Анастрозол сан 1мг n28 таб. покрытые пленочной оболочкой сан фармасьютикал индастриз лтд. – отзывы, инструкция

Анастрозол – официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав на одну таблетку:

действующее вещество: анастрозол – 1 мг;
вспомогательные вещества – карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон К-25, кальция стеарат, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат; опадрай II белый (85 F);
состав оболочки (опадрай II белый (85 F)): поливиниловый спирт, частично гидролизованный, макрогол (полиэтиленгликоль), тальк, титана диоксид.

Описание:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного покрытия.

Фармакотерапевтическая группа:

противоопухолевое средство – эстрогенов синтеза ингибитор.

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Анастрозол – высокоселективный нестероидный ингибитор фермента ароматазы, который в организме женщин в постменопаузе превращает андростендион в периферических тканях в эстрон и далее в эстрадиол. Терапевтический эффект у больных раком молочной железы достигается за счет снижения уровня циркулирующего эстрадиола. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.
He обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Суточная дола до 10 мг не оказывает воздействия на секрецию кортизола и альдостерона. Не требуется заместительное введение кортикостероидов. Анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани у пациенток с гормонпозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе. Анастрозол отдельно, а также в комбинации с бисфосфонатами не изменяет уровень липидов в плазме.
Фармакокинетика
Быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь натощак. Пища незначительно снижает скорость всасывания. Степень снижения не имеет клинически значимого влияния на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы. Приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола достигается после 7 дней приема препарата. Сведения о зависимости фармакокинетических параметров от времени и дозы отсутствуют. Возраст женщин в постменопаузе не влияет на фармакокинетику. Связь с белками плазмы – 40%.
Анастрозол выводится из организма медленно. Период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. В неизменном виде выделяется 10% дозы с мочой в течение 72 часов после приема. Метаболизируется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Основной метаболит триазол не обладает активностью. Выведение метаболитов происходит с мочой.
Цирроз печени или нарушение функции почек не изменяет клиренс анастрозола после перорального приема.
Фармакокинетика анастрозола у детей не изучалась.

Показания к применению

• Адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в том числе, после адъютивной терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.
• Первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.
• Вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном, у женщин в постменопаузе.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.
• Беременность и период кормления грудью;
• Противопоказан женщинам в пременопаузе.
• Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
• Умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена).
• Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены.
• Детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).

С осторожностью

Остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь, таблетка проглатывается целиком, запивая водой. Рекомендовано применение в одно и то же время.
Взрослые, включая пожилых: по 1 мг 1 раз в сутки, длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения составляет 5 лет.
При нарушении функции почек легкой и умеренной степени корректировки дозы не требуется.
При нарушении функции печени легкой степени корректировки дозы не требуется.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Анастрозол: инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены

Инструкция по применению

Анастрозол назначается для лечения рака молочной железы. Это противоопухолевое средство с гормональной активностью. Назначается в онкологической практике только взрослым пациенткам. Возможно применение в виде монотерапии или вместе с другими медикаментами.

Входит в список наиболее безопасных и эффективных лекарственных веществ по мнению Всемирной организации здравоохранения.

Состав и форма выпуска

Анастрозол — активный компонент, обладающий противоопухолевыми свойствами. Концентрация и состав дополнительных компонентов зависят от производителя. Обычно в таблетированной форме присутствуют молочный сахар, поливинилпирролидон К25, додецилсульфат натрия, натрия крахмала гликолат А, кальциевая соль стеариновой кислоты. Специальная оболочка облегчает усвоение вещества в пищеварительном тракте.

Упаковка

Изготавливается в виде таблеток.

Действие Анастрозола

По классификации относится к противоопухолевым медикаментам гормонального действия. Активный компонент подавляет выработку эстрогенов в организме. Нарушает работу фермента, ответственного за образование гормона в организме женщин во время постменопаузы. Лекарственный эффект обусловлен снижением уровня эстрадиола в крови до восьмидесяти процентов. Обычные дозы не оказывают влияния на образование кортизола и альдостерона, поэтому компенсация действия кортикостероидами не требуется.

Злокачественное новообразование железистой ткани груди может быстрее распространяться под действием женских гормонов, поскольку в норме ткань этого органа также отвечает на действие эстрогенов. Подавление выработки гормонов может ухудшать опухолевый рост у женщин в период постменопаузы.

Побочные действия

Общее гормональное влияние может вызывать неблагоприятные реакции. Возможны и другие побочные эффекты. У некоторых пациенток возникает чувствительность иммунитета к входящим в состав таблеток веществам. До терапии врач должен исключить аллергию и непереносимость.

Основные нежелательные реакции:

• Нервная система: цефалгия, дневная сонливость, карпальный туннельный синдром у пациенток с предрасположенностью к заболеванию.
• Пищеварительная система: отсутствие аппетита, истощение организма, позывы к рвоте, абдоминальный дискомфорт, жидкий стул.
• Половая система: сухость слизистой влагалища, вагинальное кровоизлияние (часто после прекращения терапии или замены препарата).
• Кожный покров: высыпания, зудение, выпадение волос, эритемные реакции, синдром Стивенса-Джонсона.
• Метаболизм: повышение уровня холестерина в крови, нарушение баланса минеральных компонентов костной ткани со снижением плотности костей, переломы костной ткани.
• Печень и желчные пути: повышение уровня печеночных ферментов, повышение уровня билирубина, воспаление печеночной ткани.
• Аллергические проявления: анафилактоидные эффекты, отек Квинке, анафилактический шок, крапивница, другие реакции.
• Другие: боли в суставах, стенозирующий тромсиновит, прилив крови к лицевой области, общая слабость, утомляемость.

Врач контролирует состояния больного на всех этапах лечения. При появлении побочных реакций нужно получить консультацию.

Усвоение и выведение

Пероральное введение сопровождается хорошим усвоением препарата. Химическое соединение транспортируется в кровоток. Максимальная концентрация активного компонента в крови после приема внутрь развивается в течение 120 минут, если пациентка приняла таблетку на пустой желудок. Питание незначительно замедляет всасывание, но не влияет на биологическую доступность вещества. Показатель связывания лекарства с протеинами крови составляет сорок процентов. Вещество видоизменяется в печеночной ткани с формированием метаболитов. Главный метаболит не проявляет терапевтическую активность.

Лекарственное вещество выводится из организма почками в течение трех суток после приема. Умеренные нарушения работы почек и печени на выведение вещества не влияют.

Показания к применению анастрозола

Злокачественное новообразование железистой ткани груди у женщин — основное показание. Назначается онкологом в определенной схеме. Средство особенно эффективно в постменопаузальный период из-за специфического механизма действия. Терапия подавляет рост патологического очага. Часто применяется вместе с химиотерапией и другими методами лечения онкологических заболеваний. Обычно не относится к первой линии терапии рака молочной железы. Чаще назначается в случае, если применение тамоксифена закончилось дальнейшим развитием болезни.

Назначается онкологом

Целесообразность применения средства оценивает врач. Самолечение запрещено.

Основные показания

• Послеоперационное лечение злокачественного новообразования железистой ткани груди с наличием гормональных рецепторов у пациенток в постменопаузальном периоде. На начальном этапе развития болезни.
• Вторая линия медикаментозной терапии поздних стадий злокачественного новообразования железистой ткани груди, развивающегося после приема тамоксифена.
• Терапия первой линии местного распространения злокачественного новообразования груди с чувствительностью клеток к эстрогенам или неизвестной гормональной чувствительностью в постменопаузальном периоде.

Противопоказания

Назначается не всем женщинам. У некоторых пациенток на фоне терапии могут возникнуть серьезные осложнения. Основным ограничением к применению считается чувствительность иммунитета к компонентам таблетированной формы (аллергия).

Другие противопоказания:

• Детский возраст.
• Период до наступления менопаузы.
• Вынашивание ребенка.
• Тяжелое нарушение работы печени.
• Период грудного вскармливания.
• Одновременный прием тамоксифена или медикаментов на основе эстрогенов.

Онколог проводит терапию с осторожностью при наличии следующих факторов: неусвоение глюкозы или галактозы, прогрессирующее заболевание костной ткани со снижением ее плотности, повышенный уровень холестерина в крови, ишемическая болезнь сердца, тяжелое нарушение работы почечной ткани (показатель клиренса креатинина меньше двадцати миллилитров в минуту), нарушение работы печеночной ткани, дефицит лактазы, непереносимость молочного сахара.

Инструкция по использованию анастрозола

Лекарство назначается онкологом после изучения анамнеза, проведения обследований и постановки диагноза. Обычно препарат применяется в виде монотерапии. Таблетированная форма предназначена для приема внутрь. Таблетки нужно принимать целиком и запивать небольшим количеством воды. Важно принимать средство каждый день согласно указаниям специалиста в одно время.

Схемы применения описаны в справочных целях. Во время лечения пациент должен ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.

Прием таблеток

• Взрослые и пожилые женщины: по одному миллиграмму один раз в день. Длительный прием. Возможна терапия на протяжении пяти лет.
• Женщины с нарушением работы почек: такая же схема без коррекции дозировки.
• Женщинам с умеренным нарушением работы печеночной ткани также не требуется менять дозировку.

При появлении признаков дальнейшего развития болезни на фоне терапии прием таблеток прекращается.

Дополнительные сведения

• Медикаменты на основе эстрогенов уменьшают терапевтическое действие препарата. Совместное применение противопоказано.
• Не применяется вместе с тамоксифеном из-за снижения эффективности медикаментозной терапии.
• Клинически важные эффекты взаимодействия с медикаментами, влияющими на цитохромом Р450, маловероятны. Другие эффекты взаимодействия с противоопухолевыми веществами не выявлены.
• Если эндокринное состояние пациентки не выяснено, нужно оценивать уровень гормонов в крови с помощью лабораторных исследований.
• Если на фоне терапии появляются вагинальные кровоизлияния, проводится гинекологическое обследование.
• У женщин с остеопорозом в анамнезе или предрасположенностью к этой патологии проводится оценка уровня плотности костной ткани с помощью специальных обследований. При необходимости назначаются профилактические и лечебные мероприятия.
• Если злокачественное новообразование не чувствительно к эстрогенам и не отвечает на применение тамоксифена, анастрозол не назначается.
• Лекарство может снижать скорость психомоторных реакций. Нужно управлять транспортным средством с осторожностью.
• Опасные эффекты передозировки не были обнаружены во время исследований. Если произошел случайный прием большой дозировки, нужно обратиться к лечащему врачу.

Полную (официальную) инструкцию можно найти в упаковке.

Аналоги препарата

Анастрозол — название активного компонента и торгового наименования в таблетированной форме. В аптеке можно приобрести другие медикаменты на основе этого химического соединения.

Известные аналоги:

• Аксатрол.
• Эгистразол.
• Анастрозол-Тева.

Аналог

Аналоги могут отличаться составом и эффективностью. Применение медикаментов с таким же действующим веществом возможно с разрешения лечащего врача.

Отзывы и цены

Не рекомендуется оценивать эффективность серьезных лекарственных средств по отзывам пациентов, поскольку противоопухолевые медикаменты назначаются только онкологами в рамках жизненно важной медикаментозной терапии. Специалисты хорошо отзываются о свойствах лекарства. Отмечается меньший риск возникновения серьезных осложнений во время приема таблеток по сравнению с другими противоопухолевыми препаратами.

Средняя цена тридцати таблеток составляет 1200 рублей.

Видео

Анастрозол относится к эффективным лекарственным веществам с противоопухолевой активностью. Используется для лечения злокачественного новообразования груди у женщин в постменопаузальном периоде.

Анабрез (таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг N28 блистер) Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд. – Индия в аптеках города

Номер регистрационного удостоверения:

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд. – Индия

Дата окончания действия регистрационного удостоверения:

Торговое наименование
лекарственного препарата:

Международное непатентованное или химическое наименование:

код ATX: L02BG03

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые двояковыпуклые, на одной стороне таблетки имеется гравировка ‘A1’; на поперечном разрезе белого или почти белого цвета. 1 таб.
анастрозол 1 мг

Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 3 мг, лактозы моногидрат – 68.75 мг, повидон К30 – 1.5 мг, магния стеарат – 0.75 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай белый (03B58625) – 2.25 мг [гипромеллоза-2910 (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол-400].

5 – блистеры (2) – пачки картонные.
5 – блистеры (5) – пачки картонные.
14 – блистеры (2) – пачки картонные.
14 – блистеры (5) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый препарат. Ингибитор ароматазы

Фармакологическое действие

Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы – фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%.

Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Анастрозол в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона.

Фармакокинетика

Всасывание анастрозола быстрое, Cmax в плазме крови достигается в течение 2 ч после приема внутрь (натощак). Прием пищи незначительно уменьшает скорость всасывания, но не степень всасывания и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме крови при однократном приеме суточной дозы анастрозола. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме крови.

Связывание с белками плазмы крови – 40%.

Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты (триазол, глюкуроновый конъюгат гидроксианасторозола и глюкуроновый конъюгат анастрозола) выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме крови, не ингибирует ароматазу.

Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

T1/2 из плазмы крови составляет около 50 ч. Менее 10% дозы выводится почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата.

Показания к применению препарата АНАБРЕЗ

— адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в т.ч. после 2-3-х летней адъювантной терапии тамоксифеном.

— первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.

— вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном.

Режим дозирования

Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время.

Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз/ длительно.

Нарушения функции почек: коррекция дозы у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции почек не требуется.

Нарушения функции печени: коррекция дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции печени не требуется.

Дпительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания (при ад]ювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения – 5 лет). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Побочное действие

Определение частоты побочных реакций: очень часто (более или равно 1/10), часто (более 1/100 менее 1/10), нечасто (более 1/1000, менее 1/100), редко (более 1/10 000, менее 1/1000),очень редко (менее 1/10 000, включая отдельные сообщения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – приливы крови к лицу, анемия, лейкопения.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто – артралгия/скованность суставов, артрит; часто – оссалгия; нечасто – тригтерный (‘курковый’) палец.

Со стороны мочеполовой системы: часто – сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).

Со стороны кожных покровов: очень часто – кожная сыпь; часто – истончение волос, алопеция; нечасто – крапивница; редко – мультиформная эритема, кожный васкулит, пурпура (синдром Шенлейна-Геноха); очень редко – синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота; часто – диарея, рвота, анорексия; повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ; нечасто – повышение активности ГГТ, гипербилирубинемия, гепатит.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль: часто – сонливость, синдром ‘запястного канала’ у предрасположенных пациентов).

Со стороны обмена веществ: часто – гиперхолестеринемия, снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола – риск развития остеопороза и переломов костей.

Прочие: часто – астения; редко – аллергические реакции, анафилактоидные реакции; очень редко – ангионевротический отек, анафилактический шок.

Противопоказания к применению препарата АНАБРЕЗ

— выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена);

— сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;

— детский возраст (безопасность и эффективность не установлена).

— повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.

Применение препарата АНАБРЕЗ при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности и в период лактации противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Нарушения функции печени: коррекция дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции печени не требуется.

Нет данных о применении анастрозола у пациентов с тяжелой степенью нарушений функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Нарушения функции почек: коррекция дозы у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции почек не требуется.

Нет данных о применении анастрозола у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

Применение у пожилых пациентов

Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз/ длительно.

Особые указания

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.

Нет данных о применении анастрозола у пациентов с тяжелой степенью нарушений функции печени или у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие. Снижая концентрацию циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани.

У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.

Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

При сохранении метроррагии на фоне лечения необходима консультация гинеколога.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Передозировка

Симптомы: разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.

Лечение: специфического антидота не существует; в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами с низкой вероятностью приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.

На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола. в связи с чем. они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Источники:

http://medi.ru/instrukciya/anastrozol_15007/
http://anastrozole.ru/
http://www.2048080.ru/reshc4/aptsonlist/121206_1