Аналоги Товиаз – отзывы, инструкция

Товиаз

Показания к применению

Симптоматическая терапия синдрома гиперактивного мочевого пузыря (частого мочеиспускания и/или императивных позывов на мочеиспускание, и/или императивного недержания мочи).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к арахису, сое или любому из компонентов препарата.

– заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся замедленной эвакуацией содержимого желудка.

– тяжелая печеночная недостаточность (класса С по классификации Чайлд-Пью).

– совместный прием фезотеродина и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 пациентами с тяжелым или умеренным нарушением функции печени или почек.

– язвенный колит, токсический мегаколон.

– детский и подростковый возраст до 18 лет.

– непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в состав таблеток препарата входит лактоза).

С осторожностью назначают лечение препаратом:

– При обструктивных заболеваниях мочевыводящей системы, приводящих к развитию задержки мочи (например, при доброкачественной гиперплазии предстательной железы).

– При обструктивных заболеваниях желудочно-кишечного тракта (например, пилоростеноз).

– При гастроэзофагеальном рефлюксе и/или при параллельном приеме препаратов, которые могут вызвать или усилить проявления эзофагита (например, пероральных бисфосфонатов).

– При снижении моторики желудочно-кишечного тракта; нейропатии; контролируемой закрытоугольной глаукоме.

– При нарушении функции печени.

– При нарушении функции почек.

– У пациентов, принимающих ингибиторы изофермента CYP3A4 средней и высокой активности (при комбинировании указанных выше факторов (нарушение функции почек, нарушение функции печени, прием ингибиторов изофермента CYP3A4) возможно дополнительное увеличение экспозиции и дозозависимое повышение риска развития побочных эффектов, обусловленных блокадой М-холинорецепторов).

– При одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6.

– Как и другие М-холиноблокаторы, фезотеродин должен применяться с осторожностью у пациентов, имеющих риск удлинения интервала QT (например, при гипокалиемии, брадикардии и параллельном приеме лекарственных средств, способных удлинять интервал QT) и при наличии сопутствующей патологии со стороны сердца (в частности, ишемии миокарда, аритмиях, хронической сердечной недостаточности). Это особенно важно при параллельном приеме препарата с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, независимо от приема пищи, проглатывая целиком, не разжевывая и запивая жидкостью.

Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 1 таблетка (4 мг) 1 раз в сутки. Доза может быть увеличена до 2 таблеток (8 мг) 1 раз в сутки в зависимости от индивидуального ответа на лечение. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 8 мг.

Полный терапевтический эффект развивается в период между 2-8 неделей регулярного приема препарата. Таким образом, следует оценивать эффективность лечения через 8 недель терапии.

У пациентов с нормальной функцией печени и почек при совместном приеме мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 суточная доза препарата не должна превышать 4 мг 1 раз в сутки. При параллельном приеме с ингибиторами изофермента CYP3A4 средней активности перед увеличением дозы следует оценить индивидуальный ответ и переносимость препарата.

Нарушение функции почек и печени

Необходим индивидуальный подбор дозы препарата для пациентов с нарушением функции печени или почек в отсутствие или в присутствии ингибиторов изофермента CYP3A4 средней и высокой активности.

Фармакологическое действие

Фезотеродин – конкурентный, специфический антагонист мускариновых рецепторов; снижает число мочеиспусканий и эпизодов императивного недержания мочи, увеличивает средний объем при мочеиспускании. Не изменяет интервал QT на ЭКГ.

Препарат быстро и интенсивно гидролизируется неспецифичными эстеразами плазмы крови до 5-гидроксиметилового производного – основного фармакологически активного метаболита, определяющего активность фезотеродина.

Побочные действия

Наиболее часто встречаются следующие нежелательные реакции: сухость в полости рта, запор, сухость глаз и диспепсию.

Ниже представлены нежелательные реакции, встречающиеся очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но *

Товиаз

Товиаз: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Toviaz

Код ATX: G04BD11

Действующее вещество: фезотеродин (Fesoterodine)

Производитель: AESICA Pharmaceuticals, GmbH (Эйсика Фармасьютикалз, ГмбХ) (Германия)

Актуализация описания и фото: 10.07.2019

Цены в аптеках: от 635 руб.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые; в дозировке 4 мг – светло-голубого цвета, с гравировкой «FS» на одной стороне; в дозировке 8 мг – голубого цвета, с гравировкой «FT» на одной стороне; на поперечном разрезе видно ядро белого цвета (7 шт. в блистере, в картонной пачке 2, 3 или 8 блистеров и инструкция по применению Товиаза).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: фезотеродина фумарат – 4 или 8 мг;
• вспомогательные компоненты: целлактоза-100, глицерил дибегенат или глицерил трибегенат, гипромеллоза (метоцел К4М), гипромеллоза (метоцел К100), тальк, ксилитол;
• пленочная оболочка: дозировка 4 мг – Опадрай светло-голубой II 85G20426 (титана диоксид, поливиниловый спирт, тальк, макрогол-3350, лецитин соевый, индигокармин алюминиевый лак); дозировка 8 мг – Опадрай голубой II 85G20427 (титана диоксид, лецитин соевый, макрогол-3350, поливиниловый спирт, тальк, индигокармин алюминиевый лак).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фезотеродин является конкурентным специфическим антагонистом мускариновых рецепторов. Попадая в организм, быстро и интенсивно гидролизируется неспецифичными эстеразами плазмы крови до 5-гидроксиметилового производного, являющегося основным фармакологически активным метаболитом, который определяет активность фезотеродина.

Препарат снижает количество мочеиспусканий и эпизодов императивного недержания мочи, а также увеличивает средний объем при мочеиспускании.

Активация постганглионарных парасимпатических м-холинорецепторов гладких мышц мочевого пузыря вызывает сокращение детрузора. Фезотеродин подавляет эти рецепторы в мочевом пузыре. Предполагается, что именно этот механизм действия вызывает развитие соответствующих фармакологических эффектов.

В терапевтических дозах фезотеродин увеличивает объем мочевого пузыря к моменту первого сокращения детрузора, также он способствует увеличению емкости мочевого пузыря. Эти эффекты пропорциональны дозе Товиаза.

Товиаз не влияет на интервал QT на электрокардиограмме.

Фармакокинетика

Поскольку фезотеродин подвергается быстрому и интенсивному гидролизу неспецифичными эстеразами, в плазме крови он не определяется.

Биодоступность активного метаболита составляет 52%. После приема Товиаза внутрь (однократного или многократного) в диапазоне доз 4–28 мг плазменные концентрации 5-гидроксиметилового производного увеличиваются пропорционально дозе. Максимальная концентрация в плазме (C_max) достигается примерно через 5 часов. Терапевтические концентрации достигаются уже после первого приема препарата. Фезотеродин не кумулирует в организме при многократных приемах.

Связь с белками плазмы (преимущественно альбуминами и альфа₁-кислым гликопротеином) активного метаболита составляет приблизительно 50%.

После гидролиза фезотеродина активный метаболит в дальнейшем метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 до карбокси-N-дезизопропилированного, N-дезизопропилированного и карбоксилированного метаболитов, которые не имеют значимой антимускариновой активности.

Средние значения С_mах и AUC (площади под кривой «концентрация – время») активного метаболита примерно в 1,7 и 2,1 раза выше у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами изофермента CYP2D6, по сравнению с быстрыми метаболизаторами.

Препарат выводится в основном (около 70%) через почки: активный метаболит – 16%, карбокси-N-дезизопропилированный метаболит – 18%, карбоксилированный метаболит – 34%, N-дезизопропилированный метаболит – 1%. Примерно 7% экскретируется через кишечник.

Конечный период полувыведения (Т_½) активного метаболита – около 7 ч.

Фармакокинетика Товиаза в особых случаях:

• пожилой возраст и пол: изменения в фармакокинетических параметрах в зависимости от возраста и пола пациента не выявлены, поэтому коррекция режима дозирования не требуется;
• детский возраст: действие препарата у детей не исследовалось;
• функция печени: при нарушениях средней степени тяжести (класс B по классификации Чайлд – Пью) в 1,4 раза увеличивается С_mах, в 2,1 раза – AUC. Фармакокинетика препарата при тяжелой печеночной недостаточности не изучалась;
• функция почек: при нарушениях легкой и средней степени тяжести [клиренс креатинина (КК) 30–80 мл/мин] в 1,5 раза возрастает С_mах, в 1,8 раза – AUC, при тяжелых нарушениях (КК

ТОВИАЗ

7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.

Конкурентный ингибитор м-холинорецепторов. После приема внутрь фезотеродин быстро и интенсивно гидролизуется при участии неспецифических эстераз с образованием активного метаболита 5-гидроксиметил толтеродина, который определяет м-холинолитическую активность фезотеродина.

Активация постганглионарных парасимпатических м-холинорецепторов гладких мышц мочевого пузыря индуцирует сокращение детрузора. Фезотеродин ингибирует указанные рецепторы в мочевом пузыре, что, как предполагается, что приводит к развитию соответствующих фармакологических эффектов.

Показано, что клиническое применение фезотеродина увеличивает объем мочевого пузыря к моменту первого сокращения детрузора и увеличивает емкость мочевого пузыря. Эти эффекты усиливаются пропорционально увеличению дозы.

После приема внутрь фезотеродин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидролиза при участии неспецифических эстераз с образованием активного метаболита 5-гидрокситолтеродина, поэтому фезотеродин не определяется в плазме. Биодоступность активного метаболита составляет 52%. После однократного или многократного приема внутрь в дозах от 4 мг до 28 мг, концентрация активного метаболита в плазме возрастает пропорционально дозе. C_max в плазме достигается приблизительно через 5 ч.

После многократного приема внутрь кумуляция не наблюдается.

C_max и AUC активного метаболита увеличиваются пропорционально дозе и у лиц с быстрым CYP2D6-метаболизмом значения этих параметров меньше, чем у лиц с медленным CYP2D6-метаболизмом.

Связывание активного метаболита с белками плазмы составляет около 50%, преимущественно с альбумином и альфа₁-кислым гликопротеином. При в/в инфузии активного метаболита V_d в равновесном состоянии составляет 169 л.

Активный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму в печени с образованием карбокси-, карбокси-N-дезизопропил- и N-дезизопропилметаболитов двумя главными путями при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A4. Ни один из этих метаболитов не имеет значения для развития м-холинолблокирующей активности фезотеродина.

Конечный T_1/2 составляет составляет приблизительно 7 ч. Выводится с мочой в виде активного метаболита (70%), карбоксиметаболита (34%), карбокси-N-дезизопропилметаболита (18%) и N-дезизопропилметаболита (1%), с калом – в небольшом количестве (7%).

Задержка мочи, задержка эвакуации пищи из желудка, неконтролируемая закрытоугольная глаукома, повышенная чувствительность к фезотеродину.

Рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг 1 раз/сут. В зависимости от эффективности и переносимости дозу можно увеличить до 8 мг 1 раз/сут.

Не следует превышать дозу 4у мг/сут у пациентов с нарушением функции почек при КК

Источники:

http://www.webapteka.ru/drugbase/name52337.html
http://www.neboleem.net/toviaz.php
http://health.mail.ru/drug/toviaz/