>

Андрокур депо — отзывы, инструкция

Андрокур Депо

Андрокур Депо: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Androcur Depot

Код ATX: G03HA01

Действующее вещество: ципротерон (Cyproterone)

Производитель: Байер АГ (Bayer AG) (Германия)

Актуализация описания и фото: 10.07.2019

Цены в аптеках: от 1696 руб.

Андрокур Депо – антиандрогенный гормональный препарат.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме масляного раствора для внутримышечного (в/м) введения: прозрачная жидкость от бесцветной до желтоватого цвета (по 3 мл в стеклянных ампулах из темного стекла, по 3 ампулы в картонном поддоне, в картонной пачке 1 поддон и инструкция по применению Андрокура Депо).

В 1 мл раствора содержатся:

  • действующее вещество: ципротерона ацетат – 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: бензилбензоат, масло касторовое.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Андрокур Депо – антиандрогенный гормональный препарат, обладающий гестагенным и антигонадотропным действием. Его активное вещество – ципротерон – конкурентно угнетает влияние андрогенов на их органы-мишени, подавляя андрогенную стимуляцию ткани предстательной железы. Обладая центральным антигонадотропным действием, способствует понижению синтеза тестостерона в яичках и его концентрации в сыворотке крови.

Применение ципротерона у мужчин вызывает такие эффекты, как угнетение потенции, полового влечения и функции яичек, которые носят обратимый характер и полностью проходят после прекращения лечения.

Результаты стандартных доклинических исследований токсичности ципротерона указывают на отсутствие какого-либо специфичного риска для организма человека при введении Андрокура Депо в течение длительного периода.

Фармакокинетика

После внутримышечного (в/м) введения ципротерон высвобождается медленно и полностью, его абсолютная биодоступность считается полной. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–3 дня и составляет 180 ± 54 нг/мл. Период полувыведения (T1/2) – примерно от 3 до 5 дней. Общий клиренс ципротерона из сыворотки составляет от 1,4 до 4,2 мл/мин/кг.

Связывание с белками (альбуминами) плазмы крови составляет до 96%, в свободном виде в крови находится только 3,5–4% введенной дозы. Изменение уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны) в результате неспецифической связи ципротерона с белками плазмы на фармакокинетику препарата не влияет.

В связи с тем, что в конечной фазе распределения T1/2 ципротерона из плазмы крови длительный, можно предположить его кумуляцию на фоне введения повторных доз. Равновесная концентрация достигается примерно через 35 дней после введения первой дозы Андрокура Депо.

Метаболизируется ципротерон путем гидроксилирования и конъюгации. В плазме крови основным метаболитом является 15β-гидроксипроизводное. Катализатором первой фазы метаболизма преимущественно выступает изофермент цитохрома P450 CYP3A4.

С мочой и желчью в виде метаболитов выводится основная часть введенной дозы, лишь небольшие количества экскретируются с желчью в неизменном виде.

Показания к применению

  • неоперабельный рак предстательной железы;
  • повышенное половое влечение у мужчин с сексуальными отклонениями.

Противопоказания

  • заболевания печени (включая синдром Ротора, синдром Дубина – Джонсона);
  • новообразования в печени в анамнезе или в настоящее время (кроме метастазов рака предстательной железы в печень);
  • кахексия (кроме кахексии при раке предстательной железы);
  • тяжелая хроническая депрессия;
  • менингиома, включая анамнез;
  • тромбоэмболия и тромбозы;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам Андрокура Депо.

Кроме этого, противопоказано применять препарат для лечения повышенного полового влечения у мужчин с сексуальными отклонениями при функциональных нарушениях печени, тяжелой форме сахарного диабета с ангиопатией, серповидно-клеточной анемии, тромбоэмболии и тромбозах в анамнезе.

С осторожностью рекомендуется применять Андрокур Депо у больных сахарным диабетом, при синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимости молочного сахара, лактазной недостаточности.

При лечении неоперабельного рака предстательной железы соблюдать осторожность и назначать Андрокур Депо только после индивидуальной оценки соотношения пользы и риска следует у пациентов с тромбозом и тромбоэмболией в анамнезе, серповидно-клеточной анемией, тяжелой формой сахарного диабета с ангиопатией.

Андрокур Депо, инструкция по применению: способ и дозировка

Масляный раствор предназначен исключительно для в/м введения. Уколы Андрокура Депо следует делать глубоко и очень медленно. Это связано с тем, что в результате микроэмболии легочной артерии масляным раствором в некоторых случаях могут возникать кашель, одышка, боль в груди и другие симптомы, включая вазовагальные реакции в виде недомогания, головокружения, повышенного потоотделения, парестезии или обморока. Указанные реакции являются обратимыми, их развитие возможно как во время инъекции, так и сразу после нее. В качестве поддерживающей терапии обычно используют ингаляцию кислородом.

Нельзя допускать внутрисосудистого введения препарата.

  • неоперабельный рак предстательной железы: по 300 мг 1 раз в 7 дней. Продолжительность лечения врач определяет индивидуально. Прерывать курс лечения или понижать дозу Андрокура Депо после улучшения состояния или достижения ремиссии не рекомендуется;
  • снижение повышенного полового влечения у мужчин с сексуальными отклонениями: по 300 мг 1 раз в 10–14 дней. В исключительных случаях, когда отсутствует желаемый клинический эффект на фоне обычной дозы, возможно применение дозы 600 мг 1 раз в 10–14 дней, которую предпочтительно вводить по 300 мг в каждую ягодицу. После достижения удовлетворительного ответа на терапию необходимо сделать попытку по сокращению дозы препарата путем постепенного увеличения интервала между инъекциями. Устойчивый эффект достигается при применении Андрокура Депо в течение длительного времени на фоне одновременного проведения психотерапии.

При почечной недостаточности и у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

У больных с печеночной недостаточностью применение Андрокура Депо возможно только после нормализации показателей печени.

Побочные действия

При применении Андрокура Депо были зафиксированы следующие нежелательные реакции (критерии оценки встречаемости: очень часто – ≥ 10%; часто – от ≥ 1% до

Андрокур депо

Показания к применению

У мужчин — метастазирующий или неоперабельный рак предстательной железы (без и после орхиэктомии, а также в сочетании с агонистами ЛГРФ), гиперсексуальность.

У женщин — андрогенизация (в т.ч. тяжелый гирсутизм, тяжелая андрогенозависимая алопеция, тяжелые формы акне и себореи).

У детей — идиопатическая преждевременная половая зрелость.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

раствор для внутримышечного введения [масляный], таблетки

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, опухоли печени (если они не вызваны метастазами рака предстательной железы), синдромы Дубина-Джонсона и Ротора (наследственные доброкачественные гипербилирубинемии), депрессия (тяжелые формы), тромбоэмболия, беременность, период лактации.C осторожностью. Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями, серповидно-клеточная анемия, тромбоэмболия (в анамнезе), подростковый возраст (до завершения периода полового созревания), герпес беременных (в анамнезе), идиопатическая желтуха беременных (в анамнезе), кахексия (если она не связана с карциномой предстательной железы).

Как применять: дозировка и курс лечения

При карциноме предстательной железы — внутрь, по 50-100 мг 1-3 раза в день в зависимости от тяжести состояния и скорости достижения эффекта или в/м медленно, глубоко в мышцу, по 300 мг 1 раз в 10-14 дней. Курс лечения 6 мес. Женщинам при выраженных явлениях андрогенизации — внутрь, по 100 мг раз в день с 1 по 10-й день цикла с последующим перерывом в 7 дней или по 10 мг 1 раз в день с 1 по 15-й день цикла в соответствии с календарной шкалой (одновременно показано назначение этинилэстрадиола с 1 по 21-й день цикла). При лечении акне применяют таблетки по 10 мг. Детям — внутрь, по 25-50 мг 2 раза в день. Снижение дозы и отмену препарата производят постепенно.

Фармакологическое действие

Антиандрогенное средство, обладает гестагенной активностью и контрацептивным действием у женщин. Антиандроген, по химическому составу сходен с природными андрогенами, обладает способностью конкурентного связывания с тканевыми рецепторами андрогенов в органах-мишенях. У мужчин уменьшает патологически повышенное половое влечение, снижает потенцию, защищает предстательную железу от воздействия эстрогенов. Способствует заживлению угревой сыпи, предупреждает образование новых угрей, уменьшает повышенное салоотделение на волосистой части головы, коже лица, уменьшает выпадение волос на голове и их чрезмерный рост на лице и др. частях тела. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов гипофизом и тормозит овуляцию, что обусловливает его контрацептивный эффект.

Побочные действия

В начале лечения — боль в животе, тошнота, повышенная утомляемость, сухость кожи, апатия, депрессивные состояния или состояние беспокойства, снижение способности к концентрации внимания, задержка жидкости в организме.

Редко — аллергические реакции, может увеличиваться или уменьшаться масса тела. Возможно появление гинекомастии у мужчин, чувство распирания молочной железы у женщин, подавление сперматогенеза (снижение способности к зачатию и оплодотворению — обычно восстанавливаются через 3-4 мес после отмены препарата), обратимого снижения полового влечения и потенции. Длительное подавление выработки андрогенов в редких случаях может привести к возникновению остеопороза.

В единичных случаях при назначении высоких доз наблюдаются одышка и нарушения функции печени.

У детей — негативное воздействие на гипоталамус, приводящее к угнетению коры надпочечников (при высокодозной терапии); развитие печеночной недостаточности.

При быстром в/м введении возможны кашель, одышка.

Особые указания

В период лечения необходим контроль функции печени, коры надпочечников, картины периферической крови.

У больных сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы инсулина или др. гипогликемических ЛС (контроль концентрации глюкозы в крови должен проводиться чаще, чем обычно).

У женщин до начала лечения необходимо исключить беременность.

У детей, получающих большие дозы препарата, при нагрузках высокой интенсивности может возникнуть необходимость в заместительной терапии ГКС по причине скрытой надпочечниковой недостаточности.

Следует избегать попадания препарата в сосуды и быстрого его введения при в/м инъекциях.

Негативного влияния препарата на фертильность после прекращения лечения не отмечено.

В период лечения следует воздержаться от занятия видами деятельности, требующими повышенного внимания.

Взаимодействие

Антигонадотропное действие ципротерона усиливается при его комбинированном применении с агонистами ГРФ.

АНДРОКУР ДЕПО

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Андрокур Депо — гормональный
антиандрогенный препарат.
Андрокур Депо содержит активный компонент ципротерона ацетат, который конкурентно угнетает влияние андрогенов на органы-мишени. Ципротерона ацетат защищает предстательную железу от влияния андрогенов, продуцирующихся половыми органами и корой надпочечников.
Под влиянием препарата Андрокур Депо отмечается снижение синтеза тестостерона в яичках и снижение его уровня в плазме. При применении ципротерона ацетата снижается потенция и половое влечение, угнетается функция половых желез (данные эффекты исчезают после окончания применения препарата Андрокур Депо).
При применении высоких доз ципротерона ацетата у пациентов отмечается развитие незначительного увеличения плазменных концентраций пролактина.
Не отмечается специфических рисков для человека при многоразовом введении ципротерона ацетата.
В ходе исследований ципротерона ацетат обратимо снижал фертильность у мужчин, однако не вызывает повреждения сперматозоидов, которое могло бы быть потенциально опасным для потомства.
Ципротерона ацетат не оказывает специфического канцерогенного действия, однако стероидные гормоны могут повышать риск роста опухолей гормонозависимых органов.
Существует возможность развития кортикоидоподобного действия при применении высоких доз ципротерона ацетата.
После внутримышечного введения масляного раствора Андрокур Депо ципротерона ацетат постепенно высвобождается в системный кровоток. Пик плазменной концентрации после однократного введения отмечается на 2-3 день, конечный период полувыведения достигает 3-5 суток.
Ципротерона ацетат имеет несколько путей метаболизма, в том числе гидроксилируется и конъюгируется. В метаболизме ципротерона ацетата участвуют ферменты цитохрома Р450 (преимущественно CYP3 A4).
Некоторая часть активного компонента препарата Андрокур Депо выводится с желчью в неизменном виде, большая часть ципротерона выводится почками в форме производных.
Практически полностью ципротерона ацетат связывается с белками плазмы (свободной фракции не более 4%). Учитывая продолжительный период полувыведения при введении ципротерона 1 раз в 7-10 дней можно ожидать некоторую кумуляцию препарата в организме. Равновесие между высвобождением ципротерона ацетата из депо и его выведением из организма достигается на 4-5 неделе терапии.
Абсолютная биодоступность при внутримышечном введении считается равной 100%.

Показания к применению

Андрокур Депо применяют для лечения пациентов с неоперабельным раком предстательной железы, для лечения мужчин с патологическими отклонениями в половой сфере, которые сопровождаются повышением сексуального влечения.

Способ применения

Андрокур Депо предназначен для введения инъекционно. Перед вскрытием ампулы необходимо провести визуальный анализ раствора – в нём не должно быть видимых частиц. Вводить раствор Андрокур Депо можно только внутримышечно, перед введением раствора необходимо убедится, что игла не попала в сосуд. Рекомендуется проводить инъекции очень медленно.
Продолжительность применения и дозы ципротерона ацетата определяет врач.
Пациентам с неоперабельным раком предстательной железы, как правило, рекомендуют введение 3 мл раствора (1 ампула препарата Андрокур Депо) 1 раз в неделю. После улучшения состояния или достижения ремиссии не рекомендуется прерывать лечение или отменять ципротерона ацетат.
Мужчинам с повышенным сексуальным влечением на фоне патологических изменений половой сферы, как правило, рекомендуют введение 3 мл раствора (1 ампула препарата Андрокур Депо) 1 раз в 10-14 дней. В редких случаях, когда эффективность препарата недостаточна, дозу увеличивают до 6 мл раствора (2 ампулы препарата Андрокур Депо) 1 раз в 10-14 дней. При назначении разовой дозы 6 мл её следует разделить на 2 инъекции (в таком случае 3 мл вводят в левую ягодичную мышцу и 3 мл – в правую). После достижения необходимого эффекта дозу постепенно уменьшают (за счет увеличения интервалов между введениями препарата Андрокур Депо).
Для стабилизации достигнутого эффекта препарат Андрокур Депо следует применять длительное время.
В период лечения ципротерона ацетатом следует контролировать функцию печени и надпочечников, а также контролировать общую картину крови (особенно число эритроцитов).

Побочные действия

При применении препарата Андрокур Депо возможно развитие такого нежелательного влияния, обусловленного ципротерона ацетатом:
На мочеполовую систему: эректильная дисфункция, снижение либидо, обратимое угнетение сперматогенеза.
На нервную систему: беспричинная тревога, снижение настроения, повышенная утомляемость.
Аллергические реакции: гиперемия и зуд кожных покровов, крапивница, ангионевротический отек.
Другие побочные эффекты: лабильность массы тела, остеопороз, гинекомастия, повышенная потливость, приливы.
При применении 200-300 мг ципротерона ацетата в сутки возможно развитие гепатотоксических эффектов, включая желтуху, печеночную недостаточность и гепатит (в некоторых случаях явления гепатотоксичности приводили к летальному исходу). Следует контролировать функцию печени в течение всего курса лечения ципротерона ацетатом и при изменении показателей назначать соответствующее лечение, а также корректировать дозу препарата Андрокур Депо или отменять ципротерона ацетат.
В единичных случаях при применении препаратов, аналогичных препарату Андрокур Депо у пациентов отмечалось развитие опухолей печени и обусловленных ими внутрибрюшных кровотечений.
В редких случаях, преимущественно при применении высоких доз ципротерона ацетата, возможно развитие одышки и затруднения дыхания.
Случаи развития тромбоэмболических явлений при применении препарата Андрокур Депо регистрировались, однако прямой связи между данными явлениями и проводимой терапией не установлено.

Противопоказания

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами).
Запрещено назначение препарата Андрокур Депо пациентам, у которых не окончилось половое созревание (в связи с риском развития негативного влияния ципротерона ацетата на рост и эндокринную систему таких пациентов).
Следует с осторожностью применять препарат Андрокур Депо у пациентов с высоким риском развития гепатотоксичности (при развитии симптомов гепатотоксичности не связанной с метастазами рака предстательной железы Андрокур Депо рекомендуется отменить, дальнейшая терапия ципротерона ацетатом у таких пациентов возможна только в случае, если польза превышает возможные риски).
Пациентам с сахарным диабетом Андрокур Депо следует назначать с осторожностью и при постоянном контроле уровня глюкозы (в связи с возможностью изменения потребности в гипогликемических средствах).
Необходимо соблюдать осторожность при назначении ципротерона ацетата пациентам с повышенным риском развития тяжелых тромбоэмболических явлений (включая пациентов с эмболией легочной артерии, тромбозом глубоких вен и инфарктом миокарда, а также цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе и опухолями на поздней стадии).
Андрокур Депо может приводить к развитию утомляемости и головокружения, поэтому следует исключить деятельность, требующую повышенной концентрации внимания, на время терапии препаратом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Андрокур Депо может изменять потребность пациентов с сахарным диабетом в пероральных гипогликемических препаратах или инсулине.
Ингибиторы CYP3 A4 (включая кетоконазол, ритонавир, клотримазол и итраконазол) при сочетанном применении с препаратом Андрокур Депо могут замедлять метаболизм ципротерона ацетата.
Индукторы CYP3 A4 (включая фенитоин, препараты зверобоя и рифампицин) при одновременном применении с препаратом Андрокур Депо могут ускорять метаболизм ципротерона ацетата и снижать его плазменные концентрации.
Высокие дозы ципротерона ацетата (100 мг трижды в сутки) в ходе исследований приводили к угнетению активности некоторых ферментов системы цитохрома Р450, включая CYP2 C8, CYP3 A4, CYP2 D6, CYP2 C9 и C19.
Возможно повышение риска развития рабдомиолиза или миопатии обусловленной статинами при сочетании высоких доз ципротерона ацетата и статинов (вследствие угнетения метаболизма последних).
Этиловый спирт при сочетанном применении с препаратом Андрокур Депо у пациентов с повышенным сексуальным влечением на фоне патологических изменений половой сферы может нейтрализовать терапевтический эффект ципротерона ацетата.

Передозировка

Однократное применение препарата Андрокур Депо в дозе, в несколько раз превышающей рекомендуемые, не вызывало развития признаков острой интоксикации. Развитие острой передозировки при применении препарата Андрокур Депо маловероятно.

Условия хранения

Андрокур Депо хранить в недоступных для детей местах, при температуре от 15 до 30 градусов Цельсия.
Срок годности — 5 лет.

Форма выпуска

Раствор для инъекционного введения Андрокур Депо по 3 мл в ампулах, в картонной пачке 3 ампулы, закрепленные в ячейковой контурной упаковке.

Источники:

http://www.neboleem.net/androkur-depo.php
http://www.webapteka.ru/drugbase/name14106.html
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/androkur-depo.html

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector