Артрозан – отзывы, инструкция

Артрозан

Формы выпуска

Инструкция артрозана

Артрозан (МНН — мелоксикам) — российское нестероидное противовоспалительное средство, применяемое, главным образом, для купирования болевого синдрома при воспалительно-дегенеративных заболеваниях суставов и костно-мышечной системы. Как известно, препараты, относящиеся к группе НПВС, являются основой симптоматической терапии пациентов с заболеваниями ревматологического профиля. Они снимают воспаление, притупляют боль и снижают повышенную температуру тела, что очень важно для повышения качества жизни лиц, страдающих заболеваниями суставов и позвоночника воспалительного и обменно-дистрофического характера. Механизм действия НПВС долгое время был не совсем понятен, и только в начале 1990-х годов прошлого века в данном вопросе наступила ясность: НПВС подавляют процесс образования медиаторов воспаления простагландинов посредством ингибирования фермента циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), который «виноват» в активации биосинтеза простагландинов в очаге воспаления. Немаловажным качеством для НПВС является селективность, ибо в противном случае можно подавить активность ЦОГ-1, которая, в свою очередь, отвечает за образование «полезных» простагландинов, защищающих слизистую оболочку пищеварительного тракта и регулирующих почечный кровоток. Именно по причине своей избирательности действия селективные ингибиторы ЦОГ-2 гораздо реже становятся причиной развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ. При длительном приеме НПВС в высоких дозах, а также в зависимости от индивидуальных особенностей организма селективность в отношении ЦОГ-2 может снижаться.

Среди селективных ингибиторов ЦОГ-2 одним из наиболее часто применяемых в клинической практике препаратов является мелоксикам, представленный на российских аптечных прилавках во множестве синонимических «обличий».

Одним из таковых является отечественное лекарственное средство артрозан. Безусловно, тот же оригинальный мовалис от немецкой компании «Берингер Ингельхайм Интернешнл» гораздо более раскручен на фармацевтическом рынке, однако и для артрозана там находится своя потребительская ниша. При вполне сопоставимых эффективности и безопасности, стоимость артрозана, как дженерика, будет гораздо ниже, что обеспечивает экономию затрат, т.к. ревматологические заболевания требуют длительной фармакотерапии, а это может стать тяжелым бременем для кошелька. Внушительная доля потребителей селективных ингибиторов ЦОГ-2 представлена пожилыми людьми, которые наиболее уязвимы для воспалительных заболеваний суставов, спинальных болей и других заболеваний, которые требуют приема мелоксикама как средства симптоматической терапии. А данная категория населения, в силу невысокого, прямо скажем, уровня жизни пенсионеров на постсоветском пространстве, очень взыскательно подходит к вопросу стоимости приобретаемого лекарственного средства.

Артрозан на фоне неселективных ингибиторов ЦОГ-2 обладает относительно щадящим воздействием на слизистую оболочку пищеварительного тракта при условии, естественно, его рационального использования. Помимо этого, препарат в отличие от множества иных НПВС не разрушает хрящевую ткань, что играет важную роль при его использовании в лечении пациентов с остеоартритом и другими дегенеративно-дистрофическими патологиями костно-мышечного аппарата.

АРТРОЗАН

Раствор для в/м введения зеленовато-желтого цвета, прозрачный.

Вспомогательные вещества: меглюмин – 3.75 мг, полоксамер 188 – 50 мг, тетрагидрофурфурил макрогол (гликофурол) – 100 мг, глицин – 5 мг, натрия хлорид – 3 мг, натрия гидроксида раствор 1M – до рН 8.2-8.9, вода д/и – до 1 мл.

2.5 мл – ампулы вместимостью 5 мл (3) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
2.5 мл – ампулы вместимостью 5 мл (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Мелоксикам – НПВП, обладающий противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты.

Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного торможения ферментативной активности циклооксигеназы второго типа (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма избирательность в отношении ЦОГ-2 снижается. В меньшей степени действует на циклооксигеназу первого типа (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках. За счет указанной селективности подавления активности ЦОГ-2 препарат реже вызывает эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Связывание с белками плазмы составляет 99%. Препарат проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% C_max в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 неактивных в фармакологическом отношении производных.

Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании 2 других метаболитов, составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата, принимает участие пероксидаза.

Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. V_d небольшой и составляет, в среднем, 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Выводится в равной пропорции с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.

Симптоматическое лечение воспалительных и дегенеративных заболеваний мышечно-суставной системы, сопровождающихся болевым синдромом, в т.ч.:

— анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева);

— гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным компонентам препарата;

— ранний послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП; обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; активное желудочно-кишечное кровотечение;

— воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона в стадии обострения);

— цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;

— гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

— выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

— хроническая почечная недостаточность (у больных, не подвергающихся гемодиализу (КК менее 30 мл/мин)); прогрессирующее заболевание почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;

— детский возраст до 18 лет;

— период грудного вскармливания.

С осторожностью: у пациентов пожилого возраста и при наличии следующих состояний в анамнезе: ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, заболевания периферических артерий, дислипидемия /гиперлипидемия, сахарный диабет, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин); язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, курение, тяжелые соматические заболевания.

При длительном применении НПВП, злоупотреблении алкоголем, сопутствующей терапии антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, сертралин, пароксетин) препарат следует принимать с осторожностью.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу коротким курсом.

В/м введение препарата показано в первые 2-3 дня лечения. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки). Рекомендуемая доза составляет по 7.5 или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Т.к. потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать наименьшие эффективные дозы и минимально возможным коротким курсом.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг в день.

Препарат вводится посредством глубокой в/м инъекции. Содержимое ампул не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами. Препарат нельзя вводить в/в.

Со стороны пищеварительной системы: более 1% – диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм; 0.1-1% – преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), стоматит; менее 0.1% – перфорация органов ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны органов кроветворения: более 1% – анемия; 0.1-1% – лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: более 1% – зуд, кожная сыпь; 0.1-1% – крапивница; менее 0.1% – фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: менее 0.1% – бронхоспазм.

Со стороны ЦНС: более 1% – головокружение, головная боль; 0.1-1% – шум в ушах, сонливость; менее 0.1% – эмоциональная лабильность, спутанность сознания, дезориентация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% – периферические отеки; 0.1-1% – повышение уровня АД, сердцебиение, гиперемия лица.

Со стороны мочевыделительной системы: 0.1-1% – гиперкреатининемия, повышение концентрации сывороточной мочевины; менее 0.1% – острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена – интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: менее 0.1% – конъюнктивит, нечеткость зрения.

Аллергические реакции: менее 0.1% – ангионевротический отек, анафилактические, анафилактоидные реакции.

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: специфических антидотов и антагонистов нет. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

При одновременном применении с другими НПВП (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показано периодическое проведение общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками и циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин), и антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел, ацетисалициловая кислота) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).

При одновременном применении с колестирамином ускоряется выведение мелоксикама через ЖКТ.

При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентами, в анамнезе которых есть указания на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, и пациентами, находящимися на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ.

Следует соблюдать осторожность и контролировать суточный диурез и функцию почек при применении препарата у пожилых и больных с уменьшенным ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций).

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, стойкое и существенное повышение уровня трансаминаз и изменение других показателей функции печени) прием препарата следует прекратить и обратиться к лечащему врачу.

После двух недель применения препарата необходим контроль активности печеночных ферментов.

У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (КК≥30 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

При возникновении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) в процессе лечения необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Мелоксикам, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется для приема женщинам, планирующим беременность.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата может вызывать возникновение головной боли, головокружения и сонливости. При возникновении этих явлений следует отказаться от управления транспортными средствами и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Уколы Артрозан: инструкция по применению

Артрозан является лекарственным препаратом из группы нестероидных противовоспалительных средств, селективным ингибиторов ЦОГ-2.

Форма выпуска, состав

Препарат выпускается в форме раствора для внутримышечного введения. В качестве активного компонента выступает вещество мелоксикам. В 1 мл раствора содержится 6 мг мелоксикама.

В качестве вспомогательных веществ выступают: глицин, гидроксид натрия, гликофурол, натрия хлорид, вода для инъекций.

Благодаря своему избирательному воздействию, активное вещество лекарства в наименьшей степени способствует развитию эрозивного поражения желудка и двенадцатиперстной кишки.

Фармакологическое воздействие

Активный компонент препарата способствует оказанию противовоспалительного, жаропонижающего, обезболивающего воздействия.

Показания к применению

Показанием к применению уколов Артрозан является проведение симптоматического лечения следующих воспалительно-дегенеративных заболеваний:

Препарат не оказывает влияния на течение заболевания и лишь способствует устранению болевого синдрома и воспаления.

Противопоказания

Использование Артрозана не рекомендовано в случае развития индивидуальной непереносимости действующего или вспомогательных веществ лекарства, сердечной недостаточности, в восстановительный период после проведения процедуры аортокоронарного шунтирования, при бронхиальной астме и полипозе околоносовых пазух.

Среди других противопоказаний можно отметить:

• Индивидуальная непереносимость лекарств, в состав которых входит аспирин, а также лекарственных препаратов из группы нестероидных противовоспалительных средств.
• Язвенная болезнь желудка (фаза обострения), воспалительные заболевания ЖКТ.
• Развитие кровотечений невыясненного происхождения.
• Заболевания крови.
• Развитие почечной и печеночной недостаточности.

Уколы Артрозан не могут быть использованы во время вынашивания ребенка и кормления грудью, а также пациентами младше 18-летнего возраста.

Препарат с осторожностью применяют у пациентов старших возрастных групп, в анамнезе которых есть нарушения нормального функционирования сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца и т.д.); при сахарном диабете, курении, тяжелых соматических болезнях, язвенной болезни, а также при диагностировании Хеликобактер пилори.

Для того, чтобы снизить риск негативного воздействия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта лекарство следует использовать в минимальной эффективной дозе на протяжении короткого промежутка времени.

Способ применения, дозировка

Внутримышечное введение лекарства допустимо на протяжении первых нескольких дней лечения. В дальнейшем рекомендован переход на пероральный прием препарата (таблетки).

Рекомендованная суточная дозировка составляет от 7,5 до 15 мг. Точную дозу и продолжительность применения лекарства определяет врач, учитывая проявления заболевания и индивидуальные особенности организма пациента.

Пациенты, которые находятся на гемодиализе и в анамнезе которых есть тяжелые нарушения нормального функционирования почек не должны превышать максимальную суточную дозировку – 7,5 мг.

Артрозан не рекомендовано смешивать в одном шприце с лекарственными средствами других групп. Внутривенное введение препарата недопустимо.

Передозировка лекарством

В случае передозировки возможно развитие таких побочных реакций: желудочного кровотечения, тошноты, нарушения сознания, рвоты, боли в животе, остановки дыхания, почечной и печеночной недостаточности.

При развитии указанных реакций следует незамедлительно обратиться к врачу.

Побочные реакции

Использование уколов Артрозан может способствовать развитию таких побочных эффектов: диспепсии, отрыжки, нечеткости зрения, бронхоспазмов, тахикардии, стоматита, кожного зуда, сонливости, головокружения, шума в ушах, головной боли, крапивницы, гастрита, анафилаксии, отеков.

Взаимодействие с другими группами лекарств

Данный препарат необходимо применять с особой осторожностью при одновременном использовании с лекарствами из группы антикоагулянтов (Варфарин), антиагрегантов (Плавикс, Клопидогрел), спиртными напитками, кортикостероидами в форме таблеток (Преднизолон), Флуоксетином, Пароксетином.

Артрозан не следует использовать совместно с другими препаратами из группы нестероидных противовоспалительных средств.

При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности.

При одновременном использовании с препаратами от повышенного давления может снижаться их гипотензивное воздействие.

В случае сочетания с витамином К, гепарином, ингибиторами обратного захвата серотонина и фибринолитиками увеличивается риск развития кровотечений.

Дополнительные указания

При развитии реакций организма, указывающих на нарушение нормального функционирования почек (зуд и желтушность кожных покровов, рвота, темная моча, боль в области живота) использование лекарства следует незамедлительно прекратить и обратиться за консультацией к врачу.

Артрозан может маскировать проявления инфекционных заболеваний.

Данное лекарство не может быть использовано в качестве профилактики тромбозов, несмотря на свою способность уменьшать агрегацию тромбоцитов.

Аналоги уколов Артрозан

Аналогами препарата Артрозан являются следующие лекарственные средства: Мелокс, Амелотекс, Мирлокс, Месипол, Мовасин, Мовалис. При необходимости замены лекарства следует предварительно проконсультироваться с лечащим врачом.

Хранение

Хранение уколов Артрозан должно осуществляться в темном месте, защищенном от попадания прямого солнечного излучения, вдали от детей. Температура хранения – не более 25 градусов.

Цена на Артрозан в ампулах

Стоимость уколов Артрозан на период август 2015 года сформирована так:

• Раствор для внутримышечного введения 6 мг/мл, 3 шт. – 220-230 руб.
• Раствор для внутримышечного введения 6 мг/мл, 10 шт. – 380-420 руб.

Источники:

http://protabletky.ru/artrozan/
http://health.mail.ru/drug/artrozan_1/
http://bezboleznej.ru/artrozan-ukoly