) снижает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Аторвастатин снижает концентрацию холестерина и липопротеинов в плазме крови за счет ингибирования активности ГМГ-КоА-редуктазы, снижения синтеза холестерина в печени и увеличения числа ‘печеночных’ рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП.

Аторвастатин снижает синтез и концентрацию холестерина-ЛПНП, общего холестерина, апо-В у пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, первичной гиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией.

Вызывает также снижение концентрации холестерина-ЛПОНП и ТГ и повышение концентрации холестерина-ЛПВП и аполипопротеина A (апо-А).

У пациентов с дисбеталипопротеинемией снижает концентрацию липопротеинов промежуточной плотности холестерина-ЛППП.

Препарат дозозависимо снижает концентрацию ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.

Терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода лечения.

Побочные действия

Нежелательные реакции перечислены в соответствии со следующей градацией: часто (≥1 %, 0,1 %, 0,01 %, *

Аторвастатин-алси

Аторвастатин-алси 40мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

АЛСИ Фарма (Россия) Препарат: Аторвастатин-алси

Аторвастатин-алси 20мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

АЛСИ Фарма (Россия) Препарат: Аторвастатин-алси

Аторвастатин-алси 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

АЛСИ Фарма (Россия) Препарат: Аторвастатин-алси

Аналоги по действующему веществу

Липримар 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой pfizer ireland pharmaceuticals

Пфайзер (США) Препарат: Липримар

Липримар 20мг 100 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой pfizer ireland pharmaceuticals

Пфайзер (США) Препарат: Липримар

Аторис 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

КРКА д.д., Ново место (Словения) Препарат: Аторис

Тулип 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Сандоз (Словения) Препарат: Тулип

Торвакард 10мг 30 шт. таблетки покрытые оболочкой

Зентива (Словацкая Республика) Препарат: Торвакард

Аналоги из категории Ишемическая болезнь сердца

Кардикет 20мг 20 шт. таблетки пролонгированного действия

ЮСБ Фарма С.А. (Германия) Препарат: Кардикет

Фенигидин 10мг 50 шт. таблетки

Луганский ХФЗ (Украина) Препарат: Фенигидин

Моночинкве 40мг 30 шт. таблетки

Берлин – Хеми АГ (Менарини Групп) (Германия) Препарат: Моночинкве

Моночинкве ретард 50мг 30 шт. капсулы с пролонгированным высвобождением берлин-хеми

Берлин Хеми (Италия) Препарат: Моночинкве ретард

Нитроглицерин 0,1% 10мл 10 шт. раствор для инъекций

Аналоги из категории Заболевания сердечно-сосудистые

Кардикет 20мг 50 шт. таблетки пролонгированного действия

ЮСБ Фарма С.А. (Германия) Препарат: Кардикет

Нитроглицерин 0,4мг/доза 200 доз 10мл спрей подъязычный дозированный

Медисорб (Россия) Препарат: Нитроглицерин

Нитроминт 0,4мг/доза 10г спрей подъязычный дозированный

Эгис Фармацевтический завод (Венгрия) Препарат: Нитроминт

Эфокс лонг 50мг 30 шт. капсулы пролонгированного действия

ЮСБ Фарма С.А. (Германия) Препарат: Эфокс лонг

Сульфокамфокаин 10% 2мл 10 шт. раствор для инъекций

Фармстандарт Rx (Россия) Препарат: Сульфокамфокаин

Инструкция по применению Аторвастатин-алси

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит активное вещество: в пересчете на аторвастатин – 40 мг.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе ядро белого цвета.

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин. Триглицериды и холестерин в печени включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. ЛПНП образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП. Аторвастатин снижает концентрации холестерина и липопротеинов в плазме крови за счет ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы, синтеза холестерина в печени и увеличения числа рецепторов ЛПНП в печени на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП.

Снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов. Снижает содержание ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами.

Снижает концентрацию общего холестерина на 30-46%, ЛПНП – на 41-61%, аполипопротеина В – на 34-50% и триглицеридов – на 14-33%; вызывает повышение концентрации холестерина-ЛПВП и аполипопротеина А. Дозозависимо снижает содержание ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.

Фармакокинетика

Аторвастатин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность низкая – около 12%, что обусловлено пресистемным клиренсом в слизистой оболочке ЖКТ и/или вследствие “первого прохождения” через печень, преимущественно в месте действия.

Аторвастатин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 с образованием ряда веществ, которые являются ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.

T1/2-из плазмы составляет около 14 ч, хотя T1/2-ингибитора активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет приблизительно 20-30 ч, что обусловлено участием активных метаболитов.

Связывание с белками плазмы составляет 98%.

Аторвастатин выводится в форме метаболитов преимущественно с желчью.

Клиническая фармакология

Показания к применению Аторвастатин-алси

Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (тип IIа по классификации Фредриксона); комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типы IIа и IIb по классификации Фредриксона); дисбеталипопротеинемия (тип III по классификации Фредриксона) (в качестве дополнения к диете); семейная эндогенная гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона), резистентная к диете; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения.

Первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития – возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкие концентрации Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т.ч. на фоне дислипидемии.

Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

Противопоказания к применению Аторвастатин-алси

Заболевания печени в активной стадии, повышение активности трансаминаз сыворотки (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) неясного генеза, беременность, лактация (грудное вскармливание), женщины репродуктивного возраста, не применяющие надежные средства контрацепции; детский и подростковый возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности для данной возрастной группы); повышенная чувствительность к аторвастатину.

Аторвастатин-алси Применение при беременности и детям

Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Неизвестно, выделяется ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно применять у женщин репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.

Применение у детей

У детей опыт применения аторвастатина в дозе до 80 мг/сут ограничен.

Аторвастатин-алси Побочные действия

Со стороны нервной системы: > 1% – бессонница, головокружение; 1% – боль в груди; 1% – бронхит, ринит; 1% – тошнота; 1% – артрит; 1% – урогенитальные инфекции, периферические отеки; 1% – алопеция, ксеродермия, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.

Источники:

http://protabletky.ru/atorvastatin/
http://www.webapteka.ru/drugbase/name71068.html
http://www.asna.ru/product/atorvastatin_alsi/