Анастера – отзывы, инструкция

АНАСТЕРА

Фармакокинетика

Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме крови при однократном приёме суточной дозы анастрозола. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90 – 95% от равновесной концентрации анастрозола в плазме крови. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Связь с белками плазмы крови -40%.
Анастразол выводится медленно, период полувыведения из плазмы крови составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 часов после приема препарата. Метаболизм осуществляется в процессе N-дезалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно почками. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме крови, не обладает фармакологической активностью.
Общий клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе или нарушении функции почек не изменяется.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Анастера являются: адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе; первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе; вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном.

Способ применения

Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат Анастера в одно и то же время вне зависимости от приема пищи.
Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. В качестве адьювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения – 5 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Нарушения функции почек: корректировка дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.
Нарушения функции печени: корректировка дозы у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени не требуется.

Побочные действия

Со стороны сердечно – сосудистой системы: очень часто – “приливы” крови к лицу.
Со стороны костно – мышечной системы: часто – артралгия.
Со стороны репродуктивной системы: часто – сухость влагалища; редко – влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).
Со стороны кожи и кожных придатков: часто – истончение волос, кожная сыпь; очень редко – полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)
Со стороны системы пищеварения: часто – тошнота, диарея; редко – анорексия, рвота, увеличение активности гамма-глутаминтрансферазы и щелочной фосфатазы.
Со стороны нервной системы: часто- головная боль, астения, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска по данному заболеванию); редко – сонливость.
Со стороны метаболизма: редко – гиперхолестеринемия. Возможно снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, повышая риск развития остеопороза и переломов костей.
Аллергические реакции: очень редко – ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Анастера являются: повышенная чувствительность к анастрозолу или другим составным частям препарата; у женщин в пременопаузе; выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена); сопутствующая терапия тамоксифеном; беременность и период кормления грудью; детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).
С осторожностью: недостаточность лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза).

Беременность

Препарат Анастера применять в лечении во время беременности противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем, они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.
Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Передозировка

Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата Анастера. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.
Специфического антидота не существует; в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.

Условия хранения

Список Б.
В сухом месте при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 1 мг. По 14 или 15 таблеток в блистере из Ал/ПВХ.
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, Анастера содержит: активное вещество: анастрозол 1 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон (полйвинилпирролидон К-30), карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.
Состав оболочки: опадрай II белый: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 28-40%, лактозы моногидрат 21-40%, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) 8-14%; титана диоксид (Е171) 20-30%.

Анастера

Показания к применению

Ранний гормонположительный рак молочной железы у женщин в постменопаузе (адъювантная терапия).

Распространенный рак молочной железы у женщин в постменопаузе.

Ранний гормонположительный рак молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет (адъювантная терапия).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эстрогензависимые опухоли молочной железы у женщин в пременопаузном периоде, выраженная ХПН (КК менее 20 мл/мин), умеренная и выраженная печеночная недостаточность, одновременный прием тамоксифена, беременность, период лактации, детский возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, по 1 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания (при адъювантной терапии реомендуемая продолжительность лечения – 5 лет). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Фармакологическое действие

Селективный нестероидный ингибитор ароматазы. Обладает противоопухолевой активностью в отношении эстрогензависимых опухолей молочной железы у женщин в постменопаузе. Снижает содержание циркулирующего эстрадиола. Не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью, не влияет на секрецию эндогенных ГКС и МКС.

Побочные действия

Частота – очень часто (более 10%), часто (1-10%), редко (0.1-1%), очень редко (менее 0.1%).

Со стороны ССС: очень часто – “приливы” крови к лицу.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто – артралгия; редко – триггерный (“курковый”) палец.

Со стороны мочеполовой системы: часто – сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).

Со стороны кожных покровов: очень часто – кожная сыпь; часто – истончение волос, алопеция; очень редко – синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота; часто – диарея, рвота, анорексия; повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ; редко – повышение активности ГГТ, гипербилирубинемия, гепатит.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – сонливость, синдром “запястного канала” (у предрасположенных пациентов).

Со стороны обмена веществ: часто – гиперхолестеринемия; снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола – риск развития остеопороза и переломов костей.

Аллергические реакции: часто – аллергические реакции; очень редко – анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок.

Прочие: очень часто – астения.

Особые указания

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

В случае сомнений в гормональном статусе менопауза должна подтверждаться биохимически.

При сохранении метроррагии на фоне лечения необходима консультация гинеколога.

При наличии сопутствующего остеопороза или риска его развития рекомендуется оценивать минеральную плотность костной ткани методом денситометрии в начале и в процессе лечения. При необходимости проводят профилактику остеопороза под наблюдением врача.

При умеренно выраженных нарушениях функции почек коррекции дозы не требуется.

Эффективность и безопасность при одновременном применении с тамоксифеном вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Эстрогены и тамоксифен снижают фармакологическое действие.

АНАСТЕРА

Инструкция для медицинского применения препарата Анастера (anastera)

международное и химическое названия: anastrozole, a,a,a’,а’тетраметил-5-(1H-1,2,4-триазол-1-ил-метил)-m-бензендиацетонитрил;

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, почти белого цвета;

Состав: 1 таблетка содержит анастрозолу 1 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон К30, магния стеарат, натрия крахмала гликолят, опадри белый II 8SF28751.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Противоопухолевые средства. Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Ингибиторы ферментов.

Код АТС L02ВG03.

Фармакодинамика. Анастрозол является противоопухолевым средством, высокоселективным нестероидним ингибитором ароматазы. У женщин в постменопаузний период эстрогены образуются преимущественно путем превращения из андростендиона при участии фермента ароматазы в жировой ткани, мышцах и печени. Снижение под влиянием анастрозолу уровня циркулирующего эстрадиола осуществляет терапевтическое действие у женщин, болеющих раком молочной железы в постменопаузний период.

Анастрозол в суточной дозе 1 мг снижает уровень эстрадиола на 80%, в суточной дозе до 10 мг не влияет на секрецию гидрокортизона и альдостерона, поэтому не нужно проводить заместительную терапию кортикостероидами. Препарат не имеет гестагеннои, андрогенной и эстрогенной активности.

Фармакокинетика. После приема внутрь препарат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови при применении натощак достигается в течение 2 часов, одновременное употребление с пищей в некоторой степени уменьшает скорость, но не степень всасывания, поэтому не влияет на постоянную концентрацию анастрозолу в крови.

Связывание анастрозолу с белками плазмы крови составляет 40%. Приблизительно 90-95% равновесной концентрации достигается после семидневного приема анастрозолу. Сведения о кумуляции анастрозолу отсутствуют.

Метаболизм анастрозолу осуществляется путем N-деалкилирование, гидроксилирования и глюкуронизации. Триазол, главный метаболит, определяемый в плазме и моче, не подавляет ароматазу.

Период полувыведения составляет 40-50 часов. Выводится препарат главным образом с мочой в виде метаболитов и в неизмененном виде (менее 10% дозы) в течение 72 часов.

Фармакокинетика анастрозолу у женщин в постменопаузе не зависит от возраста.

Фармакокинетике у детей не изучали.

Клиренс анастрозолу после перорального приема у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, который определен у здоровых добровольцев.

Показания для применения.

Розпровсюджени формы рака молочной железы у женщин в постменопаузний период при прогрессировании заболевания на фоне терапии тамоксифеном или другим антиэстрогенным препаратом. Опухоли, не содержащие рецепторов эстрогенов, плохо поддаются лечению анастрозолом, кроме случаев предварительно доказанной клинической эффективности применения тамоксифена.

Способ применения и дозы.

Препарат принимают внутрь, по 1 мг 1 раз в сутки ежедневно. Продолжительность курса лечения зависит от формы и тяжести заболевания.

Препарат в целом хорошо переносится. Неблагоприятные явления были в основном легкими или умеренными.

Фармакологическое воздействие Анастери может обусловливать определенные ожидаемые эффекты, включая приливы, сухость влагалища, влагалищные кровотечения и истончение волос.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны нервной системы: астения, сонливость, головная боль.

Прочие: кожные высыпания; некоторое повышение уровня общего холестерина в сыворотке крови и у больных с метастазами в печени повышение активности печеночных ферментов.

Во время применения анастрозолу иногда развивались тромбоэмболические осложнения, однако причинно-следственная связь с лечением не установлены.

– Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата;

– выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин),

– умеренная или выраженная печеночная недостаточность,

– репродуктивный возраст, детский возраст, период беременности и кормления грудью.

Случаи передозировки у людей не описаны. В экспериментах на животных анастрозол обнаружил низкую острую токсичность. Клинические испытания проводились с различными дозами анастрозолу, вплоть до 60 мг разовой дозы добровольцам мужского пола и 10 мг суточной дозы у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы; эти дозы хорошо переносились. Суточную дозу, которая бы приводила к симптомам, угрожающим жизни, не устанавливали.

Лечение. Не существует специфического антидота при передозировке анастрозолу, лечение должно быть симптоматическим. При лечении следует заметить, что больной принимал также иной препарат или несколько препаратов. Можно вызвать рвоту; диализ также может быть полезным, поскольку препарат слабо связывается с белками плазмы. При передозировке также рекомендуется проведение общей поддерживающей терапии, тщательное наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.

Менопауза должна быть подтверждена биохимически в случае сомнений в отношении гормонального статуса пациентки.

Перед применением препарата больному желательно пройти тест на определение наличия рецепторов к эстрогенам. У пациенток с негативным результатом теста на рецепторы к эстрогенам эффективность препарата обычно не оказывается.

Печеночная или почечная недостаточность.

Отсутствуют данные относительно безвредности Анастери у пациентов с умеренными и выраженными печеночными нарушениями или у пациентов с выраженными нарушениями почечной функции (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин).

Анастера не рекомендуется для применения у детей.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и особо опасными механизмами, а также при выполнении другой работы, требующей повышенного внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Клинические исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином свидетельствуют о том, что совместное применение Анастери с другими препаратами маловероятно приведет к взаимодействия, опосредованного цитохромом Р450.

Изучение базы данных по безопасности анастрозолу не выявило данных относительно клинически значимого лекарственного взаимодействия у пациентов, которые одновременно принимали препараты анастрозолу и другие препараты, которые часто назначаются.

На сегодня отсутствуют сведения относительно лекарственного взаимодействия Анастери при одновременном применении с другими противоопухолевыми средствами.

Вместе с Анастерою не должны назначаться эстрогены, потому что эти препараты имеют противоположное фармакологическое действие.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при комнатной температуре до 30 º c.

Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: анастера инструкция, анастера применение, анастера состав, анастера отзывы, анастера аналоги, анастера дозировка, лекарство анастера, анастера цена, анастера инструкция по применению.

Источники:

http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/anastera.html
http://www.webapteka.ru/drugbase/name19436.html
http://moslor.ru/lekarstva/anastera