Анастрозол — отзывы, инструкция

Анастрозол-ТЛ

Анастрозол-ТЛ: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Anastrozole-TL

Код ATX: L02BG03

Действующее вещество: анастрозол (Anastrozole)

Производитель: Технология лекарств, ООО (Россия); Р-Фарм, АО (Россия)

Актуализация описания и фото: 10.07.2019

Цены в аптеках: от 990 руб.

Анастрозол-ТЛ – противоопухолевый препарат, применяемый для лечения рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «Н» на одной из сторон и «1» – на другой стороне; ядро таблетки от почти белого до белого цвета (по 28 или 30 таблеток в банке, в картонной пачке 1 банка; по 7 таблеток в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 4 упаковки; по 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 3 упаковки; по 14 таблеток в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Анастрозола-ТЛ).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: анастрозол – 1 мг;
  • вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы – 65 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 5 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 25 мг; стеарат магния – 1 мг; гипромеллоза – 3 мг;
  • пленочная оболочка: белый Аквариус Прайм ВАР218010 [диоксид титана – 25%; гипромеллоза – 65%; полиэтиленгликоль (макрогол) – 10%] – 3 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Анастрозол – активное вещество Анастрозола-ТЛ, является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. У женщин в период постменопаузы обладает противоопухолевой активностью по отношению к эстрогензависимым опухолям молочной железы. Уменьшает количество циркулирующего эстрадиола. Андрогенной, прогестагенной и эстрогенной активностью не обладает, на секрецию эндогенных глюкокортикостероидов и минералокортикоидов влияния не оказывает.

Фармакокинетика

Анастрозол всасывается быстро, максимальная плазменная концентрация после приема внутрь натощак достигается примерно за 2 часа. Пища оказывает незначительное влияние на скорость всасывания, уменьшая ее, но не изменяя ее степень, что при однократном приеме суточной дозы к клинически значимому воздействию на равновесную плазменную концентрацию анастрозола не приводит. До уровня 90–95% равновесной плазменной концентрации анастрозол достигает примерно через 7 дней терапии.

Данных о зависимости фармакокинетических параметров вещества от дозы или времени приема нет. Фармакокинетика анастрозола от возраста женщин в постменопаузе не зависит, у детей фармакокинетические параметры не изучалась.

Анастрозол связывается с белками плазмы крови на уровне 40%. Выведение вещества осуществляется медленно, период полувыведения из плазмы находится в диапазоне от 40 до 50 часов. У женщин в постменопаузе вещество экстенсивно метаболизируется. В неизмененном виде почками выделяется менее 10% дозы на протяжении 72 часов после приема Анастрозола-ТЛ.

Главные пути метаболизма анастрозола: N-деалкилирование, гидроксилирование и глюкуронизация. Выведение метаболитов осуществляется главным образом почками. Основной метаболит, определяемый в плазме – триазол, ароматазу не ингибирует.

При циррозе печени или нарушении почечной функции клиренс анастрозола после перорального применения не изменяется.

Показания к применению

Анастрозол-ТЛ назначают женщинам в постменопаузе для лечения следующих заболеваний:

  • ранний рак молочной железы с положительными гормональными рецепторами: адъювантная терапия, в т. ч. после проведении в течение 2–3 лет адъювантной терапии тамоксифеном;
  • местнораспространенный или метастатический рак молочной железы с неизвестными или положительными гормональными рецепторами: первая линия терапии;
  • распространенный рак молочной железы, прогрессирующий после применения тамоксифена: вторая линия терапии.

Противопоказания

    тяжелая почечная недостаточность (у пациенток с клиренсом креатинина 10% – очень часто; (> 1% и 0,1% и 0,01% и

Анастрозол — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 1 мг Тева, ТЛ, Каби) лекарственного препарата для лечения рака молочной железы или груди у взрослых, детей и при беременности. Состав противоопухолевого средства

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Анастрозол. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Анастрозола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Анастрозола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения рака молочной железы или груди у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Анастрозол — противоопухолевый препарат, ингибитор синтеза эстрогенов.

Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение концентрации циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%.

Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Состав

Анастрозол + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме крови при однократном приеме суточной дозы анастрозола. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Связь с белками плазмы крови — 40 %. Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, при этом менее 10% экскретируется почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронидацией. Метаболиты анастрозола выводятся преимущественно почками. Основной метаболит анастрозола — триазол, определяемый в плазме крови, не обладает фармакологической активностью. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.

Показания

  • адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в т.ч. после 2-3 летней адъювантной терапии тамоксифеном;
  • первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе;
  • вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Назначают по 1 мг 1 раз в сутки. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой.

Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время вне зависимости от приема пищи.

Продолжительность курса лечения зависит от формы и тяжести заболевания (при адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Побочное действие

  • «приливы» крови к лицу;
  • артралгия;
  • триггерный палец;
  • сухость слизистой оболочки влагалища;
  • влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол);
  • кожная сыпь;
  • истончение волос;
  • алопеция;
  • многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
  • тошнота, рвота;
  • диарея;
  • анорексия;
  • повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ;
  • повышение активности ГГТ и концентрации билирубина;
  • гепатит;
  • головная боль;
  • повышенная сонливость;
  • синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска по данному заболеванию);
  • гиперхолестеринемия;
  • остеопороз и переломы костей;
  • аллергические реакции;
  • анафилактоидные реакции;
  • ангионевротический отек;
  • крапивница;
  • анафилактический шок;
  • астения.

Противопоказания

  • пременопаузный период;
  • выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена);
  • сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;
  • беременность;
  • период лактации (кормления грудью);
  • детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена);
  • повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата Анастрозол при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет. Безопасность и эффективность у детей не установлена.

Особые указания

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением концентрации половых гормонов в сыворотке крови.

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Нет данных о применении препарата у пациенток с тяжелой степенью нарушений функции печени.

У пациенток с остеопорозом или с повышенным риском развития остеопороза, минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии, например, DEXA-сканированием (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия) в начале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки.

Поскольку анастрозол снижает концентрацию циркулирующего эстрадиола, это может привести к снижению минеральной плотности костной ткани. На настоящий момент отсутствуют достаточные данные относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, вызванной анастрозолом или их пользы при применении с целью профилактики.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов — аналогов ГнРГ.

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, т.к. эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Некоторые побочные эффекты анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В связи с этим рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.

Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Аналоги лекарственного препарата Анастрозол

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Аксастрол;
  • Анабрез;
  • Анамастэн;
  • Анастера;
  • Анастрозол Каби;
  • Анастрозол Тева;
  • Анастрозол ТЛ;
  • Анастрэкс;
  • Аримидекс;
  • Веро Анастрозол;
  • Селана;
  • Эгистразол.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения новообразований молочной железы):

  • Абитаксел;
  • Авастин;
  • Алкеран;
  • Аминоглутетимид;
  • Аромазин;
  • Билем;
  • Бусерелин депо;
  • Вепезид;
  • Винельбин;
  • Винкристин;
  • Гемцитабин медак;
  • Герцептин;
  • Гормоплекс;
  • Депостат;
  • Доксолем;
  • Доксорубифер;
  • Доксорубицин;
  • Зитазониум;
  • Золадекс;
  • Зомета;
  • Икземпра;
  • Интаксел;
  • Кабецин;
  • Карбоплатин;
  • Келикс;
  • Клобир;
  • Кселода;
  • Ледоксина;
  • Лейкеран;
  • Летрозол;
  • Летротера;
  • Ломустин;
  • Люкрин депо;
  • Маверекс;
  • Мамомит;
  • Метотрексат;
  • Милтекс;
  • Митоксантрон;
  • Митотакс;
  • Навельбин;
  • Новантрон;
  • Новофен;
  • Нолвадекс;
  • Омнадрен 250;
  • Онкотрон;
  • Ориметен;
  • Паклитаксел;
  • Паксен;
  • Рубида;
  • Тайверб;
  • Таксол;
  • Таксотер;
  • Тамоксен;
  • Тамоксифен;
  • Таутакс;
  • Тиотепа Тиоплекс;
  • Фазлодекс;
  • Фемара;
  • Фторафур;
  • Фторурацил;
  • Халавен;
  • Циклофосфан;
  • Цитоксан;
  • Экстраза;
  • Элдезин;
  • Эндоксан;
  • Эписиндан
  • Этопозид;
  • Ютаксан.

АНАСТРОЗОЛ

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Синонимы
  • Дополнительно

Анастрозол обладает противоопухолевой активностью и ингибирует синтез эстрогенов. Анастрозол подавляет активность ароматазы и препятствует преобразованию андростендиона в эстрадиол. Если применяются терапевтические его дозы, уровень эстрадиола понижается на 80%. Препарат Анастрозол эффективен при эстрогензависимых типах опухолей в постменопаузальный период. Прогестагенной, эстрогенной, андрогенной активностей не отмечено.

Показания к применению

Препарат Анастрозол показан при:
— терапии гормонзависимого маммологического рака ранних стадий в постменопаузальный период;
— лечении распространенного маммологического рака в постменопаузальный период;
— терапии рака в маммологии, устойчивого к лечению тамоксифеном.

Способ применения

Применять препарат Анастрозол следует по 1 мг/сутки. Курс в каждом случае индивидуальный.

Побочные действия

Применение препарата Анастрозол может сопровождаться:
— астеническим синдромом; бессонницей; гиперхолестеринемией; диспноэ; загрудинными болями; сонливостью; сухостью во рту; синуситом; тревожностью; анемией; артралгией; рвотой; гриппоподобным синдромом; депрессивными состояниями; головной болью; лейкопенией; ринитом; тромбоэмболией; парестезиями; повышением уровня АСТ; потливостью; миалгией; синдромом Стивенса-Джонсона; тошнотой; бронхитом; головокружением; зудом; повышением уровня ЩФ (щелочной фосфатазы); алопецией; гипертензией; снижением аппетита; повышением уровня АЛТ; фарингитом; периферическими отеками; тромбофлебитом; снижением суставной подвижности; вагинальными кровотечениями; сыпью; полиморфной эритемой; расстройством стула; сухостью влагалища; болью в спине; истончением волос; набором веса.

Противопоказания

Препарат Анастрозол не назначают при:
— гиперчувствительности к анастрозолу; показаниях в предменопаузальный период; терапии тамоксифеном; лактации; выраженной почечной недостаточности; умеренной и выраженной печеночной недостаточностях; беременности; терапии эстрогенсодержащими препаратами.

Беременность

Не назначается препарат Анастозол при беременности и подозрении на оплодотворение яйцеклетки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препараты, группа препаратов Возможный результат взаимодействия с анастрозолом
Эстрогены Снижение эффектов препарата Анастрозол
Тамоксифен Понижение эффективности препарата Анастрозол

Передозировка

Передозировка Анастозолом не сопровождалась опасными симптомами. Терапия заключается в индукции (вызове) рвоты, приеме сорбентов, симптоматическом лечении. Эффективен диализ.

Условия хранения

Температура хранения препарата Анастрозол – до 30 градусов Цельсия. Срок годности – 5 лет.

Форма выпуска

Препарат Анастрозол выпускается в таблеточной форме. Фасовки:
— 28 табл./упаковка;
— 56 табл./упаковка.

Состав

1 таблетка Анастрозол содержит анастрозола 1 мг. Вспомогательные компоненты: повидон-К30, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), гипромеллоза, магния стеарат, макрогол 4000, титана диоксид, макрогол 6000.

Синонимы

Аксастрол, Анастера, Селана, Анабрез, Аримидекс, Анастрозол-Тева, Анастрозол-ТЛ, Анастрэкс, Веро-Анастрозол, Эгистразол, Эстаризол, Анастрозол Каби, Маммозол.

Источники:

http://www.neboleem.net/anastrozol-tl.php
http://instrukciya-otzyvy.ru/1340-anastrozol-po-primeneniyu-analogi-tabletki-teva-tl-kabi-rak-molochnoy-zhelezy-grudi.html
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/anastrozol.html

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector